11 inventos, patentes y modelos de BOCK, MARK, G.

Triazin-oxadiazoles.

(12/02/2016) Compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que R1 se selecciona de hidrógeno- halógeno- alquil C1-C7- R2 se selecciona de R2 se selecciona de hidrógenoalquil C1-C7- haloalquil C2-C7- aminoalquil C2-C7- N-alquil C1-C7-aminoalquil C2-C7- N,N-di-alquil C1-C7-aminoalquil C2-C7- hidroxialquil C2-C7- alcoxi C1-C7-alquil C2-C7- cicloalquil C3-C10-alquil C1-C7- cianoalquil C2-C7-; o R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4-7 miembros, saturado o parcialmente saturado, que no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de alquil C1-C7- haloalquil C1-C7- aminoalquil C1-C7- …

Derivados de glicósido y usos de los mismos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(10/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/70, C07D405/10, A61P3/10, C07D413/10, C07D407/10.

Compuesto, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (V):**Fórmula** en la que: el anillo A es fenilo que está sustituido con un sustituyente seleccionado de halo, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7; en la que Ya está situado en meta con respecto al anillo de tetrahidropirano y el sustituyente está situado en para con respecto al anillo de tetrahidropirano; la estructura representada por la siguiente fórmula:**Fórmula** se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y e Ya es CH2.

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Derivados de sulfonamida heterocíclica útiles como inhibidores de MEK.

(30/04/2014) Compuesto de fórmula (IA)**Fórmula** en la que X es -N(R6)-, donde R6 es H o alquilo (C1-C6); R1a y R1b se seleccionan cada uno independientemente de hidroxilo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxilo (C1-C6), alqueniloxilo (C2-C6), alquiniloxilo (C2-C6), halógeno, alquil (C1-C6)-C(O)-, -C(O)OH, -C(O)-O-alquilo (C1-C6), amino, alquil (C1-C6)-NH-, di(alquil (C1-C6))N-, alquil (C1-C6)-NH-C(O)-, di(alquil (C1-C6))NC(O)-, alquil (C1-C6)-C(O)-NH-, alquil (C1-C6)-C(O)-N(alquil (C1-C6))-, alquil (C1-C6)-SO2-NH-, alquil (C1-C6)-SO2-N(alquil (C1-C6))-, alquil (C1-C6)-S-, alquil (15 C1-C6)-S(O)-,…

Derivados de sulfonamidas heterocíclicas.

(30/04/2014) Un compuesto de Fórmula (I): en donde X es N o C(H); R1 es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de la Lista 1; R2 es H o alquilo (C1-C6); R3 es H, alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) halo-sustituido o alquilo (C1-C6) hidroxi-sustituido, R4 es H, halógeno, alquilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) halo-sustituido; R5 es H, halógeno, alquilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) halo-sustituido; R6 es H o alquilo (C1-C6); R7 es una fracción química seleccionada a partir del grupo que consiste de alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquilamino (C1-C6), di-(alquilo (C1-C6))amino, cicloalquilo, arilo,…

Derivados imidazolidin-2 -ona 1,3-disustituida como inhibidores de CYP 17.

(26/03/2014) Un compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib) en donde: n es 1, 2, o 3; R53 es (i) un fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de fluoro, cloro, metilo, metoxi, trifluorometilo, difluorometilo, o ciano; (ii) un bifenilo; (iii) un fenilo fusionado seleccionado de naftalen-2-ilo, quinolin-6-ilo, 3,4-dihidro-2-oxo-quinolin-6-ilo, benzo [b] tiofen- 5-ilo, benzo[d]isoxazol-5-ilo, 1H-indazol-6-ilo, 1H-indazol-5-ilo, benzotiazol-6-ilo, 1,2-dihidro-3-oxoindazol- 6-ilo, indan-5-ilo, 1H-benzotriazol-5-ilo, benzofuran-5-ilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo, 2,3-dihidro- benzofuran-5-ilo, o benzo[1,3]dioxol-5-ilo donde…

DERIVADOS DE N-BIFENILMETIL AMINOCICLOALCANOCARBOXAMIDA.

(16/07/2006) Un compuesto de formula I en la que R1 y R2 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno y alquilo C1-4; R4a y R4b se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno, halógeno, y alquilo C1-4 sustituido de manera opcional por de 1 a 4 grupos seleccionados entre halógeno, ORa, OC(O) Ra, S(O)kRd, OS(O)2Rd, y NR1R2, o R4a y R4b junto con el átomo de carbono al cual ambos están enlazados forman un metileno exo-cíclico sustituido de manera opcional por de 1 a 2 grupos seleccionados entre alquilo C1_4 sustituido de manera opcional por 1-5 halógenosy alquiloxi C1-4; R5 se selecciona entre alquilo C1-6…

DERIVADOS DE N-BIFENIL(METILSUSTITUIDO)AMINOCICLOALCANOCARBOXAMIDA CON UN SUSTITUYENTE EN EL METIDO UTILES COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.

(16/04/2006) Un compuesto de fórmula I y sales farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4; R3a se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 átomos de halógeno; R3b es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 átomos de halógeno; R4a y R4b se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, y alquilo C1-4 opcionalmente sustitutido con de 1 a 4 grupos seleccionados de halógeno, ORa, OC(O)Ra, S (O)kRd, OS(O)2Rd, y NR1R2, o R4a y R4b junto con el átomo de carbono al cual se unen ambas forman un metileno exo-cíclico opcionalmentesustituido con de 1 a 2 grupos seleccionados de alquilo C1, 4 opcionalmente…

ANTAGONISTAS DE COLECISTOKININA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1998). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07F7/18, C07F5/02, A61K31/55, C07D405/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, C07D413/12, C07D243/24, C07F9/553.

ANTAGONISTAS DE COLECISTOKININA. ANALOGOS DE BENZODIACEPINA DE LA FORMULA: SE DEMUESTRA QUE SON ANTAGONISTAS DE GASTRINA Y COLECISTOKININA (CCK).

ANALOGOS DE BENZODIAZEPINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1994). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/55, C07D405/12, C07D409/12, C07D403/12, C07D409/06, C07D405/06, C07D403/06, C07D243/18.

SE DESCUBREN ANALOGOS DE BENZODIAZEPINA DE LA FORMULA (I) QUE SON ANTAGONISTAS DE LA GASTRINA Y COLECISTOQUININA (CCK).

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DI -.TRI -. Y TETRAPEPTIDOS INHIBIDORES DE RENINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1988). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, C07K5/10.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DI-, TRI- Y TETRAPEPTIDOS INHIBIDORES DE RENINA DE FORMULA (I) (CUYAS DEFINICIONES SE CONTEMPLAN EN LA DESCRIPCION) POR SUCESIVA COPULACION DE LOS AMINOACIDOS DESEADOS Y DESPROTECCION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE LOS MISMOS HASTA OBTENER EL PEPTIDO DESEADO, PUDIENDO REALIZARSE ASIMISMO ESTAS ETAPAS MEDIANTE SINTESIS SECUENCIAL EN FASE SOLIDA MANTENIENDO EL GRUPO CARBOXILO DEL AMINOACIDO C-TERMINAL UNIDO A UN SUSTRATO DE RESINA Y POSTERIOR SEPARACION DE LA MISMA UNA VEZ SE HA FORMADO EL PEPTIDO. LOS PEPTIDOS ASI OBTENIDOS SON INHIBIDORES DE LA RENINA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS FORMAS DE HIPERTENSION E HIPERALDOSTERONEMIA ASOCIADAS A LA RENINA ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 4-3-3-2-(1- HIDROXICICLOHEXIL)ETIL -4-OXO-2-TIAZOLIDINIL-PROPIL-BENZOICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D277/14.

Un procedimiento para la preparación de ácido 4-{3-{3-{2-(1-hidroxiciclohexil)etil }-4-oxo-tiazolidinil}propil} benzóico de fprmula ]]fórmula** cuyo procedimiento comprende someter un compuesto de fórmula **fórmula** donde R es un grupo precursor del grupo carboxi, a una reacción de escisión en la que se forma el grupo carboxi.

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