Métodos y composiciones que emplean compuestos de ácido 4-aminofenilacético.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(23/10/2018). Solicitante/s: BIOCON LIMITED. Clasificación: A61K31/194, A61K31/196, A61K31/192, A61K31/606.
Una composición farmacéutica para administración oral que comprende:
(a) un compuesto de ácido 4-aminofenilacético (4-APAA) no unido con azo para administración en el intestino delgado; y
(b) un compuesto de 4-APAA unido con azo a un compuesto de ácido 5-aminosalicílico (5-ASA) para administración al intestino delgado distal y/o colon, el compuesto azo que tiene la siguiente estructura:**Fórmula**.
PDF original: ES-2687039_T3.pdf
Conjugados de polipéptido de insulina y oligómero, conjugados de polipéptido de proinsulina y oligómero y métodos para su síntesis.
(07/12/2016) Un método para sintetizar un conjugado de polipéptido de insulina y oligómero que comprende:
(a) poner en contacto un polipéptido de proinsulina con un oligómero que comprende una porción hidrofílica y una porción lipofílica en condiciones suficientes para acoplar el oligómero al polipéptido de proinsulina en la Lis29 de la cadena B de la proinsulina, y proporcionar un conjugado de polipéptido de proinsulina y oligómero, en donde las condiciones suficientes para acoplar el oligómero al polipéptido de proinsulina comprenden la acilación con un éster de hidroxisuccinimida a la Lis29 de la cadena B de insulina, y en donde la porción hidrofílica…
Síntesis de compuestos inmunorreguladores unidos por grupos azoicos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(09/03/2016). Solicitante/s: BIOCON LIMITED. Clasificación: C07C245/06.
Método para preparar un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
donde R1 y R3 se seleccionan del grupo que consiste de H y alquilo de C1 a C4; R4 es hidrógeno ; y R2 es:**Fórmula**
o **Fórmula**
donde R5, R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno o alquilo de C1 a C4, en donde al menos R6 es hidrógeno; o los ésteres o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; el método comprende:
a) convertir un compuesto de una de las siguientes fórmulas:**Fórmula**
en una sal de diazonio;
b) hacer reaccionar la sal de diazonio con un compuesto de una de las siguientes fórmulas:**Fórmula**
c) oxidar el grupo alcohol o aldehído primario a un grupo de ácido carboxílico, y
d) opcionalmente, formar un éster o sal farmacéuticamente aceptable de uno o más de los grupos de ácido carboxílico.
PDF original: ES-2565848_T3.pdf
Mezclas de conjugados de fármaco de insulina-oligómero que comprenden polialquilenglicol, usos de las mismas y métodos para su elaboración.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/01/2016). Solicitante/s: BIOCON LIMITED. Clasificación: C07K14/62, A61K38/28, A61K31/00, A61K47/48, A61P3/10, A61K45/06, A61K38/00, A01N61/00, A61K47/34, A01N37/18.
Una mezcla sustancialmente monodispersa de conjugados en la que al menos 95% de los compuestos en la mezcla tienen el mismo peso molecular y cada uno comprende una insulina acoplada a al menos un oligómero que comprende una fracción de polietilenglicol y una fracción lipofílica, en donde la fracción lipofílica es una fracción alquilo lineal no sustituida que tiene 2 a 12 átomos de carbono y covalentemente acoplada a la fracción de polietilenglicol, en donde la mezcla tiene un coeficiente de dispersidad (DC) mayor que 10.000 en donde**Fórmula**
en donde:
n es el número de moléculas diferentes en la muestra; Ni es el número de i moléculas en la muestra; y Mi es la masa de las i moléculas, y en donde el conjugado comprende al menos un oligómero covalentemente acoplado a la función amina de LysB29 de la insulina.
PDF original: ES-2564820_T3.pdf
MEZCLAS MONODISPERSADAS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAR LA DIABETES.
(30/06/2011) Una mezcla sustancialmente monodispersada de conjugados, en la que cada uno comprende un conjugado de polipéptido de insulina -oligómero que comprende la estructura: en la que: Polipéptido de insulina-X(CH2)m(OG2H4)nOR (III) X es un resto éster, un resto tioéster, un resto éter, un resto carbamato, un resto tiocarbamato, un resto carbonato, un resto tiocarbonato, un resto amida, un resto urea o un enlace covalente; m está entre un límite inferior de 1 y un límite superior de 30; n está entre un límite inferior de 1 y un límite superior de 50; y R es un resto alquilo, un resto de azúcar, colesterol, adamantano, un resto alcohol o un resto…
MEZCLAS MONODISPERSAS DE CONJUGADOS DE FARMACO DE CALCITONINA CON OLIGOMERO QUE COMPRENDE POLIETILENGLICOL, SUS USOS, Y METODO PARA OBTENERLAS.
(18/05/2010) Una mezcla monodispersa de conjugados en la que alrededor de 100 por cien de los compuestos en la mezcla tienen el mismo peso molecular, una mezcla sustancial y puramente monodispersa de conjugados en la que al menos alrededor de 95 por ciento de los compuestos en la mezcla tienen el mismo peso molecular y tienen la misma estructura molecular, o una mezcla puramente monodispersa de conjugados en la que alrededor de 100 por cien de los compuestos en la mezcla tienen el mismo peso molecular y tienen la misma estructura molecular;
en la que los conjugados comprenden calcitonina de salmón acoplada a un primer oligómero y a un segundo oligómero;
en la que…
PROCEDIMIENTOS DE SINTESIS DE CONJUGADOS DE POLIPEPTIDO INSULINA-OLIGOMERO Y CONJUGADOS DE POLIPEPTIDO PROINSULINA-OLIGOMERO, Y PROCEDIMIENTOS DE SINTESIS DE LOS MISMOS.
(01/03/2010) Un procedimiento para sintetizar un monoconjugado de insulina-oligómero que comprende:
(i) poner en contacto una proinsulina con un oligómero, en el que la proinsulina comprende una insulina que tiene una cadena A y una cadena B, y un péptido C conector acoplado en un primer extremo con el terminal C de la cadena B y acoplado en un segundo extremo con el terminal N de la cadena A mediante enlaces peptídicos, y un péptido líder acoplado al terminal N de la cadena B mediante un enlace peptídico, en el que los enlaces peptídicos son capaces de ser escindidos enzimáticamente para producir el monoconjugado de insulina-oligómero, y en el que el oligómero comprende un resto hidrófilo y un resto lipófilo, y en el que la proinsulina y el oligómero son puestos en contacto en condiciones suficientes para acoplar el oligómero al residuo…
USO DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN DERIVADO DE ACIDO PARA-AMINOFENILACETICO PARA TRATAR AFECCIONES INFLAMATORIAS DEL TRACTO GASTROINTESTINAL.
(19/02/2010) Una composición farmacéutica activa que consiste en un compuesto de Fórmula II: ** ver fórmula** en la que R 9 , R 10 y R 11 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C 1 a C 4; y R 12 se selecciona de hidrógeno y -C(O)R 13 , en el que R 13 es un alquilo C1 a C6 o un grupo arilo; o un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en mezcla con diluyente o portador farmacéutico, en una cantidad suficiente para usar en el tratamiento de una afección inflamatoria del tracto gastrointestinal de un sujeto que necesita dicho tratamiento
COMPUESTOS INMUNORREGULADORES, DERIVADOS DE LOS MISMOS Y SU USO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOBEX CORPORATION. Clasificación: A61K31/195, C07C245/08, A61K31/655.
Un compuesto de fórmula (Ver fórmulaÇ) en la que R1 se selecciona de H, CH3, CH2CH3 y CH(CH3)2; y R2 es (Ver fórmulas) en la que R3 se selecciona de H, CH3, CH2CH3 y CH(CH3)2, con la condición de que cuando R1 es H, R3 se selecciona de CH3, CH2CH3 y CH(CH3)2, y cuando R3 es H, R1 se selecciona de CH3, CH2CH3 y CH(CH3)2, y con la condición adicional de que cuando R1 es CH2CH3, R3 se selecciona de H, CH3 y CH(CH3)2, y cuando R3 es CH2CH3, R1 se selecciona de H, CH3 y CH(CH3)2; o una sal farmacológicamente aceptable del mismo.
METODOS PARA SINTETIZAR MEZCLAS SUSTANCIALMENTE MONODISPERSAS DE POLIMEROS QUE TIENEN RESTOS POLIETILENGLICOL.
(01/03/2006) Un método para sintetizar una mezcla sustancialmente monodispersada de polímeros que comprenden restos polietilenglicol, comprendiendo dicho método: hacer reaccionar una mezcla sustancialmente monodispersada de compuestos que tienen la estructura de Fórmula I: R1(OC2H4)n-O-X+ (I) en la que R1 es H o un resto lipófilo; n es de 1 a 25; y X+ es un ion positivo, con una mezcla sustancialmente monodispersada de compuestos que tienen la estructura de Fórmula II: R2(OC2H4)m-OMs (II) en la que R2 es H o un resto lipófilo; Ms es un resto mesilato y m es de 1 a 25, y en el que una mezcla sustancialmente monodispersada de compuestos que tienen la estructura de Fórmula V: R2(OC2H4)m-OH (V) se hace reaccionar con…
