Biomarcadores predictivos de la sensibilidad al tratamiento por el activador del receptor de la acetilcolina nicotínico alfa 7.
(11/12/2019) Composición que comprende un agonista del receptor de acetilcolina nicotínico alfa 7 para uso en el tratamiento de deficiencias cognitivas, trastornos psicóticos y/o neurodegenerativos en una población de pacientes seleccionada,
en el que la población de pacientes se selecciona en base a tener al menos un SNP indicativo del gen de la subunidad alfa-5 del receptor de acetilcolina humano (CHRNA5) o el gen de la subunidad alfa-3 del receptor de acetilcolina humano (CHRNA3),
en el que cualquiera de un genotipo homocigoto de rs55853698-T/T o un SNP que forma un haplotipo con dicho SNP, son SNPs indicativos del gen CHRNA5,
en el que cualquiera de un genotipo homocigoto de rs1051730-C/C, un genotipo homocigoto de rs6495308- C/C, un genotipo heterocigótico de rs6495308-C/T,…
Uso de agonistas del receptor nicotínico alfa 7 para el tratamiento de la narcolepsia.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(20/02/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P25/20, A61K31/439, A61K31/46.
Un agonista del receptor de acetilcolina nicotínico alfa 7 para uso en el tratamiento, mejora, prevención o retraso del avance de la narcolepsia, la somnolencia diurna excesiva, la perturbación del sueño nocturno o la cataplexia;
en el que dicho agonista del receptor de acetilcolina nicotínico alfa 7 es
(R)-3-(6-5 p-tolil-piridin-3-iloxi)-1-aza-biciclo[2.2.2]octano en forma de base libre o en forma de sal de adición de ácidos.
PDF original: ES-2701083_T3.pdf
Biomarcador predictivo de la capacidad de respuesta a tratamiento con activador del receptor nicotínico de acetilcolina alfa-7.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(29/11/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/44, A61K45/06, A61P25/28, A61K31/4748.
Composición que comprende un agonista del receptor nicotínico de acetilcolina alfa 7 (nAChR) para uso en el tratamiento de deterioros cognitivos, trastornos psicóticos y/o neurodegenerativos o aumentar las destrezas cognitivas de un individuo en una población de pacientes seleccionada,
en donde el agonista nAChR alfa-7 es (R)-3-(6-p-tolil-piridin-3-iloxi)-1-aza-biciclo[2.2.2]octano,
en donde la población de pacientes se selecciona sobre la base de que tienen al menos un SNP indicativo del citocromo P450 1A2 (CYP1A2) humano y
en donde los pacientes seleccionados son homocigóticos para el SNP CYP1A2 rs2069514-A/A indicativo (SEQ. ID No. 1) o haplotipos de SNP CYP1A2 indicativos correspondientes o heterocigóticos para el SNP CYP1A2 rs2069514-A/G indicativo o haplotipos de SNP CYP1A2 indicativos correspondientes.
PDF original: ES-2661050_T3.pdf
Uso de activadores del receptor nicotínico de acetilcolina alfa 7.
(16/11/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la cual:
L1 es -CH2-; L2 es -CH2- o -CH2-CH2-; y L3 es -CH2- o -CH(CH3)- o L1 es -CH2-CH2-; L2 es -CH2-; y L3 es -CH2-CH2-;
L4 es el grupo L4b
donde el enlace marcado con el asterisco está unido al grupo azabicicloalquilo;
X1 es -O- o -NH-;
A2 se selecciona entre:
donde el enlace marcado con el asterisco está unido a X1;
A1 es un sistema de anillos aromáticos policíclicos fusionados o monocíclicos, de cinco a diez miembros que puede contener entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, donde el sistema de anillos no puede contener más de 2 átomos…
Nuevos derivados de 1-aza-bicicloalquilo para el tratamiento de trastornos psicóticos y neurodegenerativos.
(20/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en el que
X representa CH2;
R representa un arilo C5-C10 sustituido o no sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en amino, alquil(C1-C4)-amino, di[alquil(C1-C4)]-amino, cicloalquil(C3-C5)-amino, di[cicloalquil(C3-C5)]-amino, N-alquil(C1-C4)-N-cicloalquil(C3-C5)-amino, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C4-C6, hidroxi, alcoxi C1-C4, cicloalquiloxi C3-C5, alcoxi(C1-C4)-alcoxi(C1-C4), di[alquil(C1-C4)]-amino-alcoxi(C1-C4), carbamoílo, N-alquil(C1-C4)- carbamoílo, N,N-di[alquil(C1-C4)]-carbamoílo, nitro, ciano, carboxi, alcoxi(C1-C4)-carbonilo, alcanoílo C1-C4, alcanoiloxi C1-C4, benzoílo, amidino, guanidino, ureido, mercapto, alquil(C1-C4)-tio,…
(1-AZA-BICICLO[3.3.1]NON-4-IL)-[5-(1H-INDOL-5-IL)HETEROARIL]-AMINAS COMO LIGANDOS COLINÉRGICOS DEL N-ACHR PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS Y SICÓTICOS.
(15/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I)
en donde
n representa 0, 5 1, 2, 3, 4 o 5 ,
R representa independientemente uno del otro hidroxilo, ciano, nitro, halógeno, alquilo, alcoxi alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilamina, dialquilamina, alquilcarbonilamina, alquilcarbamato Y representa uno de los siguientes grupos:
en forma de sal de adición ácida o de base libre.
[1H-INDOL-5-IL)HETEROARILOXI]-(1-AZA-BICICLO[3.3.1]NONANOS COMO LIGANDOS COLINÉRGICOS DEL N-ACHR PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS SICÓTICOS Y NEURODEGENERATIVOS.
(06/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I)
en donde
X representa hidrógeno o hidroxilo e
Y representa uno de los siguientes grupos:
en forma de base libre o sal por adición de ácido, en donde dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste de
(4S,5R) -4- [5-(1H-Indol-5-il) -pirimidin-2-iloxi] -1-aza-biciclo [3.3.1] nonano,
5-{2- [(4S,5R) -(1-Aza-biciclo [3.3.1] non-4-il)oxi] -pirimidin-5-il}-1,3-dihidro-indol-2- ona,
(4S,5R) -4- [6-(1H-Indol-5-il) -piridin-3-iloxi] -1-aza-biciclo [3.3.1] nonano,
(4S,5R) -4- [5-(1H-Indol-5-il) -piridin-2-iloxi] -1-aza-biciclo [3.3.1] nonano,
(4S,5R) -4- [6-(1H-Indol-5-il) -piridazin-3-iloxi] -1-aza-biciclo [3.3.1] nonano, y
5-{6- [(4S,5R) -(1-Aza-biciclo [3.3.1] non-4-il)oxi]…
1-AZA-BICICLO[3.3.1]NONANOS.
(19/09/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** donde A representa O o N(R1); Y representa un grupo de fórmula donde el enlace izquierdo está enlazado al grupo A y el enlace derecho está enlazado al grupo R; R representa un C5-C10arilo, el cual es no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de amino, C1-C4alquil amino, di(C1-C4alquil)- amino, C3-C5cicloalquil amino, di(C3-C5)cicloalquil amino, NC115 C4alquil-N-C3- C5cicloalquil amino, halógeno, C1-C4alquilo, C4-C6cicloalquilo, hidroxi, C1-C4alcoxi, C3C5cicloalquiloxi, C1-C4alcoxi C1-C4alcoxi, di(C1-C4alquil)-amino C1-C4alcoxi, carbamoilo, N-C1-C4alkylcarbamoilo, N,N-di(C1-C4alquil)-carbamoilo, nitro, ciano, carboxi, C1-C4alcoxi carbonilo, C1-C4alcanoilo, C1-C4alcanoiloxi, benzoilo, amidino, guanidino, ureido,…
DERIVADOS DE 3-(HETEROARIL-OXI)-2-ALQUIL-1-AZA-BICICLOALQUILO COMO LIGANDOS ALFA.7-NACHR PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SNC.
(04/05/2011) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en donde A representa hidrógeno, B representa metilo y B está en la posición trans con respecto al oxígeno; X representa CH2; Y representa un grupo de fórmula **Fórmula** en donde el enlace izquierdo está unido al oxígeno y el enlaza derecho está unido el grupo R; R representa 5-indolilo; en forma de base libre o de una sal de adición ácida
PIRROLIDIN-2-ONAS SUSTITUIDAS.
(08/06/2010) Un compuesto de la fórmula I,
ETERES DE AZA-BICICLOALQUILO Y SU USO COMO AGONISTA DE ALFA7-NACHR.
(08/04/2010) Un derivado aza-bicicloalquilo de la fórmula I