11 inventos, patentes y modelos de BARRECA, GIUSEPPE
Nuevo polimorfo de clorhidrato de ivabradina y método para su preparación.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/11/2019). Solicitante/s: Chemo Research, S.L. Clasificación: A61K31/55, C07D223/16.
Polimorfo ε (épsilon) de clorhidrato de ivabradina, compuesto que tiene la siguiente fórmula estructural:
**(Ver fórmula)**
caracterizada por un perfil DRXP que, cuando se recoge con radiación Kα de cobre, comprende picos a 8,1°, 12,2°, 15,6°, 18,1°, 19,9°, 24,2° y 31,7° 2θ.
PDF original: ES-2773502_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de (1S,2R)-milnaciprán.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(26/06/2019). Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07C231/00, C07C233/00.
Un procedimiento para la preparación de levomilnaciprán ((1S,2R)-2-(aminometil)-N,N-dietil-1- fenilciclopropanocarboxamida) que comprende las siguientes etapas:
a) convertir directamente la forma enantioméricamente enriquecida del alcohol (D) en la forma enantioméricamente enriquecida del derivado ftalimido (C) mediante tratamiento con ftalimida en presencia de una trialquil- o triarilfosfina y de un azodicarboxilato de dialquilo: **Fórmula**
en el que la cantidad de ftalimida está comprendida entre 1 y 1,3 equivalentes con respecto a la cantidad molar de alcohol (D) usada, y las cantidades de fosfina y de azodicarboxilato están comprendidas, independientemente entre sí, entre 1 y 1,5 equivalentes con respecto a la cantidad molar de alcohol (D) usada;
b) desbloquear la forma enantioméricamente enriquecida del derivado ftalimido (C) para obtener levomilnaciprán:**Fórmula**.
PDF original: ES-2746081_T3.pdf
Proceso químico para la apertura de compuestos cíclicos.
(13/11/2015) Proceso de aminolisis para la apertura de un anillo de lactona o de lactama, que comprende el tratamiento de un compuesto que contiene dicho anillo de lactona o de lactama con una amina primaria o secundaria en presencia de un catalizador y opcionalmente de un co-catalizador, en un disolvente en el cual el compuesto que contiene el anillo de lactona o de lactama es soluble y la amida producida en la reacción es insoluble en las condiciones de la reacción, dicha amina primaria o secundaria teniendo la fórmula general RR10NH, en la cual R y R10 son, independiente uno del otro, hidrógeno o un grupo seleccionado entre un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con al menos un substituyente seleccionado entre un grupo ciano, un grupo carboxílico…
Procedimientos de preparación de la forma polimórfica A de acetato de bazedoxifeno.
(03/01/2014) Un procedimiento de preparación de la forma polimórfica A de acetato de bazedoxifeno, comprendiendo elprocedimiento:
(a) poner en contacto 1-(4-(2-azepan-1-il)etoxi)bencil)-5-(benciloxi)-2-(4-(benciloxi)fenil)-3-metil-1H-indol con hidrógeno en un disolvente que comprende etanol y en presencia de un catalizador a temperatura elevada paraproporcionar una primera mezcla de reacción que comprende base libre de bazedoxifeno, en la que menos del 1 %del 1-(4-(2-azepan-1-il)etoxi)bencil)-5-(benciloxi)-2-(4-(benciloxi)fenil)-3-metil-1H-indol permanece en la mezcla dereacción;
(b) tratar dicha primera mezcla de reacción con un antioxidante, para proporcionar una segunda mezcla de reacción;
(c) filtrar dicha segunda mezcla de reacción, para proporcionar una solución que comprende base libre debazedoxifeno; y
(d) tratar dicha solución con ácido acético, para…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE TELMISARTÁN.
(03/03/2011) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo con un sintón de fórmula (III) o una sal del mismo en presencia de un catalizador, un ligando orgánico y, si es necesario, un agente básico; en la que W es un grupo COOH, o un grupo W' que puede transformarse en un grupo COOH; uno de X y Z es un grupo saliente, mientras que el otro es un grupo de fórmula -B(OR1OR2) en la que R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, arilo, aril- alquilo C1-C8 o R1 y R2, tomados en conjunto, forman un grupo -(CH2)m-V-(CH2)n, en…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CLOPIDOGREL.
(16/11/2007) Un procedimiento para la preparación de [(S)-2-(2-clorofenil)-2- (4, 5, 6, 7-tetrahidrotieno[3, 2-c]-piridil)acetato de metilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, dicho procedimiento comprende hacer reaccionar N, N''-bis-4, 5, 6, 7- tetrahidro[3, 2-c]tienopiridil metano , con un derivado del ácido (R)-2-clorofenilacético de fórmula en la que: R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 - C4 lineal o ramificado, y X es: un halógeno seleccionado entre flúor, cloro, bromo y yodo; un grupo OSO2R1 en el que R1 es un grupo alquilo C1 - C4 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, un grupo perfluoroalquilo C1 - C8 lineal o ramificado, un anillo aromático opcionalmente sustituido con uno o más átomos de…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL ACIDO 4-(1-HIDROXI-4-(4-(HIDROXIDIFENIL-METIL)-1-PIPERIDINIL)-BUTIL)-ALFA ,ALFA-DIMETILBENCENOACETICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DINAMITE DIPHARMA S.P.A. Clasificación: C07D211/22.
Un procedimiento para la preparación de Fexofenadina : **(Fórmula)** el cual comprende: a) la reacción de un compuesto de fórmula : **(Fórmula)** en la que R1 es halógeno o un grupo alquilo o arilsulfonato, con el compuesto de fórmula : **(Fórmula)** b) la condensación del compuesto resultante de fórmula : **(Fórmula)** con un compuesto de fórmula : **(Fórmula)**.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE S-ALQUILCISTEINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2005). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07C319/14, C07C323/59, C07C323/58.
Un proceso para la formación de S-alquilcisteínas de fórmula en que R es un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado; el átomo de carbono marcado con el asterisco es un centro estereogénico; comprendiendo el tratamiento de un compuesto de fórmula en que R1 es hidrógeno o un grupo acilo alifático C1-C6 lineal o ramificado, o un grupo alcoxicarbonilo o ariloxicarbonilo, en que la fracción alquilo es un alquilo C1-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido. R2 es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido o un grupo bencilo opcionalmente sustituido; en que el átomo de carbono marcado con el asterisco tiene el significado indicado arriba; con un dialquilcarbonato de fórmula (RO)2CO (III) en que R tiene los significados arriba indicados; en presencia de una base orgánica o inorgánica adecuada; y la reacción de hidrólisis opcional, cuando uno o ambos R1 y R2 son diferentes del hidrógeno.
PROCEDIMIENTO PARA EL RECICLO DE UN PRODUCTO DE DESECHO DE SINTESIS DE DILTIAZEM.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/07/2003). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D281/10, C07C323/62.
Procedimiento para la conversión de derivados de ácido threo-(2R, 3R)-2-hidroxi-3-(2-aminofeniltio)3-(4-metoxifenil)propiónico de fórmula**(Fórmula)** en donde R1 es un alquilo de C1-C3 lineal o ramificado o un átomo de hidrógeno, en una mezcla de enantiómeros III-(2R, 3R) y III-(2S, 3S), caracterizado por las etapas siguientes (a) la ciclización del compuesto III-(2R, 3R) para proporcionar el compuesto correspondiente de fórmula **(Fórmula)** (b) la conversión al compuesto de fórmula **(Fórmula)** en donde R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo de acilo de C2-C4, (c) la reducción para dar el compuesto de fórmula **(Fórmula)** (d) la reacción de abertura mediante tratamiento con un ácido fuerte o con una base fuerte en un disolvente alcohólico o acuoso.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DICLORURO DEL ACIDO 5-AMINO-2,4,6-TRIYODOISOFTALICO POR CLORACION DEL CORRESPONDIENTE ACIDO EN PRESENCIA DE UNA SAL DE AMINA TERCIARIA O UNA SAL DE AMONIO CUATERNARIA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/1999). Solicitante/s: BRACCO INTERNATIONAL B.V.. Clasificación: C07C227/18.
SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DEL DICLORURO DEL ACIDO 5 - AMINO - 2,4,6 - TRIIODOISOFTALICO MEDIANTE CLORACION DEL ACIDO 5 - AMINO - 2,4,6, - TRIIODOISOFTALICO CON CLORURO DE TIONILO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ADECUADO Y DE UNA AMINA TERCIARIA O UNA SAL DE AMONIO CUATERNARIA EN UNA RELACION MOLAR DE 1:1 A 1:2 CON RESPECTO AL ACIDO 5 - AMINO - 2,4,6 TRIIODOISOFTALICO. EL DICLORURO DEL ACIDO 5 - AMINO - 2,4,6 TRIIODOISOFTALICO ES UN INTERMEDIO UTIL PARA LA PREPARACION DE AGENTES DE CONTRASTE IODADOS.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE 2,6-DI-T-BUTIL-4-MERCAPTOFENOL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/01/1995). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07C309/42, C07C323/20, C07C303/04.
EN UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 2,6-DI-T-BUTIL-4-MERCAPTO-FENOL COMPRENDIENDO (I) LA SULFONACION DE 2,6-DI-T-BUTIL-FENOL , (II) LA PREPARACION OPCIONAL DE UN DERIVADO FACILMENTE REDUCIBLE DEL ASI OBTENIDO ACIDO 2,6-DI-T-BUTIL-4-HIDROXIBENCENOSULFONICO , Y (III) LA REDUCCION DE ACIDO 2,6-DI-T-BUTIL-4-HIDROXIBENCENOSULFONICO O UNO DE SUS DERIVADOS FACILMENTE REDUCIBLES, LA MEJORA COMPRENDE EL LLEVAR A CABO EL PASO (I) CON UN AGENTE SULFONADOR SILILATADO.
