18 inventos, patentes y modelos de BRUNCKO, MILAN

Indoles sustituidos en la posición 7 como inhibidores de mcl-1.

(26/03/2019) Un compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable de éste, donde el compuesto se elige del grupo que consiste en: ácido 7-(2-metilfenil)-1-(2-morfolin-4-iletil)-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 4-(2-(etoxicarbonil)-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-7-il)-3-metilbenzoico; ácido 3-(3-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)propil)-7-(2-(trifluorometil)fenil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-(4-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)butil)-7-(2-(trifluorometil)fenil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 7-(4-carboxi-2-metilfenil)-10 3-(4-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)butil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 7-(2-metilfenil)-1-(2-morfolin-4-iletil)-3-(3-(5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-iloxi)propil)-1H-indol-2-…

Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.

(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de: N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…

Promotores de la apoptosis.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/08/2017). Solicitante/s: AbbVie Bahamas Limited. Clasificación: A61P35/00, A61K31/496, C07D295/14, C07D487/08, C07D491/08, C07D295/155.

Un compuesto que tiene la fórmula (II) **(Ver fórmula)** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X3 es cloro o fluoro; X4 es azepan-1-ilo, morfolin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)2, N(CH3)(CH(CH3)2), 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo o 2-oxa- 5-azabiciclo[2.2.1]hept-5-ilo, y R0 es **(Ver fórmula)** donde X8 es F, Cl, Br o I.

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Indol 7-sustituido como inhibidores de Mcl-1.

(02/08/2017) Un compuesto que tiene la Fórmula I,**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es A2, NHA2 o N(A2)2; A2 es R1, R2, R3 o R4; R1 es fenilo que sin condensar o condensado con benceno,, heteroareno o R1A; R1A es cicloalcano, cicloalqueno heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R2 es heteroarilo que está sin condensar o condensado con benceno, heteroareno o R2A; R2A es cicloalcano, cicloalqueno heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R3 es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, cada uno de los cuales está sin condensar o condensado con benceno, heteroareno o R3A; R3A es cicloalcano, cicloalqueno heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R4 es alquilo, alquenilo o alquinilo, cada uno de los…

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(15/02/2017) Un compuesto o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(3-fluorofenoxi)-N-({4-[(3-morfolin-4- ilpropil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(2-fluorofenoxi)-N-({4-[(3-morfolin-4- ilpropil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-10 il)-2-(2-fluorofenoxi)-N-({4-[(2-morfolin-4- iletil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(3-fluorofenoxi)-N-({4-[(2-morfolin-4-…

Derivados de sulfonamida como agentes inductores de la apoptosis selectivos de Bcl-2 para el tratamiento del cáncer y de enfermedades autoinmunitarias.

(05/10/2016) A compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona entre: N-({5-cloro-6-[(4,4-difluorociclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; N-({6-[(trans-4-carbamoilciclohexil)metoxi]-5-cloropiridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-10 cianociclohexil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;…

Derivados de sulfonamidas como agentes inductores de la apoptosis selectivos para bcl-2 para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias.

(01/06/2016) Un compuesto que tiene la fórmula II**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde R100 es R50, OR50, SR50, S(O)R50, SO2R50, C(O)R50, CO(O)R50, OC(O)R50, OC(O)OR50, NH2, NHR50, N(R50)2, C(O)NH2, C(O)NHR50, C(O)N(R50)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR50, C(O)NHSO2R50, C(O)NR55SO2R50, SO2NH2, SO2NHR50, SO2N(R50)2, CF3,CF2CF3,C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR50, C(N)N(R50)2, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2 o 3; A1 es N o C(A2); uno o dos o tres o cada uno de A2, B1, D1 y E1 se seleccionan independientemente entre R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1 NHC1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NHSO2NHR1 y N(CH3)SO2N(CH3)R1, y los restos de A2, B1, D1 y E1 se seleccionan independientemente…

Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.

(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…

Derivados de indol no sustituidos en la posición 7 como inhibidores de Mcl-1.

(12/11/2015) Un compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: ácido 3-[3-(3-clorofenoxi)propil]-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-{3-[3-(trifluorometil)fenoxi]propil}-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-[3-(2-bencilfenoxi)propil]-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-[3-(2.3-dihidro-1H-inden-5-iloxi)propil]-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-{3-[(3-metil-1-naftil)oxi]propil}-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-{3-[(2-metil-1-naftil)oxi]propil}-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-[3-(1-naftiltio)propil]-1H-indol-2-carboxílico; ácido 5-bromo-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido…

Agentes inductores de apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(22/07/2015) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: trans-4-{[(4-{[4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3- b]piridin-5-iloxi)benzoil]sulfamoil}-2-nitrofenil)amino]metil} ciclohexanocarboxilato de metilo; Ácido trans-4-{[(4-{[4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3- b]piridin-5-iloxi)benzoil]sulfamoil-2-nitrofenil)amino]metil}ciclohexanocarboxílico; N-(4-{[4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-…

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento de cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(24/06/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (II)**Fórmula** o a una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que R100 es R57A, R57, OR57, SR57, S(O)R57, SO2R57, C(O)R57, CO(O)R57, OC(O)R17, OC(O)OR57, NH2, NHR57, N(R57)2, NHC(O)R57, NR57C(O)R57, NHS(O)2R57, NR57S(O)2R57, NHC(O)OR57, NR57C(O)OR57, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR57, NHC(O)N(R57)2, NR57C(O)NHR57, NR57C(O)N(R57)2, C(O)NH2C(O)NHR57, C(O)N(R57)2, C(10 O)NHOH, C(O)NHOR57, C(O)NHSO2R57, C(O)NR57SO2R57, SO2NH2, SO2NHR57, SO2N(R57)2, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR57, C(N)N(R57)2, CNOH, CNOCH3, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2 o 3; A1 es N o C(A2); A2 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1,…

Promotores de la apoptosis.

(25/06/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X3 es Cl o F; X4 es azepan-1-ilo,, morfolin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)2, N(CH3)(CH(CH3)2), 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-il o 2-oxa- 5-azabiciclo[2.2.1]hept-5-ilo, y R0 es**Fórmula** donde X5 es CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrógeno o son ambos metilo; y X8 es F, Cl, Br o I; o X4 es azepan-1-ilo, morfolin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)(CH(CH3)2) o 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo, y R0 es**Fórmula** o X4 es N(CH3)2 o morfolin-1-ilo y R0 es**Fórmula**

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunes y autoinmunes.

(18/06/2014) Un compuesto, o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde el compuesto se seleccionado entre: . N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1- en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida; N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[4-(4-clorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro -2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida; N-({5-cloro-6-[(trans-4-hidroxiciclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-e n-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indazol-4-il)oxi]benzamida; N-({5-cloro-6-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilcicloh…

Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.

(26/02/2014) Una combinación farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente aceptable de (a) un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está…

Promotores de la apoptosis de N-sulfonilcarboximidamida.

(10/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A es fenilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, ciano, halo, haloalquilo y nitro; R2 es -NR5R6; R3 es hidrógeno; R4 es piperidinilo, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, arilalquilideno, (cicloalquil) alquilo, y heterociclilalquilo, donde el arilo como tal o como parte de otro grupo es fenilo sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, fenilo, halo y haloalquilo, y donde heterociclilo es tienilo; R5 es hidrógeno y R6 es fenilsulfanilalquilo, cuya porción alquílica puede estar sustituida adicionalmente opcionalmente…

NAFTAMIDINA QUE INHIBE LA UROQUINASA.

(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que R1 es hidrógeno o hidroxi; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo lineal o ramificado de hasta 6 átomos de carbono, sustituido opcionalmente con un sustituyente alcoxi, amino, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, hidroxi, tioalcoxi, tioariloxi, o tioheteroariloxi, en el que los sustituyentes arilo y heteroarilo se pueden opcionalmente sustituir adicionalmente con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alcoxi, amino, halo, y cicloalquilo; heterocicloalquilo sustituido opcionalmente con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados…

PROMOTORES DE APOPTOSIS DE N-ACILSULFONAMIDA.

(16/08/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo constituido por fenilo y un anillo carbocíclico aromático de cinco o seis miembros donde de uno a tres átomos de carbono se reemplazan con un heteroátomo seleccionado entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y donde A está sustituido a través de átomos de carbono del anillo; R1 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo, haloalquilo, nitro y -NR5R6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alquilo, alquilsulfanilo, alquinilo, arilo, arilalcoxi, ariloxi, ariloxialcoxi, arilsulfanilo, arilsulfanilalcoxi,…

ANTAGONISTAS MACROLIDAS DE LA HORMONA DE LIBERACION DE LA LUTEINOESTIMULINA (LHRH).

(01/09/2005) Un compuesto representado por la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo, donde A se selecciona entre el grupo compuesto por: (a) -C, (b) -N, y (c) -O; X e Y se seleccionan independientemente en cada aparición entre el grupo compuesto por: (a) hidrógeno, (b) haluro, (c) trifluorometilo, (d) alcoxi, (e) alquilo, (f) arilo, y (g) arilo sustituido; R se selecciona entre el grupo compuesto por: (a) alquilo, (b) cicloalquilo, (c) cicloalquilo sustituido, (d) heterociclilo, (e) heterociclilo sustituido, (f) cicloalquilalquilo, (g) cicloalquilalquilo sustituido, (h) alquilarilo, (i) alquilheterociclilo, (j) alquenilo, (k) alquinilo, (l) -C(S)-NHR4, C(NR4)-NHR4,…

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