1H-pirrolo[2,3-C]piridin-7(6H)-onas y pirazolo[3,4-C]piridin-7(6H)-onas como inhibidores de proteínas BET.
(12/02/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es C=O o CR8R9;
Y es O o NR10;
Z es CH o N;
R1 yR2 se seleccionan cada uno independientemente de H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, Cy1, CN, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, C(=NRe1)Rb1, C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1S(ORb1, NRc1S(O2Rb1, NRc1S(O2NRc1Rd1, S(O)Rb1 S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, y S(O)2NRc1Rd1; en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6 están cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente de RA;
…
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como inhibidores de quinasas Janus.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/02/2019). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.
Un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, en el que uno o más átomos de hidrógeno se reemplazan por deuterio; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700433_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/11/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de un cáncer seleccionado de leucemia linfoblástica aguda, cáncer de cabeza y cuello, cáncer gástrico, glioblastoma, melanoma, síndrome de Sezary y micosis fungoide en un paciente.
PDF original: ES-2612489_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/11/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer de páncreas, cáncer de mama, cáncer de pulmón o cáncer de cabeza y cuello.
PDF original: ES-2612196_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/10/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de policitemia vera (PV).
PDF original: ES-2611588_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
(26/02/2016) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
T, U, y V son seleccionadas independientemente de O, S, N, CR5, y NR6;
Donde el anillo de 5 miembros formado por un átomo de carbón, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático;
X es N o CR4;
n es 0;
o n es 1 e Y es alquileno C1-8, alquileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)p, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R(O)CR11R12)q, donde dicho alquileno C1-8 o aquilineleno C2-8, es sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8;
…
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
(06/05/2015) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable delamisma, en la que:
2 T, U y V se seleccionan independientemente entre O, S, N, CR5 y NR6; 0
en la que el anillo de miembros formado por un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático;
X es N o CR4;
n es 0; o
n es I e Y es alquileno C1-8, alquenileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R122 )q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q, en la que dicho alquileno C1-8 o alquenileno C2-8, está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8;
Z es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmentesustituido…
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
(06/05/2015) Una compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
Y es alquileno C1-8, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; y
Z es H.
PIRROLO[2,3-B]PIRIDINAS Y PIRROLO[2,3-B]PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILO COMO INHIBIDORES DE QUINASAS JANUS.
(07/02/2012) Un compuesto de Fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: T, U y V se seleccionan independientemente entre 5 O, S, N, CR5 y NR6; en la que el anillo de miembros formado por un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático; X es N o CR4; n es 0; o n es I e Y es alquileno C1-8, alquenileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R12)pOC(O)(CR11R1210 )q, en la que dicho alquileno C1-8 o alquenileno C2-8, está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; Z es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-4, alquenilo…