Derivados de pirazol como inhibidores de la calicreína plasmática.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/05/2020). Solicitante/s: Kalvista Pharmaceuticals Limited. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61K31/4439, A61P27/00, C07D403/14, A61K31/444, A61K31/4155, C07D403/06, C07D401/10, A61K31/501.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
**(Ver fórmula)**
y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2805027_T3.pdf
Compuestos N-((het)arilmetil)-heteroaril-carboxamidas como inhibidores de la calicreína plasmática.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(03/07/2019). Solicitante/s: Kalvista Pharmaceuticals Limited. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61K31/415, C07D401/06, C07D409/14, C07D413/14, A61K31/454, A61K31/497, A61K31/4709, C07D231/14, C07D403/10, C07D401/10.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2745815_T3.pdf
Inhibidores bicíclicos de plasma calicreína.
(31/10/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en donde
W se selecciona de CH y N;
X se selecciona entre CH, CH2-CH2, CH ≥ CH, N y NH;
Y se selecciona de CH2, CH, N, NH y O;
en el que el enlace entre X e Y ("---") es saturado, insaturado o aromático;
B se selecciona de
i) un radical de fórmula II**Fórmula**
y
ii) un anillo bicíclico condensado 6,5- o 6,6-heteroaromático, que contiene N y, opcionalmente, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, que es opcionalmente mono, di o trisustituido con un sustituyente seleccionado entre alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9;
P es H y Q es -C(R20)(R21)NH2, o P es -C(R20)(R21)NH2 y Q es H;
U y…
Inhibidores de la calicreína plasmática.
(30/05/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
B se selecciona de isoquinolinilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido y 1H-pirrolo [2,3- b]piridina opcionalmente sustituido, en el que dicho o dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9;
o B es:**Fórmula**
n es 1;
W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, C(R16)-C, C(R16)≥C, C≥N, y N, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de seis miembros;
o el anillo que contiene W, X, Y y Z es:**Fórmula**
R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes…
Derivados de bencilamina.
(01/03/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
V se selecciona entre C y N, tal que el anillo aromático que contiene V e s fenilo o piridina;
R2 está ausente cuando V es N; o, cuando está presente, R2 se selecciona de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; R1 y R3 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3;
W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, N, O y S, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de cinco miembros;
en la que
R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes o se seleccionan independientemente de H, alquilo, halo, arilo, heteroarilo y CF3;
P es -C(R10)(R11)NH2;
R8 y R9 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos…
Derivados heterocíclicos.
(30/03/2016) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en el que
B es un anillo bicíclico 6,5- o 6,6-heteroaromático condensado, que contiene N y, opcionalmente, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de entre N, O y S, que está opcionalmente mono, di o trisustituido con un sustituyente seleccionado de entre alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; en el que cuando B es un anillo bicíclico 6,5-heteroaromático condensado, está unido a -CONH-(CH2)- a través de su componente anillo de 6 miembros;
W, X, Y y Z están seleccionados independientemente de entre C, N, O y S, de manera que el anillo…
Derivados bencilamina como inhibidores de la calicreina plasmática.
(22/02/2016) Compuesto de fórmula I**Fórmula**
en el que:
R1 está seleccionado de entre H, alquilo, -COalquilo, -COarilo, -COheteroarilo, -CO2alquilo, -(CH2)aOH, -(CH2)bCOOR10, -(CH2)cCONH2, -SO2alquilo, -SO2arilo, -SO2(CH2)hR13, -CO(CH2)iR14, -COcicloalquilo, -COCH≥CHR15, -CO(CH2)jNHCO(CH2)kR16 y -CONR17R18;
R2 está seleccionado de entre H y alquilo;
R3 está seleccionado de entre H, alquilo, -(CH2)darilo, -(CH2)eheteroarilo, -(CH2)fcicloalquilo, -(CH2)gheterocicloalquilo, -CH(cicloalquilo)2, -CH(heterocicloalquilo)2 y -(CH2)larilo-O-(CH2)m-arilo;
R4 y R6 están seleccionados independientemente de entre H y alquilo;
R5 está seleccionado de entre H, alquilo, alcoxi y OH;
o R4 y R5, junto con los átomos a los que están fijados, pueden unirse para formar un estructura azacicloalquilo de 5 ó 6 miembros;
…
INHIBIDORES DIPEPTIDOS SELECTIVOS DE CALICREINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/01/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: FERRING BV. Clasificación: A61K38/04, C07K5/06.
Compuesto según la fórmula general 1, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable: en la que R1 se selecciona de H, alquilo inferior, R4-CO, R4-O2CCH2, R5- OCO y R5-SO2; R2 se selecciona de alquilo inferior, cicloalquilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo o alquiloxilo, cicloalquilalquilo (C5-C12) opcionalmente sustituido con un grupo alquilo o alquiloxilo, aralquilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de F, Cl, Br, I, OH, alquilo inferior, O-(alquilo inferior), O-bencilo, NH2, NO2, NH-acilo, CN y CF3, y aralquiloximetilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de F, Cl, Br, OH, alquilo inferior y O-(alquilo inferior); o R1 y R2 son juntos un grupo o-xilileno, opcionalmente sustituido en el anillo aromático con un grupo seleccionado de F, Cl, Br, OH, alquilo inferior y O-(alquilo inferior); R3 se selecciona de H, OH y O-alquilo inferior; R4 se selecciona de H, alquilo inferior y fenilo; y R5 se selecciona de alquilo inferior, fenilo y bencilo.
INHIBIDORES DE DIPETIDIL PEPTIDASA IV.
(16/05/2005) Un compuesto seleccionado entre derivados de fórmula 1, tautómeros y estereoisómeros del mismo, y sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos, tautómeros e isómeros en la que: R1 es tanto un átomo de hidrógeno como un grupo nitrilo; X1 se selecciona entre un átomo de azufre, un átomo de oxígeno, un grupo sulfonilo y un grupo metileno; X2 es un grupo carbonilo, un grupo metileno o un enlace covalente; Het es un heterociclo aromático que contiene nitrógeno seleccionado entre piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y análogos benzo- condensados de los mismos, todos…
APARATO Y METODO MEJORADOS PARA CORTAR TUBOS.
Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes
(16/01/1994). Solicitante/s: WESTINGHOUSE ELECTRIC CORPORATION. Clasificación: B23D21/14.
COMPRENDE UN ENSAMBLAJE DE APOYO QUE ES INSERTABLE POR DESLIZAMIENTO DENTRO DE UN TUBO DE CABEZA CORTANTE CONECTADA A UN PEQUEÑO EJE FLEXIBLE Y A UN EJE DE CONEXION MONTADO DE FORMA ROTABLE DENTRO DEL ENSAMBLAJE DE APOYO, PORTANDO PARA SU CONEXION EL EJE CORTO FLEXIBLE DE LA CABEZA CORTANTE UM EJE FLEXIBLE MAS LARGO. LA PORCION CENTRAL DEL ENSAMBLAJE DE APOYO INCLUYE UN MANDRIL CIRCUNSCRITO POR UN ACUCHILLADOR FLEXIBLE SELECTIVAMENTE EXPANDIBLE PARA FIJAR TEMPORALMENTE DICHO ENSAMBLAJE A LA PARED INTERIOR DEL TUBO, CON EL FIN DE POSICIONAR LA CUCHILLA CIRCULAR DE LA CABEZA CORTANTE ADYACENTE AL PUNTO DESEADO DEL EJE LONGITUDINAL DEL TUBO.
