1123 patentes, modelos y diseños de PFIZER INC. (pag. 22)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07H17/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ANTIBIOTICO MACROLIDA. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO CAPAZ DE REDUCIR UNA AMIDA A UNA AMINA, PARA OBTENER UN ANTIBIOTICO MACROLIDA DE FORMULA (I) DONDE; R1 ES H O METILO Y R2 Y R3 SON CADA UNO DE ELLOS H, AMINO, NH-CO-R5 O NH-SO2-R6. SE EMPLEA COMO ACTIVO BOROHIDRURO SODICO, REALIZANDOSE LA REDUCCION EN UN ALCANOL INFERIOR DISOLVENTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 30JC. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS EN PACIENTES MAMIFEROS POR SU GRAN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA COMO DERIVADOS DEL CONOCIDO ANTIBIOTICO DE MACROLIDA ERITROMICINA A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C21C1/02.

APARATO PARA INYECTAR UN ELEMENTO DE TRATAMIENTO EN EL INTERIOR DE UN BAÑO DE MATERIAL FERROSO FUNDIDO. SE COMPONE DE: UNA BUZA REFRACTARIA QUE TIENE FORMA RECTA Y VERTICAL, PENETRA EN EL BAÑO DE MATERIAL FERROSO FUNDIDO CONTENIDO DENTRO DE UN CALDERO REVESTIDO CON UNA ESCORIA SINTETICA BASICA QUE CONTIENE CAL Y FLUORITA Y LLEVA UN ALAMBRE DE CALCIO METALICO, ALEACIONES DECALCIO-ALUMINIO O COMPUESTOS DE CALCIO REVESTIDOS DE ACERO Y UNA ANBERTURA DE SALIDA DE GAS INERTE; UN DISPOSITIVO DE ALIMENTACION DE ALAMBRE EN FORMA DE CARRETE ; UN DISPOSITIVO MECANICO DE AVANCE DE ALAMBRE; UN CONJUNTO DE INTRODUCCION Y ESTANQUEIDAD DE GAS INERTE Y UN CONDUCTO ESTANCO A LOS GASES QUE CONECTA A LA LANZA DE SOPORTE CON.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C21C1/02.

TOBERA PARA INYECTAR UN ELEMENTO DE TRATAMIENTO EN EL INTERIOR DE UN MATERIAL FERROSO FUNDIDO. SE COMPONE DE: UN TUBO DE CERAMICA REFRACTARIA PERIFERICO A BASE DE ALUMINA CON UNA LONGITUD APROXIMADA DE 3 METROS Y UNA PARTE CENTRAL QUE INCLUYE UN CONDUCTO MECANICO UNIDO A ROSCA CON EL CONDUCTO METALICO MEDIANTE SOLDADURA , ENCLAVADO AL CONDUCTO METALICO POR AGUJEROS ENSANCHADOS SITUADOS EN LOS EXTREMOS DEL CONDUCTO DE MAYOR DIAMETRO Y DOTADO DE UNA SECCION QUE PRESENTA FORMA DE EMBUDO ALARGADO CON CONICIDAD PROGRESIVA Y TIENE UNA SECCION CILINDRICA DE DIAMETRO UNIFORME OPUESTA A LA EXTREMIDAD ESTRECHA Y QUE FORMA UN ORIFICIO DE SALIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07B23/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS ISOMEROS DEXTROGIROS DE ESPIRO-HIDANTOINAS ASIMETRICAS Y DE SUS SALES BASICAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES DEUTERIO, TRITIO O HALOGENO. CONSISTE EN LA REACCION DE HALOGENACION DE 4S-6-FLUOR-ESPIRO CROMAN-4,4K-IMIDAZOLIDIN-2 ,5K-DIONA EN LA POSICION 8 POR TRATAMIENTO CON FLUOR, CLORO O BROMO, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50JC Y 50JC; SEGUIDA DE LA REDUCCION CATALITICA DEL COMPUESTO OBTENIDO CON DEUTERIO O TRITIO, EN UN ALCANOL INFERIOR, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE, COMO PALADIO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS COMPLICACIONES DE LA DIABETES CRONICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C07D487/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ESPIRO-HIDANTOINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULAS (I) O (II), EN LAS QUE Z ES HIDROGENO O AMINO; FA-BFD- REPRESENTA FN-CHFCH, FCH-CHFN- O FCH-NFCH; Y X, Y, R, RK Y RL PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE ALQUILACION DE SODIO-HIDANTOIN-5-CARBOXILATO DE ETILO CON UNA PIRIDINA HALONITRO-DISUSTITUIDA ADECUADA; SEGUIDA DE CICLACION REDUCTIVA DEL COMPUESTO OBTENIDO, POR TRATAMIENTO CON HIERRO EN POLVO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20J Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE CATARATAS DIABETICAS, RETINOPATIAS Y NEUROPATIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07D495/04, C07D417/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ENOLESTERES DE OXICAMS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES AZUFRE O UN GRUPO CFFCH; R4 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y R5 REPRESENTA 5-METILISOXAZOL-3-ILO O 6-CLORO-2-PIRIDILO. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DE UN HALOGENURO DE ACIDO CARBOXILICO O DE SULFONILO, DE FORMULA RX, EN LAS QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, X ES CLORO, BROMO O YODO, Y A Y R5 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 50JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO FORMAS PRODROGA DE OXICAMS ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE INHIBIDORES DE LA RENINA QUE CONTIENE ESTANINA O SUS DERIVADOS. CONSISTE EN ACILAR A UN C.D.F (II) O UNA SAL DE ADICION DEL MISMO, CON C.D.F (R-W-OX), P.O A UN C.D.F (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A LISISNA O POLINA; (B) -OR4, NR4R5 Y OTROS; (E) FENILALANINA, GLICINA Y OTROS; R, H, UN RADICAL ACILO PROTECTOR DEL AMINO CON UN PESO MOLECULAR INFERIOR A 500 Y OTROS; R1 -A-E-B O UN RADICAL D.F (III); R2 H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R3 HIDROXILO, -NHR9 Y OTROS; R4 Y R5 H, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R9 ALQUILO DE C 1 A 4; W Y W1 FENILANINA, HISTIDINA Y OTROS; X ALANINA, ISOLEUCINA Y OTROS; Y METILO, FENILO Y OTROS; Z Y Z1 H ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; Q, -CH2-ICHFCH- Y OTROS Y N Y M DE 0 A 6 (ENTEROS) Y P.O. PARA OBTENER. SE UTILIZAN COMO ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07D235/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS ESPIRO-E-HETEROAZOLIDINDIONAS. CONSISTE EN HIDROLIZAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO MINERAL COMO TOLUENSULFONICO, CLORHIDRICO, BROMHIDRICO, EN TOLUENO O 3-METIL-2-BUTANOL, ENTRE 80J Y 150JC, PARA OBTENER NUEVAS ESPIRO-3-HETEROAZOLIDINDIONAS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: X H O ALQUILO C 1 A 4; Y Y Z, H, HAL, NITRO, TRIFLUORMETILO Y OTROS; O O S Y OTROS Y N 0 O 1. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA ALDOSA REDUCTORA EN EL TRATAMIENTO DE LAS COMPLICACIONES CRONICAS DE LA DIABETES COMO CATARATAS DIABETICAS, RETINOPATIA Y NEUROPATIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07C103/375.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 2-OXINDOL Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON UN DERIVADO ACTIVO DE UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA R1-C(FO)-OH, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE 1 A 4 EQUIVALENTES MOLARES DE UN AGENTE BASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -10JC Y 25JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/1986). Clasificación: A61K9/70.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE UN DISPOSITIVO ESTRATIFICADO PARA LA LIBERACION CONTROLADA Y PROLONGADA DE POR LO MENOS UN AGENTE ACTIVO A UN ENTORNO AMBIENTE. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE ESTRATIFICA UNA LAMINA DE NUCLEO FORMADO POR UNA MEZCLA DEL AGENTE ACTIVO Y UNA MATRIZ POLIMERICA ENTRE FILMS POLIMERICOS CO-EXTENSIVOS QUE SON SUSTANCIALMENTE IMPERMEABLES AL ENTORNO Y AL AGENTE; SEGUNDA, SE REALIZAN UNA O VARIAS MACROPERFORACIONES A TRAVES DE DICHOS FILMS Y DICHA LAMINA DE NUCLEO; Y POR ULTIMO, SE EXPONE UN AREA DEL BORDE INTERNO DE LA LAMINA AL CITADO ENTORNO, EN LA PROPORCION SUFICIENTE PARA PRODUCIR LA VELOCIDAD DE LIBERACION DESEADA DEL AGENTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C12P17/18.

METODO PARA PREPARAR UN NUEVO ANTIBIOTICO DE ETER POLICICLICO ACIDO CP 63.517 DE FORMULA (I), DONDE ME ES METILO O SAL CATIONICA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SE CULTIVA STREPTOMYCES ENDUS SUBESPECIE AUREUS ATCC 39.574 EN UN CULTIVO ACUOSO CON FUENTE ASIMILABLE DE CARBONO, NITROGENO Y SALES INORGANICAS EN CONDICIONES DE FERMENTACION AEROBIA SUMERGIDA A TEMPERATURA 24-36JC. APLICABLE PARA PROMOVER EL CRECIMIENTO DEL GANADO BOVINO Y DE CERDA Y CONTROLAR LA COCCIDIOSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07C103/48.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACILTRIPEPTIDOS INMUNOESTIMULANTES. CONSISTE EN OBTENER ACILTRIPEPTIDOS DE FORMULA (I), DONDE RO ES ALQUILO DE 1 A 6 CARBONOS Y X ES UN NUMERO DE 1 A 4, MEDIANTE LA HIDROGENACION CATALITICA CON PALADIO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE BZ ES BENCILO, Z BENCILOXICARBONILO Y X UN NUMERO DE 1 A 4, SIENDO DICHO COMPUESTO (II) FORMADO EN VARIAS ETAPAS MEDIANTE FORMACION DE ENLACES PEPTIDICOS ENTRE AMINOACIDOS, CON PROTECCION Y/O ACTIVACION DE DETERMINADOS GRUPOS AMINO Y CARBOXI.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07D417/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOL 2,4-DISUSTITUIDOS. COMPRENDE: A) CONDENSAR A UN C.D.F. (IV) CON BROMOPIRUVATO DE ETILO, ENTRE 40JC Y 120JC, PARA PRODUCIR UN C.D.F. (III); B) HACER REACCIONAR A (III) CON UNA HIDRAZINA ENTRE 40JC Y 120JC, PARA DAR UNA HIDRAZIDA DE ACIDO D.F. (II) Y C) TRATAR A (II) CON UNA TIOAMIDA D.F. (V) ENTRE 50JC Y 150JC, PARA OBTENER DERIVADOS DE TIAZOL 2,4-DISUSTITUIDOS D.F. (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LAS REACCIONES A) B) Y C) SE REALIZAN EN DISOLVENTES COMO ALCANOLES DE C 1 A 4 O ACETONA. SIENDO: R1 ALQUILO DE C 1 A 4; R3H, HAL, CH3 Y OTROS; R4H, ALQUILO DE C 1 A 5 Y OTROS; X NH; Y N Y C.D.F. COMPUESTO D.F. Y D.F. DE FORMULA. SE UTILIZAN PARA TRATAR LAS ULCERAS GASTRICAS Y PEPTICAS EN MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07C103/375.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 2-OXINDOL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN C.D.F. (II) CON UN DERIVADO DE UN ACIDO D.F. (R-COOH), EN PRESENCIA DE UNA SAL METALICA ALCALINA DE ALCANOL (ETOXIDO SODICO), EN ETANOL, Y ENTRE 0 Y 25JC; B) CALENTAR LA MEZCLA DE REACCION ENTRE 50 Y 130JC; C) ENFRIAR LA MEZCLA DE REACCION DE B); D) DILUIR A LA MEZCLA DE REACCION DE C); Y E) ACIDULAR A LA MEZCLA DE REACCION DE D), PARA OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE 2-OXINDOL D.F. (I) Y SUS SALES BASICAS. SIENDO: D.F., DE FORMULA; R1, BENCILO, FURILO, TIENILO Y OTROS; X, H, 5-FLUORO O 5-CLORO; E Y, H, 6-FLUOR O 6-CLORO. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LAS ENZIMAS CICLOOXIGENASA (CO) Y LIPOXIGENASA (LO) Y AGENTES ANALGESICOS Y AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS EN LOS MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07C103/375.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 2-OXINDOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO O BROMO; Y ES HIDROGENO, FLUOR O ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R1 ES ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; Y R2 ES ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O CICLOALQUILO DE 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO, Y SUS BASICAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN ISOCIANATO DE ACILO DE FORMULA GENERAL: R2-C(FO)-NFCFO, EN UN DISOLVENTE INERTE. DE APLICACION EN LA ELIMINACION DE LOS SINTOMAS DE DOLOR EN LAS ENFERMEDADES CRONICAS, Y TAMBIEN PARA ELIMINAR INFLAMACIONES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D417/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOL 2,4-DISUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LA REACCION COMO TETRAHIDROFURANO, ALCANOL INFERIOR Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y 120JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: R1, ALQUILO DE C 4 A 10 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA (R3)2C6H3 O (R3)2AR(CH2)N; R2, H O ALQUILO DE C 1 A 4; R3, H, HAL, CH3, NO2 Y OTROS; R4, H, ALQUILO DE C 1 A 5, NH2 Y OTROS; X, S O NH; Y, CH; Y N, 1, 2, 3 O 4. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS EN MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07D417/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROBROMURO DE 2-GUANIDINI-4-(2-METIL-4-IMIDAZOLIL)TIAZOL. COMPRENDE LA REACCION DE 2-METIL-4-ACETILIMIDAZOL POR TRATAMIENTO CON UN EQUIVALENTE MOLAR DE BROMO, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, TAL COMO ACIDO ACETICO, EN PRESENCIA DE POR LO MENOS UN EQUIVALENTE MOLAR DE BROMURO DE HIDROGENO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 30JC Y 90JC; SEGUIDA DE LA SUSPENSION O DISOLUCION ACIDA RESULTANTE CON UN EQUIVALENTE MOLAR DE N-AMIDINOTIOUREA EN ACIDO ACETICO Y ETANOL, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 35JC Y 100JC; Y, FINALMENTE, SEPARACION DE LA SAL DE DIHIDROBROMURO FORMADA DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERACIDEZ GASTRICA Y DE LAS ULCERAS PEPTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1986). Clasificación: C12N15/57.

PROCEDIMIENTO PARA LA TRANSFORMACION DE YARROWIA LIPOLYTICA. CONSISTE EN INTRODUCIR EN YARROWIA LIPOLYTICA UN ACIDO DESOXIRRIBONUCLEICO QUE COMPRENDE UNA REGION DE HOMOLOGIA A DICHA YARROWIA LIPOLYTICA Y UN MARCADOR GENETICO DETECTABLE. SIENDO YARROWIA LIPOLYTICA UNA ESPECIE DE LEVADURA USADA EN LA PRODUCCION DE ACIDO CITRICO, ERITRITOL, MANITOL Y ACIDO ISOPORPILMALICO, CUYAS CARACTERISTICAS DE IDENTIFICACION SON ATCC 20688; Y EL CITADO ACIDO DESOXIRRIBONUCLEICO, ES UN VECTOR, UN PLASMIDO DE ESCHERICHIA COLI AUTONOMAMENTE REPLICANTE QUE CONTIENE UN FRAGMENTO DE DNA DE YARROWIA LIPOLYTICA, QUE TIENE UN GEN QUE FUNCIONA FISIOLOGICAMENTE EN LA LEVADURA. SE USA EN EL CLONAJE DE GENES PROCEDENTES DE UNA GENOTECA DE ATCC 20688 POR COMPLEMENTACION CON UN VECTOR INTEGRANTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1986). Clasificación: C07D213/26.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-METILEN(SUSTITUIDO) PENICILANICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE WITTIG DE FORMULA (R2R3CFPCC6H5)3, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO CLOROFORMO O CLORURO DE METILENO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C100JC Y B50JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, RA O RB; R2, H; R3, CL, CH2OH, VINILO, (ALQUIL DE C 1 A 4)-TIO, (ALQUIL DE C 1 A 4)-SULFONILO, FURILO Y OTROS; RA ES RESTO DE UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI SELECCIONADO ENTRE TETRAHIDROPIRANILO, ALILO, BENCILO Y 4-NITROBENCILO; RB, H O EL RESTO DE UN GRUPO ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO SELECCIONADO ENTRE 3-FTALIDILO, 4-CROTONOLATONILO Y GAMMA-BUTIROLACTON-4-ILO; Y N, 0.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1986). Clasificación: C07C87/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA REGENERACION DE 6-FLUOR-4-CROMANONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO (R)-6-FLUOR-4-UREIDOCROMAN-4-CARBOXILICO O LA MEZCLA DE ACIDOS (R) Y (RS)-6-FLUOR-4-UREIDOCROMAN-1-CARBOXILICO CON UN PERMANGANATO METALICO DE METAL ALCALINO, EN UN SISTEMA DISOLVENTE ACUOSO O PARCIALMENTE ACUOSO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 70JC Y A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 3,0 Y 7,0, EL CUAL SE CONSIGUE POR ADICION DE UN ACIDO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR ACIDO CLORHIDRICO, ACIDO SULFURICO, ACIDO NITRICO, ACIDO FOSFORICO, ACIDO ACETICO Y OTROS, REGENERANDOSE LA 6-FLUOR-4-CROMANONA A PARTIR DE UNA MEZCLA DE ACIDO (R) Y RS)-6-FLUOR-4-UREIDOCROMAN-4-CARBOXILICO , DONDE LA RELACION ENTRE LOS DOS ACIDOS ESTA COMPRENDIDA ENTRE 20:1 Y 1:2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07C79/22.

METODO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 2-PENEM-3-CARBOXILICOS-2-SUSTITUIDOS. CARACTERIZADO POR LAS SIGUIENTES ETAPAS: A) DESULFURAR UNA PRIMERA B-LACTAMA DE FORMULA (II), SEGUIDO DE LA ADICION DE UN ELECTROFILO DE FORMULA R6 F W PARA OBTENER UNA PRIMERA DEFINA DE FORMULA (III); B) HALOGENAR LA PRIMERA DEFINA PARA OBTENER UNA SEGUNDA DEFINA DE FORMULA (IV); C) CICLAR LA SEGUNDA DEFINA PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DESEADOS DE FORMULA GENERAL (I); D) OPCIONALMENTE ELIMINAR EL GRUPO PROTECTOR DE LOS GRUPOS HIDROXI, HIDROXILO, CARBOXILO O AMINO. AGENTES ANTIBACTERIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D491/1.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE ESPIRO-IMIDAZOLONA. CONSISTE EN CICLIZAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ACIDO DE LEWIS COMO ACIDO SULFURICO O POLIFOSFORICO CONCENTRADO CALIENTE, EN UN DISOLVENTE COMO BENCENO O TOLUENO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y 60JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES BASICAS CON CATIONES Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: X, O O S; Y, H, HAL O ALQUILO DE C 1 A 4; Y R, H, METILO O ETILO. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE CATARATAS DIABETICAS, RETINOPATIA Y NEUROPATIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07H17/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9-DEOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA D O UNA SAL DE LA MISMA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 9-DEOXO-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA D CON FORMALDEHIDO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR, COMO ACIDO FORMICO, ENTRE 20 Y 60JC, PARA OBTENER EL COMPUESTO 9-DEOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA D, DE FORMULA (I) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES POR ADICION DE ACIDOS COMO: CLH, BRH, NO3H, SO4, H2, HOOC-CH2-COOH, CIS Y TRANS-HOOC-CH-CH-COOH , CH3SO3H, Y P-CH3C6H4SO3H. SIENDO: R, METILO; Y RA Y RB, HIDROGENO. SE UTILIZAN, ASI COMO LOS PRODUCTOS DE LA SINTESIS INTERMEDIOS, EN FARMACOLOGIA PARA EL TRATAMIENTO ORAL DE INFECCIONES BACTERIANAS SUSCEPTIBLES EN MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07D417/12, C07D513/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ENOL-ETERES DE OXICAMS, DE FORMULA (I) O (II), EN LAS QUE R Y R1D PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA SAL ANIONICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R, EN LAS QUE X ES UN GRUPO DESPLAZABLE NUCLEOLIFICAMENTE, Y R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE ANHIDRO, COMO ACETONA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, COMO CARBONATO POTASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07H17/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-EPI-9-DESOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA A. CONSISTE EN HIDROGENAR 4-DESOXI-4-OXO-9-DESOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA A, CON UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE O NIQUEL-RANEG, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, A TEMPERATURA DE 20 A 100JC, PARA OBTENER 4-EPI-9-DESOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA A DE FORMULA (I) DONDE R ES METILO Y Z Y Z1 SON H. COMO EL COMPUESTO DE FORMULA (I) CONTIENE 2 ATOMOS DE NITROGENO BASICOS, SE FORMAN MONOSALES Y SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES PONIENDO EN CONTACTO LA BASE LIBRE DE FORMULA (I) CON UN EQUIVALENTE DE ACIDO O CON DOS EQUIVALENTES, INCLUYENDO ESTAS SALES LAS FORMADAS CON HCL , HBR, HNO3, H2SO4 Y OTRAS. TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA QUE INCLUYE LOS ORGANISMOS SUSCEPTIBLES PARA LA ERITROMICINA A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07H17/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO N-METILADO DE LA 11-AZA-10-DESOXO-10-DIHIDROERITROMICINA A, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE N-METILACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON YODURO DE METILO. LA N-METILACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO CLORURO DE METILENO, CLOROFORMO O TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE UNA BASE INORGANICA COMO ACEPTOR DE ACIDOS, A UNA TEMPERATURA PROXIMA A LA AMBIENTE. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO CONTRA MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07H17/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-METIL-11-AZA-10-DESOXO-10-DIHIDROERITROMICINA A. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 0 O 1, CON HIDROGENO. LA REDUCCION SE LLEVA A CABO CON HIDROGENO A PRESIONES DE 1 A 70 ATMOSFERAS EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LA REACCION, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR CONSTITUIDO POR UN METAL NOBLE SOBRE UN SOPORTE, O MEDIANTE CATALISIS HOMOGENEA CON EL CATALIZADOR DE WILKINSON, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 18JC Y 25JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS CONTRA MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07C79/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PENEM, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE DESULFURA UNA PRIMERA B-LACTAMA DE FORMULA GENERAL (II) PARA OBTENER UNA SEGUNDA B-LACTAMA; SEGUNDA, SE HALOGENA LA SEGUNDA B-LACTAMA PARA OBTENER UNA TERCERA B-LACTAMA; TERCERA, SE CICLA LA TERCERA B-LACTAMA PARA OBTENER LOS COMPUESTOS BUSCADOS; Y POR ULTIMO, OPCIONALMENTE, SE SEPARAN LOS GRUPOS PROTECTORES DE LOS GRUPOS HIDROXILO, CARBOXILO Y AMINO. EN LA OBTENCION DE LA SEGUNDA B-LACTAMA SE EMPLEA UNA BASE O UNA BASE Y UN COMPUESTO DE FOSFORO TRIVALENTE. PARA LA OBTENCION DE LA TERCERA B-LACTAMA SE EMPLEA UNA BASE. DE APLICACION EN FARMACIA COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07H17/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9-DEOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA B O UNA SAL DE LA MISMA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 9-DEOXO-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA B CON FORMALDEHIDO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR, FUNDAMENTALMENTE ACIDO FORMICO PARA OBTENER EL 9-DEOXO-9A-METIL-9A-AZA-9A-HOMOERITROMICINA B. APLICACION COMO AGENTE ANTIBACTERIANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D209/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-OXINDOL-1-CARBOXAMIDA Y DE SUS SALES CON BASES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y R1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO ACTIVO DE ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA R1COOH, EN LAS QUE X, Y Y R1 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE 1 A 4 EQUIVALENTES MOLARES DE UN AGENTE BASICO, TAL COMO UNA AMINA TERCIARIA, A UNA TEMPERATURA ENTRE C10JC Y 25JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D209/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-OXINDOL-1-CARBOXAMIDA , DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA HIDROLISIS SE EFECTUA POR TRATAMIENTO CON AGUA SOLA O CON DISOLUCION ACUOSA DE UN ACIDO INORGANICO U ORGANICO EN CONCENTRACION ENTRE 1 Y 6 MOLAR, A LA TEMPERATURA DE UN BAÑO DE VAPOR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE AGENTES ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07H17/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-METIL-11-AZA-10-DESOXO-10-DIHIDROERITROMICINA. COMPRENDE: A) OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON PEROXIDO DE HIDROGENO EN UN DISOLVENTE INERTE Y SOLUBLE EN AGUA; B) ALQUILAR EL PRODUCTO RESULTANTE EN (A) CON YODURO DE METILO EN UN DISOLVENTE INERTE EN LA REACCION, COMO CLOROFORMO, CLORURO DE METILENO, Y TOLUENO, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDOS, COMO HIDROXIDOS Y CARBONATOS DE METALES ALCALINOS Y AMINAS ORGANICAS; Y C) REDUCIR EL PRODUCTO DE (B) CON HIDROGENO A PRESIONES DE 1 A 70 ATMOSFERAS, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, COMO ALCOHOLES DE C 1 A 4, ACETATO DE ETILO Y ETERES, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR CONSISTENTE EN UN METAL NOBLE COMO PD SOBRE CARBON, RH SOBRE CARBON, PT O2 Y NIQUEL RANEY, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SE UTILIZA COMO ANTIBIOTICOS CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVAS.