8 patentes, modelos y diseños de PHARMALEADS

(08/07/2020) Proceso industrial para la preparación de sal de (E)-3-carboxiacrilato de (5S,10S)-10-bencil-16-metil-11,14,18- trioxo-15,17,19-trioxa-2,7,8-tritia-12-azahenicosan-5-aminio de la fórmula (I) siguiente: **(Ver fórmula)** que comprende las etapas sintéticas sucesivas siguientes realizadas en solventes orgánicos desgasificados polares o apolares, próticos o apróticos: 1) preparar el compuesto (E) de la fórmula siguiente con un exceso enantiomérico superior a 95% **(Ver fórmula)** 1a) haciendo reaccionar el compuesto (A) de la fórmula siguiente **(Ver fórmula)** con 0.5 - 0.6 equivalentes molares de quinina en solventes orgánicos polares y apróticos, preferentemente en acetato de etilo; 1b) cristalizar la sal de quinina resultante a una temperatura que varía de 10°C a 20°C,…

(25/12/2019) Compuestos que responden a la fórmula (I): (I) R1-NH-CH(R2)-P(=O)(OH)-CH2-C(R3)(R4)-CONH-C(R5)(R6)-COOR7 en la que: R1 representa - un hidrógeno - un grupo (aciloxi)alquil carbamato -C(=O)-O-C(R)(R')-OC(=O)-R'' en el que R y R' representan, independientemente uno del otro, un hidrógeno, un grupo alquilo y R'' representa un grupo alquilo. R2 representa: - una cadena hidrocarbonada, saturada o insaturada, lineal o ramificada, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono R3 y R4 representan independientemente uno del otro: - un hidrógeno - un grupo fenilo o bencilo, eventualmente sustituido…

(21/02/2018) Compuesto de fórmula general R-NH-CH(R1)-CH2-S-S-C(R2)(R3)-COCH2-CH(R4)-COR5 en la que a) R representa: - un hidrógeno; - un grupo alcoxialquilcarbonilo R'C(O)OCH(R")OC(O)- en el que R' y R" representan, independientemente uno del otro, un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; b) R1 representa un grupo alquilo, lineal o ramificado, de 1 a 6 átomos de carbono, sustituido o no, por un grupo -OR'", -SOR'" o -SR'", con R'" representando un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, sustituido o no, por uno o varios átomos de halógenos; c) R2 representa: - un grupo alquilo, lineal o ramificado, de 1 a 6 átomos de carbono, sustituido o no, por: •…

(29/02/2016) Composición farmacéutica que comprende por lo menos un vehículo farmacéuticamente aceptable y por lo menos un compuesto de fórmula (I) siguiente: R1-NH-CH(R2)-P(≥O)(OR3)-CH2-C(R4)(R5)-CONH-CH(R6)-COOR7 (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, para la cual: • R1 representa un grupo -C(≥O)-O-C(R8)(R9)-OC(≥O)-R10, en el que - R8 y R9 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, - y R10 representa un grupo alquilo, • R2 representa: - un grupo alquilo lineal o ramificado, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono, - un grupo fenilo; • R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula -C(R12)(R13)-OC(≥O)-R14, en el…

(08/07/2015) Péptido sustrato selectivo de la Major Secreted Protein (Msp) de Legionella pneumophila, con fórmula (I): (I) R-(X)n-Fluo-Rep-(Gly)m-Z-NH2 en la que, · Fluo es un aminoácido-a de configuración (L), que posee en su cadena lateral un grupo fluorigénico seleccionado de entre el grupo constituido por la (L)-(1-pirenil)-alanina, la (L)-Nε(retroAbz)-Lis, la (L)-(7- metoxicumarin-4-il)-alanina, la (L)-((6,7-dimetoxi-cumarin-4-il)-alanina, la (L)-Nβ(pirenilacetil)-Dap, la (L)- Nγ(pirenilacetil))-Dab, la (L)-Nδ-(pirenilacetil)-Orn, la (L)-Nε-(pirenilacetil)-Lis, la (L)-S-(1-pirenometil)-Cis y la (L)-O-(1-pirenometil)-Ser, · Rep es un aminoácido de configuración (L) seleccionado de entre la…

(31/12/2014) Compuesto de fórmula general (I) siguiente: R1-NH-CH(R2)-P(≥O)(OR3)-CH2-C(R4)(R5)-CONH-CH(R6)-COOR7 (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, para la cual: - R1 representa un grupo -C(≥O)-O-C(R8)(R9)-OC(≥O)-R10, en el que - R8 y R9 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, - y R10 representa un grupo alquilo, • R2 representa: - un grupo alquilo lineal o ramificado, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono, - un grupo fenilo; • R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula -C(R12)(R13)-OC(≥O)-R14, en el que - R12 y R13 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, - y R14 representa un grupo alquilo; • R5 representa…

(28/11/2011) Compuestos que responden a la fórmula (I) siguiente: H2N-CH(R1)-CH2-S-S-CH2-CH(R2)-CONH-R5 en la que: R1 representa: - una cadena hidrocarbonada, saturada o insaturada, lineal o ramificada, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente sustituida por: * un radical OR, SR o S(O)R, representando R en cada uno de estos radicales, un hidrógeno, una cadena hidrocarbonada lineal o ramificada de 1 a 4 átomos de carbono, un radical fenilo o bencilo, * un radical fenilo o bencilo, - un radical fenilo o bencilo eventualmente sustituido por: * 1 a 5 halógenos, en particular el flúor, * un radical OR, SR o S(O)R, teniendo R en cada uno de estos radicales el mismo significado que anteriormente, - un radical metileno sustituido por un heterociclo de 5 ó 6 átomos, aromático o saturado, que posee como heteroátomo un átomo de nitrógeno o de azufre,…