Procedimiento para la preparación de citalopram diol racémico y/o S- O R-citalopram dioles y el uso de tales dioles para la preparación de citalopram racémico, R-citalopram y/o S-citalopram.
(06/06/2012) Un procedimiento para la preparación de la base libre y/o la sal de adición de ácido de 4-[4-(dimetilamino)-1-(4- fluorofenil)-1-hidroxibutil]-3-(hidroximetil) benzonitrilo (diol) racémico y/o la base libre y/o la sal de adición de ácido de R- o S-diol que comprende una separación de una mezcla no racémica inicial de la base libre y/o la sal de adición de ácido de R- y S-diol con más del 50% de uno de los enantiómeros en una fracción que está enriquecida con la base libre y/o la sal de adición de ácido de S-diol o R-diol y una fracción que comprende la base libre y/o la sal de adición de ácido de RS-diol en la que la proporción de R-diol:S-diol es igual a 1:1 o más próxima de 1:1 que en la mezcla inicial de R- y S-diol caracterizado porque
i) la base libre y/o la sal de adición de ácido de RS-diol se precipita en una solución…
BASE CRISTALINA DEL ESCITALOPRAM Y COMPRIMIDOS ORODISPERSABLES QUE COMPRENDEN LA BASE DEL ESCITALOPRAM.
(13/04/2011) Base cristalina de escitalopram y comprimidos orodispersables que comprenden la base de escitalopram. La presente invención se refiere a la base cristalina del bien conocido fármaco antidepresivo escitalopram, S-1- [3-(dimetilamino)propil]-1-(4- fluorofenil)-1,3-dihidro-5-isobenzofurancarbonitrilo, a formulaciones de dicha base, a un procedimiento para la preparación de sales purificadas de escitalopram, tales como el oxalato, usando la base, a las sales obtenidas por dicho procedimiento y a formulaciones que contienen tales sales y a un procedimiento para la preparación de la base libre purificada de escitalopram o sales de escipalopram, tales como el oxalato, usando el hidrobromuro, a las…
BASE CRISTALINA DE ESCITALOPRAM Y COMPRIMIDOS ORODISPERSABLES QUE COMPRENDEN LA BASE DE ESCITALOPRAM.
(26/02/2010) Base cristalina de escitalopram y comprimidos orodispersables que comprenden la base de escitalopram.
La presente invención se refiere a la base cristalina del bien conocido fármaco antidepresivo escitalopram, S-1- [3-(dimetilamino)propil]-1-(4- fluorofenil)-1,3-dihidro-5-isobenzofurancarbonitrilo, a formulaciones de dicha base, a un procedimiento para la preparación de sales purificadas de escitalopram, tales como el oxalato, usando la base, a las sales obtenidas por dicho procedimiento y a formulaciones que contienen tales sales y a un procedimiento para la preparación de la base libre purificada de escitalopram o sales de escipalopram, tales como el oxalato, usando el hidrobromuro, a las sales…
METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61P25/24, A61K31/343, C07D307/87, C07D307/88.
Un procedimiento para la preparación de citalopram que comprende la reacción de un compuesto de Fórmula IV (Ver fórmula) con un agente oxidante para proporcionar citalopram (Ver fórmula) que se aísla como la base o como una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
HIDROBROMURO DE ESCITALOPRAM Y UN METODO PARA SU PREPARACION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61P25/00, A61K31/343, A61P25/30, C07D307/87.
Hidrobromuro de escitalopram en forma cristalina.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM RACEMICO Y/O CITALOPRAM-S O -R POR SEPARACION DE UNA MEZCLA DE CITALOPRAM-R Y -S.
(16/06/2005) Un procedimiento para la preparación de base libre de citalopram racémico o una sal de adición de ácido del mismo y/o citalopram-R o -S como base libre o una sal de adición de ácido del mismo por separación de una mezcla de citalopram-R y -S con más de 50% de uno de los enantiómeros en una fracción que consta de citalopram racémico y una fracción de citalopram-S o citalopram-R caracterizado porque: i) se precipita citalopram desde un disolvente como base libre o como sal de adición de ácido del mismo; ii) el precipitado formado se separa del líquido madre; iia) si el precipitado es cristalino, se recristaliza opcionalmente una o más veces para formar citalopram racémico y luego se convierte opcionalmente en una sal de adición de ácido del mismo. iib) si el precipitado…
METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/87.
Un método para la Preparación de citalopram que comprende: hacer reaccionar 5-carboxiftalida sucesivamente con un reactivo de Grignard de 4-halo-fluorofenilo y un reactivo de Grignard de 3-halo-N, N-dimetil-propilamina y después efectuar el cierre de anillo del compuesto de Fórmula XI . para formar un compuesto de Fórmula IV seguido por conversión del compuesto de Fórmula IV en citalopram.
METODO DE PREPARACION DE CITALOPRAM PURO.
(16/04/2005) Un procedimiento para preparar citalopram **(Fórmula)** en el que un compuesto de fórmula II **(Fórmula)** en la que Z es yodo, bromo, cloro o CF3-(CF2)n-SO2-O-, siendo n 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8, es sometido a una reacción de intercambio con cianuro con una fuente de cianuro; el producto de citalopram crudo resultante se somete opcionalmente a purificación inicial y se trata a continuación con un agente de formación de grupos amida o similares a amida elegido entre los agentes de Fórmulas (a), (b) o (c): **(Fórmulas)** en donde X es halógeno o un grupo O-CO-R, Hal es halógeno, Y es O ó S, W es O, N ó S y R, R, R y R se eligen cada uno de ellos independientemente entre el grupo…
DERIVADOS DE BENZOFURANO, SU PREPARACION Y SU USO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2004). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/343, C07D307/87.
Un isobenzofurano que tiene la **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, trifluorometilsulfoniloxi , alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, hidroxi, formilo, acilo, amino, alquil-amino C1-6, dialquilamino C2- 12, acilamino, alcoxicarbonilamino C1-6, aminocarbonilamino, alquilaminocarbonilamino C1-6, dialquilaminocarbonilamino C2-12, nitro, ciano, COOH o COO- alquilo C1-6; cada uno de R2 y R3 se elige independientemente entre hidrógeno, trifluorometilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y alcoxi C1-6; sus enantiómeros y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos.
METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/343, C07D307/87.
Método para la preparación de citalopram, que comprende hacer reaccionar 5-carboxiftalida sucesivamente con un reactivo de Grignard de 4-halo-fluorofenilo y un reactivo de Grignard de 3- halo-N,N-dimetil-propilamina y efectuar después el cierre de anillo del compuesto resultante de Fórmula XI **FIGURA 01** para formar un compuesto de Fórmula IV **FIGURA 02** seguido por la conversión del compuesto de Fórmula IV en citalopram. También se describen métodos para la producción y conversión del compuesto de fórmula IV.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CITALOPRAM PURIFICADO.
(16/09/2003) Procedimiento para la preparación de citalopram purificado de fórmula I por separación de desmetil-citalopram con la fórmula III que comprende someter, opcionalmente, un producto de citalopram crudo que contiene la impureza de desmetil-citalopram a alguna purificación inicial y subsiguientemente tratar el producto crudo con un agente de formación de grupo amida o similar a amida elegido entre los agentes de fórmulas (a), b) o (c) en donde X es halógeno o un grupo O-CO-R', Hal es halógeno, Y es O ó S, W es O, N ó S y R, R', R' y R'' se eligen cada uno de ellos entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo y arilo o aralquilo sustituido…
DERIVADOS DE INDANO O DE DIHIDROINDOLE.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/44, A61K31/495, C07D209/08, C07D401/12, A61K31/455, C07D401/04, C07D491/056.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS DE INDANO O DE DIHIDROINDOLE SUSTITUIDOS, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) EN LA CUAL A ES UNA INDOLE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UNA GRAN AFINIDAD CON RECEPTORES DOPAMINERGICOS D 4.
