Compuestos de heteroarilamina bicíclicos como inhibidores de pi3k.
(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo; en donde:
X es N o CH;
Q1 es:
(i) Cl, I, -CN, -CH3, -CD3 o -CF3;
(ii) un heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo y tiadiazolilo;
(iii) un heteroarilo de 6 miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo y pirimidinilo; o
(iv) un heteroarilo bicíclico seleccionado entre indolilo, imidazopiridinilo, pirrolopiridinilo, pirazolopiridinilo y benzo[d]oxazolilo;
en donde cada uno de dichos heteroarilos de 5 miembros, 6 miembros y bicíclicos está sustituido con de cero a 1 Ra y de cero a 1 Rb;
Ra es -CH3, -CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3,
-CH2C(CH3)3, -CD3, -CD2CD3, -CH(CD3)2, -CD(CD3)2, -CF2 H, -CF3, -CH2CHF2,
…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos.
(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):
o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que:
(i) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es O;
(ii) X2 es C-G2, uno de X1 y X3 es N, y el otro de X1 y X3 es O; o
(iii) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es NH o NCH3.
en la que el círculo roto representa dos dobles enlaces no adyacentes dentro del Anillo A;
Q1 es CH, C(CH3) o CF;
Q2 es CH o N;
W es -CH2CH2-, -CH2C(CH3)2- o -CH2CF2-;
G1 es -OH, -CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -(CH2)0-2COOH, -CH(OH)(CH2)0-2COOH, -CH2NH(CH2)1-2OH, - CH2NRg(CH2)1-2COOH, -CH2NRg(CH2)1-2C(O)NH2, -CH2NRg(CH2)1-2OP(O)(OH)2, -OCH2CH(OH)CH2OH, -(CH2)0- 2C(NH2)(CH3)CH2OH,-(CH2)0-2CRg(NH2)C(O)OH, -(CH2)0-2C(NH2)(CH3)(CH2)1-2OP(O)(OH)2, - CH2CH2C(NH2)(CH2OH)2, -CH2NHCH(CH2OH)2, -CH2N(CH2CH2OH)2,…
Compuestos de pirrolotriazina amina sustituidos como inhibidores de PI3k.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales; en el que:
Q1 es:
(i) Cl, I, -CN, -CH3 o -CF3; o
(ii) pirazolilo, triazolilo o piridinilo, cada uno sustituido con R1;
R1 es -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CF3, -CH(CH3)CF3, ciclopropilo, ciclohexilo, -NHC(O)CH3 o tetrahidropiranilo;
Q2 es morfolinilo, piperidinilo, piridinilo, indazolilo, isoquinolinilo o benzo[d]imidazolilo, cada uno sustituido con R2 y R3;
R2 es H, Br, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH2F, -CH2C(O)N(CH3)2, -CH2CH(OH)CH2F, -CH2(ciclopropilo), - CH2(difluorociclopropilo), -CH2(metil isoxazolilo), -CH2(pirrolidinonilo), =O, tetrahidropiranilo, dimetil tetrahidropiranilo, 1,1-dióxido de tiopirano, morfolinilo,…
Amidas del ácido 4-(5-isoxazolil o 5-pirrazolil-1,2,4-oxadiazol-3-il)-mandélico como agonistas de receptor de esfingosina-1-fosfato 1.
(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Q es**Fórmula**
R1 es:
(i) alquilo C3-6;
(ii) cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, - CN, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2;
(iii) fenilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; o
(iv) piridinilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; R2 es…
Compuestos heterocíclicos como agonistas del S1P1 para el tratamiento de enfermedades autoinmunes y vasculares.
(01/10/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula**
W es CH2 u O;
Q es
R1 es:
(i) alquilo C3-6;
(ii) cicloalquilo C3-7 sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de entre halo, - CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxi C1-2;
(iii) fenilo sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de entre halo, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxi C1-2; o
(iv) piridinilo sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de…
N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butilamino)-2-((S)-3-(7-terc-butilpirazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ilamino)-2-oxopirrolidin-1-il) ciclohexil) acetamida, un modulador doble de la actividad del receptor de las quimiocinas, formas cristalinas y procedimientos.
(20/11/2013) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal del mismo.
Derivados cíclicos como moduladores de la actividad del receptor de quimiocina.
(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (Ia):
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Z se selecciona de -NR8C(O)- y -NR9-;
R1 se selecciona de H, R6, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R6 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contienen 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R6;
R2 se selecciona de grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R7 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R7;
R5 es NDR5aR5a
R5a, en cada aparición, se selecciona independientemente de H, metilo,…
Procedimientos de preparación de derivados cíclicos que son moduladores de la actividad de receptores de quimiocinas.
(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
en la que
W se selecciona de H, I y Br;
Pg, en cada aparición, se selecciona independientemente de un grupo protector de amina, seleccionado delgrupo que consiste en:
2,7-di-t-butil-[9-(10,10-dioxo-10,10,10,10-tetrahidrotioxantil)]metiloxicarbonilo;
2-trimetilsililetiloxicarbonilo;
2-feniletiloxicarbonilo;
1,1-dimetil-2,2-dibromoetiloxicarbonilo;
1-metil-1-(4-bifenilil)etiloxicarbonilo;
benciloxicarbonilo;
p-nitrobenciloxicarbonilo;
2-(p-toluenosulfonil)etiloxicarbonilo;
m-cloro-p-aciloxibenciloxicarbonilo;
5-benzoisoxazolilmetiloxicarbonilo;
p-(dihidroxiboril)benciloxicarbonilo;
m-nitrofeniloxicarbonilo;
o-nitrobenciloxicarbonilo;
3,5-dimetoxibenciloxicarbonilo;
3,4-dimetoxi-6-nitrobenciloxicarbonilo;
N'-p-toluenosulfonilaminocarbonilo;
t-amiloxicarbonilo;
p-deciloxibenciloxicarbonilo;
diisopropilmetiloxicarbonilo;
2,2-dimetoxicarbonilviniloxicarbonilo;
di(2-piridil)metiloxicarbonilo;
2-furanilmetiloxicarbonilo…
MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOCINA, FORMAS CRISTALINAS Y PROCEDIMIENTOS.
(18/10/2010) Un compuesto, N-((1R,2S,5R)-5-(isopropil(metil)amino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluorometil)quinazolin-4-ilamino)pirrolidin-1-il)ciclohexil)acetamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
DERIVADOS CICLICOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOQUINAS.
(08/10/2010) Un compuesto seleccionado de:
(i)N-((1R,2S,5R)-2-((3S)-3-((6-terc-butilpirimido[5,4-d]pirimidin-4-il)amino)-2-oxo-1-pirrolidinil)-5-(isopropil(metil)amino)ciclohexil)acetamida;
N-((1R,2S,5R)-5-(metilamino)-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)acetamida;
N-((1R,2S,5R)-5-(isopropil(metil)amino)-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)formamida;
N-((1R,2S,5R)-5-(dimetilamino)-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)acetamida;
N-((3S)-1-((1S,2R,4R)-2-acetamido-4-(isopropil(metil)amino)ciclohexil)-2-oxo-3-pirrolidinil)-6-terc-butil-2-piridincarboxamida;
N-((1R,2S,5R)-5-amino-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)propanamida;
2-terc-butil-N-((3S)-1-((1S,2R,4R)-4-(terc-butilamino)-2-(metanosulfonilamino)ciclohexil)-2-oxo-3-pirrolidinil)-4-pirimidincarboxamida;
2-terc-butil-N-((3S)-1-((1S,2R,4R)-4-(terc-butilamino)-2-(propionilamino)ciclohexil)-2-oxo-3-pirrolidinil)-4-pirimidincarboxamida;
N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butilamino)-2-((3S)-3-((6-terc-butilpirimido[5,4-d]pirimidin-4-il)amino)-2-oxo-1-pirrolidinil)ciclohexil)metanosulfonamida;…
DERIVADOS CICLICOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE RECEPTORES DE QUIMIOCINAS.
(12/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):
NUEVOS COMPUESTOS MACROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.
(01/07/2003) Un compuesto, y una de sus formas de sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado de: 2S, 13S, 14R - 1, 7 - diaza - 8, 15 - dioxo - 9 - oxa - 14 - isobutil - 2[glicina - n - pentil éster] - ciclopentadecano - 13 - N - hidroxi - carboxamida; 2S, 13S, 14R - 1, 7 - diaza - 8, 15 - dioxo - 9 - oxa - 14 - isobutil - 2[N - 4 - fenil - 1 - butilamida] - ciclopentadecano - 13 - N - hidroxicarboxamida; 2S, 13S, 14R - 1, 7 - diaza - 8, 15 - dioxo - 9 - oxa - 14 - isobutil - 2[5 - metoxitriptamina] - ciclopentadecano - 13 - N - hidroxicarboxamida; 2S, 13S, 14R - 1, 7 - diaza - 8, 15 - dioxo - 9 - oxa - 14 - isobutil - 2[1 -…