Derivados de imidazol tetracíclicos sustituidos novedosos, procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso como medicamento.
(26/03/2014) Compuesto según la fórmula general (I), **Fórmula**
las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en la que:
m es 1;
n es 1;
a, b, c son independientemente un enlace sencillo o uno doble;
X es un radical alcanodiilo C1-5 bivalente en el que uno o más grupos -CH2- pueden estar opcionalmente sustituidos con -CO-, o -NR7- en el que R7 es alquilcarbonilo
Y es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH≥CH-;
Z es N, en cuyo caso a es un doble enlace y b es un enlace sencillo, o es NR7 en cuyo caso a es un enlace sencillo y R7 se selecciona del grupo de alquilo, piridinilalquilo, fenilalquilo y pirazinilalquilo;
R1, R2 son independientemente hidrógeno, alquilo, bencilo,…
EL USO DE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE HISTAMINA PARA LA REDUCCION DE LA PRESION INTRACRANEAL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(15/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P37/08, A61P37/02, A61P9/10.
Uso de un antagonista de los receptores de histamina seleccionado del grupo constituido por antagonistas del receptor H1 de histamina, antagonistas del receptor H2 de histamina y antagonistas de los receptores de histamina con actividad antagonista combinada H1/H2, para la fabricación de un medicamento para la reducción en la presión intracraneal (ICP) en un mamífero.
DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-1-(FENILALQUENIL)-2H-IMIDAZOL-2-ONA QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE IV Y DE CITOQUINA.
(01/05/2008) LA PRESENTE INVENCION TRATA DE LOS COMPUESTOS LA FORMULA (I), LAS FORMAS DE N DE BASES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-6}; DIFLUOROMETILO; TRIFLUOROMETILO; CICLOALQUILO C{SUB, 3-6}; UN HETEROCICLO SATURADO DE 5, 6 O 7 ESLABONES QUE CONTIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; INDANILO; BICICLO[2.2.1] HEPTANILO; ALQUIL(C{SUB,1-6}SULFONILO; ARILSULFONILO; O ALQUILO C{SUB,1-10}SUSTITUIDO; R{SUP,3} ES HIDROGENO, HALO O ALQUILOXI C{SUB,1-6}; R{SUP,4} ES HIDROGENO; CIANO; ALQUILO C{SUB,1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILOXI(C{SUB,1-4})CARBONILO O ARILO; R{SUP,5} ES HIDROGENO; CIANO; ALQUILO C{SUB,1-6}OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILOXI(C{SUP,1-6}CARBONILO…
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE LA 4-FENIL-4-(1H-IMIDAZOL-2-IL)-PIPERIDINA PARA REDUCIR EL DAÑO ISQUEMICO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61P43/00, A61P9/00, A61K45/06, A61K31/4545, C07D413/14, C07D417/14, A61P9/10, A61K31/454, C07D401/04.
Uso de un compuesto de **Fórmula**, una sal de adición de ácido o base del mismo farmacéuticamente aceptable, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautoméra del mismo y una forma N-óxido del mismo, para la fabricación de un medicamento para reducir el daño isquémico a un órgano en un mamífero.
DERIVADOS DE ISOXAZOLINA COMO ANTIDEPRESIVOS.
(16/04/2007) Un compuesto según la **fórmula**, las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en el que: X es CH2, N-R7, S u O; R7 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, alquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo y mono y dialquilaminocarbonilo , estando los grupos fenilo y alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno; R1 y R2 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, hidroxilo, ciano, halógeno, OSO2H, OSO2CH3, fenilo, fenilalquilo, alquiloxilo, alquiloxialquiloxilo , alquiloxialquiloxialquiloxilo , tetrahidrofuraniloxilo , alquilcarboniloxilo,…
DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-2H-IMIDAZOL-2-ONA QUE TIENEN ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA PDE IV Y DE LA CITOQUININA.
(16/04/2006) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N DO O BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LOS QUE R SUP,1} Y R SUP,2} CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO; ALQUILO C SUB,1} C SUB,3} EMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE ENTRE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; INDANILO; BICICLO[2.2.1] USTITUIDO; R SUP,3} ES HIDROGENO, HALO O ALQUILOXI C SUB,1} C SUB,6}; =C=X ES UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA =C=O; =C=CH ODIILO C SUB,1} ORMULA: -CR SUP,6}=CR SUP,7} -; L ES HIDROGENO; ALQUILO C SUB,1} 1} LO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; PIPERIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILSULFONILO O ARILSULFONILO C SUB,1} LO ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; HET SUP,1} ES MORFOLINILO O PIRIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO,…
2,3-DIHIDRO-1,4-DIOXINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS VASOCONSTRICTORAS.
(16/11/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N-OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS, DONDE = A{SUB,1} LENTE DE FORMULA (A): = N DONDE UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR HALO, HIDROXI, C{SUB,1-6} ALQUILO O C{SUB,1-6} ALQUILOXI; R{SUP,1} ES HIDROGENO O C{SUB,1-6} ALQUILO, R{SUP,2} ES HIDROGENO O C{SUB,1-6} ALQUILO, R{SUP,3} ES HIDROGENO O C{SUB,1-6} ALQUILO; ALK{SUP,1} ES C{SUB,1-5} ALCANODIILO; ALK{SUP,2} ES C{SUB,2-15} ALCANODIILO; Q ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE AL MENOS UN ATOMO DE NITROGENO…
DERIVADOS DE TETRAHIDROFURANO TETRACICLICOS SUSTITUIDOS.
(16/12/2003) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), A SUS FORMAS DE N - OXIDOS, A SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS DE LOS MISMOS, DONDE N ESTA COMPRENDIDO ENTRE 0 Y 6; P Y Q ESTAN COMPRENDIDOS ENTRE 0 Y 4; R ESTA COMPRENDIDO ENTRE 0 Y 5; R 1 Y R 2 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 , ALQUILCARBONILO C 1-6 O HALOMETILCARBONILO, OPCIONAL MENTE SUSTITUIDOS; O R 1 Y R 2 , CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS, PUEDEN FORMAR UN CICLOMORFOLINILO O UN HETEROCICLO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y CADA UNO DE R 3 Y R 4 ES INDEPENDIENTEMENTE HALO, CIANO, HIDROXILO, HALOMETILO, HALOMETOXI,…
DERIVADO DE 2-CIANOIMINOIMIDAZOL QUE INHIBEN LA PDE IV.
(16/12/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 2 CIANOIMINOIMIDAZOL DE FORMULA (I), A SUS FORMAS DE N - OXIDO, SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, DONDE R 1 Y R 2 CADA UNO I NDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 , DIFLUOROMETILO, TRIFLUOROMETILO, CICLOALQUILO C 3-6 , UN HETEROCIC LO DE 5, 6 O 7 MIEMBROS, QUE CONTIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS A PARTIR DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO; INDANILO; 6,7 - DIHIDRO - 5H - CICLOPENTAPIRIDINILO; BICICLO[2.2.1] - 2 - HEPTENILO; BICICLO[2.2.1]HEPTANILO; ALQUILSULFONILO C 1-6 ; ARILSULFONILO O ALQUILO C 1-10 SUSTITUIDO; R 3 ES HIDROGENO, HALO O ALQUILOXI C 1-6 ; R 4 ES…
DERIVADOS TETRACICLICOS DE TETRAHIDROFURANO SUSTITUIDOS CON HALOGENO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, C07D493/04, A61K31/535, A61K31/34, C07D307/93.
Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual: n es cero, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; X es CH2 o O; R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6-alquilo, C1-6-alquilcarbonilo , halometilcarbonilo o C1-6-alquilo sustituido con hidroxi, C1-6alquiloxi, carboxilo, C1-6-alquilcarboniloxi , C1-6-alquiloxicarbonilo o arilo; o R1 y R2, considerados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden formar un anillo de morfolinilo o un radical.
DERIVADOS DE 1,3 - DIHIDRO - 1 - (FENILALQUIL) - 2H - IMIDAZOL - 2 - ONA QUE PRESENTAN UNA ACTIVIDAD FRENTE A PDE IV Y A CITOQUINAS.
(01/11/2002) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE EL USO DE COMPUESTOS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA TRATAR ANIMALES DE SANGRE CALIENTE QUE PADECEN ESTADOS DE ENFERMEDAD RELACIONADOS CON UNA ACTIVIDAD ENZIMATICA O CATALITICA ANORMAL DE LA FOSFODIESTERASA IV (PDE IV) Y/O ESTADOS DE ENFERMEDAD RELACIONADOS CON UN EXCESO FISIOLOGICAMENTE PERJUDICIAL DE CITOCINA, EN PARTICULAR ENFERMEDADES ALERGICAS, ATOPICAS E INFLAMATORIAS, POSEYENDO DICHOS COMPUESTOS LA FORMULA (I), LAS FORMAS DE N ALES DE ADICION DE ACIDOS O DE BASES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-6}; DIFLUOROMETILO; TRIFLUOROMETILO;…
DERIVADOS DE AZEPINA TETRACICLICA SUSTITUIDOS, QUE PRESENTAN UNA AFINIDAD POR LOS RECEPTORES 5-HT2.
(01/06/2001) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS DE LOS MISMOS, Y ADEMAS A LAS FORMAS N-OXIDAS DE LOS MISMO. EN LA FORMULA (I) R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; C{SUB,1-6}ALQUILO; C{SUB,16}ALQUILCARBONILO; TRIHALOMETILCARBONILO; C{SUB,1-6}ALQUILO SUSTITUIDO CON HIDROXIDO, C{SUB,1-6}ALQUILOXI, CARBOXILO, C{SUB,1-6}ALQUILCARBONILOXI , C{SUB,1-6}ALQUILOXICARBONILO O ARILO; O R{SUP,1} Y R{SUP,2} TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN INCORPORADOS PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE MORFOLINILO O UN HETEROCICLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, R{SUP,9}, R{SUP,10}, R{SUP,11} O R{SUP,12} CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE…
DERIVADOS DE OXAZEPINA Y TIAZEPINA TETRACICLICOS SUSTITUIDOS, QUE PRESENTAN UNA AFINIDAD POR LOS RECEPTORES 5-HT2.
(01/06/2001) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS DE LOS MISMOS, Y ADEMAS A LAS FORMAS N-OXIDAS DE LOS MISMOS. EN DICHA FORMULA R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; C{SUB,1-6} ALQUILO; C{SUB,1-6} ALQUILCARBONILO; TRIHALOMETILCARBONILO; C{SUB,1-6} ALQUILO SUSTITUIDO CON HIDROXIDO, C{SUB,1-6} ALQUILOXI, CARBOXILO, C{SUB,1-6} ALQUILCARBONILOXI, C{SUB,1-6} ALQUILOXICARBONILO O ARILO; O R{SUP,1} Y R{SUP,2} TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN INCORPORADOS PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE MORFOLINILO O UN HETEROCICLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,3} A R{SUP,10} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALO, CIANO, HIDROXIDO, TRIFLUOMETILO,…
