Derivados de azaquinazolincarboxamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/06/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, C07D401/12, A61K31/53, C07D403/12, A61K31/519, C07D253/08.
Compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
W1 es CH,
W2 es N,
W3 es CH,
W4 es CH;
o en la que
W1 es N,
W2 es CH,
W3 es CH,
W4 es CH;
R1 es fenilo o piridilo, que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A, OY, CN, COY, COOY, CONYY, NYCOY, NYCONYY, SO2Y, SO2NYY, NYSO2Y, NYY, NO2, OCN, SCN, SH ;
R2 es Y,
R3 es H,
**(Ver fórmula)**
o
R2 y R3 junto con los atomos a los que estan unidos cada uno forman -(CH2)n-NY-(CH2)P;
Y es H o A;
A es alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 atomos de C, en los que 1-7 atomos de H pueden reemplazarse independientemente entre si por Hal;
Hal es F, Cl, Br o I;
m es 0 o 1;
cada n o p es independientemente 0, 1, 2 o 3; y
q es 2, 3, 4, 5 o 6;
y/o una sal fisiologicamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2821102_T3.pdf
Dihidropirazoles, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso para el tratamiento de trastornos de fertilidad.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(11/03/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D405/14, C07D409/04, C07D401/06, C07D409/06, C07D405/06, C07D413/06, A61P15/08, C07D401/04, A61K31/4155, C07D231/12, C07D405/04, C07D403/06, A61K31/4152.
Compuesto de formula (I-B)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 indica Hal, A, CN, -E-fenilo o Het3;
R2 indica Hal, A, OA, NH2, CN, SA, SO2A, SO2NH2, O-fenilo o Het1;
R3, R4 indican H, y
R5, R6 indican A;
E indica O o un enlace sencillo;
A indica alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-5 atomos de C,
Het1 indica pirrolilo, furilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazilo, isoxazilo, tiazilo o piridilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A y OA;
Het3 indica pirrolidinilo, tetrahidrofurilo, oxazolidinilo, dioxalanilo, piperazinilo, morfolinilo o dioxanilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, COA y =O;
Hal indica F, Cl o Br; y
m indica 0;
y/o una sal fisiologicamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2796774_T3.pdf
Derivados de 6-[4-(1H-imidazol-2-il)piperidin-1-il]pirimidin-4-amina como moduladores de la actividad cinasa.
(19/06/2019) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
4-amino-6-{3,4-cis-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoropiperidin-1-il}- pirimidin-5-carbonitrilo (racémico) ("1");
4-amino-6-{3,4-cis-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoropiperidin-1-il}- pirimidin-5-carboxamida (racémica) ("2");
4-amino-6-[(3R,4S)-4-[1-[2-(azetidin-1-il)etil]-4-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]imidazol-2-il]-3-fluoro-1- piperidil]pirimidin-5-carboxamida (quiral) ("3");
4-amino-6-[(3S,4R)-4-[1-[2-(azetidin-1-il)etil]-4-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]imidazol-2-il]-3-fluoro-1-…
Pirimidinas macrociclicas como inhibidores de proteína quinasas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/02/2018). Solicitante/s: MERCK SERONO SA. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, A61P31/00, A61P29/00, C07D498/18, C07D239/42, C07D487/08, C07D487/18, C07D295/096, C07D498/08, C07D513/08, A61K31/529, C07D513/18, C07D515/08.
Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es H; halógeno; CF3; CN, NO2, N(RR'); C(O)N(RR'); C(O)OR; C(O)H; S(O)2; S(OH); S(O); o S(O)NRR'
**(Ver fórmula)** es arilo o un mono-, bi- o tricarbociclo saturado o insaturado, con puente o sin puente, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente;
es un mono-, bi- o tricarbociclo saturado o insaturado, con puente o sin puente, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente;
-------- representa la presencia o ausencia de un enlace doble;
L1 y L3 son, cada uno, O;
L2, L2', L2" y L2'" es, cada uno de manera independiente, CH2 o CH;
R y R' es, cada uno de manera independiente, H;
n, p y q es, cada uno de manera independiente, 0 ó 1; o
una sal, hidrato, solvato, tautómero, enantiómero o mezcla racémica farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2668834_T3.pdf
(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I-A)I**Fórmula**
en donde
R1 significa -(CY2)n-E-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Cyc-Het3, -(CY2)n-NHCO-Het3, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Het1, -(CY2)n-NHCO-Het1, -(CY2)n-Ar, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Ar, -(CY2)n-Cyc, -(CY2)n-CONH-Cyc, A, -(CYR8)n-OY, -(CY2)n-COOY, -(CYR8)n-CO-(CY2)n-N(R8)2, -(CY2)n-[C(Y)OH]]m-(CYR8)n-NY2, [-(CY2)n-O]m- (CYR8)n-NYCOY, -(CY2)n-NYCOOY, -(CY2)n-NYCON(R8)2, -(CY2)n-NHCO-CH≥CH2 o -(CY2)n-NHCO-NH- (CY2)n≥CH2;
R3 significa Het1, Het3, Ar, H, A o Cyc;
R5 significa E-Ar, H, A, COOA o Het1;
R8, Y significan, de manera independiente entre sí, H o A;
X significa CO o -(CY2)m;
E significa -(CY2)m-, CO, -COO- o SO2;
A significa alquilo no ramificado…
Quinazolincarboxamida azetidinas.
(29/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II')**Fórmula**
y/o sus estereoisómeros o tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, en donde:
R1, R2 son H;
R3', R3" son de modo independiente H, LA o Hal,
R4, R5, R6, R7, R8 son, de modo independiente, H, Hal, LA, OH, SH, O(LA), NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COO(LA), CONH2, CONH(LA), CON(LA)2, NHCO(LA), NHCONH(LA), NHCONH2, NHSO2(LA), CO(LA), SO2NH2, SO2(LA) o SO2Hal,
R5, R6 pueden formar, junto con el grupo de fenilo al que están unidos, un sistema de anillos bicíclicos de 9 ó 10 miembros, en donde 1 ó 2 de los átomos de carbono no fenilo pueden estar reemplazados, de modo independiente,
por NH, O o S,…
Compuestos novedosos de fenilamino-isonicotinamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/02/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/44, A61P29/00, C07D213/79, C07D213/81.
Un compuesto de la Fórmula (II)**Fórmula**
y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,
en donde:
R1 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, SH o Hal,
R2 es hidrógeno, metoxi, etoxi, acetileno, ciano, SH o Hal,
R3, R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, SH o Hal, y
Hal es F, Cl, Br o I.
PDF original: ES-2560878_T3.pdf
Pirano[3,2-d][1,3]tiazol como inhibidores de glicosidasas.
(03/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 indica Y, COA, COOA, COO-(CH2)n-Ar, COO-(CH2)n-Cyc;
R2, R3 indican independientemente entre sí Y o SO2Y;
R4 indica Cl, Br, I, COOY, SO2Y, CN, CAr3, (CH2)m-Ar,**Fórmula**
o ;
R5 indica (CH2)n-Ar, (CH2)n-Cyc, (CH2)n-Het, (CH2)n-O-Ar, (CH2)n-CY(OH)-Ar, (CH2)n-CO-Ar o (CH2)n-NYAr; X indica CH2, CO o CH(OH);
Y indica H o A;
A indica alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden reemplazarse independientemente entre sí por Hal y/o en el que un grupo CH2 puede reemplazarse con un grupo -CH≥CH-;
Cyc indica cicloalquilo que tiene 3-7 átomos de C, en el que 1-4 átomos de H pueden reemplazarse independientemente entre sí por Hal y/o que pueden sustituirse…
Nuevas carboxamidas amino-azaheterocíclicas.
(15/10/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,
en donde:
X es N o C-R3,
Y es NH, O o ausente,
R1 es L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 o L1-R4,
R2 es H, A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA o NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O- L1-Ar, L1-R4,
L1 y L3 cada uno, independientemente el uno del otro, son un enlace único, alquileno ramificado o no ramificado con 1, 2,3 4 o 5 átomos, que pueden ser sustituidos o mono- o di-sustituidos con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N2, etenilo o etinilo, y/o mono-sustituidos con R4, y en los que uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por un átomo…
Derivados de 3-arilamino piridina.
(20/11/2013) Un compuesto de fórmula (II),
o una sal, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1, R2, R9, R10, R11 R12, R13 y R14 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, azido, -OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4S(O)jR6 , -S(O)jNR3R4, -S(O)jNR4C(O)R3, -C(O)NR4S(O)jR6, S(O)jR6,-NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4,-NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4,-NR3R4 y C1-C10 alquilo, C2-C10 alquenilo, C2-C10alquinilo, C3-C10 cicloalquilo, C3-C10 cicloalquilalquilo, -S(O)j(C1-C6 alquilo), donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo ycicloalquilo, está sustituido o no sustituido con de 1 a 5 sustituyebtes seleccionados…
Compuestos bicíclicos novedosos de urea.
(21/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I) y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: X es un enlace, NH, O, S o CH2NH o CH2O, en donde la fracciones de NH u O se conectan a la fracción de 2-oxo- 1,2,3,4-tetrahidropirido[2,3-d]pirimidina, Q es un homo- o heterociclo aromático, monocíclico de 5 o 6 miembros o bicíclico de 9 o 10 miembros, que tiene 1 o 2 átomos de N, O y/o S, los cuales pueden ser no sustituidos o, independientemente entre sí, pueden ser mono- o disustituidos por Hal, LA, C(Hal)3, OC(Hal)3, OH, SH, O(LA), NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN, 4-fluorofenilo, oxo o SCN, M es un enlace, CH2, CO, SO2,…
Inhibidores de proteína cinasa y uso de los mismos.
(22/04/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I
en donde
W se selecciona de Hal, Ar-alq, Het-alq, O, OH, SH, S(O)mZ, S(O)mAr, S(O)mHet, Z, OZ, OAr, OHet, OAlq o NRR';
Q es N o NH para satisfacer la valencia adecuada
X se selecciona de N o [N+-O-];
---------- indica un enlace sencillo o doble;
R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, Hal, Z, OZ, OAr, OHet, OH, NRR', Ar, Aralq, Het, Het-alq, S(O)mZ, S(O)mAr, S(O)mHet, C(O)mOR, NRC(O)mR', NRSO2R', NRC(O)mNR', (CH2)nOZ oC(O)NRR';
R y R' se seleccionan independientemente de hidrógeno, Z, Ar, Ar-alq, Het, Het-alq, OZ, OAr, S(O)mZ, S(O)mAr oS(O)mHet;
Z indica alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en la cual 1-7 átomos de H se puedenreemplazar por F, Cl y/o Br, y/o en la cual uno o dos grupos CH2 no adyacentes se pueden…
Derivados de piperazina y procedimiento de uso.
(25/03/2013) Un compuesto de fórmula I, establecido anteriomente, para su uso en un procedimiento para tratar laesterilidad en un mamífero, que comprende administrar a un mamífero que se sospecha que padece esterilidaduna cantidad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto de fórmula I:
en la que R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo-C1-C12,alquenilo-C2-C12, alquinilo-C7-C12, en la que dichas cadenas de alquilo, alquenilo, alquinilo pueden estarinterrumpidas por un heteroátomo seleccionado de N, O o S, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 3-8 miembrossaturado o insaturado, heterocicloalquilo, pudiendo estar dichos grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo,heteroarilo condensados con 1-2 grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo adicionales,…