(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente y/o veterinariamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7-alquilo C0-6- opcionalmente sustituido con metilo, alcoxialquilo que contiene 3 a 8 átomos de carbono, het-C0-6alquilo-, CF3-C1-6alquilo-, CF3OC2-3alquilo- o C1-6hidroxialquilo;
R3 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 8 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales o grupos seleccionados independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, en el que el grupo heterocíclico es opcionalmente un grupo bicíclico puenteado, un grupo espiro bicíclico o está opcionalmente…
AGENTES ANTIANGINALES DE PIRAZOLOPIRMIDINONA.
(11/05/2015) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R ELEVADO 1 ES H, ALQUIL C SUB 1-C SUB 3, CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 5 O PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 3; R (AL CUADRADO) ES H, ALQUIL C SUB 1-C SUB 6 OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR OH, ALCOXIDO C SUB 3-C SUB 6 O CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 6 , O PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 3; R ELEVADO 3 ES ALQUIL C SUB 1-C SUB 6 , ALQUENIL C SUB 3-C SUB 6, ALQUINIL C SUB 3-C SUB 6, CICLOALQUIL C SUB 3C SUB 7, PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 6 O (CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 6) ALQUIL C SUB 1-C SUB 6; R ELEVADO 4 TOMADA JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTA ENLAZADA COMPLETA UN GRUPO PIRROLIDINAL, PIPERIDINO, MORFOLINO,…
Derivados de sulfonamida como inhibidores de Nav1.7 para el tratamiento del dolor.
(24/12/2014) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es O;
Ar1 es (i) naftilo; o (ii) naftilo o fenilo, cada uno de los cuales está independientemente sustituido con uno a tres Y;
Y es F; Cl; CN; alquilo (C1-C8), opcionalmente sustituido con cicloalquilo (C3-C8) o uno a tres F; cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido con uno a tres F; NR7R8; alquiloxi (C1-C8), opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres R9; cicloalquiloxi (C3-C8); fenilo, opcionalmente sustituido 10 independientemente con uno a tres R10;
Het1 o Het2; en la que cicloalquiloxi (C3-C8) puede estar opcionalmente condensado a un anillo fenilo o puede estar independientemente sustituido con uno a tres R10;
R1 es alquilo (C1-C6) o cicloalquilo…
N-sulfonilbenzamidas como inhibidores de canales de sodio dependientes de voltaje.
(26/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Z es un grupo seleccionado entre naftilo, fenilo y Het1, estando dicho grupo opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres sustituyentes seleccionados entre Y1 e Y2;
Y1 e Y2 se seleccionan independientemente entre F; Cl; CN; alquilo (C1-C8), opcionalmente sustituido con cicloalquilo (C3-C8) o uno a tres F; cicloalquilo (C3-C8), opcionalmente sustituido con uno a tres F; NR7R8; alquiloxi (C1-C8), opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres R9; cicloalquiloxi (C3-C8); fenilo, opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres R10; Het2; y Het3; en donde cicloalquiloxi (C3-C8) puede estar opcionalmente condensado a un anillo…
Derivados de N-sulfonilbenzamida útiles como inhibidores del canal de sodio dependiente de voltaje.
(22/10/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es O;
Het1 es (i) un heteroarilo de 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno; o (ii) un heteroarilo de 6, 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno estando el heteroarilo independientemente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre Y1 e Y2;
Y1 e Y2 son seleccionados independientemente entre F; Cl; CN; NO2; alquilo(C1-C8), opcionalmente sustituido con cicloalquilo(C3-C8) y/o, si la valencia lo permite, uno a ocho F; cicloalquilo(C3-C8), opcionalmente sustituido, si la valencia lo permite, con uno a ocho F; NR7R8; alquiloxi(C1-C8), opcional e independientemente sustituido con uno a tres R9, o,…
PIRIDIN[3,4-B]PIRAZINONAS.
(18/10/2011) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, en el que el compuesto tiene la estructura de Fórmula I: y en la que: R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heterociclilo de anillo de 3 a 10 miembros en el que dichos sustituyentes arilo y heterociclilo R 2 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, OR 201 , -C(O)R 201 , -OC(O)R 201 , -C(O)OR 201 , -NR 201 R 202 , -N(R 202 )C(O)R 202 , -C(O)NR 201 R 202 , -C(O)NR 201 C(O)R 202 , -SR 201 , -S(O)R 201 y -S(O)2R 201 ; en los que dichos sustituyentes alquilo, alquenilo,…
5,7-DIAMINOPIRAZOLO[4,3-D]PIRIMIDINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA PDE-5.
(08/02/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es un grupo cíclico seleccionado entre RA, RB, RC y RD, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R7; R2 es hidrógeno o alquilo C1 - C2; R3 y R4 son cada uno de ellos independientemente alquilo C1 - C8, alquenilo C2 - C8, alquinilo C2 - C8 o cicloalquilo C3 - C10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8, o RE, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R9, o hidrógeno; o -NR3R4 forma RF, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R10; R5 se selecciona entre -Y-CO2R15 e -Y-R16; R6 que puede estar unido a N1 o N2, es alquilo C1 - C6, haloalquilo C1 - C6, alquenilo C2 C6 o alquinilo C2 - C6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con alcoxi C1 - C6, haloalcoxi C1 - C6, o un grupo cíclico seleccionado…
5,7-DIAMINOPIRAZOLO(4,3-D)PIRIMIDINAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.
(01/10/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 es un grupo cíclico que se selecciona de entre RA, RB, RC y RD, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C2; R3 y R4 son cada uno de ellos independientemente alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o cicloalquilo C3-C10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8, o RE, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R9, o hidrógeno; o -NR3R4 forma RF, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R10; R5 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo…
PIRAZOLO(4,3-) PIRIMIDINAS.
(16/04/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R 1 es un grupo cíclico seleccionado de R A , R B , R C y R D , cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 7 ; R 2 es hidrógeno o alquilo C1-C2; cada uno de R 3 y R 4 es independientemente alquilo C 1-C 8, alquenilo C 2-C 8, alquinilo C 2-C 8 o cicloalquilo C 3-C 10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 8 , o R E , que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 9 , o hidrógeno; o -NR 3 R 4 forma R F , que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 10 ; R 5 es -YNR 15 R 16 ; R 6 , que puede estar unido en N 1 o N 2 , es alquilo C 1-C 6, haloalquilo C 1-C 6, alquenilo C 2-C 6 o alquinilo C 2-C 6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con alcoxi…
AGENTES ANTIFUNGICOS DE TRIAZOL.
(01/04/2004) SE DESCRIBE UN AGENTE ANTIFUNGICO DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN EL QUE AR ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON DE 1 A 3 SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE DE HALO Y CF SUB,3}; Y X ES UN GRUPO DE FORMULA (A), (B), (C), O (D), EN EL QUE Z ES H O F, Y EN EL QUE HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO DE CINCO MIEMBROS CONTENIENDO NITROGENO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE Y QUE ESTA UNIDO AL GRUPO FENILO, PIRIDILO O PIRIMIDINILO POR UN ATOMO DE CARBONO O NITROGENO Y QUE ESTA SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR DE 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO DE HALO; ALQUILO C SUB,1}…
DERIVADOS DE PIRAZOLO(4,3-D)PIRIMIDINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC. PFIZER LIMITED. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04.
LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE 1. DICHOS COMPUESTOS SE REPRESENTAN POR LA FORMULA.
AGENTES ANTIFUNGICOS TRIAZOLICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2000). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Clasificación: A61K31/41, C07D521/00.
COMPUESTOS ANTIFUNGICOS DE FORMULA (I): Y SALES O SOLVATOS DE DICHOS COMPUESTOS APTOS PARA USOS FARMACEUTICOS, DONDE X ES CH O N; R{SUP,1} ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON 1 O 3 SUSTITUYENTES, CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO DE HALO Y CF{SUB,3}; R{SUP,2} ES (HIDROXI) ALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,4}, CONH{SUB,2}, S(O){SUB,M} (ALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,4}), AR O HET; M ES 1 O 2; AR ES UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE MONOSUSTITUIDO POR HALO O CF{SUB,3}, Y HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO NITROGENADO DE 6 MIEMBROS UNIDO A C QUE CONTIENE 1 O 2 ATOMOS DE NITROGENO, O UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO NITROGENADO DE 5 MIEMBROS UNIDO A C O N QUE CONTIENE ENTRE 2 Y 4 ATOMOS DE NITROGENO, DONDE CUALQUIERA DE ESOS GRUPOS HETEROCICLICOS PUEDE SER SUSTITUIDO POR ALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,4} O (ALCOXI C{SUB,1} - C{SUB,4}) METIL.
AGENTES ANTIANGINALES DE PIRAZOLOPIRIMIDONA.
(01/12/1997) COMPUESTOS DE FORMULA: Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, DONDE R1 ES H; C1-C3 ALQUIL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR UNO O MAS SUBSTITUTOS DEL FLUOR; O C3-C5 CICLOALQUIL; R2 ES H, O C1-C6 ALQUIL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR UNO O MAS SUBSTITUTOS DEL FLUORO CON C3-C6 CICLOALQUIL; R3 ES C1-C6 ALQUIL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR UNO O MAS SUBSTITUTOS DEL FLUOR O CON C3-C6 CICLOALQUIL; C3-C5 CICLOALQUIL; C3-C6 ALQUENIL, O C3-C6 ALQUINIL; R4 ES C1-C4 ALQUIL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR OH, NR5R6, CN, CONR5R6 O CO2R7; C2-C4 ALQUENIL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR CN, CONR5R6 O CO2R7; C2-C4 ALCANOIL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR NR5R6; HIDROXI C2-C4 ALQUIL OPCIONALMENTE…
AGENTES ANTIANGINALES DE PIRIDOPIRIMIDINONA.
(16/03/1997) COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE EN DONDE R1 ES H, ALQUILO C1 - C4, CN O CONR4R5; R2 ES ALQUILO C2 C4; R3 ES SO2NR6R7, NO2, NH2, NHCOR8, NHSO2R8 O N(SO2 R8)2; R4 Y R5 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS ENTRE H Y ALQUILO C1 - C4; R6 Y R7 ESTAN SELECCIONADOS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H Y ALQUILO C1 - C4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON CO2R9, OH, PIRIDILO, ONILO - 3 - ISOXAZOLIN 5 O ONILO - 2 - IMIDAZOLIDIN - 1; O JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN PIRROLIDINO, PIPERIDINO, MORFOLINO, PIRAZOLIN - 1 O UN GRUPO PIPERACINILO - 1 (NR10) - 4 EN DONDE CUALQUIERA DE DICHOS GRUPOS PUEDEN ESTAR…
AGENTES ANTIANGINALES DE PIRAZOLOPIRMIDINONA.
(01/07/1995) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R ELEVADO 1 ES H, ALQUIL C SUB 1-C SUB 3, CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 5 O PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 3; R (AL CUADRADO) ES H, ALQUIL C SUB 1-C SUB 6 OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR OH, ALCOXIDO C SUB 3-C SUB 6 O CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 6 , O PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 3; R ELEVADO 3 ES ALQUIL C SUB 1-C SUB 6 , ALQUENIL C SUB 3-C SUB 6, ALQUINIL C SUB 3-C SUB 6, CICLOALQUIL C SUB 3C SUB 7, PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 6 O (CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 6) ALQUIL C SUB 1-C SUB 6; R ELEVADO 4 TOMADA JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTA ENLAZADA COMPLETA UN GRUPO PIRROLIDINAL, PIPERIDINO, MORFOLINO, O 4-N-(R ELEVADO 6)-PIPERACINIL;…
