INHIBIDORES DE HISTONA-DESACETILASAS.
(02/11/2010) Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en donden es 0, 1, 2, ó 3 y cuando n es cero se sobreentiende entonces un enlace directo; cada Q es nitrógeno o cada X es nitrógeno o cada Y es nitrógeno o cada Z es nitrógeno o R1 es -C(O)NH(OH) o -NHC(O)C1-6alcanodiilSH; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, trifluorometilo, di(C1-6alquil)amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinilo; R3 es C1-6alquilo, arilC2-6alquenodiílo, furanilcarbonilo, naftalenilcarbonilo, C1-6alquilaminocarbonilo, aminosulfonilo, di(C1-6alquil)aminosulfonilaminoC1-6alquilo, di(C1-6alquil)aminoC1-6alquilo,…
PROCESO DE SINTESIS DIASTEREOSELECTIVA CON 6-BROMO-4-(3-CLOROFENIL)-2-METOXI-QUINOLINA.
(22/10/2010) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (XVII)
DERIVADOS DE QUINOLINA CONDENSADOS EN 1,8 SUSTITUIDOS CON TRIAZOLES UNIDOS POR EL CARBONO COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-TRANSFERASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(10/07/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P35/00, A61K31/47, C07D498/06, C07D471/06.
Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde r y s son cada uno independientemente 1, 2 ó 3; X es oxígeno o azufre; -A- es un radical bivalente de fórmula **(Ver fórmula)** en donde opcionalmente un átomo de hidrógeno puede estar reemplazado por alquilo C1 - 4;.
AMINODERIVADOS COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA-DESACETILASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/12.
Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de la misma, en donde n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0 entonces debe entenderse un enlace directo; m es 0, 1, 2 ó 3, y cuando m es 0 entonces debe entenderse un enlace directo; t es 0 ó 1, y cuando t es 0 entonces debe entenderse un enlace directo;.
PROCESO DE SINTESIS DIASTEREOSELECTIVA PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE IMIDAZOL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: C07D401/06.
Un proceso para la preparación de un enantiómero de fórmula (IV) que comprende a) la aminación diastereoselectiva de un compuesto de fórmula (III) con una amina quiral de fórmula (VII) con la formación de un compuesto de fórmula (VIII) en donde arilo es fenilo sustituido una sola vez con metoxi, en 1-metil- 2-pirrolidinona, N,N-dimetilformamida, acetonitrilo, diglicina, 1,2-dimetoxietano, cloroformo, tolueno, dioxano, diclorometano o tetrahidrofurano, en un tiempo de reacción entre 1 y 24 h y a una temperatura de reacción entre -78ºC y 40ºC, (Ver fórmula) b) convertir el grupo aril-alquilamino C1-6 de un compuesto de fórmula (VIII) en el grupo amino de un enantiómero de fórmula (IV) en donde arilo es fenilo sustituido una sola vez con metoxi en condiciones ácidas en un disolvente. (Ver fórmula).
ADICION DIASTEREOSELECTIVA DE N-METILIMIDAZOL LITIADO EN SULFINIMINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: C07D401/06.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (VIII) (Ver fórmula) donde R es C 1-6alquil o C 1-6alquilfenil que comprende reaccionar un compuesto de fórmula (IX) (Ver fórmula) donde R es C1-6alquil o C1-6alquilfenil- con un compuesto C4-6alquillitio, 1-metilimidazol y un haluro de tri(C2-4alquil) silil.
DERIVADOS DE SULFONILAMINO COMO INHIBIDORES NOVEDOSOS DE LA HISTONA DESACETILASA.
(16/11/2008) Un compuesto de fórmula (I), (Ver fórmula) las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en donde: n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0 entonces se prevé un enlace directo; t es 0, 1, 2, 3 ó 4 y cuando t es 0 entonces se prevé un enlace directo; cada Q es nitrógeno o (Ver fórmula) cada X es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Y es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Z es nitrógeno o (Ver fórmula) R 1 es -C(O)NR 8 R 9 , -N(H)C(O)R 10 , -C(O)-alcanodiilo C1 - 6-SR 10 , -NR 11 C(O)N(OH)R 10 , -NR 11 C(O)-alcanodiilo C1 - 6-SR 10 o -NR 11 C(O)C=N(OH)R 10 en los que R 8 y R 9 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1 - 6, hidroxialquilo…
DERIVADOS TRICICLICOS DE QUINAZOLINA INHIBIDORES DE LA FARNESILTRANSFERASA, SUSTITUIDOS CON IMIDAZOLES O TRIAZOLES ENLAZADOS AL CARBONO.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2 ó 3; t es 0, 1, ó 2; cada R1 y R2 son independientemente hidroxi, halo, ciano, nitro, alquilo C1-6, -(CR16R17)p-cicloalquilo C3-10, ciano-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxicarbonil-alquilo C1-6, R20S- alquilo C1-6, trihalometilo, aril-alquilo C1-6, Het1- alquilo C1-6, -alquilo C1-6-NR18R19, -alquilo C1-6-NR18- alquilo C1-6-NR18R19, -alquil C1-6-NR18CO-alquilo C1-6, -alquil C1-6-NR18COAlkAr1, -alquil C1-6-NR18COAr1, alquilsulfonilamino C1-6-alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, hidroxialquiloxi C1-6, alquiloxi…
