Uso de la inhibición de la catepsina k para el tratamiento y/o profilaxis de hipertensión pulmonar y/o insuficiencia cardíaca.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(23/08/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: A61K31/00, A61K31/495, A61K31/40, A61K31/55, A61P9/00, A61K31/277, A61K31/336.
Compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
para su uso en un procedimiento de tratamiento y/o profilaxis de hipertensión pulmonar y/o insuficiencia cardíaca aguda o crónica y/o sus combinaciones.
PDF original: ES-2648819_T3.pdf
2-Acetamido-5-aril-1,2,4-triazolonas sustituidas y su uso.
(23/08/2017) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
A representa -C(R6AR6B)-* o -C(R6AR6B)-C(R7AR7B)-*,
en las que
* representa el sitio de unión a R3,
R6A representa hidrógeno o trifluorometilo,
R6B representa hidrógeno,
R7A representa hidrógeno,
R7B representa hidrógeno,
Q representa N,
R1 representa alquilo (C2-C4), alquenilo (C2-C4) o ciclopropilo,
pudiendo estar sustituidos el alquilo (C2-C4) y el alquenilo (C2-C4) con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo de flúor, oxo, hidroxilo y trifluorometilo,
R2 representa fenilo,
pudiendo estar sustituido el fenilo con un sustituyente seleccionado del grupo de flúor o cloro,
R3 representa amino, -NR8-C(≥O)-R9, -NR10-SO2-R11,…
Ariltriazolonas ligadas a bis-arilo y su uso.
(03/05/2017) Compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa alquilo-(C 5 1-C6) que puede estar de mono a trisustituido con radicales iguales o diferentes seleccionados de la serie de flúor, trifluorometilo, oxo, hidroxilo, metoxi, etoxi, cicloalquilo-(C3-C6) y fenilo,
en donde cicloalquilo-(C3-C6) puede estar sustituido hasta dos veces con radicales iguales o diferentes seleccionados de la serie de flúor, metilo, trifluorometilo, etilo e hidroxilo
y
en donde fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con radicales iguales o diferentes seleccionados de la serie de flúor, cloro, ciano, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, etilo, hidroxilo, metoxi, trifluorometoxi, etoxi, hidroxicarbonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo y aminocarbonilo,
o representa alquenilo-(C2-C6)
…
Nuevos ácidos 5-aminotetrahidroquinolin-2-carboxílicos y su uso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2016). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Clasificación: A61K31/47, A61P9/00, C07D401/12, C07D413/12, C07D217/26.
Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
en el que
R1 representa hidrógeno o flúor,
L1 representa etan-1,2-diilo o 1,4-fenileno, y
A representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en la que
* indica el punto de enlace respectivo al resto de la molécula,
L3 significa un enlace, -O-, -CH2-, -CH2-CH2- o -CH≥CH-, y
R3C significa un sustituyente seleccionado del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), difluorometilo, trifluorometilo, alcoxi (C1-C4), difluorometoxi y trifluorometoxi, y
R3D significa un sustituyente seleccionado del grupo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), difluorometilo, trifluorometilo, alcoxi (C1-C4), difluorometoxi y trifluorometoxi, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
PDF original: ES-2616036_T3.pdf
Tienouracil-carboxamidas cíclicas y su uso.
(17/08/2016) Compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 se representa hidrógeno, metilo o etilo, pudiendo estar sustituidos metilo y etilo hasta tres veces con flúor,
R2 se representa metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 2,2-difluorovinilo, 3,3-difluoralilo o propargilo o representa un grupo de fórmula
**(Ver fórmula)**
en donde * marca el enlace al grupo CH2,
Ar significa fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros con hasta dos átomos de nitrógeno de anillo,
pudiendo estar sustituidos fenilo y heteroarilo una o dos veces, de forma igual o distinta, con un resto seleccionado de la serie de flúor, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi y trifluorometoxi,
R4A representa hidrógeno, flúor…
Fenilacetamidas y fenilpropanamidas sustituidas y su uso.
(20/07/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa un enlace o -C(R6AR6B)-,
en el que
R6A representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o trifluorometilo,
R6B representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C7),
en el que alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6) pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo que consiste en deuterio, halógeno, ciano, oxo, hidroxi, trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi y fenilo,…
N-fenetiltriazolonacetamidas sustituidas y su uso.
(06/05/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), cada uno de los cuales puede estar mono o disustituido con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, cloro, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, oxo, hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6) y fenilo, donde cicloalquilo (C3-C6) puede estar sustituido hasta dos veces con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), oxo, hidroxi, trifluorometoxi y alcoxi (C1- C4)
y
donde fenilo puede estar sustituido hasta tres veces con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, difluorometilo, trifluorometilo,…
Benciltriazolonas y fenilsulfoniltriazolonas sustituidas y su uso.
(04/03/2015) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
A representa -CH2- o -SO2-,
R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C7),
pudiendo estar sustituidos alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6) con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, oxo, trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), fenilo, -OR10, -NR11R12, -C(≥O)-OR13 y -C(≥O)-NR14R15,
en el que cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), oxo, hidroxilo,…
Diarildihidropirimidinonas sustituidas con sulfonamida y sulfoximina y su uso.
(09/07/2014) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Z representa una agrupación de sulfonamida de la fórmula**Fórmula**
o representa una agrupación de sulfoximina de la fórmula**Fórmula**
en la que
* indica el punto de unión con el anillo de fenilo
RZ1
significa hidrógeno o alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4),
amino, mono- o di-alquil (C1-C4)-amino, así como hasta tres veces con flúor,
RZ2
significa hidrógeno, cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo de 4 a 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros o
significa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o dialquil (C1-C4)-amino, alquil (C1-C4)-carbonilamino, alcoxi (C1-C4)-carbonilamino, alquil (C1-C4)- sulfinilo, alquil (C1-C4)-sulfonilo,…
Derivados de triazol como inhibidores de los receptores de la vasopresina para el tratamiento de insuficiencia cardíaca.
(09/10/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo (C1-5 C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C7),en el que alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6) pueden estar sustituidos con 1 a 3sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, oxo, hidroxi,trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi y fenilo,
en el que cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionadosindependientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), oxo, hidroxi, alcoxi (C1-C4) y amino,
yen el que alcoxi (C1-C6) puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionadosindependientemente entre sí del grupo de amino, hidroxi, alcoxi (C1-C4), hidroxicarbonilo yalcoxicarbonilo (C1-C4)y
en el que fenilo…
1,4-Diaril-pirimidopiridazin-2,5-dionas y su uso.
(03/06/2013) Compuesto de fórmula (I)
en la que
A representa CH o N,
R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), difluorometilo, trifluorometilo, alcoxilo (C1-C6), difluorometoxilo, trifluorometoxilo, amino, mono- o di-alquil-(C1-C6)-amino
o
representa un grupo de fórmula -NH-C(≥O)-R6, -NH-C(≥O)-NHR6, -NH-SO2-R7 o -S(O)n-R8 en el queR6 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6),
R7 significa alquilo (C1-C6),
R8 significa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, monoodi-alquil-(C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, cicloalquilo (C3-C6) o fenilo, o alquenilo(C2-C6), cicloalquilo (C3-C6) o fenilo,
pudiendo estar los grupos cicloalquilo (C3-C6) mencionados sustituidos hasta dos veces, demanera igual…
Derivados de triazolopirimidina y tetrazolopirimidina como inhibidores de HNE para el tratamiento de EPOC.
(12/04/2013) Compuesto de fórmula (I)
en la que
A representa C-R6 o N, en el que
R6 significa hidrógeno, flúor o cloro,
Y representa C-R7 o N, en el que
R7 significa hidrógeno, alquilo (C1-C6), amino o un grupo de fórmula -NH-C(≥O)-R8 o -NH-SO2-R8,en el que
R8 representa alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) o fenilo,
pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C6) con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6)o fenilo y hasta tres veces con flúor
y pudiendo estar sustituidos
los grupos cicloalquilo mencionados hasta dos veces, de manera igual o distinta, conalquilo (C1-C4) y hasta dos veces con flúor
así como
los grupos fenilo mencionados hasta dos veces, de manera igual…
4-(4-Ciano-2-tioaril)dihidropirimidinonas y su uso.
(07/03/2012) Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
en la que
A y E representan los dos C-R7 o uno de los dos miembros de anillo A y E representa N y el otro representa C-R7, significando R7 en cada caso hidrógeno, flúor o cloro,
Z representa O o S,
n representa el número 0, 1 ó 2,
R1 representa alquilo (C1-C6) que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o di-alquilamino (C1-C4), hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, cicloalquilo (C3-C6), fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros o hasta cinco veces con flúor, o representa alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6), fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, puediendo estar los grupos cicloalquilo (C3-C6) mencionados sustituidos hasta dos veces de forma igual o diferente con alquilo (C1-C4), hidroxilo y alcoxi (C1-C4) y los grupos fenilo y…