Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.
(17/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;
A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra;
R3 representa hidrógeno;
R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa:
(a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb;
(b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb;
(c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb;
(d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos…
Antagonistas del receptor CGRP.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/03/2019). Solicitante/s: HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED. Clasificación: C07D401/14, A61K31/437, A61P25/06, C07D498/10, A61K31/537.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sales del mismo, en la que R1 es H o Q- alquilo (C1-C6); donde Q es un enlace, C(O) o C(O)O y donde el alquilo (C1-C6) puede estar opcionalmente sustituido con N(alquilo C1-C3)2 o CO2H;
R2 es H o forma un anillo heterocíclico espirocíclico con R3;
R3 forma un anillo heterocíclico espirocíclico con R2 o es un anillo heterocíclico si R2 es H; y
R4 es un grupo arilo opcionalmente sustituido que puede ser monocíclico o fusionado a un anillo adicional.
PDF original: ES-2719573_T3.pdf
Moduladores de mGlu5 4-(3-cianofenil)-6-piridinilpirimidina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/02/2019). Solicitante/s: HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED. Clasificación: A61K31/506, A61P25/00, C07D239/26, C07D401/04, C07D403/04.
Un compuesto de la Fórmula
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es halógeno, C1-C3 alquilo opcionalmente sustituido, ciclopropilo, C1-C3 alcoxi opcionalmente sustituido, ciano, hidroxilo, nitro o NH2, en donde los sustituyentes opcionales pueden consistir en uno o más grupos halo o alcoxi;
R2 es H o F;
R3 es H, halógeno, C1-C3 alquilo, C1-C3 alcoxi, ciano o un anillo de N;
R4 es H, halógeno, C1-C3 alquilo, C1-C3 alcoxi, ciano o un anillo de N y n es 0-3.
PDF original: ES-2699780_T3.pdf
Compuestos aza bicíclicos como agonistas del receptor muscarínico M1.
(05/11/2018) Un compuesto de fórmula (1b):**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde
Q es un anillo heterocíclico de cinco o seis o siete miembros opcionalmente sustituido que contiene 1,2, 3 o 4 miembros de anillo de heteroátomo seleccionados de N, O y S; en donde Q puede estar sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, que pueden seleccionarse de R1 y/o R2 en donde R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes o Q puede estar sustituido con (L)-R10, (L)-R11 y (L)-R12, en donde L es un enlace o un grupo CH2; R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno; flúor; cloro; bromo; ciano; oxo; hidroxi; OR15; NR15R16; COR15; CSR15; COOR15; COSR15; OCOR15; NR17COR15; CONR15R16; CSNR15R16; NR17CONR15R16; R17COOR15; OCONR15R16; SR15; SOR15…
Compuestos aza bicíclicos como agonistas del receptor M1 muscarínico.
(31/08/2016) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que:
p es 0, 1 o 2;
X1 y X2 son grupos de hidrocarburos saturados que juntos contienen un total de cinco a nueve átomos de carbono y que se vinculan entre sí de tal manera que la unidad estructural:**Fórmula**
forma un sistema de anillos bicíclicos;
R1 es un grupo hidrocarburo no aromático C1-10 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en el que uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarburo opcionalmente se pueden reemplazar por un heteroátomo seleccionado de O, N y S y forma oxidada del mismo;
R2 es hidrógeno o un grupo hidrocarburo no aromático C1-10;
o R1 y…
Derivados de 1,2,4-triazin-4-amina.
(13/04/2016) Compuesto de fórmula lyd,
en la que:
B representa un CyBB o HetBB;
CyBB representa fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4c;
HetBB representa un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que contiene uno o más átomos de N, y grupo HetBB que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4d;
R4b, R4b', R4c y R4d representan, independientemente en cada aparición,
(a) halógeno,
(b) CN,
(c) alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 (estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, ≥O, halógeno, alquilo…
Derivados de aminas tricíclicas como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.
(09/02/2016) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
en donde
X1 es carbono;
X2 y X3 son cada uno seleccionados independientemente de carbono o nitrógeno, de tal manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno;
X4 representa CR3 o nitrógeno;
X5 representa CR6, nitrógeno o C≥O;
con la condición de que no más de tres de X1-X5 representan nitrógeno;
representa un enlace sencillo o doble, de tal manera que al menos un enlace dentro del sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace;
R3 representa hidrógeno, halógeno C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alcoxi, C3-6 cicloalquilo, C3-6 cloalquenilo, ciano, haloC1-6 alquilo, haloC1-6 alcoxi o ≥O;
A representa un grupo fenilo o piridinilo que puede ser opcionalmente sustituido por uno o mas grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) Ra;
…
Compuestos heterocíclicos bicíclicos como inhibidores de los FGFR.
(25/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X1 es carbono;
X2 y X3 se seleccionan cada uno independientemente entre carbono o nitrógeno, de manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno;
X4 representa CR3 o nitrógeno;
X5 representa CR6, nitrógeno o C≥O;
con la condición de que no más de tres de X1-X5 representen nitrógeno;
representa un enlace sencillo o doble, de manera que al menos un enlace dentro del sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace;
R3 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, ciano, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 u ≥O;
A representa un grupo carbocíclico o heterocíclico, aromático o no aromático que puede estar opcionalmente sustituido con…
Derivados de hidroxibenzamida y sus usos como inhibidores de la hsp90.
(15/10/2014) Un compuesto de la fórmula (VII): **Fórmula**
o una sal, solvato, tautómero o N--oxido del mismo; en donde n es 0, 1, 2 o 3; R1 es hidroxi o hidrógeno;
R2a es hidroxi o metoxi con la condición de que al menos uno de R1 y R2a es hidroxi;
R3 es seleccionado de hidrógeno; halógeno; ciano;
C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi;
en donde las unidades estructurales C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi son cada una opcionalmente sustituidas por uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, C1-2 alcoxi, amino, mono- y di-C1-2 alquilamino, y grupos arilo y heteroarilo de 5 a 12 miembros de anillo;
R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi;
R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y
R10b es seleccionado…
Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de CDK.
(30/07/2014) El compuesto que es la dimetilamida del ácido 7-ciclopentil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-7H-pirrolo[2,3- d]pirimidina-6- carboxílico que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
o una sal de esta farmacéuticamente aceptable.
Derivados de imidazol y su uso como moduladores de quinasas dependientes de ciclina.
(26/03/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, tautómero, solvato o N-óxido del mismo;
donde:
Q es CH o N;
X es N, N+-O- o CR3;
10 Y es N, N+-O- o CR3a;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; halógeno; ciano; hidroxilo; alquilo C1-8; alcoxilo C1-8;
alquenilo C2-8; alquinilo C2-8; cicloalquilo C3-8; cicloalquenilo C2-8; arilo; heterociclilo; heteroarilo; OR5; C≥OR5;
C(≥O)OR5; OC≥OR5; S(O)nR5; NR7R8; N(R7)C(≥O)R8; C(≥O)NR7R8; SO2NR9R10; donde cada uno de los restos alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R11; y el cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C2-6, arilo, heterociclilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes R12;
n es…
Derivados de benzo[f]isoindol con afinidad por el receptor EP4.
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I)
en la que
R1 y R3 son el mismo o diferentes y representan ≥O, hidrógeno, alquilo C1-6, dialquilo C1-6, ≥CH-alquilo C1-C5, ≥S, o un arilo de 5- o 6-miembros;
R4 a R9 son el mismo o diferentes y representan hidrógeno, alcoxi C1-6, OCF3, OCH2CF3, O-ciclopropilo, OCH2-ciclopropilo, alquilo C1-C6, S-alquilo, NR210 en el que R10 es hidrógeno o alquilo C1-6, halógeno, NO2, OH, CH2O-alquilo C1-C6, CH2OH, o CF3; Q1 es hidrógeno, alquilo C1-6, dialquilo C1-6, alcoxi C1-6, NHAc, NR210 en el que R10 es hidrógeno o alquilo C1-6, difluoro, fluoro, ≥O, u OH;
Q2, Q3, Q4 y Q5 son el mismo…
Derivados de hidroxibenzamida y sus usos como inhibidores de la Hsp90.
(06/05/2013) Un compuesto de la Fórmula (VI):**Fórmula**
o una sal, solvato, tautómero o N-óxido del mismo; en donde el grupo bicíclico:**Fórmula**
es seleccionado de las estructuras C1, C5 y C6:**Fórmula**
en donde n es 0, 1, 2 ó 3;**Fórmula**
R1 y R2a son ambos hidroxi;R3 es seleccionado de isopropilo, sec-butilo, terc-butilo, 1,2-dimetilalilo, 1,2-dimetilpropilo y ciclopropilo;R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi; R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y
R10 es seleccionado de:
halógeno;
hidroxi;
trifluorometilo;
ciano;
nitro;
carboxi;
amino;
mono- o di-C1-4 hidrocarbilamino;
grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros anulares; y
un grupo Ra-Rb;…