22 inventos, patentes y modelos de ALPEGIANI, MARCO
Proceso para la preparación de Enzalutamida.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(25/03/2020). Solicitante/s: OLON S.p.A. Clasificación: C07D233/86.
Un proceso para la preparación de 4-{3-[4-ciano-3-(trifluorometil)fenil]-5,5-dimetil-1-oxo-2-tioxoimidazolidin-1-il}-2- fluoro-N-metilbenzamida (Enzalutamida) que comprende la reacción de isotiocianato 3 con un tioéster de fórmula 4,
**(Ver fórmula)**
en donde R puede ser alquilo, arilo, aril-alquilo o heterociclilo.
PDF original: ES-2794832_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de acetato de abiraterona y sus productos intermedios.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/07/2019). Solicitante/s: OLON S.p.A. Clasificación: C07J1/00, C07J31/00, C07J43/00.
Procedimiento para la preparación de abiraterona o acetato de abiraterona **Fórmula**
que comprende las siguientes etapas:
a) conversión de trifluoroacetato de prasterona **Fórmula**
al triflato **Fórmula**
b) cristalización opcional de ;
c) conversión de en abiraterona ;
d) conversión opcional de abiraterona en acetato de abiraterona.
PDF original: ES-2741505_T3.pdf
Proceso para la preparación de ospemifeno y fispemifeno.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/02/2019). Solicitante/s: OLON S.p.A. Clasificación: C07C43/23, C07C41/16.
Proceso para la preparación de ospemifeno o fispemifeno que comprende la reacción de un compuesto de fórmula 4**Fórmula**
con un compuesto de fórmula 7
X-CH2CH2-Y 7
en donde X es un grupo saliente seleccionado de cloro, bromo, yodo, mesiloxi o tosiloxi, e Y es el grupo - (OCH2CH2)nOH en donde n es cero o 1; o X e Y tomados juntos representan un átomo de oxígeno;
para dar un compuesto de fórmula 8**Fórmula**
en donde Y es como se define anteriormente.
PDF original: ES-2717546_T3.pdf
Sales cristalinas de asenapina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/10/2017). Solicitante/s: OLON S.p.A. Clasificación: A61K31/407, C07D491/044.
Fosfato de asenapina de fórmula (I) y su enantiómero en forma cristalina.**Fórmula**.
PDF original: ES-2655644_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de derivados de esteroides de trifluorometanosulfonato insaturados.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(14/12/2016). Solicitante/s: OLON S.p.A. Clasificación: C07J1/00, C07J31/00, C07J43/00.
Procedimiento para la conversión de un compuesto de fórmula 3,**Fórmula**
en la que R es un grupo acetilo o un grupo protector del alcohol, en un compuesto de fórmula 4**Fórmula**
en la que R es como se ha definido anteriormente, que comprende la reacción de 3 con un agente de triflación en presencia de un nicotinato de alquilo de 1 a 4 átomos de carbono (3-piridincarboxilato).
PDF original: ES-2615122_T3.pdf
Procedimiento para la purificación de acetato de abiraterona.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(14/09/2016). Solicitante/s: OLON S.p.A. Clasificación: C07J43/00.
Un procedimiento para la purificación de acetato de abiraterona a partir de productos crudos, el cual comprende preparar una solución del producto crudo, adsorberlo sobre una resina de polímero y eluir acetato de abiraterona desde la resina utilizando una mezcla de agua/regulador acuoso de pH y un solvente polar en calidad de eluente.
PDF original: ES-2596245_T3.pdf
Procedimiento estereoselectivo y formas cristalinas de una camptotecina.
(17/10/2012) Un procedimiento para la preparación estereoselectiva de 7-[(E)-t-butiloxiiminometil]-camptotecina quecomprende hacer reaccionar en ausencia de un base orgánica y en condiciones ácidas un acetal de 7-formilcamptotecinacon clorhidrato de O-t-butilhidroxilamina en un disolvente orgánico polar, prótico o aprótico.
Éster benzhidrilo del ácido (6R,7R)-7-{2-(5-amino-[1,2,4]tiadiazol-3-il)-2-[(Z)-tritiloximino]-acetilamino}-3-[(R)-1''-tercbutoxicarbonil-2-oxo-[1,3]bipirrolidinil-(3E)-ilidenmetil]-8-oxo-5-tia-1-azabiciclo[4.2.0]oct-2-en-2-carboxílico cristalino; su elaboración y su utilización.
(16/05/2012) Un solvato de DMSO sólido de un compuesto con la fórmula (I) **Fórmula**
CAMPTOTECINAS CON UN ANILLO DE LACTONA MODIFICADO.
(16/02/2009) Compuestos de fórmula (II) (Ver fórmula) donde: R1 es hidrógeno o un grupo -C(R5)=N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C5 lineal o ramificado o alquenilo de C1-C5, o un grupo cicloalquilo de C3-C10, o un grupo cicloalquilo (C3-C10)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo arilo de C6-C14, o un grupo arilo (C6-C14)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo heterocíclico o un grupo heterociclo-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico al menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C5), y/o un átomo de oxígeno y/o de azufre; dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aril-alquilo, heterocíclico…
FORMA CRISTALINA DE SAL DE AMONIO DE CEFDINIR COMO UN INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE CEFNIDIR PURO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Clasificación: C07D501/00.
Sal de amonio cristalina de Cefdinir de fórmula (I) (Ver fórmula) caracterizada por el siguiente espectro difracción: (Ver tabla).
SALES DE CEFDINIR CRISTALINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Clasificación: C07D501/22, C07D501/00.
Sales de cefdinir cristalinas de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que n varía de 1 a 3, los hidratos y solvatos de las mismas.
SALES DE INTERMEDIARIO DE CEFDINIR.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2007). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Clasificación: C07D501/22, C07D501/00.
Sales de **fórmula**, en las que: R1 es hidrógeno o un grupo amino-protector, seleccionado entre un grupo acilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de cloro o flúor, un grupo alquil- o aril-oxicarbonilo, o un grupo tritilo en el que cada anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno o más grupos metoxi y/o metilo; R2 es un grupo hidroxi-protector, seleccionado entre un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un grupo bencilo, benzhidrilo, o tritilo en el que cada anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno o más grupos metoxi, nitro y/o metilo; B es amoniaco o una base orgánica seleccionada entre aminas primarias, aminas secundarias, aminas terciarias, guanidina, amidinas; solvatos o aductos de las mismas.
INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D213/75, A61K31/22, C07C271/24, A61K31/395, A61K31/16, C07D257/04, C07D295/18, C07D303/48, C07D309/12, C07C259/06, C07C259/08.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE W ES - NHOH O - OH, R 1 ESTA LIBRE O PROTEGIDO PO HID ROXIMETILO O MERCAPTOMETILO O DERIVADOS DE LOS MISMOS; R 2 ES HIDROXILO PROTEGIDO O LIBRE; R 3 Y R 4 SON UN GRUPO ORGANICO; R 5 ES HIDROGENO O METILO; O R 4 Y R S UB,5 , JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS, CONSTITUYEN UN GRUPO AZAHETEROCICLILO. SE INCLUYEN ASIMISMO LOS SOLVATOS, HIDRATOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN INHIBIR LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ Y LA LIBERACION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF). SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE DICHO COMPUESTOS, INTERMEDIARIOS IMPLICADOS EN DICHOS PROCESOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO COMPUESTO.
DERIVADOS DE 2-ACILOXICEFEM COMO INHIBIDORES DE ELASTASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/10/1999). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545, C07D501/59.
LA INVENCION SUMINISTRA SULFONAS DE LA CEFALOSPORINA DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICA Y VETERINARIAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS, EN DONDE M ES 1 O 2; A Y B SON AMBAS O CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO; R1 REPRESENTA HALOGENO, A, OA, -S(O)MA EN DONDE M ES 0-2, -OC(O)A, -OS(O)2A, NHC(O)A O -NH-Z EN DONDE Z ES UN MONO, DI O TRIPEPTIDO Y A ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE; R2 REPRESENTA HALOGENO, A, -S(O),A, -OA, -C(O)A, -C(O)OA, -CH2S(O)MA, -CH2OC(O)A, -CH2O-Z, -CH2SC(O)A, CH2-N(A)A', -CH2N+(A)(A')A", -CH2NH-C(O)A O -CH2NH-Z EN DONDE A Y Z SON SEGUN SE DEFINIERON ANTERIORMENTE. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y SUS SALES SON INHIBIDORES DE LA ELASTASA.
UTILIZACION DE LOS DERIVADOS DE CEFEM COMO AGENTES ANTIMETASTATICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/1999). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE DERIVADOS CONOCIDOS DE CEFEM DE LA FORMULA (I), EN LA QUE N ES CERO, UNO O DOS; R{SUP,1} ES HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, R{SUP,2} REPRESENTA HALO O UN RADICAL ORGANICO O R{SUP,1} Y R{SUP,2} JUNTOS Y CON EL ATOMO DE CARBONO C-2 DEL NUCLEO DE CEFEM CONSTITUYEN UN GRUPO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO; R{SUP,3} REPRESENTA R{SUP,2} SEGUN SE HA DEFINIDO ARRIBA O UN RADICAL ORGANICO, R{SUP,4} ES BIEN R{SUP,1} O UN GRUPO ORGANICO, R{SUP,5} ES BIEN R{SUP,1} COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA O HALO O ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALQUILTIO C{SUB,1}-C{SUB,6} O ACILAMINO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,6} ES R{SUP,2} COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA O UN GRUPO ORGANICO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
Procedimiento para la preparación de penemas.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/1996). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: C07D317/40, C07D499/88.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) donde R representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, caracterizado porque el procedimiento se lleva a cabo como una síntesis en un recipiente que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II): donde R es el definido anteriormente, con un haluro de oxalilo en un disolvente inerte en presencia de una base orgánica inorgánica o un captador de ácido; tratar el compuesto resultante de fórmula (III): en que X es un átomo de halógeno con un compuesto de fórmula (IV) donde Y es un grupo hidroxi en presencia de un captador de ácido o una base orgánica o inorgánica; ciclar, en presencia de un trialquilfosfito, el compuesto resultante de fórmula (V): donde R es como se define anteriormente y opcionalmente desproteger el compuesto resultante de fórmula (I) donde R es un grupo protector de hidroxi para obtener un compuesto de fórmula (I) donde R es un átomo de hidrógeno.
DERIVADOS DE BETA - LACTAMAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/1995). Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545, A61K31/43, C07D499/00.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (IA) Y (IB), EN DONDE A ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESIDUO ORGANICO, R EXP1 ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO ORGANICO, R (AL CUADRADO) ES UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4C' R EXP3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4C, BENCILO O MUTILENO Y R EXP4 ES UN RESIDUO ORGANICO. LOS CITADOS COMPUESTOS ESTAN DOTADOS DE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ELASTASA. TAMBIEN SE INCLUYE UN PROCESO EN DOS ETAPAS PARA SU PREPARACION PARTIENDO DEL CORRESPONDIENTE 4 - CARBOXI - CEFEM O 3 - CARBOXI - PENAM.
DERIVADOS DE BETA-LACTAMA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/01/1995). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07D501/00, A61K31/545.
DERIVADOS BETA-LACTAMA. CEFALOSPORINAS CON LA FORMULA, EN LA QUE M ES UNO O DOS; N ES CERO, UNO O DOS; A Y B SON RESIDUOS ORGANICOS; Y R1 Y R2 SON ATOMOS DE HALOGENO O HIDROGENO O SE DOTAN LOS GRUPOS ORGANICOS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ELASTASA. SE FACILITAN DOS PROCESOS PARA SU PREPARACION EMPEZANDO POR EL CORRESPONDIENTE 4-ACIL CEFEM.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 7(ALFA)-ALCOXICEPHEM.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: C07D501/04.
SE MUESTRA UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN RESIDUO ORGANICO, R2 ES UN ATOMO DE CLORO O HIDROGENO, UN GRUPO METOXI, ETOXI O ACETOXI, Y N REPRESENTA 0,1 O 2. EL PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R2 Y N SON TAL COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE, CON UN NITRITO ORGANICO O INORGANICO, EN UN ALCOHOL R1OH, DONDE R ES TAL COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE, O EN UNA MEZCLA R1OH NORGANICO. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON INTERMEDIOS CONOCIDOS EN LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE ELASTASA DE LEUCOCITO HUMANO (HLE).
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07F7/18, A61K31/43, C07D499/00.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I Y A LAS SALES DEL MISMO ACEPTABLES PARA USO FARMACEUTICO O VETERINARIO, EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O UUN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 C QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UNO O MAS GRUPOS OH LIBRES O PROTEGIDOS O ATOMOS DE HALOGENO; R2 ES UN GRUPO CARBOXILICO LIBRE O ESTERIFICADO O UN ANION CARBOXILATO; R3 Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H O UN GRUPO ORGANICO; X ES (II); Q ES: (A") UN GRUPO HIDROXI LIBRE O PROTEGIDO; (B") UN GRUPO ACILOXI DE 1 A 4 C; (C") UN GRUPO CARBAMOILOXI OCONH2; (D") UN GRUPO TIOHETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; (E") UN GRUPO IMIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO;(F") UN GRUPO AMONIO CUATERNARIO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O (G") UN ATOMO DE HALOGENO. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 1,1-DIOXOCEFEM-4-CARBOTIOLICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07D501/00.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARA DERIVADOS DE ACIDO 1,1-DIOXOCEFEM-4-CARBOTIOLICO. COMPRENDE PARTIR DE UN COMPUESTO (II) Y EFECTUAR LAS SIGUIENTES ETAPAS EN CUALQUIER ORDEN: -CONVERTIR EL GRUPO CARBOXI EN -C(=O)SA POR REACCION CON X-S-A (III); -OXIDAR EL ATOMO DE AZUFRE EN POSICION 1 DEL NUCLEO A UN GRUPO SULFONA POR REACCION CON UN PERACIDO, PUDIENDO EFECTUARSE ESTAS ETAPAS EN CUALQUIER ORDEN, PARA PROPORCIONAR EL COMPUESTO (I). EN LAS FORMULAS ANTERIORES (A) ES HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO, RSI1 ES HIDROGENO O HALOGENO O UN GRUPO ORGANICO; RSI2 ES HIDROGENO O HALOGENO, ALQUILO CSI1-4 O ACILOXI; RSI3 ES HIDROGENO, ALQUILO CSI1-4 O ALCOXI, BENCILO O METILENO, RSI4 ES CLORO, FLUOR, HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO Y X ES HIDROGENO, UN METAL O UN RESTO BORILO ESTANNILO O SULFENILO. LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASA Y PARA LA PREVENCION, CONTROL Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y DEGENERATIVAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS 2-METOXIMETILPENEM.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/43, C07D499/00.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-METOXIMETILPENEM. ESTA INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN (5R,6S,1'R)-PENEM SUSTANCIALMENTE PURO (PUREZA OPTICA MAYOR O IGUAL QUE 95%). Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DOTADOS DE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, CARACTERIZADO POR SOMETER A CICLACION UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE R2 Y P SON GRUPOS PROTECTORES O H, Y ES O O S Y A ES PPH3 U O.