N-((1H-indol-3-il)-alquil)-4-bencil)benzamida y derivados de N-((1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)-alquil)-4-bencil)benzamida como inhibidores de la agregación de alfa-sinucleína para el tratamiento de trastornos neurodegenerativos.
(17/05/2017) Un compuesto de fórmula (A1) o un estereoisómero, enantiómero o tautómero del mismo,**Fórmula**
en la que
- E está seleccionado independientemente de CR3; y N;
- cada R1, R3, R4 y R6 está seleccionado independientemente de hidrógeno; halógeno; -OH; -OR10; -SH; -SR10;
-S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluorometilo; trifluorometoxi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; - NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -ciano; -COOH; -COOR10; - C(O)NR12R13; -C(O)R11; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; arilalquileno; arilalquenileno; arilalquinileno; heterociclo-alquileno; heterociclo-alquenileno; y heterociclo-alquinileno;
* y en los que dicho alquilo, alquenilo,…
Derivados de indolamida y compuestos relacionados para su uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(15/03/2017) Un compuesto de fórmula (AA1) o un estereoisómero, enantiómero o tautómero del mismo,**Fórmula**
en la que
- cada línea de puntos representa individualmente un doble enlace opcional, en el que como máximo dos líneas de puntos seleccionadas de las cinco líneas de puntos son un doble enlace;
- E1 está seleccionado independientemente de CR1; y N;
- E2 está seleccionado independientemente de NR2; y O;
- E3 está seleccionado independientemente de CR3; y N;
- Q está seleccionado independientemente de NRb-C(O); y C(O)NH;
- Ra es hidrógeno o puede tomarse conjuntamente con Rb para formar un anillo de 4, 5, 6, 7 u 8 miembros sustituido o sin sustituir que contiene un átomo de N;
- Rb es hidrógeno o puede tomarse conjuntamente con Ra para formar un anillo…
Compuestos de 2,7-diazaespiro[3.5]nonano.
(25/01/2017) Un compuesto de fórmula (I) o un estereoisómero, enantiómero, racémico, o tautómero del mismo,**Fórmula**
en la que,
n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 o 3;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, haloalquilo C1-6, y haloalquiloxi C1-6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en arilo C6-12, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo, heteroarilo, aril C6-12-alquilo C1-6, aril C6-12-alquil C1-6-arilo C6-12, halo, hidroxilo, -OR18, -SR19, haloalquilo C1-6, haloalquiloxi C1-6, amino, -NR20R21, y ciano; en la que dicho arilo C6-12, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo, heteroarilo, aril C6-12-alquilo C1-6, o aril C6-12-alquil C1-6-arilo C6-12 pueden estar sin sustituir o sustituidos…
Derivados de piperazina tiazol útiles en el tratamiento de tauopatías tales como la enfermedad de Alzheimer.
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula IA o una sal farmacéuticamente activa del mismo, una forma estereoisomérica, que incluye un diastereoisómero o enantiómero individual del compuesto de fórmula (IA) así como una mezcla racémica o no racémica de los mismos;**Fórmula**
donde
G1 es alquilo inferior; alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; tetrahidropiran-4-ilo; fenetilo; fenetilo sustituido por uno o más halógenos; fenoximetilo; fenoximetilo sustituido por uno o más halógenos; benciloxietilo;
benciloxi-etilo sustituido por uno o más halógenos; o es -NR2R3;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es alquilo inferior, tetrahidropiran-4-il-CH2-cicloalquilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; o R2 y R3 forman conjuntamente con el átomo N al que están…
Derivados de 1,2,4-tiadiazol-5-ilpiperazina útiles en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula IA**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con halógeno; halógeno; alcoxi inferior; alcoxi inferior sustituido con halógeno; o ciano;
R2 es hidrógeno; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con halógeno; halógeno; alcoxi inferior; o es alcoxi inferior sustituido con halógeno;
C1 es fenilo; benzo[1,3]dioxol; piridin-2-ilo; piridin-3-ilo; piridin-4-ilo; tiofen-2-ilo; pirazin-2-ilo; piridazin-4-ilo; pirimidin-5-ilo; piperidin-1-ilo; tetrahidro-2H-piran-4-ilo; o cicloalquilo;
C2 es fenilo; benzo[1,3]dioxol; piridin-2-ilo; piridin-3-ilo; piridin-4-ilo; tiofen-2-ilo; pirazin-2-ilo; piridazin-4-ilo; pirimidin-5-ilo; piperidin-1-ilo; tetrahidro-2H-piran-4-ilo; o cicloalquilo;
X es -CH2-; -CH2-CHR-; -CH2-CH2-CH2-; -CH2C(O)-; -CHR'-CH2-;
CH2 C ; o CH2 ;
R es…
DERIVADOS DE TIADIAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
(18/05/2011) Derivado de 1,2,4-tiadiazol según la fórmula estructural (C): • R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente cada uno del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1 4, alcoxi C1-4, arilo, ariloxi, aril-C1-4 alquiloxi, heteroariloxi, bencenosulfonato, amino, hidroxi, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi y halógeno, o cualquiera de dos sustituyentes adyacentes seleccionados del grupo que consiste en R1, R2, R3, R4 y R5 forman, junto con los átomos de carbono del anillo fenilo a los que están unidos, un anillo saturado o insaturado fusionado a dicho anillo fenilo y que tiene de 5 a 7 miembros en el anillo, comprendiendo dicho anillo saturado o insaturado…
DERIVADOS DE TIADIAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGERATIVAS.
(21/12/2010) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un derivado de 1,2,4-tiadiazol de acuerdo con la fórmula estructural (A) donde el grupo divalente representado esquemáticamente por la fórmula estructural (A') 10 incluye un anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado, opcionalmente monosustituido o poli-sustituido con al menos dos átomos de nitrógeno en el anillo mencionado y con un total de 5 a 7 átomos en el anillo mencionado, y adicionalmente donde: - R6 es un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en oxo y alquilo C1-C4; - n se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, 2 y 3; - R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, arilo, ariloxi, arilalquiloxi C1-C4, heteroariloxi,…
MODELO DE LEVADURA PARA LA TOXICIDAD DE PROTEINAS AMILOIDOGENICAS.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia
(16/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: REMYND NV. Clasificación: G01N33/68, C07K14/47, C12N9/64, C12N15/81, C07K14/395.
Célula de levadura manipulada, que comprende un transgén que codifica una o más proteínas amiloidogénicas o un mutante o mutantes de las mismas, en la que dicha cepa de levadura se caracteriza porque carece de un gen de caspasa funcional Yca1.