27 inventos, patentes y modelos de GOODMAN, SIMON
Tratamiento de cánceres y metástasis con suspensiones de Cilengitide en portador.
(16/01/2019) Composición farmacéutica para uso en el tratamiento del cáncer y metástasis del mismo en un sujeto humano, en donde dicha composición comprende
a) 7 a 80 % de ciclo-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal) sólido en una forma polimórfica que tiene una unidad cristalográfica con los parámetros reticulares a = 9,8 ± 0,1 Å, b = 19,5 ± 0,5 Å, 5 y c = 15,4 ± 0,1 Å,
b) 0,01 a 60 % de uno o más compuestos anfifílicos que tienen un peso molar en el rango de 200 g/mol a 2000 g/mol y que comprenden un resto hidrófilo, en donde en dicho resto hidrófilo comprende un resto de etanolamina, un resto de colina, un resto fosfatidilo y/o un resto sulfatidilo, y/o una sal del mismo, y opcionalmente
c) 0 a 89 % de agua,
con la condición de que la suma de a), b) y c) sume hasta el 40 % o más de la composición total, y con la…
Anticuerpos para la detección de complejos de integrina en material FFPE.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(18/01/2017). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07K16/10.
Anticuerpo monoclonal obtenido mediante inmunización de un conejo con un inmunógeno recombinante que consiste en un dominio extracelular de integrina con patrón de glicosilación derivado de insecto que tiene una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 10 (DTM-αvß5), 90 (DTM-αvß3), 130 (DTM-αvß6), 170 (DTM-αvß8) o 210 (DTM-αv), en donde el anticuerpo es capaz de unirse a heterodímeros intactos de integrina αvß5, integrina αvß3, integrina αvß6, integrina αvß8 e integrina respectivamente que tiene cadena αv en material incrustado en parafina fijado con formalina (FFPE), en una forma aislada en ELISA y en las células viables con sustancialmente la misma especificidad.
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Terapia específica usando ligandos de integrinas para el tratamiento del cáncer.
(06/08/2014) Uso de al menos un ligando específico de integrinas, que comprende ciclo-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal), los solvatos y/o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento del cáncer, en donde el medicamento se usa en combinación con radiación de haz externo, en donde al menos el ligando de integrinas específico ciclo-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal), los solvatos y/o sales farmacéuticamente aceptables del mismo se administra de 1 a 10 horas (h) antes de la aplicación de la radiación de haz externo.
Ligandos de integrinas para su uso en el tratamiento del cáncer de colon.
(09/04/2014) Ligando de integrinas específico, que comprende ciclo-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val), los solvatos y/o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer de colon y/o rectal en combinación con
a) uno o más agentes quimioterapéuticos alquilantes, seleccionados del grupo que consiste en los compuestos que contienen platino cisplatino, carboplatino y oxaliplatino, y
b) uno o más agentes quimioterapéuticos adicionales distintos de al menos un ligando específico de integrinas y uno o más agentes quimioterapéuticos alquilantes, seleccionados del grupo que consiste en: i) inhibidores de EGFR, seleccionados del grupo que consiste en cetuximab, panitumumab,
zalutumumab, nimotuzumab y matuzumab y/o el grupo que consiste en gefitinib, erlotinib y lapatinib,
ii) alcaloides citostáticos, seleccionados del grupo que…
Terapia específica usando ligandos de integrinas para el tratamiento del cáncer.
(15/10/2013) Uso de al menos un ligando específico de integrinas, seleccionado entre ciclo-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal) ylos solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para la fabricación de un medicamento para eltratamiento de astrocitoma, en el que el medicamento se usa en combinación con temozolomida yradioterapia.
Terapia y medicamento específicos usando ligandos de integrinas para el tratamiento del cáncer.
(26/03/2013) Uso de al menos un ligando específico de integrinas, que comprende un ciclo-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMe-Val) ylos solvatos y/o sales farmacéuticamente aceptables del mismo para la producción de un medicamento para eltratamiento del cáncer dependiente de EGFR, seleccionado entre el grupo compuesto por cáncer de pulmón nomicrocítico (CPNM) y cáncer de células escamosas de cabeza y cuello (CCECC), en el que el medicamento para eltratamiento del cáncer, en el que el medicamento es para su uso en combinación con
a) uno o más agentes quimioterapéuticos alquilantes, seleccionados entre el grupo formado por compuestos quecontienen platino cisplatino,…
Anticuerpos híbridos anti- integrina alfa V modificados genéticamente.
(24/10/2012) Un anticuerpo híbrido anti- integrina αv recombinante modificado genéticamente, que comprende
(i) las regiones CDR de la cadena liviana:
CDR1 : RASQDISNYLA
CDR2: YTSKIHS
CDR3: QQGNTFPYT
(ii) las regiones CDR de la cadena pesada:
CDR1: SFWMH,
CDR2: YINPRSGYTEYNEIFRD,
CDR3: FLGRGAMDY;
(iii) las regiones armazón de la cadena liviana:
FR-1: DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITC,
FR-2: WYQQKPGKAPKLLIY
FR-3: GVPSRFSGSGSGTDYTFTISSLQPEDIATYYC
FR-4: FGQGTKVEIK
(iv) las regiones armazón de la cadena pesada
FR1: QVQLQQSGAELAEPGASVKMSCKASGYTFS
FR2: WVKQRPGQGLEWIG
FR3: KATMTADTSSSTAYMQLSGLTSEDSAVYYCAS
FR4: WGQGTSVTVSS
y
(v) una región constante de la cadena pesada que se deriva de la IgG humana y una región de lacadena liviana constante humana.
Derivados de ácido 3-alcanoilamino-propiónico como inhibidores de la integrina AVSS6.
(11/07/2012) Compuestos de la fórmula I **Fórmula**
donde
R2 significa A, Ar, (CH2)mXA, (CH2)mOH, (CH2)mNH2, (CH2)mNHA, (CH2)mNA2, (CH2)mNHCOA, (CH2)mNO2,(CH2)mCOOR1, (CH2)mCONH2, (CH2)mX(CH2)oAr, (CH2)mX(CH2)oCHAr2, (CH2)mX(CH2)oCAr3, (CH2)mXCOYA,(CH2)mXCOY(CH2)oAr, (CH2)mX(CH2)oHet1, (CH2)mX(CH2)oCHHet12, (CH2)mX(CH2)OCHet13, (CH2)mX(CH2)oYA,(CH2)mX(CH2)oNHCOA, (CH2)mNHCONHR2', (CH2)mCH2A, (CH2)mCHA2, (CH2)mCA3, (CH2)mAr, (CH2)mCHAr2,(CH2)mCAr3, (CH2)mHet1, (CH2)mCHHet12, (CH2)mCHet13, (CH2)mcicloalquilo, (CH2)m-NH-C(≥NH)-NH2, (CH2)m-(HN≥)C-NH2, en cuyo caso X e Y pueden ser, independientemente entre sí, S, O, S≥O, SO2 o NH, en cuyo casocuando R2 ≥ (CH2)mXCOYA o (CH2)mXCOY(CH2)oAr, X e Y no pueden ser S≥O o SO2
R2' significa H, A
R2 y R2' juntos también pueden ser -(CH2)p-
R3 significa A-C(≥NH)-NH-, Het2- o Het215…
POLITERAPIA UTILIZANDO AGENTES ANTIANGIOGÉNICOS Y TNF(alfa).
(25/10/2011) Una composición farmacéutica que comprende en una cantidad terapéuticamente eficaz al menos (I) un agente antiangiogénico, en el que dicho agente antiangiogénico se selecciona entre el ciclo(Arg-Gly- Asp-DPhe-NMeVal) y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, y (ii) factor de necrosis tumoral alfa (TNFα), opcionalmente junto con un vehículo, excipiente o diluyente farmacéuticamente aceptable.
COMPOSICION FARMACEUTICA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(28/10/2009). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61P27/00, A61P7/00, A61P31/00, A61P9/00, A61P19/00, A61K38/12.
Uso de ciclo-(Arg-Gly-Asp-D-Phe-NMe-Val) y/o una de sus sales fisiológicamente inocuas para la preparación de un medicamento para combatir tumores en radioterapia. l.
INHIBIDORES DE LA INTEGRINA ALFA-V-BETA-6.
(16/04/2009) Compuestos de la fórmula I ** ver fórmula** en la que R1 , R1'' y R1'''' significan H, A, Ar, Het1 , Hal, NO2, CN, OR4 , COA, NHCOA, NH(CHO), NR4 , COOR4 o CONHR4 2, R 2 significa A, Ar, (CH2)mXA, (CH2)mOH, (CH2)mNH2, (CH2)mNHA, (CH2)mNA2, (CH2)mNHCOA, (CH2)mNO2, (CH2)mCOOR 1 , (CH2)mCONH2, (CH2)mX(CH2)oAr, (CH2)mX(CH2)oCHAr2, (CH2)mX(CH2)oCAr3, (CH2)m R 2'' XCOYA, (CH2)mXCOY(CH2)oAr, (CH2)mX(CH2)oHet1 , (CH2)mX(CH2)oCHHet1 2, (CH2)mX(CH2)oCHet1 3, (CH2) mX(CH2) oYA, (CH2) mX(CH2) oNHCOA, (CH2) mNHCONHR2'' , (CH2) mCH2A, (CH2) mCHA2, (CH2) mCA3, (CH2) mAr, (CH2) mCHAr2, (CH2) mCAr3, (CH2) mHet1 , (CH2) mCHHet1 2, (CH2) mCHet1 3, (CH2) mcicloalquilo,…
ANTAGONISTAS DE INTEGRINA ALFAVBETA3 Y ALFAVBETA6 COMO AGENTES ANTIFIBROTICOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/00, A61K31/44, A61P1/16.
Uso de un antagonista de integrina alfavBeta6 para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de fibrosis hepática biliar secundaria, en el que dicho antagonista es: ácido 3-{3-benciloxi-2-[5-(piridin-2-ilamino)-pentanoilamino]-propanoilamino}-3-(3,5-diclorofenil)-propiónico.
DERIVADOS DE CROMENONA Y CROMANONA COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA.
(01/03/2008) Un procedimiento para extraer un exceso de cantidad de aplicación de un aplicador que comprende las etapas de: almacenamiento de una cantidad de aplicación en un miembro de alojamiento , teniendo dicho miembro de alojamiento un extremo abierto; montaje de una estructura deformable de extremo abierto y de pared flexible a dicho extremo abierto de dicho miembro de alojamiento, teniendo dicha estructura deformable de extremo abierto y de pared flexible un pasaje por la misma que se comunica con los extremos de la misma, adaptado dicho pasaje para recibir dicho aplicador por el mismo sustancialmente sin interferencia cuando dicha estructura deformable está en su estado no deformado; inserción de dicho aplicador por dicho pasaje en dicha estructura deformable hasta que dicho aplicador esté inmerso en dicha…
DERIVADOS PEPTIDOS CICLICOS COMO INHIBIDORES DERIVADOS DEL ALFA V Y BETA 6 DE LA INTEGRINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2007). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07K7/00, A61K38/04, A61P7/02, C07K7/64, C07K7/56.
Los derivados de los péptidos de la fórmula I ciclo-(Arg-X1-Asp-X2-X3-X4-X5-X6-R1) I donde X1 es Ser, Gly o Thr, X2 es Leu, Ile, Nle, Val o Phe, X3 es Asp, Glu, Lys o Phe, X4 es Gly, Ala o Ser, X5 es Leu, Ile, Nle, Val o Phe, X6 es Arg, Har o Lys, R1 es uno o varios residuos de ácido ?-aminocarboxílico, presentando el o los residuos de ácido ?-aminocarboxílico una longitud de 500 a 2500 pm, que incluyen las formas D y L de los residuos aminoácidos ópticamente activos, así como sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles.
PREPARACION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN CICLOPEPTIDO Y UN AGENTE QUIMIOTERAPICO O UN INHIBIDOR DE LA ANGIOGENESIS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2005). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61P27/00, A61P7/00, A61P31/00, A61P9/00, A61P19/00, A61K38/12.
Preparación farmacéutica que contiene ciclo-(Arg- Gly-Asp-D-Phe-NMe-Val) y/o una de sus sales fisiológicamente seguras y al menos un agente quimioterápico y/o una de sus sales fisiológicamente seguras, caracterizada porque se utiliza el agente quimioterápico gemcitabina.
DERIVADOS DE INDOL-3-ILO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2005). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P43/00, A61K31/404, C07D401/12, C07D403/12, C07D417/14, C07D209/18.
Derivados de indol-3-ilo de la fórmula I en la que A significa NH, CONH, NHCO o puede ser un enlace directo, B significa O, X significa un enlace directo, R1 significa H, R2 significa H, R3 significa 1H-imidazol-2-ilo, 4, 5-dihidro-imidazol-2- ilo, 3, 5-dihidro-imidazol-4-on-2-ilo o piridin-2- ilo, pudiendo estar substituidos éstos una o dos veces por =O o por NHZ, R4 significa fenilo, 3-triflúormetoxifenilo , 4- flúorfenilo, 3-clorofenilo, 3-hidroxifenilo, piridin- 4-ilo, 3, 5-diclorofenilo, 2, 4-diclorofenilo, ciclohexilo, 4-cloro-3-triflúormetilfenilo , benzotiadiazol-5-ilo , 2, 6-diflúorfenilo, 2-cloro-3, 6- diflúorfenilo, 2, 4, 6-triflúorfenilo o ciclohexilo R5 significa H, Z significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, n significa 0, m significa 3 o 4, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
DERIVADOS DE BETA-ALANINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/44, A61P9/00, A61K31/4402, C07D213/74.
Compuestos de la fórmula I en la que Q1, Q2, Q3 o Q4 significan respectivamente, de manera independiente entre sí CH o N, R1 significa H, A, Ar, Hal, OH, OA, CF3 o OCF3, R2 significa H o A, R3 significa R4 significa H, A, Hal, OH, OA, CF3, OCF3, CN, NH2, NHA, NA2 o NH-C(O)A, R6 significa H, A, -(CH2)m-OH, -(CH2)m-O-C(O)A o - (CH2)m-Ar, A significa alquilo con 1 hasta 6 átomos de carbono, Ar significa arilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por A, CF3, OH, OA, OCF3, CN, NO2 o por Hal, donde arilo significa fenilo naftilo, antrilo o bifenilo, Hal significa F, Cl, Br o I, n significa 2, 3, 4, 5 o 6, m significa 1, 2, 3 o 4, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
DERIVADOS DE UREA COMO INHIBIDORES DE INTEGRINAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/44, A61P9/00, C07D235/30, C07D213/74.
Derivados de fórmula I **(Fórmula)** en donde Xes O o NR5, Y es -N(R 5 )R 4 , B es **(Fórmula)** R es H, A, R 1 es OR o N(R)2, R 2 es H o Hal, R 3 es H, A, Hal, OA o CN R 4 es Het, R 5 y R 50 son cada uno, independientemente entre sí, H o A, R 6 es Hal, A es alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, en donde los grupos alquilo pueden estar monosustituidos o polisustituidos por R 6 y/o su cadena carbonada alquilo puede estar interrumpida por -O-, Hal es F, Cl, Br o I, Het es un radical heterocíclico, monocíclico o bicíclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado que tiene de 5 a 10 miembros en el anillo, en donde pueden estar presentes 1 o 2 átomos de N y/o 1 o 2 átomos de S u O, y el radical heterocíclico puede estar monosustituido o disustituido por =O, A, NO2, NHCOA o NHA, n y m son cada uno, independientemente entre sí, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, o es 1, 2, 3 o 4, p es 1, 2, 3, 4 o 5, y sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
DERIVADOS DE DIACILHIDRAZINA.
(16/05/2004) Compuestos de la **fórmula** donde X significa H2N-C(=NH)-NH-, H3N-C(=NH)-NH- o Het1-NH- Y significa (CH2)n- o Z significa N-R2 o CH-R2, R1, R2, independientemente entre sí, significan H o A, R3 significa H, Ar o Het, R4 significa H, A, Ar, OH, OA, OAr, arilalquilo, Hal, CN, NO2, CF3 u OCF3, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Ar significa fenilo no substituido, o mono-, di- o trisubstituido por A, OH, OA, CF3, OCF3, CN, NO2 o Hal, que puede estar substituido por fenilo mono-, di- o trisubstituido por A, OH, OA, CF3, OCF3, CN, NO2 o Hal, de modo que se produce un bifenilo no substituido o substituido, o naftilo no substituido, o mono-, di- o trisubstituido por A, OH,…
ANTICUERPO MONOCLONAL CONTRA LA INTEGRINA ALFA-V.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física
(01/04/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C12N15/13, C07K16/28, A61K39/395, G01N33/574, G01N33/577, C12N15/06, C12N5/20.
LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO ANTICUERPO MONOCLONAL, A UNA LINEA CELULAR DE HIBRIDOMAS QUE PRODUCE EL ANTICUERPO, A SECUENCIAS DE DNA QUE CODIFICAN EL ANTICUERPO Y A SECUENCIAS DE AMINOACIDO. EL ANTICUERPO MONOCLONAL, CUYA CONFORMACION PREFERIDA SE NOMBRA COMO 17E6 TIENE LAS SIGUIENTES PROPIEDADES: - REACCIONA SOLAMENTE CON LA CADENA {AL}V DE LAS INTEGRINAS {AL}V HUMANAS; BLOQUEA LA UNION AL SUBSTRATO DE INTEGRINA DE LA CELULA QUE SOPORTA LA INTEGRINA {AL}V; - EL DISPARO DE LA INTERACCION DE LA MATRIZ DE LAS CELULAS ESTABLECIDAS PROVOCADO POR LAS {AL}V INTEGRINAS; - BLOQUEA EL DESARROLLO DE LOS TUMORES; Y NO MUESTRA ACTIVIDAD CITOTOXICA.
DERIVADOS DE DIACILHIDRAZINA COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/415, C07D235/30, A61K31/15, C07C243/38.
Compuestos de la fórmula I **(Fórmula)** donde X significa H2N-C(=NH)-NH-, Y significa **(Fórmula)** -(CH2)n-, -(CH2) CH2)o o -(CH2)n-Het2-(CH2)q- , Z significa -(CH2)r-R5, R1, R2 significa H, R3 significa H, R5 significa COOH, Het2 significa piridilo, n significa 3, 4 ó 5, m, o, p, q, r significan en cada caso, independientemente entre sí, 0, 1 ó 2, así como sus sales y solvatos.
AMINOACIDOS BICICLICOS AROMATICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/335, C07D405/12, A61K31/535, C07D413/12, C07D265/36, C07D319/20.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) CARACTERIZADA PORQUE X, Y, Z, R 1 A, R 2 A, R 3 A, R SU P,4 A, R 5 A, R 6 A, R 7 A, R 8 A, R 11 A, M Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION , ASI COMO A SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE COMO INHIBIDORES DE LA INTEGRINA, ESPECIALMENTE PARA LA PROFILASIS Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CIRCULATORIAS, TROMBOSIS, INFARTOS, CARDIOPATIAS CORONARIAS, ARTERIOSCLEROSIS, OSTEOPOROSIS, SINTOMAS PATOLOGICOS SOSTENIDOS O PROPAGADOS PORANGIOGENESIS Y EN LA TERAPIA DE TUMORES.
INHIBIDORES CICLICOS DE ADHESION.
(16/03/2003) LA INVENCION TRATA DE NUEVOS CICLOPEPTIDOS DE FORMULA (I): CICLO - (ARG - GLY - ASP - X - Y), EN DONDE X ES CHA, NAL, PHE, 2 - R 1 - PHE, 3 - R 1 - PHE, 4 - R 1 PHE, H OMO - PHE, PHG, THI, TRP, TYR O DERIVADOS DE TYR, PUDIENDO ESTAR ETERIFICADOS LOS GRUPOS OH CON RADICALES ALQUILICOS CON 1-18 ATOMOS DE C, Y PUDIENDO ESTAR TRANSFORMADOS EN DERIVADOS LOS CITADOS RADICALES DE AMINOACIDOS; R 1 ES NH 2 , NO SUB,2 , I, BR, CL, F, ALQUILO CON 1-18 ATOMOS DE C, AR, AR - O O 3 H; ; Y ES GLY, PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDO EL ATOMO DE N - AL MEDIANTE R 2 Y/O EL ATOMO DE C AL MEDIANTE R 3 Y/O R 4 , CON LA CONDICION DE QUE GLY ESTA AL MENOS SUS TITUIDO DE MANERA SENCILLA EN LA FORMULA INDICADA; AR ES FENILO, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO OPCIONALMENTE UNA O…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia
(01/11/2002). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K38/04, G01N33/68, C07K5/10, C07K14/75, C07K14/78.
COMPUESTOS DE BIOTINA DE FORMULA I EN DONDE Q FALTA O ES -NH-(CH{SUB,2}){SUB,N}-CO- O -NH-(CH{SUB,2}){SUB,N}NH- , Y R{SUP,1} ES X-ARG-GLY-ASP-Y, A-CYS-(R{SUP,2})-B-U O CICLO-(ARGGLY-ASP-Z) , ESTANDO Z UNIDA A LA CADENA LATERAL POR Q, O SI Q FALTA, UNIDA A LA BIOTINA, Y A, B, U, X, Y, Z Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA REIVINDICACION 1, ASI COMO SUS SALES, SE PUEDEN UTILIZAR COMO INHIBIDORES DE LA INTEGRINA, EN PARTICULAR PARA LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA CIRCULACION, TROMBOSIS, INFARTO, ENFERMEDADES CORONARIAS, ARTERIOESCLEROSIS, ENFERMEDADES ANGIOGENICAS Y EN LA TERAPIA TUMORAL.
DERIVADOS DE CICLOPEPTIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/06/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07K7/56, A61K38/12.
COMPUESTOS DE FORMULA (I): CICLO - (ARG - X - ASP R 1), EN DONDE X ES GLY, ALA O NH - NH - CO, R 1 ES UN RADI CAL DE FORMULA (II), Y R 2 , R 3 Y R 4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION 1, ASI COMO SUS SALES, SE PUEDEN UTILIZAR COMO INHIBIDORES DE LA INTEGRINA, EN PARTICULAR PARA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA CIRCULACION, EN TROMBOSIS, INFARTO DE MIOCARDIO, ENFERMEDADES CORONARIAS, ARTERIOESCLEROSIS, EN PROCESOS PATOLOGICOS QUE SON FAVORECIDOS O PROPAGADOS POR LA ANGIOGENESIS, Y EN LA TERAPIA TUMORAL.
INHIBIDORES DE ADHESION CICLICOS.
(01/06/2000) LA INVENCION TRATA DE NUEVOS CICLOPEPTIDOS DE FORMULA CICLO(NARG-NGLY-NASP-ND-NE) EN DONDE D Y E SON, INDEPENDIENTEMENTO UNO DE OTRO, GLY, ALA, {BE}-ALA, ASN, ASP, ASP(OR), ARG, CHA, CYS, GLN, GLU, HIS, ILE, LEU, LYS, LYS(AC), LYS(ACNH{SUB,2}), LYS(ACSH), MET, NAL, NLE, ORN, PHE, 4-HALPHE, HOMOPHE, PHG, PRO, PYA, SER, THR, TIA, TIC, TRP, TYR O VAL, PUDIENDO SER DERIVADOS DE LOS CITADOS RADICALES DE AMINOACIDOS, R ES ALQUILO CON 1-18 ATOMOS DE C, HAL ES F, CL, BR, I, AC ES ALCANOILO CON 1-10 ATOMOS DE C, AROILO CON 7-11 ATOMOS DE C O ARALCANOILO CON 8-12 ATOMOS DE C, N NO ES NINGUN SUSTITUYENTE O UN RADICAL ALQUILICO R, BENCILO O UN RADICAL ARALQUILO 7-18 ATOMOS DE C EN LA FUNCION ALFA-AMINO DEL CORRESPONDIENTE RADCAL DEL AMINOACIDO, CON LA CONDICION, DE QUE AL MENOS UN RADICAL DE AMINOCIDO DISPONE DE UN SUSTITUYENTE N, Y QUE MIENTRAS SE TRATE DE…
INHIBIDORES DE ADHESION CICLICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/1999). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07K5/10, A61K38/08, C07K14/75, C07K7/52.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVO CICLOPEPTIDO DE LA FORMULA I DONDE A, R{SUP.1} Y R{SUP.2} POSEEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD 1, ASI COMO SUS SALES. ESTOS COMPUESTOS ACTUAN COMO INHIBIDORES INTEGRINA Y PUEDEN SER UTILIZADOS EN PARTICULAR PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA CIRCULACION, DE LOS HUESOS Y EN LA TERAPIA DE TUMORES, ASI COMO SUSTANCIA ACTIVA ANTIMICROBIAL Y ANTIVIRAL.
