6 inventos, patentes y modelos de CUTSHALL,NEIL S
Inhibidores de PDE10 y composiciones y métodos relacionados.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(15/05/2019). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Clasificación: C07D405/10, C07D401/04, C07D285/08, C07D413/10, A61K31/33, C07D231/12, C07D307/46, C07D417/10, C07D285/12, C07D307/34, C07D407/10, C07D307/40.
Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**
o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, o un compuesto de estructura (I) isotópicamente marcado donde:
A es:**Fórmula**
R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, aralquilo C1-6, arilo, -(CH2)nO(CH2)mCH3 o -(CH2)nN(CH3)2;
R2 es (i) arilo sustituido o no sustituido o (ii) heterociclilo sustituido o no sustituido;
R3 es arilo sustituido o no sustituido;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;
n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y
m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6.
PDF original: ES-2742195_T3.pdf
Procesos y productos intermedios para la preparación de un inhibidor de PDE10.
(30/01/2019) Un proceso de preparación de un compuesto de Fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
en el que
Q es S u O,
X es Cl o Br, y
R1, R2 y R3 son cada uno independientemente alquilo C ,
de acuerdo con el siguiente Esquema general (I):
**(Ver fórmula)**
proceso que comprende:
convertir el ácido borónico A1 en carbaldehído B1 a través de la activación del ácido borónico con un reactivo de activación A2;
convertir el carbaldehído B1 en acetal C1 en catálisis ácida con una fuente adecuada de ortoformiato;
convertir el acetal C1 en nitrilo D1 mediante cianación catalizada con un catalizador metálico y una…
Uso de inhibidores de PDE7 para el tratamiento de los trastornos del movimiento.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2018). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Clasificación: A61K31/00, A61K31/195, A61K31/122, C07D471/04, A61K31/137, A61K45/06, A61K31/415, A61K31/38, A61P25/14, A61K31/519, A61K31/433, A61K31/50, A61K31/425, A61K31/085, C07D471/06, A61K31/527.
Un inhibidor de PDE7 para uso en el tratamiento de una anomalía de movimiento asociada con la patología de un trastorno neurológico en un paciente que lo necesita, inhibidor de PDE7 que tiene una de las siguientes fórmulas:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2689971_T3.pdf
Inhibidores de PDE10 y composiciones y procedimientos relacionados.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(04/10/2017). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Clasificación: A61K31/54, A61P25/00.
Un compuesto para su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos en un animal de sangre caliente que lo necesita, que comprende administrar al animal una cantidad eficaz de un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**
o una sal, estereoisómero, o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es -O- o -S-;
R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, aralquilo C1-6, arilo, -(CH2)nO(CH2)mCH3 o -(CH2)nN(CH3)2;
R2 y R3 son iguales o diferentes y son independientemente heterociclilo sustituido o no sustituido, o arilo sustituido o no sustituido; y
R4 y R5 son iguales o diferentes, y son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;
n es 1,2, 3, 4, 5 o 6; y
m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6.
PDF original: ES-2654617_T3.pdf
Inhibidores de PDE10 y composiciones y métodos relacionados.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/02/2017). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Clasificación: A61P25/18, A61K31/47, A61K31/404, A61K31/4402, A61K31/4184, A61K31/517, C07D215/12, A61K31/4965, A61K31/542, C07D235/08, C07D235/10.
Un compuesto para usar en el tratamiento de esquizofrenia en un animal de sangre caliente que lo necesita, que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**
o una de sus sales, estereoisómeros o solvatos farmacéuticamente aceptables,
en donde:
m, n y p son, de modo individual, 0 ó 1;
x es 1, 2 ó 3;
A es un heterociclo opcionalmente sustituido;
B es -O-, -NR6- o -S(O)z- donde z es 0, 1 ó 2;
R es hidrógeno u oxo;
R1 está ausente o representa 1, 2 ó 3 sustituyentes que son iguales o diferentes y son, de modo independiente, halógeno, alquilo C1-6, -CHF2, -CF3, -CH2NH2, -CH2NH(alquilo C1-6) o -CH2N(alquilo C1-6)2; R2 es, en cada aparición, igual o diferente y es, de modo independiente, hidrógeno, alquilo C1-6, - C(≥O)(alquilo C1-6), bencilo, -CH2CONH2, -CHF2, -CF3 o dos grupos R2 cualesquiera se pueden tomar juntos para formar un alcandiílo C1-6; y
R3, R4, R5 y R6 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2624791_T3.pdf
Inhibidores de PDE7 para uso en el tratamiento de trastornos del movimiento.
(17/12/2014) Un compuesto que es un agente inhibidor de PDE7 para usar en el tratamiento de anomalías del movimiento en la enfermedad de Parkinson, parkinsonismo postencefálico, distonía sensible a dopamina, síndrome de Shy-Drager, trastorno de movimiento periódico de las extremidades (MPE), movimientos periódicos de las extremidades durante el sueño (MPES), y síndrome de piernas inquietas (SPI), por la inhibición de la actividad enzimática de la PDE7, cuyo agente inhibidor de PDE7 tiene una CI50 para inhibir la actividad de las PDE1, PDE2, PDE3, PDE4, PDE8, PDE10 y PDE11, 10 veces mayor que la menor de la CI50 para inhibir la actividad de la PDE7A y la CI50 para inhibir la actividad de la PDE7B.