12 inventos, patentes y modelos de BURKHOLDER, TIMOTHY, PAUL
Compuestos de 7-feniletilamino-4H-pirimido[4,5-D][1,3]oxazin-2-ona y su uso como inhibidores de IDH1 mutantes.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/10/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P35/00, C07D498/04, C07D519/00, A61K31/5365.
Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que
L es un engarce seleccionado entre el grupo que consiste en -N-azetidina-3-CH2-O-, -N-azetidina-3-O-(CH2)-, -N- 2,6-diazaespiro[3,3]heptano-6-(CH2)-, -N-piperazina-4-(CH2)-, -N-piperazina-, -N-azetidina-3-(CH2CH2)-, -7-N- (2,7-diazaespiro[3,5]nonano)-2-(CH2), -N-azetidina-3-(NMe)CH2-, -N-piperidina-4-(NMe)CH2-, N-2,5-dihidropirrol- 3-(CH2)-O-;
Z se selecciona entre el grupo que consiste en H o F;
R se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C4, -CH(CH3)CH2-OH, - CH2CH2F, -CH2CHF2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2764523_T3.pdf
Inhibidor de JAK1 y JAK2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/08/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/4155.
Un compuesto que es 3-[(1R)-6-fluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]-N-(3-metil-1H-pirazol-5-il)-3H-imidazo[4,5- b]piridin-5-amina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2605827_T3.pdf
(16/04/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
A es
R1 es CH3, CH2CH3 o CF3;
R2 es H, CF3, CH2CF3, CH2CH2CF3, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, CN, Cl, Br, CH≥CH2, CH2CH2OCH3, C(CH3)2CH2OCH3 o tetrahidropiran-4-ilo, en el que cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido con metilo en la posición 1 y tetrahidropiran-4-ilo está opcionalmente sustituido con metilo en la posición 4 y R3 es H; o R2 y R3 son ambos Cl;
R4 es H y R5 es CH3, C(CH3)3, CH(CH3)2, ciclobutilo, ciclopentilo, CH2-ciclopropilo, C(CH3)2CH2CH3 o tetrahidropiran- 4-ilo;
o R4 y R5 son ambos CH3;
o R4 y R5 conjuntamente con el N al que están unidos forman…
(22/02/2013) 3-(4-Cloro-2-fluorobencil)-2-metil-N-(5-metil-1H-pirazol-3-il)-8-(morfolinmetil)imidazo[1,2-b]piridazin-6-amina, o unasal farmacéuticamente aceptable de la misma.
COMPUESTOS DE IMIDAZO[1,2-A]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE VEGF-R2.
(17/03/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: R1 es: (a) 2-piridonilo opcionalmente sustituido con -(CH2)1-4NR2R3; o (b) fenilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, piridinilo, Noxopiridinilo, o pirimidinilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con -(CH2)0- 4NR2R3, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con amino, pirrolidinilo o morfolinilo, o 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por alcoxi C1-C4, halógeno, (alquil C1-C6)sulfonilo, nitro, -sulfonil(CH2)0-4NR2R3, y -carbonil(CH2)0-4NR2R3; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi,…
DERIVADOS DE PIRROL-2,5-DIONA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE GSK-3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P5/50, C07D401/14, A61K31/506, C07D405/14, A61K31/4439, A61P43/00, A61K31/404, C07D491/052, C07D471/04, C07D491/04, A61P3/10, A61K31/437, A61K31/4545, C07D403/14, A61P25/28, A61K31/454, A61K31/438, A61K31/496, A61K31/439, C07D403/04, A61K31/4725, C07D451/04, A61K31/4355.
Un compuesto de Fórmula I en la que: Ar es benzofur-7-ilo opcionalmente sustituido en el anillo fenilo con R8 y R9, benzofur-4-ilo, quinolin-5-ilo, quinolin-7-ilo, isoquinolin-5-ilo, isoquinolin-3-ilo, imidazo[1, 2-a]piridin-3-ilo, imidazo[1, 2-a]piridin-5-ilo, furo[3, 2-c]piridin-7-ilo, o 2, 3-dihidrobenzofur-7-ilo opcionalmente sustituido en el anillo fenilo con R8 y R9 y en el anillo dihidrofurilo con alquilo C1-C4; R1a es hidrógeno, alcoxi C1-C4, -(CH2)m-G, -O-(CH2)m-G, halo, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno a tres halo, piperazin-1-ilo opcionalmente sustituido 1-2 veces con -(CO2)n-(alquilo C1-C4), o -(CH2)-O-(CH2)-O-(CH3); R1b es hidrógeno o halo; R1c es hidrógeno o halo; G es independientemente cada vez que aparece hidroxi, NR11R12, o piperidin-4-ilo;.
DERIVADOS DE PURINA COMO INHIBIDORES DE CINASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2007). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D487/06, A61P25/08.
Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-C4; m es 0, 1, 2, 3, ó 4; R es -(CH2)n-, -CH(CH3)-, -C(CH3)2-, -CH2-Q1-CH2-, o -CH(OH)-CH(OH)-CH2-; Q1 es CH(OH) o carbonilo; n es 0, 1, 2, 3, ó 4; W-X-Y es -CH2-CH2-CH2-, -CH(R3')-N(R2)-CH(R3)- , -N(R4)-C(O)-CH2-, -C(O)-Q2-CH2-, -CH(R3')-O-CH2-, o -CH(R3')N(R4)-C(O)-; Q2 es -N(R4)- o -CH2-; R2 es hidrógeno, -(alquilen C1-C4 )-R5, cicloalquilo C5-C7, tetrahidropiran-4-ilo , piridinilo, pirimidinilo, triazolilo opcionalmente sustituidos con amino, benzotiazol-2-ilo, -C(S)-(morfolin-4-ilo o alcoxi C1-C4), -C(NR16)R17, -C(O)R6, -CO2R7, -CO(NR8R9), -SO2(NR8R9), -SO2(alquilo C1-C4), o un resto aminoácido; R3 y R3' se seleccionan de forma independiente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo C1-C4 con la condición de que sólo uno de R3 y R3' puede ser alquilo C1-C4; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4; una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, con la condición de que cuando n es 0, W-X-Y no es -CH(R3')-N(R2)-C(O)-.
BENZOTIOFENOS SEROTONINERGICOS.
(16/05/2005) Los compuestos de Fórmula I: en la que: R es hidrógeno, halo, trifluorometilo o alquilo C1-C6; R1 es hidrógeno, halo, trifluorometilo, fenilo o alquilo C1-C6; R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno, halo, trifluorometilo, ciano, alcoxi C1-C4, alquilcarbonilo C1- C4, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con un substituyente seleccionado entre el grupo constituido por alcoxi C1-C4 e hidroxi, o C(O)NHR9; R9 es alquilo C1-C8 donde la cadena alquilo está opcionalmente sustituida con un substituyente seleccionado del grupo constituido por fenilo y piridilo; A está fijado bien a la posición 4 o la posición 7 del núcleo benzotiofeno y es una amina de fórmula: n es 0, 1 ó 2; R5, R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; Q es hidrógeno;…
BENZOFURANOS SEROTONINERGICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P25/24, A61P3/04, C07D405/04, A61K31/4525.
Los compuestos de la Fórmula I: en la que: R es hidrógeno, halo, trifluorometilo o alquilo de C1-C6; R1 es hidrógeno, halo, trifluorometilo, fenilo o alquilo de C1-C6; R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno, halo, trifluorometilo, ciano, alcoxi de C1-C4, alcoxi de C1-C4carbonilo, alquilo de C1-C6, alquilo de C1-C6 substituido con un substituyente seleccionado entre el grupo formado por alcoxi de C1-C4 e hidroxi, o -C(O)NHR9; R9 es alquilo de C1-C8, en donde la cadena alquilo está opcionalmente substituida con un substituyente seleccionado entre el grupo formado por fenilo y piridilo; A está unido o bien en la posición 4 o bien en la 7 del núcleo benzofurano y es una amina.
BENZOFURILPIPERAZINAS: AGONISTAS DE RECEPTOR 5-HT2C DE LA SEROTONINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D405/12, C07D307/79, A61P3/04, A61K31/496, C07D405/04.
Los compuestos de **fórmula** A es una piperazina R es hidrógeno, halo, trifluorometilo o alquilo C1-C6; R1 es hidrógeno, halo, trifluorometilo, fenilo o alquilo C1-C6; R2 , R3 y R4 son de forma independiente hidrógeno, halo, dihalometilo, trifluorometilo, 1, 1-difluoroet-1-ilo, ciano, alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alquilo C1-C6, -C(O)NHR9 o alquilo C1-C6 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo compuesto por halo, alcoxi C1-C4 e hidroxi. R5, R6, R7 y R8 son de forma independiente hidrógeno, alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, hidroximetilo, halometilo, dihalometilo, trihalometilo o benciloximetilo. o sales de adición ácida de los mismos farmacéuticamente aceptables.
AGONISTAS DE LA SEROTONINA BENZOFURILPIPERAZINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P3/04, A61K31/496, C07D405/04.
Un compuesto de fórmula **FORMULA** en la que R es metilo o etilo, o las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del mismo.
4-(1H-BENCIMIDAZOL-2-IL)(1 ,4)DIAZEPANES UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, C07D403/12.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE 4 - (1H BENCIMIDAZOL - 2 - IL)[1,4]DIAZEPANOS DE FORMULA Y SUS ESTEREOISOMEROS, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HISTAMINA Y ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE LA TAQUIQUININA. TALES ANTAGONISTAS SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE RINITIS ALERGICA, INCLUYENDO RINITIS ESTACIONAL Y SINUSITIS; ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO, INCLUYENDO ENFERMEDAD DE CROHN Y COLITIS ULCEROSA; ASMA; BRONQUITIS Y EMESIS.
