10 inventos, patentes y modelos de BARRISH, JOEL, C.
Inhibidores cíclicos de la proteína tirosina quinasa.
(08/08/2012) Un compuesto cíclico de la siguiente fórmula II o una de sus sales:
en la que:
X3 es oxígeno o azufre;
R5 es un grupo arilo que está sustituido con uno o más grupos seleccionados entre alquilo y halo;
R6 es:
arilo o heteroarilo que está sustituido con Z1, Z2 y uno o más grupos Z3, en el que
a) dicho arilo está sustituido con al menos un grupo Z1, en el que Z3 es -Z4-NZ7Z8, en el que Z4 es un enlace, Z7 es hidrógeno o alquilo y Z8 es alquilo sustituido con heterociclo; o
b) dicho heteroarilo está sustituido con al menos un grupo Z3, en el que Z3 es -Z4-NZ7Z8, en el que Z4 es un enlace, Z7 es hidrógeno o alquilo y Z8 es alquilo sustituido con heterociclo; o
c) dicho heteroarilo está sustituido con al menos un grupo Z3, en el que Z3 es alquilo;
Z1, Z2 y Z3 son…
INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA DE IMIDAZOPIRAZINA HETEROCICLO-SUSTITUIDA.
(17/08/2009) Un compuesto de la siguiente fórmula I o una sal del mismo: ** ver fórmula** en la que Q, conjuntamente con los átomos a los que está unido, forma un anillo heterocíclico de 5-, 6- ó 7 miembros; p es 0 o un número entero entre 1 y t, donde t = 3 cuando Q forma un anillo de 5 miembros, t = 4 cuando Q forma un anillo de 6 miembros, y t = 5 cuando Q forma un anillo de 7 miembros; cada R 1, y R 2 y R 3, se seleccionan independientemente entre: hidrógeno o R6, donde R6 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclo, o heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con Z 1, Z 2 y uno o más grupos Z 3; -OH u -OR6; -SH o -SR 6; -C(O)qH, -C(O)qR6, u -O-C(O)qR6, en las que q es 1 ó 2; -SO 3H…
INHIBIDORES DE TIAZOLILO DE TIROSINA QUINASAS DE LA FAMILIA TEC.
(01/08/2006) Un compuesto de fórmula I diastereómeros, enantiómeros o sales del mismo, en la que Q2 es arilo o heteroarilo; Z es O-, S-, CR4R5-, CR4R5-O-CR4aR5a-, CR4R5-NR4b-CR4aR5a- , o S-CR4R5-, R1, R1ab, R1ac y R1ad son independientemente hidrógeno o R6, OH o OR6, C(O)qH o C(O)qR6, en la que q es 1 ó 2, halo, o Z4NR7Ra, R2 y R3 son cada uno independientemente H o Z4-R6a; R6, R6a y R6b son independientemente alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclo o heterocicloalquilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con Z1, Z2 y uno o más grupos Z3; R4, R4a, R4b, R5 y R5a son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo o heteroarilalquilo; R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o Z4R6b; X2 es CZ3a, NZ3a, O o S; Z3a es H, hidroxi, alquilo opcionalmente…
COMPUESTOS DE BENZOTIAZOL INHIBIDORES DE PROTEINA TIROSINA QAUINASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2006). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/445, A61K31/44, A61K31/47, A61K31/55, A61K31/535, C07D417/12, C07D401/06, A61K31/50, A61K31/425, C07D277/82.
Un compuesto de benzotiazol de la siguiente fórmula o una sal del mismo en la que p es 0 ó 1 y R1 se selecciona entre hidrógeno, halo, alquilo o alcoxi, R2 es hidrógeno, R3 es hidrógeno, alquilo, -Z4-R6 o Z13-NR7R8, en la que R6 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , arilo, aralquilo, heterociclo, o heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con Z1, Z2 y uno o más grupos Z3; R7, R8 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o R6; o R7 y R8 pueden ser juntos alquileno o alquenileno completando un anillo saturado o insaturado de 3- a 8 miembros con el átomo de nitrógeno al que están unidos, dicho anillo está no sustituido o sustituido con Z1, Z2 y Z3.
BIFENIL ISOXAZOLIL SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D471/04, A61K31/41, C07D417/12, C07D413/14, C07D498/04, A61K31/42, C07D413/12, C07D261/16.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SE DEFINEN COMO SIGUE: R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 ESTAN UNIDOS CADA UNO DIRECTAMENTE A UN ANILLO CARBONADO Y SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE (A) HIDROGENO; (B) ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, CICLOALQUENILO, CICLOALQUENILALQUILO , ARILO, ARILOXI, ARALQUILO O ARALCOXI, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 ; (C) HALO; (D) HIDROXILO; (E) CIANO; (F) NITRO; (G) - C(O)H O - C(O)R 5 ; (H) - CO 2 H O - CO SU B,2 R 5 ; (I) - Z 4 - NR 6 R 7 ; (J) - Z 4 - N(R 10 ) - Z 5 NR 8 R 9 ; O (K) R 3 Y R 4 PUEDEN SER CONJUNTAMENTE ALQUILENO O ALQUENILENO, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 , COMPLETANDO UN ANILLO AROMATICO, SATURADO O INSATURADO DE 4 A 8 MIEMBROS JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS CUALES ESTAN UNIDOS. LOS RESTANTES SIMBOLOS SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION.
ISOXAZOL SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE ENDOTELINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB CO.. Clasificación: C07D417/12, C07D413/14, A61K31/42, C07D413/12.
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA INHIBEN LA ACTIVIDAD DE ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SON DEFINIDOS COMO SIGUE: R1, R2, R3 Y R4 ESTAN DIRECTAMENTE ENLAZADOS A UN CARBONO DE ANILLO Y CADA UNO ES INDEENDIENTEMENTE (A) HIDROGENO, (B), ALKILO, ALKENILO, ALKINILO, ALKOXI, CICLOALKILO, CICLOALKILALKILO, CICLOALENILALKENILO, CICLOALKENILALKILO, ARILO, ARILOXI, ARALKILO O ARLKOXI, CUALQUIERA DE ESTOS PEDE ESTAR SUSTITUIDO CON Z1, Z2 Y Z3, (C) HALO, (D) HIDROXI, (E) CIANO, (F) NITRO, (G) -C(O)H O -C(O)R5, (H) CO2 0 CO2 R5 , (I) -Z4,-NR6R7, (J) -Z4-N(R10)-Z5-NR8R9; O (K) R3 Y R4 JUNTOS PUEDEN TAMBIEN SER ALKILENO O ALKENILENO, CUALQUIER DE ELLOS PUEDE ESTAR SUSTIUIDO CON Z1, Z2 Y Z3 COMPLETANDO UN ANILLO AROMATICO O INSATURADO, SATURADO DE 4 A 8 ELEMENTOS JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN UNIDOS. Y LOS SIMBOLOS RESTANTES SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION.
ANTOGONISTA DE ENDOTELINA:N-((2`.((4 ,5-DIMETIL-3-ISOXAZOLIL)AMINO)SULFONIL)-4-(2-OXAZOLIL)2 ,2-BIFENIL)-2-IL(METIL)-N ,3,3,TRIMETILBUTANAMIDA Y N-(4,5-DIMETILISOXAZOLIL)-2`-((3 ,3-DIMETIL-2-OXO-1-PIRROLIDINIL)METIL)-4`-(2-OXAZOLIL)(1 ,1`-BIFENIL)-2-SULFONAMIDAY SUS SALES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D413/14, A61K31/42, C07D413/12, A01N43/76, C07D263/08.
Los compuestos N-{[}{[}2{sup,'}-{[}{[}{(}4 ,5-dimetil-3-isoxazolil{)}amino{]}sulfonil{]}-4-{(}2-oxazolil{)}{[}1 ,1{sup,'}-bifenil{]}-2-yl{]}metil{]}-N ,3,3-trimetilbutanamida y N-{(}4,5-dimetil-3-isoxazolil{)}-2{sup ,'}-{[}{(}3,3-dimetil-2-oxo-1-pirrolidinil{)}metil{]}-4{sup ,'}-{(}2-oxazolil{)}{[}1 ,1{sup,'}-bifenil{]}-2-sulfonamida y sus sales, son útiles como antagonistas de la endotelina.
INHIBIDORES DE DOBLE ACCION.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/1998). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07K5/06, A61K38/55, C07D267/14.
SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) COMO POSEEDORES DE ACTIVIDAD INHIBIDORA CONTRA EL ENZIMA DE CONVERSION ANGIOTENSINA (ACE) Y ENDOPEPTIDASA NEUTRA (NEP), UTILES COMO AGENTES CARDIOVASCULARES. SE DESCRIBEN TAMBIEN LOS PROCESOS DE PREPARACION.
INHIBIDORES DE PROTEASAS DE AMINODIOL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/1998). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07D209/14, C07D213/40, C07D215/14, C07D207/09, C07C271/20, C07C237/20, C07C271/34, C07C233/78, C07C271/58, C07C237/10, C07C275/18.
INHIBIDORES DE PROTEASAS DE AMINODIOL, QUE TIENEN LA FORMULAFORMULA DONDE LOS SIMBOLOS AA, AB, AC, DA, DB, R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA INHIBICION DE PROTEASA RETROVIRAL Y EN EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE LA INFECCION POR VIH (SIDA).
COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINAS Y DE LA ENDOPEPTIDASA NEUTRA, Y METODOS PARA PREPARARLOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/1996). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07K5/06, C07D487/04, C07D471/04, C07D233/16.
COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINAS Y DE LA ENDOPEPTIDASA NEUTRA, Y METODOS PARA PREPARARLOS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA: *FIG* EN DONDE R1, R2 Y R19 SE SELECCIONAN ENTRE HIDROGENO Y RADICALES ORGANICOS, X1 SE SELECCIONA ENTRE DIVERSOS RADICALES ORGANICOS Y "N" ES 0 O 1, DEBIENDO SER FORZOSAMENTE 1 CUANDO R2 Y R19 SON AMBOS DISTINTOS DE HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS SE PREPARAN SIGUIENDO, ENTRE OTRAS, LA VIA DE COPULAR UN ACIDO ACILMERCAPTOCARBOXILICO O UNA FORMA ACTIVADA DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA H-X1, OBTENIENDOSE UN COMPUESTO QUE INCLUYE UN GRUPO PROTECTOR DE ESTER FACILMENTE SEPARABLE Y UN GRUPO ACILO, LOS CUALES SON LUEGO ELIMINADOS PARA DAR EL COMPUESTO BUSCADO. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES COMO AGENTES CARDIOVASCULARES.
