53 inventos, patentes y modelos de DALMASES BARJOAN,PERE (pag. 2)

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACUTICAMENTE ACTIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS VITA, S.A.. Clasificación: C07D451/14.

Procedimiento de obtención de un compuesto farmacéuticamente activo. Se refiere a un procedimiento de preparación de granisetrón, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende: a) la ciclación de un compuesto de fórmula (I) en un disolvente inerte y a una temperatura comprendida entre 0-100°C, en presencia de un ácido fuerte, para rendir el compuesto de fórmula (II); b) la metilación del compuesto de fórmula (II), con un agente alquilante, en presencia de una base, en un disolvente inerte y a una temperatura comprendida entre 0°C-160°C, y opcionalmente formar una sal farmacéuticamente aceptable. Con el procedimiento de la invención se obtiene un granisetrón de alta pureza, evitándose las impurezas por desmetilación, al realizarse la metilación no antes sino después de la ciclación y con un mayor rendimiento.

NUEVOS DERIVADOS DE LA 6-(4-FENILBUTOXI)HEXILAMINA Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALMETEROL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D319/06, C07C213/08, C07C217/44.

La presente invención se refiere a nuevos derivados de la 6-(4-fenilbutoxi)hexilamina de fórmula general (I) en la que: R1 es CHO, o CHOR3 OR4 , donde R3 y R4 son independientemente alquilo C1 -C6 , aralquilo o forman acetales cíclicos de 5 ó 6 miembros; R2 es H, bencilo o un grupo alquiloxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo o acilo; y a un procedimiento para su obtención. La invención también se refiere a un nuevo procedimiento de obtención de Salmeterol o sus sales farmacéuticamente aceptables que se caracteriza por el hecho de que se lleva a cabo la reacción de un compuesto organometálico con un compuesto de fórmula general (I) en el que R1 es CHO y R2 es un alquiloxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo , o un grupo acilo.

NUEVOS DERIVADOS DE LA 6-(4-PENILBUTOXI) HEXILAMINA Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALMETEROL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D319/06, C07C213/08, C07C217/44.

Nuevos derivados de la 6-(4-fenilbutoxi)hexilamina y procedimiento para la obtención de salmeterol. La presente invención se refiere a nuevos derivados de la 6-(4-fenilbutoxi)hexilamina de fórmula general (I): en la que: R1 , es CHO, o CHOR3 OR4 , donde R3 y R4 son independientemente alquilo C1 - C6 , aralquilo o forman acetales cíclicos de 5 ó 6 miembros; R2 es H, bencilo o un grupo alquiloxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo o acilo; y a un procedimiento para su obtención. La invención también se refiere a un nuevo procedimiento de obtención de Salmeterol o sus sales farmacéuticamente aceptables que se caracteriza por el hecho de que se lleva a cabo la reacción de un compuesto organometálico con un compuesto de fórmula general (I) en el que R1 es CHO y R2 es un alquiloxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo , o un grupo acilo.

DERIVADO DE PIPERIDINONA PROCEDIMIENTO DE OBTENCION Y PROCEDIMIENTO PARA SU UTILIZACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/2000). Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D211/22, C07D211/78, C07D211/76.

Derivado de piperidinona, procedimiento de obtención y procedimiento para su utilización. El derivado se denomina ({+ )-trans-4-(4-fluorofenil)-2-piperidinona-3-carboxilato de etilo; el procedimiento para su obtención comprende la hidrogenación de un intermedio 2-[2-ciano- 1-(4-fluorofenil)etil]malonato de dietilo (II) en presencia de un catalizador y su ciclación, y el procedimiento para su utilización conduce a la obtención de ({+ ) trans-4-(4-fluorofenil)-3- hidroximetil-piperidina.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (+)-TRANS-4(4-FLUOROFENIL)-3-HIDROXIMETIL-1-METIL-PIPERIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D211/22, C07D211/78.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (+)-TRANS-4-(4-FLUORO-FENIL)-3-HIDROXIMETIL-1-METILPIPERIDINA QUE CONSISTE EN LA REDUCCION DE (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERIDINONA-5-CARBOXILATO DE ETILO, CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO O BORANOS PARA DAR LA (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-3-HIDROXIMETILPIPERIDINA , EL CUAL SE N-METILA CON FORMALDEHIDO PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA I.

4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERDINONA-5-CARBOXILATO DE ATILO DE ETILO Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D211/76.

4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERIDINONA-5-CARBOXILATO DE ETILO Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION; EL COMPUESTO ES COMO MEZCLA DIASTEREOISOMERICA (+) CIS/(+)TRANS, DE FORMULA I Y COMO MEZCLA, RACEMICA (+) TRANS, DE FORMULA II; EL PROCEDIMIENTO ESTA BASADO EN LA HIDROGENACION Y CICLADO TERMICO DEL INTERMEDIO 2-CIANO-3-(4-FLUOROFENIL)-GLUTARATO DE DIETILO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (+)-CIS / (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-1-METILPIPERIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D211/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL (+)-CIS / (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-1-METILPIPERIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO, DE FORMULA I QUE SE BASA EN QUE EL 4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERIDINONA-5-CARBOXILATO DE ETILO, ES SOMETIDO A REDUCCION DEL CARBONILO LACTAMICO PARA DAR EL 4-(4-FLUOROFENIL)-PIPERIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO, SEGUIDO DE METILACION.

AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/1997). Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D471/04.

EL AGENTE ES EL COMPUESTO 3- 2-[4-(6-FLUO-BENZO[D]ISOXAZOL-3IL)3 ,6-DIHIDRO-2H-PIRIDIN-1-IL]-ETIL}2-METIL-6 ,7,8,9TETRAHIDROPIRIDO[1 ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA QUE TIENE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO; EL PROCESO SE BASA EN LA REDUCCION DE UNA SAL DE PIRIDINA SELECCIONADA MEDIANTE UN BOROHIDRURO METALICO; SU APLICACION PREFERENTE ES COMO AGENTE ANTIPSICOTICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-(2-(4-(6-FLUO-RURO-BENZO(D)ISOXAZOL-3-IL)-PIPERIDIN-1-IL)-ETIL)-2-METIL-6 , 7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO-(1 ,2-A) PIRIMIDIN-4-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D471/04, C07D261/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-2-[4-(6-FLUORO-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL)-PIPERIDIN-1-IL]-ETIL-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO[1 ,2,-A]-PIRIMIDIN-4-ONA. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 3-(2-AMINOETIL)-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO[1 ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA , DE FORMULA II, CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL III, DONDE "Y" Y "Z" SON GRUPOS SALIENTES, IGUALES O DISTINTOS ENTRE SI, TALES COMO HALOGENO O UN GRUPO ALQUIL O ARILSULFONILOXI, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y UNA BASE ADECUADOS, PARA PROPORCIONAR LA 3-2-[4-6-FLUORO-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL)-PIPERIDIN-1-IL]ETIL-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO[L ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA DE FORMULA GENERAL I. DICHO COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS. SE REIVINDICAN ASIMISMO LOS PRODUCTOS DE FORMULAS II Y III, NECESARIOS PARA EL DESARROLLO DE LA PRESENTE INVENCION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS AMIDINAS DERIVADAS DE 3-AMINOETILINDOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D209/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS AMIDINAS DERIVADAS DE 3-AMINO ETILINDOLES DE FORMULA (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES (RSI1 SC = H, ALQUILO O ALQUENILO; RSI2 SC = H, ALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ARIL-ALQUILO O CICLOALQUILO; RSI3 SC Y RSI4 SC = H, O ALQUILO, Y RSI5 SC = H, ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, Y CON RSI4 SC Y EL NITROGENO PUEDE FORMAR UN HETEROCICLO); ESTA BASADO EN UNA OPERACION QUE SE INDICA: A) REACCION DE UNA AMINA (IV) CON UNA CARBOXAMIDA (V) FORMULA O B) REACCION DE UN COMPUESTO (IX) CON UNA AMINA (X). FORMULA ESTOS PRODUCTOS SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE LA MIGRAÑA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-(2-(DIMETILAMINO)ETIL)-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D209/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA. CONSISTE EN LA DESCARBOXILACION DE LA 2-CARBOXI-3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA (FORMULA II), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y DE UN CATALIZADOR ADECUADOS, EN ATMOSFERA INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 190GC Y 250GC, PARA OBTENER LA 3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL-N-METIL-1H-INDOL-5-METANO-SULFONAMIDA (FORMULA I), CUYAS SALES Y SOLVATOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-CARBOXI-3-(2-(DIMETILAMINO)ETIL)-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA Y SUS ESTERES ALQUILICOS INFERIORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D209/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-CARBOXI-3-[2-(DIMETILAMINO) ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA Y SUS ESTERES ALQUILICOS INFERIORES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL III, DONDE ALQ ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y X ES UN GRUPO SALIENTE, TAL COMO HALOGENO, UN GRUPO MESILO O TOSILO, CON DIMETILAMINA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ADECUADO, PARA PROPORCIONAR LOS DIMETILAMINOESTERES DE FORMULA GENERAL II, LOS CUALES POR SAPONIFICACION DAN LA 2-CARBOXI-3-[2-DIMETILAMINO) ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA (I).

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-(2-(4-(6-FLUORO-1,2-BENZISOXAZOL-3-IL)PIPERIDINO)ETIL)-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO(1 ,2-A) PIRIMIDIN-4-ONA.

(16/12/1994) PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-[2- [4-(6-FLUORO-1, 2-BENZISOXAZOL-3-IL) PIPERIDI-NO] ETIL] -2-6,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO [1,2-A] PIRIMIDIN-4-ONA. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA Z-CHSI2 SC CHBS2 SC-L, DONDE Z ES EL RADICAL 2-METIL-4-OXO-6,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO [1,2-ALPIRIMIDIN-3-ILO Y L UN GRUPO SALIENTE COMO HALOGENO O UN ALQUIL O ARILSULFONILO, CON LA 4-(2,4-DIFLUOROBENZOIL) PIPERIDINA, PARA DAR LA 3-[2- [(2,4-DIFLUOROBENZOIL) PIPERIDINI] ETIL]-2-METIL-6,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO- [1,2-A] PIRIMIDIN-4-ONA, QUE POR REACCION CON HIDROCLORURO DE HIDROXILAMINA DA LA CORRESPONDIENTE OXIMA 3-[2- [4-(2, 4-DIFLORUOFENIL)-1-(HIDROXIMINO)…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 , 4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER AL 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO A UN PROCESO DE HIDROLISIS ACIDA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO, QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D401/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER A LA 3-ACETIL-1-(2 4-DIFLUOROFENIL)-7-(4-TOSIL-3-METIL-1-PIPERACINIL)-6-FLUORO-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLINA A UN PROCESO DE OXIDACION Y POSTERIOR HIDROLISIS ACIDA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1992). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D215/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO. EL PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 2,3,4-TRIFLUOROANILINA CON EL ETOXINETILENCIANO-ACETATO DE ETILO PARA DAR EL (2,3,4-TRIFLUOROANILINO) CIANOACRILATO DE ETILO, QUE SE CICLA A LA 3-CIANOQUINOLONA CORRESPONDIENTE, A PARTIR DE LA CUAL SE OBTIENE POR N-ETILACION EL 1-ETIL-4-OXO-6,7,8-TRIFLUORO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , CUYA SUSTITUCION DEL FLUOR EN POSICION 7 POR LA 2-METILPIPERACINA DA, FINALMENTE, EL 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , PRODUCTO UTIL COMO INTERMEDIO EN LA OBTENCION DE FLUOROQUINOLONAS, COMPUESTOS CON INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOSFRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-(((3-METIL -4-(2,2,2-TRIFLUOROETOXI) -2-PIRIDINIL) METILISULFINIL) -1H-BEMZIMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1992). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-[[[3-METIL-4-(2,2,-TRIFLUOROETOXI)-2-PIRIDINIL]METIL]SULFINIL]-1H-BENZIMIDAZOL. CONSISTE EN LA SUSTITUCION DE UN GRUPO SALIENTE DE LA POSICION 4 DE LA PIRIDINA EN DERIVADOS 2-[[(3-METIL-2-PIRIDINIL)METIL]SULFINIL]-1H-BENZIMIDAZOL SUSTITUIDOS, POR 2,2,2-TRIFLUOROETANOL , PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO, QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS DERIVADAS DE SUS ACTIVIDADES ANTISECRETORA DE ACIDO GASTRICO Y ANTIULCEROSA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1992). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D241/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 6,-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER A LA3-ACETIL-6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(4-ETOXICARBONIL-3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLINA A UN PROCESO DE OXIDACION Y POSTERIOR HIDROLISIS BASICA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMA CRISTALINA DE LA SAL DISODICA DEL ACIDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 ,6-DIOXO-10-PROPIL-4H-PIRANO 3,2-G QUINOLEIN-2,8-DICARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D491/052.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMA CRISTALINA DE LA SAL DISODICA DEL ACIDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 ,6-DIOXO-10-PROPIL-4H-PIRANO[3 ,2-G]QUINOLEIN-2,8-DICARBOXILICO. COMPUESTO DE SINTESIS CON INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS, Y EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REVERSIBLES OBSTRUCTIVAS DE LAS VIAS RESPIRATORIAS, CONSISTENTE EN SUSPENDER EL ACIDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 ,6-DIOXO-10-PROPIL-4H-PIRANO[3 ,2-G]QUINOLEIN-2,8-DICARBOXILICO EN UN FISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO ISOPROPANOL, ACETONA, DIMETOXIETANO, ETANOL, ACETONITRILO, ETC., CALENTAR A REFLUJO DEL DISOLVENTE UTILIZADO, ADICIONAR UNA SOLUCION DE HIDROXIDO SODICO, DEJAR ENFRIAR HASTA TEMPERATURA AMBIENTE Y AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1,3-BIS (1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D403/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN CETAL DE UNA 1,3-DIHALOACETONA DE FORMULA GENERAL III CON UNA SAL ALCALINA DEL 1H-1,2,4-TRIAZOL EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO Y UN CATALIZADOR ADECUADOS Y A UNA TEMPERATURA DE ENTRE 80GC Y 200GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL II, QUE SE AISLA COMO CLORHIDRATO Y SE SOMETE A CONDICIONES DE HIDROLISIS DEL GRUPO CETAL EN MEDIO ACIDO MINERAL CONCENTRADO. EL PRODUCTO OBTENIDO ES LA 1,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-ONA , QUE SE APLICA COMO PRODUCTO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE AGENTES ANTIFUNGICOS TRIAZOLICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO (+-)-7-(3-AMINO-1-PIRROLIDINIL)-1-(2-4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1991). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D471/04, C07D207/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO (Ò)-7-(3-AMINO-1-PIRROLIDINIL)-1-(2 ,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILIXO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER AL (Ò)-7-(3-AMINO-1-PIRROLIDINIL)-1-(2 ,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILIXO A UN PROCESO DE HIDROLISIS EN MEDIO ACIDO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 70 Y 125º C EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE Y AISLAR EL COMPUESTO DESEADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

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