8 inventos, patentes y modelos de BHIDE, RAJEEV, S.

Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK.

(22/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde --- es un enlace opcional; el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N y CR3; siempre que uno de J2, J3 y J4 sea N y no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N; K se selecciona independientemente entre N y CRi; R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…

Compuestos de heteroarilamina bicíclicos como inhibidores de pi3k.

(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo; en donde: X es N o CH; Q1 es: (i) Cl, I, -CN, -CH3, -CD3 o -CF3; (ii) un heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo y tiadiazolilo; (iii) un heteroarilo de 6 miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo y pirimidinilo; o (iv) un heteroarilo bicíclico seleccionado entre indolilo, imidazopiridinilo, pirrolopiridinilo, pirazolopiridinilo y benzo[d]oxazolilo; en donde cada uno de dichos heteroarilos de 5 miembros, 6 miembros y bicíclicos está sustituido con de cero a 1 Ra y de cero a 1 Rb; Ra es -CH3, -CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3, -CH2C(CH3)3, -CD3, -CD2CD3, -CH(CD3)2, -CD(CD3)2, -CF2 H, -CF3, -CH2CHF2, …

Compuestos de pirrolotriazina amina sustituidos como inhibidores de PI3k.

(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales; en el que: Q1 es: (i) Cl, I, -CN, -CH3 o -CF3; o (ii) pirazolilo, triazolilo o piridinilo, cada uno sustituido con R1; R1 es -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CF3, -CH(CH3)CF3, ciclopropilo, ciclohexilo, -NHC(O)CH3 o tetrahidropiranilo; Q2 es morfolinilo, piperidinilo, piridinilo, indazolilo, isoquinolinilo o benzo[d]imidazolilo, cada uno sustituido con R2 y R3; R2 es H, Br, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH2F, -CH2C(O)N(CH3)2, -CH2CH(OH)CH2F, -CH2(ciclopropilo), - CH2(difluorociclopropilo), -CH2(metil isoxazolilo), -CH2(pirrolidinonilo), =O, tetrahidropiranilo, dimetil tetrahidropiranilo, 1,1-dióxido de tiopirano, morfolinilo,…

Compuestos de piridilo sustituidos con triazolilo útiles como inhibidores de cinasas.

(01/03/2017) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A es un triazol opcionalmente sustituido con 0-2 R; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O- R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 o se selecciona entre siguientes grupos:**Fórmula** R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos…

Compuestos piridilo sustituidos con heterociclo bicíclico útiles como moduladores de quinasa.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, - OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo; (b) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN, -OCH3 y ciclopropilo; (c) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)O(alquilo C1- 6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1NH(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2, - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(cicloalquilo C3-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(fluorocicloalquilo C3-6), - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(hidroxialquilo…

Compuestos de piridilo sustituidos con heteroarilo útiles como modulares de cinasa.

(21/12/2016) Un compuesto de Formula (II)**Fórmula** o un estereoisomero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es: (a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo; (b) alquilo C1-3 sustituido con -O(alquilo C1-3) y de cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3 y ciclopropilo; (c) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN -OCH3, ciclopropilo y -OP(O)(OH)2; (d) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0- 1NH(alquilo C1-6) o -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2; (e) ciclohexilo sustituido…

PIRROLOTRIAZINAS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.

(11/11/2009) Un compuesto con la fórmula siguiente: ** ver fórmula** en la que R 1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR 21 , SOR 22 , SO2R 23 , SO2NR 24 R 25 , CO2R 26 , CONR 27 R 28 , NH2, NR 29 SO2NR 30 R 31 , NR 32 SO2R 33 , NR 34 COR 35 , NR 36 CO2R 37 , NR 38 CONR 39 R 40 , halógeno, nitro, o ciano; R 2 y R 3 son, independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido, o cuando X es halo, nitro o ciano, R 2 está ausente o, cuando Y es halo, nitro o ciano, R 3 está ausente; X e Y son independientemente O, OCO, S, SO, SO 2, CO, CO 2, NR 10 , NR 11 CO, NR 12 CONR 13 , NR…

PIRROLOTRIAZINAS INHIBIDORAS DE QUINASAS.

(01/09/2006) Un compuesto de **fórmula** sus enantiómeros, diastereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos de los mismos, en la que: X e Y se seleccionan independientemente de O, OCO, S, SO, SO2, CO, CO2, NR10, NR11CO, NR12CONR13, NR14CO2, NR15SO2, NR16SO2NR17, SO2NR18, CONR19, halógeno, nitro, ciano, o X o Y están ausentes; Z se selecciona de O, S, N, o CR20; R1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR21, SOR22, SO2R23, SO2NR24R25, CO2R26, CONR27R28, NH2, NR29SO2NR30R31, NR32SO2R33, NR34COR35, NR36CO2R37, NR38CONR39R40, halógeno, nitro, o ciano; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo…

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