Derivado de catecolamina útil en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/01/2016). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61P25/00, C07D491/04, A61K31/4741.
El compuesto, (6aR,10aR)-7-n-propil-6,6a,7,8,9,10,10a,11-octahidro-1,3-dioxa-7-aza-ciclopenta[a]antraceno, caracterizado por que es el enantiómero (6aR,10aR) esencialmente puro, en donde el exceso enantiomérico (6aR,10aR) es al menos de 60%, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.
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Ligandos basados en el fenilimidazol radiomarcados.
(25/03/2015) Un compuesto según la fórmula I:**Fórmula**
que comprende al menos un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, en el que R1-R7 se eligen como sigue:
a) cuando R1 es un grupo radiomarcado que comprende al menos un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, entonces R2-R7 se eligen individualmente entre H, F, metilo o metoxi;
b) cuando uno o más de R2-R7 es un grupo radiomarcado que comprende un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, entonces R1 se elige entre el grupo que consiste en H; alquilo C1-C6, tal como metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, isobutilo; alquil (C1-C6)-cicloalquilo C3-C8, tal como ciclopropilmetilo; hidroxialquilo C1-C6 tal como hidroxietilo, fluoropropilo,…
Derivados de 2-acilaminotiazol.
(26/02/2014) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula**
en donde R1 es fenilo, tien-2-ilo o tien-3-ilo, en donde cada fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6;
R2 es un heteroarilo de cinco miembros seleccionado del grupo que consiste en furan-2-ilo, furan-3-ilo, [1,2,4]- oxadiazol-3-ilo, [1,2,4]-oxadiazol-5-ilo, [1,2,5]-oxadiazol-3-ilo, [1,2,4]-tiadiazol-3-ilo, [1,2,4]-tiadiazol-5-ilo y [1,2,5]- tiadiazol-3-ilo, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, fenil-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y alcoxi C1-6-alquilo C1-6, o R2 es tetrazol-5-ilo sustituido en la posición 1 o 2 con alquilo C1-6 o fenil-alquilo C1-6 o cicloalquil…
Compuestos con actividad combinada en SERT, 5-HT3 y 5-HT1A.
(07/08/2013) Un procedimiento de preparación de **Fórmula**
no cristalino, que comprende hacer reaccionar el compuesto II **Fórmula**
en donde R' representa hidrógeno o un ion de un metal monovalente
con un compuesto de fórmula III **Fórmula**
en donde X1 y X2 representan, independientemente, halógeno, y un compuesto de fórmula IV **Fórmula**
en donde R representa hidrógeno o un grupo de protección, en presencia de un disolvente, una base y un catalizador de paladio que consiste en una fuente de paladio y un ligando de fosfina, a una temperatura entre 60ºC y 130ºC.
1-[2-(2,4-Dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina como compuesto con recaptación de serotonina combinada con actividad 5-HT3 y 5-HT1A para el tratamiento del deterioro cognitivo.
(23/04/2012) 1-[2-(2,4-Dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina y sus sales farmacéuticamente aceptables, cuyo compuesto es cristalino.
Sales de succinato y malonato de TRANS-4-((1R,3S)-6-CLORO-3-FENILINDAN-1-IL)-1,2,2-TRIMETILPIPERAZINA y el uso como medicamento.
(04/04/2012) Una sal succinato o una sal malonato del compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
[trans-4-((1R,3S)-6-cloro-3-fenilindan-1-il)-1,2,2-trimetilpiperazina ].
BASE CRISTALINA DE TRANS-1-((1R,3S)-6-CLORO-3-FENILINDAN-1-IL)-3,3-DIMETILPIPERAZINA.
(22/11/2011) Una base cristalina del compuesto de f6rmula , Compuesto 1, trans-1- ( (1R, 3S) -6-cloro-3-fenilindan-1-il) -3, 3-dimetilpiperazina, caracterizada por tener un difractograma de rayos X de polvo, obtenido empleando radiaci6n CuKa1 (1=1, 5406 A) , que muestra picos a los siguientes angulos 28: 6, 1, 11, 1, 12, 1, 16, 2, 16, 8, 18, 3, 18, 6, 20, 0.
FORMAS CRISTALINAS DE 4-[2-(4-METILFENILSULFANIL)-FENIL]PIPERIDINA CON INHIBICIÓN DE LA REABSORCIÓN DE SEROTONINA Y NOREPINEFRINA COMBINADA PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR NEUROPÁTICO.
(24/06/2011) Compuesto que es la sal de adición de HBr de 4-[2-(4-metilfenilsulfanil)-fenil]piperidina en una forma cristalina
DERIVADOS DE FENILPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.
(17/11/2009) Un compuesto representado por la fórmula general I **(Ver fórmula)** en la que:
Y es C ó CH;
X representa S;
m es 1 ó 2;
p es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ó 8;
q es 0, 1, 2, 3 ó 4;
s es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5;
la línea de puntos representa un enlace opcional;
Cada R1 se selecciona independientemente del grupo representado por alquilo C1 - 6, o dos R 1 unidos al mismo átomo de carbono pueden formar un cicloalquilo unido en espiral de 3-6 miembros;
Cada R2 se selecciona independientemente de los grupos representados por halógeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo C1 - 6, alqu(en/in)iloxi C1 - 6, alqu(en/in)il-C1 -…
DERIVADOS DE 4-(2-FENILSUFANIL-FENIL)-PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.
(16/12/2008) Un compuesto representado por la fórmula general I (Ver fórmula) En la que R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo-C1 - 6, alqu (en/in)iloxi-C1 - 6, alqu(en/in)ilo-C1 - 6sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo-C1 - 6, halo-alqu(en/in)ilo-C1 - 6, halo-alqu (en/in)iloxi-C1 - 6 o NR x R y en la que R x y R y se seleccionan independientemente de hidrógeno, alqu(en/in)ilo-C1 - 6, ciano- alqu(en/in)ilo-C1 - 6, cicloalqu(en)ilo-C3 - 8, cicloalqu(en)ilo-C3 - 8-alqu(en/in)ilo-C1 - 6 o NR z R w -alqu(en/in)ilo-C1 - 6, en la que R z y R w se seleccionan independientemente de hidrógeno, alqu(en/in)ilo-C1 - 6, cicloalqu(en)ilo-C3 - 8 o ci-cloalqu(…
DERIVADOS DE 4-(2-FENILOXIFENIL)-PIPERIDINA O 1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE SEROTONINA.
(01/08/2008) Un compuesto representado por la fórmula general I (Ver fórmula) en la que la línea de trazos ---- indica un enlace sencillo o un doble enlace; R1, R2, R3, R4, R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6, [alqu(en/in)il C1-6]sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1-6, halógeno-alqu(en/in)ilo C1-6, halógeno-alqu(en/in)iloxi C1-6 o NRxRy en la que Rx y Ry se seleccionan independientemente de hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, ciano-alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6 o NRzRw-alqu(en/in)ilo C1-6, en la que Rz y Rw se seleccionan independientemente de hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 o [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6; o Rx y Ry junto con el nitrógeno…
DERIVADOS DE 4-FENIL-PIPERAZINIL, -PIPERIDINIL Y TETRAHIDROPIRIDIL COMO ANTAGONISTAS DE DOPAMINA D4.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/495, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, C07D209/08, A61P25/00, A61P25/28, C07D209/14, A61P25/20, A61K31/496, C07D215/22, C07D215/227, C07D209/30, C07D217/16, C07D217/06, C07D209/12, C07D295/073, C07D295/06, C07D295/104, C07D403/02, C07D295/027.
Un derivado de 4-fenil-1-piperazinilo sustituido de halógeno de fórmula I: (Ver fórmula) * en la que W es C, CH o N y la línea de puntos que sale de W indica un enlace cuando W es C y no hay enlace cuando W es N o CH; R1 y R2 son ambos un átomo de halógeno; R3 se selecciona de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, ariloxi, aralcoxi, hidroxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, nitro y ciano, n es 2, 3, 4 ó 5; X es CO y Q es un grupo de fórmula: (Ver fórmula) * en la que R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, acilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6 y di(alquil C1-6)aminocarbonilo y cualquiera de sus enantiómeros y sales de adición de ácido de los mismos.
DERIVADOS DE 4-(2-FENILSULFANIL-FENIL)-1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.
(01/07/2008) Un compuesto representado por la fórmula general I (Ver fórmula) en la que: R1, R2, R3, R4, R5 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, ciano, alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6, [alqu(en/in)il C1-6]sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)iloxi C1-6 o NRxRy en que Rx y Ry se seleccionan independientemente de: hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6 o NRzRw-alqu(en/in)ilo C1-6, en que Rz y Rw se seleccionan independientemente de: hidrógeno, alqu(en/in)ilo C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8 o [cicloalqu(en)il C3-8]-alqu(en/in)ilo C1-6 o Rx y Ry junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 3-7 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo o R2 y R3 forman juntos un heterociclo condensado…
DERIVADOS DE FENIL-PIPERAZINA COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.
(16/05/2008) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que Y es N; X representa S; m es 1 ó 2; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ó 8; q es 0, 1, 2, 3 ó 4; s es 1 ó 2; Cada R1 se selecciona independientemente del grupo representado por alquilo C1-6, o dos R1 unidos al mismo átomo de carbono pueden formar un cicloalquilo unido en espiral de 3-6 miembros; Cada R2 se selecciona independientemente de los grupos representados por halógeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6, alqu(en/in)il-C1-6-sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)iloxi C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, cicloalqu(en)il-C3-8-alqu(en/in)ilo C1-6, acilo, alqu(en/in)iloxi-C1-6-carbonilo, alqu(en/in)il-C1-6-sulfonilo, ó -NRxRy; -NRxCO-alqu(en/in)ilo C1-6; Cada R3 se selecciona independientemente de un grupo representado por halógeno,…
DERIVADOS DE INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.
(16/02/2008) Un derivado de indol sustituido de la fórmula I en donde: uno de Y1 e Y2 es N, que está unido a Y4, y el otro de Y1 e Y2 es CH2 e Y4 es CO, CS, SO ó SO; o Y3 es Z-CH2, CH2-Z o CH2CH2 y Z es O ó S; con la condición de que, cuando Y1 es N, Y3 no puede ser Z-CH2; W es un enlace o un grupo O, S, CO, CS, SO ó SO2: n es 0-5, m es 0-5 y m + n es 1-10; con la condición de que cuando W es O ó S, entonces n = 2 y m = 1; cuando W es CO, CS, SO ó SO2, entonces n = 1 y m = 1; X es C, CH ó N; con la condición de que, cuando X es C, la línea de puntos indica un enlace y, cuando X es N ó CH, la línea de puntos no es un enlace; R1-R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino,…
DERIVADOS 4-, 5-, 6- Y 7- DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.
(01/08/2006) Un derivado de indolilo sustituido con metileno en las posiciones 4, 5, 6 o 7 de fórmula I en la que R es arilo o heteroarilo, donde dicho grupo arilo o heteroarilo puede estar sustituido una o más veces con un sustituyente seleccionado de halógeno, ciano, nitro, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil de C3-8-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, alquil de C1-6 tio, hidroxi, hidroxialquilo de C1-6, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo , alquil de C1-6-sulfonilo, amino, alquil de C1-6-amino, di(alquil de C1-6)-amino, acilo, aminocarbonilo y un grupo metilendioxi; X es N, C o CH; con tal que la línea de puntos indique un enlace cuando X sea C y no…
DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2005). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D401/14, A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, A61K31/47, C07D413/14, A61P25/28, A61P25/20, A61P25/06, A61K31/4045, A61K31/4523, A61K31/538.
Un derivado de indol sustituido de la fórmula I en la cual uno de Y1 e Y2 es N, que está unido a Y4, y el otro de Y1 e Y2 es CO, CS, SO o SO2 e Y4 es CH2; Y3 es Z-CH2, CH2-Z o o CH2CH2 y Z es O o S; con la condición de que, cuando Y1 es N, Y3 no puede ser Z-CH2; W es un enlace o un grupo O, S, CO, CS, SO o SO2: n es 0-5, m es 0-5 y m + n es 3-6; con la condición de que cuando W es O o S, entonces n >= 2 y m >= 1; cuando W es CO, CS, SO o SO2, entonces n >= 1 y m >= 1; X es C, CH o N; con la condición de que, cuando X es C, la línea de puntos indica un enlace y, cuando X es N o CH, la línea de puntos no es un enlace; R1-R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o tiol, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, acilo, tioacilo, arilo, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo y alquilsulfonilo C1-6,.
DERIVADOS DE 4-FENIL-1-PIPERAZINILO , -PIPERIDINILO Y -TETRAHIDROPIRIDILO.
(01/03/2005) Un derivado de 4-fenil-1-piperazinilo sustituido de halógeno de fórmula I: **(Fórmula)** en la que W es C, CH o N y la línea de puntos que sale de W indica un enlace cuando W es C y no hay enlace cuando W es N o CH; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y halógeno, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea un átomo de halógeno; R3 se selecciona de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo CC2-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, ariloxi, aralcoxi, hidroxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, nitro y ciano, n es 2, 3, 4 ó 5; X es CH2, CO, CS, SO o SO2; y Q es un grupo 1-indolinilo opcionalmente sustituido de fórmula: **(Fórmula)** en la que R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, alquilo C1-6,…
DERIVADOS DE INDOL UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/12/2004) Un indol sustituido que deriva de la fórmula I **(fórmula)** en los cuales R1 es hidrógeno o alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil de C1-6-alquilo de C1-6, todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, tiol, alcoxi de C1-6, alquiltio de C1-6, trifluorometilo, trifluorometilsulfonilo , y alquilsulfonilo de C1-6, o R1 es arilo, aril-alquilo de C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-6, en los cuales los grupos arito y heteroarilo pueden estar sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, amino, alquilo de C1-6,…
COMPUESTOS DE ACIDO 2-AMINOCARBOXILICO SUSTITUIDOS CON 3-ALCOXIISOXAZOL-4-ILO.
(16/07/2003) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL ACIDO 2 AMINOCARBOXILICO SUSTITUIDOS POR 3 - ALCOXIISOXAZOL - 4 - ILO Y A ANALOGOS AZUFRADOS DE LOS MISMOS, LOS CUALES ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O (II), DONDE R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLOALQU(EN)ILO, CICLOALQU(EN)IL - ALQU(EN/IN)ILO, O FENIL - ALQU(EN/IN)ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; A ES UN ENLACE O UN GRUPO ESPACIADOR HIDROCARBONADO; B ES UN GRUPO - CR A (NR B R C ) COOR 5 , DONDE R A - R C SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO; Y R 5 SE DEFINE COMO R 1 O COMO PIVALOILOXIMETILO; O B ES UN GRUPO DE FORMULA (III), DONDE R 2 , R 3 Y R4 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HIDROGEN O, UN GRUPO HIDROCARBONADO…
DERIVADOS DE INDANO O DE DIHIDROINDOLE.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/44, A61K31/495, C07D209/08, C07D401/12, A61K31/455, C07D401/04, C07D491/056.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS DE INDANO O DE DIHIDROINDOLE SUSTITUIDOS, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) EN LA CUAL A ES UNA INDOLE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UNA GRAN AFINIDAD CON RECEPTORES DOPAMINERGICOS D 4.
