DERIVADOS DE 5-AZOLONA COMO INHIBIDORES DE CALPAINA.
(14/02/2013) La presente invención se refiere a compuestos derivados de 4-arilmetilen-1,3-azol-5-ona, con o sin sustituyentes amino en posición R1, con actividad como inhibidores de calpaina. Estos compuestos poseen la fórmula general I, donde R1, R2, X, Y y W tienen el significado mencionado en la descripción y en las reivindicaciones, sus tautómeros y sus posibles sales. En particular, estos compuestos tienen las fórmulas generales I-A., I-B. y I-C., donde R1, R2, R3, R4, R5, X, Y y Z tienen el significado mencionado en la descripción y en las reivindicaciones, sus tautómeros y sus posibles sales. Los compuestos I tienen aplicación en el tratamiento preventivo o terapéutico de desórdenes relacionadas con niveles elevados de actividad calpaina.
DERIVADOS DE 5-AZOLONA COMO INHIBIDORES DE CALPAINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/01/2013). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ALCALA.. Clasificación: A61K31/4166, A61K31/421, C07D233/96, C07D263/42.
La presente invención se refiere a compuestos derivados de 4-arilmetilen-1,3-azol-5-ona, con o sin sustituyentes amino en posición R.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 9-FLUORO-2,3-DIHIDRO-3-METIL-10-(N-METILPIPERAZINIL -7-OXO-7H-PIRIDO(1,2 ,3-DE)-1,4-BERNZOXACIN-6-CARBOXILICO.
(16/10/1996) NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 9-FLUORO-2,3-DIHIDRO-3-METIL-10-(N-METILPIPERAZINIL)-7-OXO7H-PIRIDO[1 ,2,3-DE]-1,4-BENZOXACIN-6-CARBOXILICO (OFLOXACINO), VERIFICADO EN LOS SIGUIENTES PASOS: PASO 1: REACCION DE 2,3-DIFLUORO-6-NITROFENOL CON CLOROACETONA. PASO 2: PROTECCION DE LA CETONA OBTENIDO POR FORMACION DE UN ACETAL CON ETILENGLICOL. PASO 3: REDUCCION DEL GRUPO NITRO CON ACIDO FORMICO A AMINO E HIDROLISIS DEL ACETAL, CON FORMACION DE UNA IMINA CICLICA. PASO 4: REDUCCION DE DICHA IMINA CON TRIBENZOILOXI-BOROHIDRURO SODICO, PARA PRODUCIR 7,8-DIFLUORO-3,4-DIHIDRO-3-METIL-2H-BENZO[1 ,4]OXAZINA. PASO 5: LA AMINA OBTENIDA SE HACE REACCIONAR CON ACIDO FORMICO PARA OBTENER LA FORMAMIDA CORRESPONDIENTE. PASO 6: EL PRODUCTO OBTENIDO ANTERIORMENTE SE HACE REACCIONAR CON OXICLORURO DE FOSFORO Y CLORURO DE ETOXIMALONILO PRODUCIENDO, AL…
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(2,3-DICLOROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-ETIL-5-METIL.
(01/03/1995) NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(2', 3'-DICLOROFENIL)-1,4-DIHIDROPIRIDIN-3 ,5-DICARBOXILATO DE 3-ETIL-5-METIL, VERIFICADO EN DOS ETAPAS. OBTENCION DEL 2-(2',3'DICLORO) BENCILIDENACETOACETATO DE METILO A PARTIR DEL ACETOACETATO DE METILO Y EL 2,3-DICLOROBENZALDEHIDO EN PRESENCIA DE PIPERIDINA, ACIDO ACETICO GLACIAL E ISOPROPANOL. UN SEGUNDO PASO, DONDE SE TRATA CON 3-AMINOCROTONATO DE ETILO EN PRESENCIA DE ALUMINA ACTIVADA PARA DAR EL PRODUCTO TITULADO. VENTAJAS QUE SE OBTIENEN MEDIANTE ESTE PROCEDIMIENTO EN RELACION AL ESTADO ANTERIOR DE LA TECNICA: A) PROCESOS REALIZADOS EN CONDICIONES RAPIDAS, SUAVES Y SENCILLAS, OBTENIENDOSE PRODUCTOS DE ALTA CALIDAD. B) EL TIEMPO DE REACCION ES MENOR. C) EL ULTIMO PASO SE REALIZA EN…
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(2-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-ISOBUTIL-5-METIL.
(01/03/1995) NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(2'-NITROFENIL) -3,5-PIRIDINADICARBOXILATO DE 3-ISOBUTIL-5-METIL VERIFICADO EN CUATRO PASOS. OBTENCION DEL ACETOACETATO DE ISOBUTILO A PARTIR DE 2,2,6-TRIMETIL-1,3-DIOXEN-4-ONA E ISOBUTANOL. PREPARACION DEL 3-AMINOCROTONATO DE ISOBUTILO A PARTIR DEL ACETOACETATO DE ISOBUTILO Y ACETATO AMONICO. OBTENCION DEL BENCILIDEN DERIVADO A PARTIR DEL ACETOACETATO Y EL BENZALDEHIDO CORRESPONDIENTE. CONDENSACION DEL BENCILIDEN DERIVADO CON EL 3-AMINOCROTONATO, EN PRESENCIA DE ALUMINA ACTIVADA PARA RENDIR EL DERIVADO DIHIDROPIRIDINICO. VENTAJAS QUE SE OBTIENEN MEDIANTE ESTE PROCEDIMIENTO EN RELACION AL ESTADO ANTERIOR DE LA TECNICA: A) PROCESOS REALIZADOS EN CONDICIONES RAPIDAS SUAVES Y SENCILLAS, OBTENIENDOSE…
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(3-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-ETIL-5-METIL.
(01/03/1995) NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(3'-NITROFENIL) -1,4-DIHIDROPIRIDIN-3 ,5-DICARBOXILATO DE 3-ETIL-5-METIL, VERIFICADO EN DOS PASOS. OBTENCION DE 2-(3'-NITRO) BENCILIDENACETOACETATO DE ETILO A PARTIR DE 3-NITROBENZALDEHIDO Y ACETOACETATO DE ETILO EN PRESENCIA DE PIPERIDINA, ACIDO ACETICO GLACIAL E ISOPROPANOL, UN SEGUNDO PASO DONDE EL PRODUCTO ANTERIOR ES TRATADO CON 3-AMINOCROTONATO DE METILO EN PRESENCIA DE ALUMINA ACTIVADA, PARA RENDIR EL PRODUCTO TITULADO. VENTAJAS QUE SE OBTIENEN MEDIANTE ESTE PROCEDIMIENTO EN RELACION AL ESTADO ANTERIOR DE LA TECNICA: A) PROCESOS REALIZADOS EN CONDICIONES RAPIDAS, SUAVES Y SENCILLAS OBTENIENDOSE PRODUCTOS DE ALTA CALIDAD. B) EL ULTIMO PASO SE REALIZA EN FASE SOLIDA, EVITANDO TRAZAS…
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 2,6-DIMETIL-4-(3-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-ISOPROPIL-5-(2-METOXI)ETIL.
(01/03/1995) NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 2,6-DIMETIL-4- (3'-NITROFENIL) -1,4-DIHIDROPIRIDIN-3 , 5-DICARBOXILATO DE 3-ISOPROPIL-5- (2'-METOXI)ETIL, VERIFICADO EN TRES PASOS. OBTENCION DEL 2-(3'-NITRO) BENCILIDENACETOACETATO DE ISOPROPILO A PARTIR DEL 3-NITROBENZALDEHIDO Y ACETOACETATO DE ISOPROPILO EN PRESENCIA DE PIPERIDINA, ACIDO ACETICO GLACIAL E ISOPROPANOL. UN SEGUNDO PASO DONDE SE OBTIENE EL 3-AMINOCROTONATO DE 2-METOXIETILO AL TRATAR EL ACETOACETATO DE 2-METOXIETILO CON ACETATO AMONICO. EN EL TERCER PASO SE TRATAN LOS PRODUCTOS OBTENIDOS ANTERIORMENTE EN PRESENCIA DE ALUMINA ACTIVADA PARA RENDIR EL PRODUCTO TITULADO. VENTAJAS QUE SE OBTIENEN EN RELACION AL ESTADO ANTERIOR DE LA TECNICA: A) PROCESOS REALIZADOS EN CONDICIONES RAPIDAS, SUAVES…