Bencimidazoles, benzotiazoles y benzoxazoles sustituidos.
(18/12/2013) Compuesto sustituido de fórmula general (I)
donde L representa C (≥O) o CH2; A y B se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en N, NR100, O y S, siendo R100 igual a H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-8), arilo, heteroarilo o cicloalquilo (C3-8), arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquileno (C1-6); b representa 0 o 1;
c, d, e y f representan en cada caso, independientemente entre sí, 0, 1 o 2;
q representa 0, 1, 2 o 3;
s representa 0, 1, 2 o 3;
r representa 1, 2 o 3; B1 representa C (≥O), S (≥O) 2 o el grupo -C (≥O) -N (R9), estando el átomo de nitrógeno del mismo unido al grupo R1; Q1 y Q2 representan en cada caso, independientemente entre sí, C, CH o N; R1 representa alquilo (C1-6), arilo, heteroarilo, -CH (arilo)…
Espiroamidas sustituidas como moduladores de B1R.
(18/11/2013) Compuesto espiroamida sustituido de fórmula general (I), **Fórmula**
donde
Q1 representa C o N;
Q2 representa CH, N, O o S;
Q3 representa CH, N, O o S;
Q4 representa CH, N, O o S;
B representa C(≥O), S(≥O)2 o un grupo -C(≥O)-N(R4), estando el átomo de nitrógeno unido al grupo R1;
a representa 0, 1 o 2;
b representa 0 o 1, con la condición de que a+b ≥ 1 o 2;
q representa 0 o 1;
x representa 0 o 1;
y representa 1, 2 o 3;
r representa 0, 1, 2 o 3;
R1 representa arilo, heteroarilo o arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-3) o alquenileno(C2-6), pudiendo el arilo y heteroarilo estar condensados en cada caso con un ciclo o heterociclo de 4, 5, 6 o 7 miembros, siendo el ciclo y el heterociclo…
Tetrahidroazolopirazinas sulfoniladas y su utilización como productos médicos.
(11/09/2013) Compuesto de fórmula general I
donde
a representa 1 o 2;
b representa 0, 1 o 2;
B representa C(R6a)(R6b), NR7, O o un enlace simple, con la condición de que si b es igual a 0,B no es NR7;
W1, W2 y W3 representan, independientemente entre sí, CR5 o N, con la condición de que al menosuno de W1, W2 y W3 represente CR5;
R1 representa arilo, heteroarilo, CH(arilo)2 o un arilo o heteroarilo unido a través de un grupoalquileno(C1-3);
R2a, R2b, R3a, R3b, R6a y R6b representan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, -CF3, OH, SH,O-alquilo(C1-6), alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo; o un cicloalquilo(C3-8), arilo oheteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-6) o alquenileno(C2-6); y/o R2a y R2b y/o R3a y R3bpueden representar juntos ≥O;
R4 representa de 0 a 4 sustituyentes…
Derivados de sulfonamida sustituidos.
(28/08/2013) Derivados de sulfonamida sustituidos de fórmula general I**Fórmula**
donde
n representa 0, 1, 2 o 3;
m representa 1 o 2;
R1 representa arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido;
R2a-c, R3 y R4 representan H o, junto con un grupo R2a-c, R3 o R4 adyacente, forman un anillo de cincoo seis miembros, que puede ser saturado o insaturado y puede estar sustituido de forma simple omúltiple o no sustituido y que puede incluir heteroátomos del grupo N u O;
R5 y R6 forman juntos un anillo de 4-8 miembros, que puede ser saturado o insaturado pero noaromático, sustituido o condensado con un grupo básico, y que puede estar sustituido con otro grupobásico o con grupos seleccionados de entre alquilo(C1-6), alquiloxi(C1-3), cicloalquilo(C3-8), ≥O,aralquilo o arilo; o R5 y R6 forman…
Derivados de pirimidina- y triazina-sulfonamida como inhibidores del receptor de la bradiquinina b1 (b1r) para el tratamiento del dolor.
(25/06/2013) Compuesto de fórmula general I **Fórmula**
donde
a representa 0, 1 o 2;
b representa 0, 1 o 2;
R1 representa arilo, heteroarilo o arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-3);
R2 y R3 tienen el significado descrito bajo (i) o (ii):
(i) R2 representa H, alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo; o R2 representa cicloalquilo(C3-8),arilo o heteroarilo unido mediante un grupo alquileno(C1-6), alquenileno(C2-6) o alquinileno(C2-6); R3 representaH, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, OH, O-alquilo(C1-6), alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo; o R3representa cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-6), alquenileno(C2-6) oalquinileno(C2-6).
GLUTARIMIDAS SUSTITUIDAS Y UTILIZACION DE LAS MISMAS COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE IL-12.
(30/04/2010) Glutarimidas sustituidas de fórmula general I
PIPERIDIN-2,6-DIONAS SUSTITUIDAS DE FORMA HETEROCICLICA EN LA POSICION3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61P37/06, A61P29/00, A61P37/02, C07D401/04, A61K31/517.
Piperidin-2, 6-dionas sustituidas de forma heterocíclica en la posición 3 de fórmula general I donde R1 y R2 iguales o diferentes, significan H, Br, Cl, F, CF3, OH, NO2, NH2, N(CH3)2, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), fenilo, o forman juntos un anillo bencénico condensado, estando los anillos sustituidos, en caso dado, con R1 y/o R2 y teniendo R1 y R2 los significados arriba definidos; R3 significa H, un grupo metilo o, si hay un enlace simple C-N, representa OH, alcoxi(C1-3) o un grupo [O(CO)alquilo(C1-3)], o junto con el átomo de C representa un grupo carbonilo; R4 significa H, F, CF3 o alquilo(C1-3); R5 representa H, un grupo CH2-OH o un grupo CH2-NR6R7, donde R6 y R7 son iguales o diferentes y significan un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de C (de cadena lineal o ramificado) o junto con el átomo de N representan un anillo pirrolidina, piperidina, hexametilenimina o morfolina; n es igual a 0 ó 1;.
PROCEDIMIENTO PARA MEDIR LA ACTIVIDAD DE LOS RECEPTORES ACOPLADOS A G (ALFA)I O G(ALFA)O MEDIANTE EL FLUJO DE CA2+ EN LAS CELULAS.
(16/10/2007) Procedimiento in vitro para medir la activación de un receptor acoplado a G(alfa)i y/o G(alfa)o en células que expresan como mínimo un receptor acoplado a G(alfa)q, que incluye los siguientes pasos: a. tratamiento simultáneo de las células con un agonista del receptor acoplado a G(alfa)q, en una cantidad tal que resulta una actividad de valor mínimo, y con un agonista del receptor acoplado a G(alfa)i y/o G(alfa)o; y b. medida de la concentración del CaZ+ citoplasmático en las células; siendo la cantidad del agonista del receptor acoplado a G(alfa)q que produce una actividad de valor mínimo aquella cantidad a la que la relación entre el resultado de medir la concentración de CaZ+ citoplasmático en las células cuando éstas se tratan con…
BENZAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU UTILIZACION COMO INMUNOMODULADORES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2006). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61P37/02, C07D211/88, A61K31/4468.
Nuevos derivados de N-{(}2,6-dioxo-piperidin-3-il{)}-benzamida , que se utilizan como inmunomoduladores, por ejemplo, para tratar trastornos cutáneos, respiratorios o gastrointestinales inflamatorios o enfermedad autoinmune. Las 2-{(}alcoxicarbonil o aminocarbonil{)}-N-{(}1-sustituido-2 ,6-dioxo-piperidín-3-il{)}-benzamidas (I) son nuevas. Las benzamidas sustituidas de fórmula (I) son nuevas. R{sup,1} = COOR{sup,4} o CONR{sup,5}R{sup,6}; R{sup,2} = Cl, F, CF{sub,3}, alquilo C{sub,1-3} o H; R{sup,3} = H, alquilo C{sub,1-6} o alcoxi C{sub,1-6} (ambos opcionalmente sustituido por OH o un alcoxi, éster o un grupo amido cíclico o acíclico de 1-6 C); o CH{sub,2}NR{sup,5}R{sup ,6}; R{sup,4}-R{sup,6} = alquilo C{sub,1-6} o NR{sup,5}R{sup,6} = pirrolidino, piperidino, hexametilenimino o morfolino.
DERIVADOS SUSTITUIDOS 1-OXA-2,8-DIAZAESPIRO(4 ,5)DEC-2-ENO COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(01/01/2006) Derivado de 1-oxa-2, 8-diazaespiro[4, 5]dec-2-eno sustituido de **fórmula**, en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, en particular enantiómeros o diastereómeros, o en forma de mezclas de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla; en la forma representada o en forma de sus ácidos o bases o en forma de sus sales, en particular sus sales fisiológicamente compatibles, de forma totalmente preferente en forma de clorhidratos, o en forma de solvatos, en particular de hidratos; donde R1 y R2 significan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-18), cicloalquilo(C3-10),…
SOLUCION ACUOSA ESTABLE DEL DERIVADO DE LA TALIDOMIDA (EM 12), PARA SU ADMINISTRACION PARENTERAL, Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2003). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K31/445, A61K47/26, A61K9/08.
Solución acuosa estable que contiene 3-(1-oxo-1, 3- dihidro-isoindol-2-il)-piperidín-2 , 6-diona (EM 12) para administración parenteral, estando disuelta la EM 12 en solución de glucosa isotónica y siendo el valor pH de la solución menor o igual a 5, 5.