250 patentes, modelos y diseños de SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION (pag. 3)
NUEVO METODO DE TRATAMIENTO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BENINCOSA,LISA, JUSKO,WILLIAM. Clasificación: A61K31/00, A61K45/00, A61K31/44, A61K31/4439, A61P43/00, A61P3/10, C07D417/12, C07D417/06, A61K31/426, A61K31/427, A61K31/425, C07D277/04, C07D277/34, A61B5/145, C07D277/20.
Una composición farmacéutica de liberación sostenida en forma de dosificación unitaria y destinada a administración oral que comprende 2 a 12 mg de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]tiazolidina-2, 4-diona o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo y un vehículo farmacéiticamente aceptable para el mismo, dosificación que proporciona una concentración plasmática de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]tiazolidina-2, 4-diona de al menos 50 ng/ml a lo largo de un período de hasta 24 horas.
DERIVADOS HETEROARILICOS CONDENSADOS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE QUINASA P38 EN EL TRATAMIENTO DE, ENTRE OTRAS, ARTRITIS REUMATOIDE.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SWANSON, STEPHEN, GLAXOSMITHKLINE, BALDWIN, IAN, ROBERT GLAXOSMITHKLINE, ANGELL,RICHARD MARTYN,ARROW THERAPEUTICS LTD, BAMBOROUGH,PAUL,GLAXOSMITHKLINE, DEBOECK,NIGEL MARC,GLAXOSMITHKLINE, LONGSTAFF,TIMOTHY,GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61P35/00, A61P17/06, A61P43/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P25/00, A61P1/00, C07D409/04, A61P9/00, C07D405/12, C07D409/12, A61P25/16, A61P3/10, A61P37/08, A61P29/00, A61P25/14, C07D417/12, C07D403/12, A61K31/4545, C07D413/14, C07D417/14, A61P9/10, A61P21/00, A61P25/28, A61K31/427, A61P27/02, A61P9/04, A61K31/454, A61P19/00, A61K31/496, A61K31/42, C07D277/82, C07D413/04, A61K31/5377, A61K31/416, C07D413/12, A61P1/02, A61P33/06, C07D261/20, C07D231/56, C07D209/18, A61P25/08, A61P19/06.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que A es un anillo heteroarílico de 5 miembros condensado opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1 - 6, -(CH2)m-cicloalquilo C3 - 7, halógeno, ciano, trifluorometilo, -(CH2)m OR 3 , -(CH2)mCO2R 3 , -(CH2)mNR 3 R 4 , -(CH2)mCONR 3 R 4 , -(CH2)mNHCOR 3 , -(CH2)mSO2NR 3 R 4 , -(CH2)mNHSO2R 3 , -(CH2)mSO2(CH2)nR 5 , un anillo heterociclilo de 5 ó 6 miembros que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido con alquilo C1 - 2 o -(CH2)mCO2R 3 , y un anillo heteroarílico de 5 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1 - 2; R 1 se selecciona de metilo y cloro; R 2 se selecciona de -NH-CO-R 6 y -CO-NH-(CH2)-R 7 ; R 3 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con hasta dos grupos OH, -(CH2)m-cicloalquilo C3 - 7, -(CH2)mfenilo opcionalmente sustituido con R 8 y/o R 9 y -(CH2)mheteroarilo opcionalmente sustituido con R 8 y/o R 9 , R 4 se.
COMPUESTOS DE 3,4-DIHIDRO-1H-PIRIMIDO-4,5-DIPIRIMIDIN-2-ONA 1,5-DISUSTITUIDOS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CSBP/P38 CINASA.
(16/12/2007) Un compuesto de la fórmula: en la que R1 es un anillo arilo o heteroarilo, anillo que está opcionalmente sustituido; R2 es un resto hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)alquilo C1-10, arilo, arilalquilo C1-10, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-10, heterociclo o heterociclilalquilo C1-10; y en la que cada uno de estos restos, excepto el hidrógeno, están opcionalmente sustituidos; R3 es un resto alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)alquilo C1-10, arilo, arilalquilo C1-10, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-10, heterociclo o heterociclilalquilo C1-10; y en la que cada uno de estos restos están…
PIRAZOLOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.
(16/12/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que p es 1, 2 ó 3; cada R1 es igual o diferente y se selecciona independientemente entre el grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay, Het, -C(O)R9, -C(O)Ay, -C(O)Het, -CO2R9, -C(O)NR7R8, -C(O)NR7Ay, -C(S)NR9R11, -C(NH)NR7R8, -C(NH)NR7Ay, -OR7, -OAy, -OHet, -OR10Ay, -OR10Het, - NR7R8, -NR7Ay, -NHHet, -NHR10Ay, -NHR10Het, -S(O)nR9, -S(O)nAy, -S(O)nHet, -S(O)2NR7R8, -S(O)2NR7Ay, -R10cicloalquilo, -R10Ay, -R10OR9, -R10NR7R8, -R10NR7Ay, -R10NHSO2R9, -R10C(O)R9, -R10C(O)Ay, -R10C(O)Het, -R10CO2R9, -R10OC(O)R9, -R10OC(O)Ay, -R10OC(O)Het, -R10C(O)NR9R11, -R10C(O)NR7Ay, -R10C(O)NHR10Het, -R10C(S)NR9R11, -R10C(NH)NR9R11, -R10SO2R9, -R10SO2NR9R11, -R10SO2NHCOR9, -R10OS(O)nR9, ciano, nitro y azido; cada R7 y R8 son iguales o diferentes y…
PIRAZOLO-PIRIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HERPES.
(01/12/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, -OR7, -OAy, -C(O)R9, -CO2R9, -C(O)NR7R8, -S(O)nR9, -S(O)nAy, -S(O)nHet, -S(O)2NR7R8, -R10cicloalquilo, -R10OR9, -R10NR7R8, ciano, nitro y azido; R7 y R8 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, -OR9, -C(O)R9, -CO2R9, -C(O)NR9R11, -C(S)NR9R11, -C(NH)NR9R11, -SO2R10, -SO2NR9R11, -R10cicloalquilo, -R10OR9, - R10C(O)R9, -R10CO2R9, -R10C(O)NR9R11, -R10C(S)NR9R11, -R10C(NH)NR9R11, -R10SO2R10, -R10SO2NR9R11, -R10NR9R11, -R10NHCOR9, -R10NHC(NH)NR9R11, -R10NHSO2R9 y -R10SO2NHCOR9; R9 y R11 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: CALLAHAN, JAMES, F., WAN,ZEHONG. Clasificación: A61P35/00, A61P17/06, A61P1/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P31/18, A61P25/00, A61P9/00, A61P31/12, A61P3/10, A61P29/00, A61P9/10, A61P25/28, A61K31/381, A61P37/04, A61P19/00, A61P19/02, A61P19/10, A61P19/04, C07D333/52, C07D333/68.
Un compuesto de acuerdo con la formula (I) a continuación en este documento: R1 representa CONH2; R2 representa NR4R5; R3 se selecciona entre el grupo constituido por H, CN, CF3, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo, O-alquilo, y S-alquilo; y puede estar unido a cualquiera de C4, C5, C6 o C7; R4 representa H o alquilo; y R5 se selecciona entre el grupo constituido por H, CO-alquilo, SO2-alquilo, CONH2, CONH-alquilo, CONH-arilo, CONH-heteroarilo, CSNH2, CSNH-alquilo, CSNH-arilo, CSNH-heteroarilo, SO2NH2, SO2NH-alquilo, SO2NH-arilo, y SO2NH-heteroarilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
METODO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE QUINOLINA.
(16/10/2007) Un método para preparar -(S)-N-(a-etilbencil)-3-hidroxi-2-fenilquinolin-4-carboxamida, que comprende: 1) hacer reaccionar ácido 3-hidroxi-2-fenilquinolin-4-carboxílico, en un disolvente aprótico, con trietilamina para formar una primera mezcla de reacción, enfriar la primera mezcla de reacción, y añadir cloruro de tionilo para formar una segunda mezcla de reacción que comprende 6, 14, 22, 30-tetrafenil-[1, 5, 9, 13]tetraoxahexadecino[2, 3 c:6, 7-c'':10, 11-c":14, 15-c'''''']tetraquinolin-8, 16, 24, 32-tetrona y 3-acetoxi-2-fenilquinolin-4-carboxilato de etilo; 2) añadir (S)-1-fenil-propilamina a la segunda…
DERIVADOS DE BIFENILCARBOXAMIDA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE QUINASA P38.
(16/10/2007) Un compuesto de la **fórmula**, en el que R1 es un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes, que se seleccionan independientemente a partir del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, trifluorometilo, benciloxi, hidroxi, ciano, hidroxialquilo C1-6, - (CH2)hCO(CH2)jNR22R23, -(CH2)hCO2R22, -(CH2)hNR22COR23, -(CH2)hOCOR22, -(CH2)hOCONR22R23, -(CH2)hNR22COOR23, -(CH2)hCOR22, -(CH2)hSO2NR22R23, -(CH2)hNR22SO2R23, -SO2R22, -(CH2)hNR22R23, -O(CH2)pNR22R23, (CH2)hNR22CO(CH2)jNR22R23, -(CH2)hCONR22SO2R23, -(CH2)hSO2NR22COR23 y feniloxi opcionalmente sustituido con un grupo A; o R1 puede estar opcionalmente sustituido con dos sustituyentes adyacentes que, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo saturado o insaturado…
PROCEDIMIENTOS PARA IDENTIFICAR GENES ESENCIALES PARA EL CRECIMIENTO DE UN ORGANISMO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(01/10/2007). Inventor/es: DEBOUCK, CHRISTINE MARIE, MOONEY,JEFFREY,L. Clasificación: A61K48/00, C12N1/00, C12N15/09, A61K45/00, A61K39/395, C12Q1/68, G01N33/50, C12N15/10, A61P31/00, A61K31/711, A61P33/00.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS PROCEDIMIENTOS DE IDENTIFICACION DE GENES INDISPENSABLES PARA EL CRECIMIENTO DE UN ORGANISMO. DICHOS PROCEDIMIENTOS CONSISTEN EN UTILIZAR UNA REJILLA PREPARADA A PARTIR DE UN BANCO GENOMICO DE UN ORGANISMO ESCOGIDO. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNOS GENES IDENTIFICADOS POR ESTE PROCEDIMIENTO, SIENDO INDISPENSABLES ASI COMO A PROTEINAS CODIFICADAS POR LOS MISMOS. ADEMAS, ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS PROCEDIMIENTOS DE USO DE ESTOS GENES Y PROTEINAS QUE CODIFICAN.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE IL-8.
(16/09/2007) Un compuesto de la **fórmula**, en el cual Rb se selecciona independientemente del grupo constituido por restos hidrógeno, NR6R7, OH, ORa, alquilo C1-5, arilo, arilalquilo C1-4, arilalquenilo C2-4, cicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-5, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-4, heteroarilalquenilo C2-4, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-4 y heterociclilalquenilo C2-4, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos de una a tres veces de forma independiente con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por halógeno, nitro, alquilo C1-4 halosustituido, alquilo C1-4, amino, amina mono- o dialquilo C1-4 sustituida, ORa, C(O)Ra, NRaC(O)ORa, OC(O)NR6R7, hidroxi, NR9C(O)Ra, S(O)m''Ra, C(O)NR6R7, C(O)OH, C(O)ORa, S(O)2NR6R7 y NHS(O)2Ra; o los dos sustituyentes Rb se unen para formar un anillo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido y que…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE IL-8.
(16/09/2007) Un compuesto seleccionado entre el grupo constituido por: 4-[[3-(2-bromofenil)-4-oxo-1-(fenilmetil)-2-imidazolidiniliden]imino]-3-hidroxibenzonitrilo; 4-[[(7aS)-2-(2-bromofenil)-hexahidro-1-oxo-3H-pirrolo[1, 2-c]imidazol-3-iliden]amino]-3-hidroxibenzonitrilo; 4-[[5-(2-bromofenil)-3, 3a, 4, 5-tetrahidro-1, 1-dioxido-4-oxoimidazo[1, 5-b]isotiazol-6(2H)-iliden]amino]-3-hidroxibenzonitrilo; 4-[[(6R, 7aS)-2-(2-bromofenil)-hexahidro-6-hidroxi-1-oxo-3H-pirrolo[1, 2-c]imidazol-3-iliden]amino]-3-hidroxibenzonitrilo; 4-[[(7aR)-2-(2-bromofenil)-hexahidro-1-oxo-3H-pirrolo[1, 2-c]imidazol-3-iliden]amino]-3-hidroxibenzonitrilo; 4-[(S)-2-(2, 3-Dicloro-fenil)-1-oxo-hexahidro-pirrolo[1, 2-c]imidazol-3-ilidenamino]-3-hidroxi-benzonitrilo; 4-[(R)-2-(2, 3-Dicloro-fenil)-1-oxo-hexahidro-pirrolo[1, 2-c]imidazol-3-ilidenamino]-3-hidroxi-benzonitrilo;…
COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE ACIDOS 4-FENIL-4-CIANOCICLOHEXANOICOS SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/2007). Ver ilustración. Inventor/es: ALLEN, ANDREW, LIU, LI, MENDELSON, WILFORD, DIEDERICH, ANN, MARIE. Clasificación: A61P11/06, A61K31/275, A61K31/277, C07C255/31, C07B61/00, C07C253/30, C07D303/48, C07C253/34, C07C255/46, C07D303/34, C07D303/46.
Un procedimiento para enriquecer la forma del ácido cis-4-ciano-4-(3-ciclopentiloxi-4-metoxifenil)-r-ciclohexanocarboxílico a partir de una mezcla de los isómeros cis y trans del ácido, cuyo procedimiento comprende la cristalización a partir de una solución de hexano/acetato de etilo de los isómeros cis y trans el isómero cis esencialmente libre del isómero trans.
MIMETICOS DE TROMBOPOYETINA.
(01/09/2007) Un medicamento para uso en terapia, en el que el medicamento se prepara usando, y comprende, un compuesto representado por la siguiente **fórmula**, en la que X e Y se seleccionan independientemente de azufre, oxígeno y un grupo amino que está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C10, bencilo o fenilo; R y R20 son hidrógeno; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de ácido carboxílico, alcoxi C1-6, alquilo C1-6 y fenilo; y R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de un anillo aromático cíclico o policíclico que contiene de 3 a 14 átomos de carbono y que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos, con la condición de que…
ANTICUERPOS DE INTEGRINA MONOCLONALES HUMANIZADOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(16/08/2007). Ver ilustración. Inventor/es: TAYLOR, ALEXANDER, H., JONAK, ZDENKA, L., JOHANSON, KYUNG, O., TRULLI,STEPHEN,H. Clasificación: A61P35/00, C12N5/10, C07K16/28, C12N15/09, A61K45/00, A61K39/395, G01N33/53, C07K16/18, A61P43/00, C12N15/11, G01N33/50, G01N33/577, C12P21/08, C07K16/00, C07K14/47, G01N33/566, A61P29/00, C12N15/00, C12N1/19, A61P9/10, A61P27/02, C12N1/21, G01N33/15, A61P35/04, C12N1/15.
El uso de un anticuerpo que neutraliza el receptor proteico AlfavBeta3 humano y el receptor proteico AlfavBeta5 humano que comprende una cadena pesada que tiene CDHR3 de: RGVRGSMDY en la fabricación de un medicamento para el tratamiento o diagnóstico de una enfermedad seleccionada entre el grupo constituido por; aterosclerosis, restenosis, cáncer, metástasis cancerosa, artritis reumatoide, retinopatía diabética, degeneración macular, osteoporosis, hiperparatiroidismo, enfermedad de Paget, hipercalcemia de tumores malignos, lesiones osteolíticas producidas por metástasis ósea, pérdida ósea debida a inmovilización, deficiencia de hormonas sexuales.
(16/07/2007) Uso de un anticuerpo o un fragmento del mismo seleccionado entre i) anticuerpo SB 249413 donde la cadena pesada tiene la secuencia de aminoácidos que se muestra en la SEC ID Nº 31 y la cadena ligera tiene la secuencia de aminoácidos que se muestra en la SEC ID Nº 44; ii) anticuerpo SB 249415 donde la cadena pesada tiene la secuencia de aminoácidos que se muestra en la SEC ID Nº 52 y la cadena ligera tiene la secuencia de aminoácidos que se muestra en la SEC ID Nº 57; iii) anticuerpo SB 249416 donde la cadena pesada tiene la secuencia de aminoácidos que se muestra en la SEC ID Nº 52 y la cadena ligera tiene la secuencia de aminoácidos que se muestra en la SEC ID Nº 62; iv) anticuerpo SB 249417 donde la cadena pesada tiene la secuencia de aminoácidos que se muestra en la SEC ID Nº 52 y la cadena ligera tiene la secuencia…
INHALADOR MEDIDOR DE DOSIS PARA PROPIONATO DE FLUCTICASONA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes
(01/07/2007). Inventor/es: ASHURST, IAN, C., HERMAN, CRAIG, S., BRITTO, IGNATIUS, LOY, BOVET,LI LI, RIEBE,MICHAEL THOMAS. Clasificación: A61K31/56, A61M15/00, A61P11/00, A61K9/12, A61M16/00, A61M15/08, B05D5/08, B65D83/14, A61K31/569.
Un inhalador de dosis medidas que comprende un bote, una cubierta ondulada cubriendo la boca del bote y una válvula medidora del fármaco colocada en la cubierta, para administrar una formulación de fármaco para inhalación comprendiendo propionato de fluticasona o un solvato fisiológicamente estable del mismo y un propelente de fluorocarbono, opcionalmente en combinación con uno o más agentes farmacológicamente activos o uno o más excipientes, en el que dicho bote de inhalador de dosis medidas tiene todas sus superficies internas recubiertas con uno o más polímeros de fluorocarbono, opcionalmente en combinación con uno o más polímeros diferentes de polímeros de fluorocarbono caracterizado en que dicho bote es un bote de aluminio reforzado o aleación de aluminio con una tendencia reducida a deformarse bajo altas temperaturas, comprendiendo una base sustancialmente elipsoidal.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE IL-8.
(01/07/2007) Un compuesto seleccionado entre la lista constituida por: 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3-(4-metil-piperazin-1-sulfonil)-fenilamin]-4-fenilamin-ciclobut-3-en-1, 2-diona; 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3-(4-metil-piperazin-1-sulfonil)-fenilamin]-4-(2-cloro-fenilamin)-ciclobut-3-en-1, 2-diona; 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3-(4-metil-piperazin-1-sulfonil)-fenilamin]-4-(2-bromo-fenilamin)-ciclobut-3-en-1, 2-diona; 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3-(4-metil-piperazin-1-sulfonil)-fenilamin]-4-(2-fluoro-fenilamin)-ciclobut-3-en-1, 2-diona; 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3-(4-metil-piperazin-1-sulfonil)-fenilamin]-4-(4-fluoro-fenilamin)-ciclobut-3-en-1, 2-diona; 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3-(4-metil-piperazin-1-sulfonil)-fenilamin]-4-(2-metoxi-fenilamin)-ciclobut-3-en-1,…
MIMETICOS DE4 TROMBOPOIETINA.
(16/06/2007) Un medicamento para el uso en terapia, fabricado usando y comprendiendo un compuesto que tiene la siguiente fórmula (II): en la que R1, R2, R3, R4 y R5 están cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por: ácido carboxílico, ácido sulfónico, hidrógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6 y halógeno: R6 es hidrógeno; R7 se selecciona del grupo constituido por: hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo C1-C12 y alquilo sustituido: m es 0-3; y AR es C3-C14 aromático ciclico o policiclico, opcionalmente contiene de uno a tres heteroátomos, con la condición de que cuando C es 3 el anillo aromático contiene al…
DERIVADOS DE AZOXOINDOL COMO INHIBIDORES DE TRK PROTEINA QUINASA PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER Y DOLOR CRONICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2007). Inventor/es: LACKEY, KAREN, E., GLAXOSMITHKLINE, WOOD, EDGAR, R. III, GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437, A61P29/00, C07D471/12.
Un compuesto de fórmula (I): en donde X es CH y Z es N; R es hidrógeno o halógeno; y A se selecciona entre en donde R1 es halógeno, R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, o alquil C1-C6 sulfanilo, y; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o sales o solvatos de los mismos. X es CH y Z es N; R es hidrógeno o halógeno; y A se selecciona entre en donde R1 es halógeno, R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, o alquil C1-C6 sulfanilo, y; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o.
MONOHIDRATO DE CIS-LITIO-CIANO-4-3-(CICLOPENTILOXI)-4-METOXIFENILCICLOHEXANOCARBOXILATO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/2007). Inventor/es: WEBB, KEVIN, SCOTT. Clasificación: C07C255/50.
Un compuesto que es el monohidrato de la sal de litio de cis 4-ciano-4-[3-(ciclopentiloxi)-4-metoxifenil]ciclohexanocarboxilato.
(16/05/2007) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I) presentada a continuación: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. en la que: A es un arilo o arilo condensado, dihidro o tetrahidroarilo condensado, heteroarilo o heteroarilo condensado, dihidro o tetrahidroheteroarilo condensado, no sustituido o sustituido con cualquier sustituyente que se selecciona del grupo consistente en OH, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, CF3, OCF3, CN y NO2; D es C o N con hasta 2-N en el anillo, con la condición de que X1-X5 no están presentes cuanto D es N; X1 y X5 se seleccionan independientemente del grupo consistente en H, halógeno, CN y NO2, con la condición de que bien X1 o X5 es H; con la condición además de que X1 y X5 no están presentes cuando D es N; X2 se selecciona del grupo consistente en…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS MEDIANTE ALFA-CLOROEPOXI ESTERES.
(01/05/2007) Un proceso para enriquecer la forma cis de un compuesto de **Fórmula**, en la que: R1 es -(CR4R5)nC(O)O(CR4R5)mR6 , -(CR4R5)nC(O)NR4(CR4R5)mR6 , -(CR4R5)nO(CR4R5)mR6 , o -(CR4R5)rR6 donde los restos alquilo están no sustituidos o sustituido con uno o más halógenos; m es 0 a 2; n es 0 a 4; r es 0 a 6; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno o alquilo C1- 2; R6 es hidrógeno, metilo, hidroxilo, arilo, arilo sustituido con halo, ariloxi alquilo C1-3, ariloxi alquilo C1-3 sustituido con halo, indanilo, indenilo, policicloalquilo C7-11, tetrahidrofuranilo, furanilo, tetrahidropiranilo, piranilo, tetrahidrotienilo, tienilo, tetrahidrotiopiranilo , tiopiranilo,…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2007). Inventor/es: DHANAK, DASHYANT, GALLAGHER, TIMOTHY, F., KNIGHT, STEVEN, D. Clasificación: A61K31/44, A61P9/00, A61K31/496, C07D403/10, C07D401/10, A61K31/4025.
Un compuesto de la fórmula (I): Fórmula (I) en la que: R1 es fenilo, tienilo, furanilo, pirrolilo, piridinilo, oxazolilo, indolilo, triazinilo, imidazolilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, pirazolilo, triazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, o pirazinilo, sin susti- tuir o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco de cualquiera de los siguientes: halógeno, CF3, OCF3, SCF3, NO2, CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, NR5R6, CONR7R8, S-alquilo C1-6, CO2(alquilo C1-6) o (alquil C1-6)-CO2-( alquilo C1-6); R2 es hidrógeno, halógeno, CF3, CN o alquilo C1-4; R3, R4, R7, y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, o bencilo; R5, R6, y R9, son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; X es O, S, o CH2; n es 0, 1 o 2; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; con la condición de que cuando n es 1, R1 no es fenilo.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ENDOTELINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2007). Inventor/es: LUENGO, JUAN, IGNACIO, ELLIOTT, JOHN, DUNCAN. Clasificación: A61K31/415, C07D405/02, C07D405/14, C07D405/06, C07D231/12.
SE DESCRIBEN NUEVOS PIRROLES, PIRAZOLES Y TRIAZOLES, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.
COMPLEJO POR NEUTRALIZACION DE CARGAS CON ARGINILO DE EPROSARTAN Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y FORMULACION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2007). Inventor/es: PALEPU, NAGESWARA, R., GUDIPATI, MANGA, R., JUSHCHYSHYN, JOHN, M., VENKATESH, GOPADI, M. Clasificación: A61K31/415, C07D233/02, C07D233/04, C07D409/06.
El uso de un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 en la fabrica- ción de un medicamento destinado al tratamiento de enfermedades en las que está indi- cado el bloqueo del receptor II de angiotensina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2007). Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., NEWLANDER, KENNETH, A., SEEFELD, MARK, A., UZINSKAS, IRENE, N. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, A61K31/40, A61K31/405, A61K31/415, C07D401/00, C07D209/16, C07D231/56, C07D409/12.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o (II): donde: R1 es H o C1-4 alquil; R2 es C1-4 alquil; R3 es: o Q es un enlace sencillo, -O-, -S-, -NH-, -CH2-, o -CH2CH2-; R4 es C1-6 alquil, OC1-6 alquil, OH, CF3 o piperidinil; es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros o a anillo aromático de seis miembros no sustituido o sustituido por R5 es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros o a anillo aromático de seis miembros no sustituido o sustituido por R6 es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros o a anillo aromático de seis miembros no sustituido o sustituido por R6; R5 es OR' o NR'C(O)R'; R6 es OR' o N(R')2;.
DERIVADOS IMIDAZO-1,2-AIPIRIDINA PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES DEL VIRUS DEL HERPRES.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: p es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada R1 es igual o diferente, y es independientemente seleccionado del grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay, Het, OR7, OAy, OR10Ay, OHet, OR10Het, C(O)R9, C(O)Ay, C(O)Het, CO2R9, C(O)NR7R8, C(O)NR7Ay, C(O)NHR10Ay, C(O)NHR10Het, C(S)NR9R11, C(NH)NR7R8, C(NH)NR7Ay, S(O)nR9, S(O)nAy, S(O)nHet, S(O)2NR7R8, S(O)2NR7Ay, NR7R8, NR7Ay, NHHet, NHR10Ay, NHR10Het, R10cicloalquilo, R10Ay, R10Het, R10OC(O)R9, R10OC(O)Ay, R10O-C(O)Het, R10OS(O)nR9, R10OR9, R10C(O)R9, R10CO2R9, R10C(O)NR9R11, R10C(O)NR7Ay,…
COMPUESTOS DE PIRAZOLOPIRINA ANTIVIRALES.
(01/03/2007) Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 es H; R2 se selecciona entre el grupo constituido por halo, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, Ay, Het, -OR7, -OAy, -OHet, -OR10Het, -S(O)nR9, - S(O)nAy, - S(O)nHet, -S(O)nNR7R8, -NR7R8, -NHHet, -NHR10Het, - NHR10Ay, -R10NR7R8 y -R10NR7Ay; cada R7 y R8 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, -OR9, - C(O)R9, -C(O)2R9, -C(O)NR9R11, -C(S)NR9R11, -C(NH)NR9R11, -SO2R10, -SO2NR9R11, - R10cicloalquilo, -R10OR9, - R10NR9R11, -R10C(O)R9, -R10CO2R9, -R10C(O)NR9R11, - R10C(S)NR9R11, -R10NHC(NH)NR9R11, -R10C(NH)NR9R11, - R10SO2R10, -R10SO2NR9R11, -R10NHSO2R9, - R10NHCOR9 y - R10SO2NHCOR9; cada R9 y R11 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE INTERMEDIOS DE INHIBIDORES DE PROTEASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/2007). Ver ilustración. Inventor/es: DOAN, BRIAN, DANIEL, DAVIS, ROMAN, D, LOVELACE, THOMAS, CLAIBORNE. Clasificación: C07D493/04, C07D307/00, C07D397/00, C07D305/00.
Un método para la preparación de un alcohol cíclico de fórmula (IV): que comprende reducir, desproteger y reagrupar, en condiciones de telescopado no acuosas, un oxetano de fórmula (II): en la que A es -CH2- y R1 es -C(R2)3, en donde cada R2 se selecciona por separado a partir del grupo que consiste en H, alquilo y arilo; -C(O)R3, en donde R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en alquilo y arilo; o -Si(R3)3, en donde cada R3 es por separado como se define anteriormente.
DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDAZINA.
(01/12/2006) Un compuesto de fórmula (I): o una sal o solvato del mismo: en la que D es N o CH R1 es hidrógeno, alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C4, alquinilo C2 - C4, alcoxi C1 - C3, halógeno, CF3, hidroxi, ciano, -S(O)yalquilo C1 - C3, o -NR4R5; y es 0, 1, o 2; a es 1 ó 2; R2 es hidrógeno, alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C6, alquinilo C2 - C6, haloalquilo C1 - C6, cicloalquilo C3 - C7, halógeno, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ciano, azido, nitro, -OR8, -OR6R8, -R6R7, -R6R, -OS(O)2R9, - S(O)yR10, - C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR4R5, - N(H)RC(=NR4)NR4R5, -OC(O)NR4R5, -OC(O)R7, -C(=NR4)NR4R5, - NR4R5, -OC(O)R7, o -N(R8)C(O)R6; R3 es -(Q)p-(Q1) donde Q es O, N(R8) o S(O)y, p es 0 ó 1, y es 0, 1, o 2 y Q1 es alquilo C1 - C6, cicloalquilo C3 - C7, haloalquilo C1 - C6, arilo, arilo sustituido con - C(O)N(H)R6NR4R5 o -OC(H)(OH)R6NR4R5, heteroarilo,…
DERIVADOS GLICOLICOS DE XANTINAS PARA TRATAR EL SINDROME DEL INTESTINO IRRITABLE.
(01/12/2006) El uso de un compuesto de fórmula (I): en la que: Z se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C5-6, arilo C6, cicloalquilo C5-6 sustituido, arilo C6 sustituido, grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, grupo heterocíclico sustituido de 5 ó 6 miembros, heteroarilo de 5 ó 6 miembros y heteroarilo sustituido de 5 ó 6 miembros; R1 es H o metilo; R2 es H, alquilo C1-12, arilo, o aralquilo; K es 0 ó 1; n es un número entero de 1 a 50; X se selecciona del grupo que consiste en -O-, -N(H)-, -N(alquilo C1-6)-, -N(cicloalquilo C3-8)-, -N(alquilo C1-8)(cicloalquilo C3-8), y -N[(CH2CH2O)m(alquilo C1-12, arilo, o aralquilo)]-; m es 0-12; Q se selecciona del grupo que consiste en (-CH2)p, (- CH=CH-)p, (-C=C-)p, (-OCH2-)p…
DERIVADOS DE IMIDAZO-PIRIDINA PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCION VIRICA POR HERPES.
(01/12/2006) Un compuesto con la fórmula (I): en la que: p es 0, 1 ó 2; cada R1 es igual o diferente y se selecciona independientemente del grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay, Het, -OR7, -OHet, -C(O)R9, -C(O)Het, -CO2R9, -C(O)NR7R8, -C(NH)NR7R8, -S(O)nR9, -S(O)2NR7R8, - NR7R8, -NR7Ay, -NHHet, -R10cicloalquilo, -R10Het, - R10OR9, -R10SO2NHCOR9, -R10NR7R8, ciano, nitro y azido; o dos grupos R1 adyacentes junto con los átomos a los cuales están unidos forman un cicloalquilo C5-6 o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos; cada R7 y R8 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, alquilo,…
