Derivados de pirazina y su uso como inhibidores de PI3K.
(01/01/2014) Un derivado de pirazina según la fórmula (I)**Fórmula**
donde:
A, B, D y E son C, o
A es N; B, D y E son C, o
A, B y E son C; D es N, de modo que el anillo R es un anillo aromático;
R1 se selecciona entre H; halógeno, nitro, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido y alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido;
R2 10 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido y alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido;
R3 se selecciona entre H, halógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, alquinilo…
Derivados de sulfonamida farmacéuticamente activos portadores de restos lipófilos e ionizables como inhibidores de proteína quinasas Jun.
(04/09/2013) Derivados de sulfonamida según la fórmula I**Fórmula**
con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereómeros,así como en forma de racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, dondeAr1 y Ar2 se seleccionan independientemente entre sí entre el grupo compuesto o consistente en fenilo,tienilo, furanilo, pirrol, piridilo, opcionalmente sustituidos por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6,alquinilo C2-6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-6, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-6.
X es O o S;
R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R1 forma un anillo de 5-6 átomos saturado o insaturado conAr1;
n es un número entero de 0 a 5;
Y es pirrolidona, un azepano o un resto piperidina de la fórmula siguiente**Fórmula**
donde…
Derivados de sulfonamida hidrófilos farmacéuticamente activos como inhibidores de proteínas JunCinasas.
(25/07/2012) Derivados de sulfonamida hidrófilos según la fórmula I
con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereómeros,así como en la forma de racematos y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en dondeAr1 es fenilo opcionalmente sustituido por -OR, en donde R es alquilo C1-C6;
Ar2 es un grupo tienilo que lleva al menos un sustituyente hidrófilo, en donde el sustituyente hidrófilo es -COOR3, -CONR3R3', OH, alquilo C1-C4 sustituido con OH o un grupo amino, un grupo hidrazido-carbonilo, un sulfato, unsulfonato, una amina o una sal de amonio;
X es O o S;
R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6;
N es un número entero de 1 a 3;
Y tiene la fórmula general
DERIVADOS DE ESPIRO TRICÍCLICOS COMO MODULADORES DE CRTH2.
(02/03/2012) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I')
donde
R 1 es seleccionado entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo-C1-C6, alcoxi-C1-C6, halo-alquilo-C1-C6, halo-alcoxi-C1-C6, halógeno, arilo y heteroarilo;
m es un entero seleccionado entre 0, 1, 2, 3 ó 4; R 2 es alquilo-C3-C6 o A; donde
A es seleccionado entre el grupo formado por A1, A2, A3, A4, A5 y A6:
en donde cada n es un entero independientemente seleccionado entre 1, 2, 3 ó 4; donde R 4 es seleccionado entre el grupo formado por alquilo-C2-C6, alquenilo-C2-C6, cicloalquilo-C3-C8, heterocicloalquilo-C3-C8, arilo y heteroarilo;
cada R 4 puede opcionalmente ser sustituido con uno o más grupos R 6 ;
cada R 6 es independientemente seleccionado entre el grupo formado por alquilo-C1-C6, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, aril-alquilo-C1-C6,…
DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMIDAS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE PROTEINAS JUN-QUINASAS.
(26/10/2010) Derivados de benzsulfonamida según la fórmula I
DERIVADOS DE SULFANILIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
(02/06/2010) Un derivado de sulfanilida de Fórmula I:
DERIVADOS SULFONILO DE AMINOACIDO FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
(09/02/2010) Derivados sulfonilo de aminoácido según la fórmula I **(Ver fórmula)** con sus isómeros geométricos, en una forma activa óptimamente como enantiómeros, diaesterómeros, así como en forma de racematos, así como las sales de los mismos aceptables farmacéuticamente, en los que Ar1 y Ar2 son, independientemente entre ellos, grupos arilo o heteroarilo que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes elegidos entre el grupo consistente en "alquilo C1-C6", "alquilo C1-C6 arilo", "alquilo C1-C6 heteroarilo", "alquenilo C2-C6", "alquinilo C2-C6", grupos amino primarios, secundarios o terciarios o restos de amonio cuaternario,…
2-IMINO-4-(TIO)OXO-5-POLICICLOVINILAZOLINAS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE PI3 QUINASAS.
(10/11/2009) Un derivado de imino-azolinon-vinil-benceno condensado según la fórmula (I), ** ver fórmula** en la que A es un grupo heterocíclico de 5-8 miembros o un grupo carbocíclico que puede condensarse con un arilo, un heteroarilo, un cicloalquilo o un heterocicloalquilo; X es S, O o -NR 3 ; Y es S u O; R 1 se selecciona del grupo constituido por H, CN, carboxilo, acilo, alcoxilo C1-C6, halógeno, hidroxilo, aciloxilo, alquil C 1-C 6-carboxilo, alquil C 1-C 6-aciloxilo, alquil C 1-C 6-alcoxilo, alcoxicarbonilo, alquil C 1-C 6-alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquil C 1-C 6-aminocarbonilo, acilamino, alquil C 1-C 6-acilamino, ureido, alquil C 1-C 6-ureido, amino, alquil C1-C6-amino, amonio, sulfoniloxilo, alquil C1-C6-sulfoniloxilo, sulfonilo, alquil C1-C6-sulfonilo, sulfinilo,…
9-(PIPERAZINILALQUIL)CARBAZOLES EN CALIDAD DE MODULADORES DE BAX.
(16/10/2008) Derivados de piperazina de carbazol, según la fórmula I (Ver fórmula) así como sus sales farmacéuticamente aceptables en forma racémica o en un exceso enantiómero, en la cual R 0 y R 1 se selecciona independientemente uno de otro entre sustituyentes que incluyen o consisten en hidrógeno, halógeno, ciano, sulfonilo, sulfoxi, tio-alcoxi C1-C6 sustituido o son sustituir, nitro, amina o sulfonamida primaria, secundario o terciaria, aminocarbonilo, amino-tiocarbonilo, hidroxi, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, ariloxi, heteroariloxi, amido carboxílico, alcoxicarbonilo, éster carboxílico, ácido carboxílico, alquilo C1-C6-carbonilo sustituido o sin sustituir, arilcarbonilo o heteroarilcarbonilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C8-carbonilo…
DERIVADOS DE AMINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA APOPTOSIS.
(01/05/2008) Derivados de amina según la fórmula I y sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, y en la forma de racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en cuya fórmula en cuya fórmula A1 y A2 son -C(O)-; Ra y Rb tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo saturado de cinco miembros que contiene, opcionalmente, un átomo de azufre, o un anillo saturado de seis miembros fusionado, opcionalmente, con un grupo arilo o heteroarilo; R1 es H; R2 es -(Rd-X1)m-Re, en cuya fórmula m es un número entero desde 0 a 8; en ella, Rd está seleccionado entre arilo, heteroarilo, alquilo de C1-C18, cicloalquilo de…
DERIVADOS DE ALQUIDEN PIRAZOLIDINDIONA Y USO PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES Y OBESIDAD.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2007). Solicitante/s: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.. Clasificación: A61K31/00, A61P3/10, A61K31/415, C07D405/06, A61P15/08.
Uso de un derivado de alquilideno-pirazolidindiona según la fórmula (I) así como de sus tautómeros, isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas tal como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racémicas, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, fórmula en la que: R1 es un arilo y R2 representa un arilo o heteroarilo, para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento y/o prevención de enfermedades metabólicas mediadas por la resistencia a la insulina o hiperglucemia, concretamente, la diabetes de tipo I y/o tipo II, la obesidad y/o el síndrome del ovario poliquístico (PCOS).
DERIVADOS DE SULFONAMIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
(16/03/2006) Derivados de sulfonamida de acuerdo con la fórmula I: con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, así como en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que: Ar1 es fenilo, piridilo, pirazol, tienilo, furilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-C6, Ar2 es un grupo tienilo o furilo, X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, o R1 forma un anillo de 5-6 miembros saturado o insaturado con Ar1; n es un número entero de 0 a 5; Y, dentro de la fórmula I, es un…
DERIVADOS DE SULFONILHIDRAZIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.. Clasificación: A61K31/44, A61K31/4439, C07D409/12, C07D417/12, C07D409/14, C07D417/14, A61K31/4436, C07D213/74.
Derivados de sulfonilhidrazida, según la **fórmula** con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros y en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Ar1 y Ar2 son, independientemente uno del otro, un grupo arilo o heteroarilo sin sustituir o sustituido; X1 y X2 son, independientemente uno del otro, O o S; R1, R2 y R3 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o un sustituyente alquilo de C1-C6. o R1 forma con Ar1 un anillo saturado o insaturado, de 5-6 miembros, sustituido o sin sustituir; o R2 y R3 forman un anillo saturado o insaturado de 5-6 miembros, sustituido o sin sustituir; n es un nùmero entero desde 0 a 5; y G se selecciona entre el grupo que comprende o que está constituido por un heterociclo de 4-8 miembros, sin sustituir o sustituido, que contiene al menos un heteroátomo, o G es un grupo alquilo de C1-C6 sustituido o sin sustituir.
DERIVADOS DE BENZAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE JNK.
(16/05/2004) Derivados de benzazol según la fórmula I así como sus tautómeros, sus isómeros geométricos, sus formas activas ópticas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas derivadas, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X es O, S o NRO, siendo RO H o un alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; G es un grupo pirimidinilo no sustituido o sustituido; R1 se selecciona del grupo que comprende o consta de hidrógeno, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, tioalcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C6 sustituido o no sustituido, grupos amino primarios, secundarios o terciarios, aminoacilo, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo…
