Procedimiento para preparar 6,14-etenomorfinanos sustituidos en 7, 6,14-etanomorfinanos sustituidos en 7.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/08/2019). Inventor/es: REISCH,HELGE ALFRED. Clasificación: A61K31/485, C07D489/12.
Un procedimiento para incrementar la proporción del epímero 7β en una mezcla de epímeros 7α/7β de un 6α,14α-etenomorfinano sustituido en 7 o un 6α,14α-etanomorfinano sustituido en 7, comprendiendo dicho procedimiento:
poner en contacto una disolución de la mezcla de epímeros 7α/7β con un ácido para proporcionar un precipitado, y aislar el precipitado para proporcionar un precipitado aislado y unas aguas madres,
en el que el ácido es un ácido aquiral, y en el que el ácido es un ácido monocarboxílico alifático que está opcionalmente sustituido.
PDF original: ES-2748803_T3.pdf
Compuestos cetales opioides y usos de los mismos.
(06/03/2019) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1 es H o CH3,
R2 es H u OH,
(a) cuando n es 1, 2 o 3, entonces
(a.i) R3 es H y R4 es alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; o
(a.ii) R4 es H y R3 es alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; o
(a.iii) R3 y R4 son ambos alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; o
(b) cuando n es 0, entonces
(b.i) R3 es H y R4 es alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; o
(b.ii) R4 es H y R3 es alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; o
(b.iii) R3 y R4 son ambos alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; o
(b.iv) R3 y R4 y los átomos de carbono…
Procesos catalizados por metales de transición para la preparación de compuestos de N-alilo y uso de los mismos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(31/01/2018). Inventor/es: MCCARTHY KEITH E., REISCH,HELGE A, SANDOVAL,SERGIO, STYMIEST,JAKE L, GIGUERE,JOSHUA R. Clasificación: C07D489/08, C07D265/30, C07C209/00, C07C269/04.
Un método para preparar un compuesto de fórmula **Fórmula**
que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula **Fórmula**
con un agente secuestrante de alilo y un catalizador de metal de transición, para proporcionar el compuesto de Fórmula ;
en donde:
el catalizador de metal de transición es Pd(PPh3)4;
el agente secuestrante de alilo es el ácido N,N-dimetil barbitúrico;
R14 y R16 se seleccionan cada uno independientemente de OH, -H y OR17;
R15 se selecciona de OH, -H, -OR17, ≥O, y ≥CH2; y
R17 es un grupo protector de oxígeno.
PDF original: ES-2666404_T3.pdf
Proceso para la síntesis mejorada de opioides.
(30/08/2017) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula V o un solvato del mismo a partir de un compuesto de fórmula I o una sal o solvato del mismo, el proceso que comprende:
(a) oxidar el compuesto de fórmula I;
(b) añadir un ácido H+nXn- a la mezcla de reacción antes y/o durante la reacción de oxidación, donde el ácido H+nXn- se añade en una cantidad de aproximadamente 0,4 a aproximadamente 0,6 equivalentes molares por equivalente molar del compuesto de fórmula I:
(c) precipitar el compuesto de fórmula V; y
(d) aislar el precipitado de la mezcla de reacción,
donde.
R1 es -H, alquilo(C1-C7), aralquilo, alquenilo(C2-C6),-SiR33 cicloalquilo(C3-C7), alquil(C1-C7)-cicloalquilo(C3-C7), cicloalquenilo(C3-C7), alquil(C1-C7)-cicloalquenilo(C3-C7), -CR42-O-alquilo…
Procesos catalizados por metales de transición para la preparación de compuestos de N-alilo y uso de los mismos.
(02/08/2017) Un método para elaborar un compuesto de fórmula **Fórmula**
que comprende
(a) convertir un compuesto de fórmula **Fórmula**
en un compuesto de fórmula **Fórmula**
; y
(b) poner en contacto el compuesto de fórmula con un catalizador de metal de transición, para proporcionar el compuesto de fórmula ; **Fórmula**
donde:
el compuesto de fórmula es un compuesto de fórmula ,
donde:
R14 y R16 se seleccionan cada uno independientemente de -OH, -H y -OR17;
R17 es un grupo protector de oxígeno; y
R15 se selecciona de -OH, -H, -OR17, ≥O y ≥CH2;
R4 se selecciona del grupo consistente en -H, -alquilo (C1-C6), fenilo, alilo, -2-butenilo, -3-butenilo, -4-pentenilo, -2-propinilo, -2-butinilo,…
Proceso para la síntesis mejorada de opioides.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/06/2017). Inventor/es: RIDER,Lonn,S, MCCARTHY,KEITH, GIGUERE,JOSHUA R, GEBBIE,STUART JAMES. Clasificación: A61K31/485, A61P25/04, C07D489/08, A61P25/36.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula V o un solvato de éste **Fórmula**
a partir de un compuesto de fórmula I o una sal o salvato de éste, comprendiendo el proceso: **Fórmula**
a) oxidar el compuesto de fórmula I:
b) añadir un ácido **Fórmula** a la mezcla de reacción antes y/o durante la reaccción de oxidación, en el que n es 2 y el ácido **Fórmula** se añade en una cantidad de 0,4 a 0,6 equivalentes molares por equivalente molar del compuesto de formulaI; c) precipitar el compuesto de fórmula V, y
d) aislar el precipitado de la mezcla de reacción
en el que,
R1es CH3;
R2 es -H, -CH3; -alquilo(C2-C7), -alquenilo(C2-C4), bencilo, -alquilo (C1-C7)-cicloalquilo (C3-C7), -CN, o un grupo protector de N;.
PDF original: ES-2638178_T3.pdf
1,3-dioxanomorfidas y 1,3-dioxanocodidas.
(18/01/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que:
G es R1 o un grupo protector de hidroxilo PG;
R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, (cicloalquil) alquilo, (heterociclo) alquilo, arilalquilo, o heteroarilalquilo, en el que sus porciones cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidas con 1, 2, o 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, y alcoxicarbonilo;
R2 es
(a) hidrógeno, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo, o carboxamido; o
(b) alquilo, alquenilo,…
Proceso para la síntesis mejorada de oximorfona.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/11/2016). Inventor/es: GIGUERE,JOSHUA ROBERT, MCCARTHY,KEITH EDWARD, SCHLEUSNER,MARCEL. Clasificación: A61K31/485, A61P25/04, C07D489/08.
Un proceso para preparar oximorfona o una sal o solvato de la misma a partir de una sal de 14-hidroximorfinona o un solvato de la misma**Fórmula**
comprendiendo o consistiendo el proceso en las etapas de
(a) proporcionar una solución o suspensión de la sal de 14-hidroximorfinona o un solvato de la misma;
(b) añadir el ácido trifluoroacético y/o un glicol; y
(c) hidrogenar la mezcla resultante, lo que reduce, de esta manera, la 14-hidroximorfinona a oximorfona,
en el que:
Xn- es un anión seleccionado del grupo que consiste en Cl-, HSO4 -, SO4 2-, metansulfonato, tosilato, trifluoroacetato, H2PO4 -, HPO4 2-, PO4 3-, oxalato, perclorato y cualquier mezcla de los mismos; y
n es 1, 2 o 3.
PDF original: ES-2672795_T3.pdf
Síntesis a baja temperatura de clorhidrato de metilfenidato.
(22/04/2015) Método de preparación de metilfenidato o una sal del mismo, que comprende lo siguiente:
hacer que reaccionen:
(a) ácido ritalínico o una sal del mismo y
(b) metanol
(c) en presencia de un catalizador ácido;
(d) añadiendo, tras haber comenzado la reacción, un ortoéster de fórmula R2C(OR3)3,
en donde
R2 es hidrógeno o alquilo; y
R3 es seleccionado de entre los miembros del grupo que consta de alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo y aralquilo;
en una mezcla de reacción a una temperatura de reacción de menos de 45ºC para obtener una mezcla de productos que comprende metilfenidato o una sal del mismo.
Proceso para la N-desalquilación de aminas terciarias.
(25/02/2015) Un método para N-desmetilar un compuesto de fórmula **Fórmula**
que comprende
(a) poner en contacto el compuesto de fórmula con un compuesto de fórmula **Fórmula**
en un disolvente para proporcionar un compuesto de fórmula **Fórmula**
y
(b) convertir el compuesto de fórmula en un compuesto de fórmula **Fórmula**
en el que
el disolvente comprende de 80% en vol hasta 100% en vol o consiste en un alcohol terciario seleccionado del grupo que consiste en alcohol terc-amílico, alcohol terc-butílico, 3-metil-3-pentanol, 2,3-dimetil-3-pentanol, 3-etil-3-pentanol, 2-metil-2-hexanol, y mezclas de dos o más de éstos;
el enlace ------ 7,8 es un enlace sencillo o un enlace doble;
R9 y R11 se seleccionan cada uno independientemente…
Junta de estanqueidad perfilada para tubería revestida interiormente.
(28/08/2013) Conjunto de tubería revestida interiormente que define una vía de flujo interior y un eje longitudinal,comprendiendo el conjunto:
una primera sección de tubería que termina en una primera brida e incluye un revestimiento interior que tiene una primera parte abocinada que se extiende radialmente hacia el exterior a lo largo de una carafrontal de la primera brida, definiendo la primera parte abocinada una primera superficie extrema convexa delrevestimiento;
una segunda sección de tubería que termina en una segunda brida e incluye un revestimiento interior que tiene una segunda parte abocinada que se extiende radialmente hacia el exterior a lo largo de unacara frontal de la segunda brida, definiendo la segunda parte abocinada una segunda superficie…