78 patentes, modelos y diseños de NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L. (pag. 3)
3,4-Diarilpirazoles como inhibidores de proteína quinasa.
(09/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
m es un número entero de 0 a 6;
R1 es hidrógeno, triclorometilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, OH, OR8, NR9R10,
NR21COR22, COOH, COOR11, CONR12R13, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) alquinilo (C2-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo, en la que:
cada uno de R8 y R11 es independientemente un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R9, R10, R12 y R13 son iguales o diferentes, siendo cada uno independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo,…
Heteroarilpirrolopiridinonas activas como inhibidoras de cinasas.
(11/04/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I)
en la que
A se selecciona del grupo que consiste en piridin-4-ilo, 3-fluoro-piridin-4-ilo, y 2-amino-pirimidin-4-ilo;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo (C1-C6);
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), alquinilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) polifluorado, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1- C6), heterociclil-alquilo (C1-C6), aril- alquilo (C1-C6), heteroaril-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8)- alquilo (C1-C8), ariloxi-alquilo (C1-C8), heteroariloxi-alquilo (C1-C8), aminoalquilo…
DERIVADOS DE PIRROLO-PIRAZOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(03/11/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** Caracterizado porque en el mismo: R es un grupo seleccionado de: **Fórmula** en donde R2 se selecciona de: nitro, grupos oxo (= O), ciano, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, aril-alquilo, heterociclilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterocicliloxi, metilenodioxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi, heterociclilcarboniloxi, alquilidenaminooxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, amino, ureído, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, heterociclilamino, formilamino, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, heterociclilcarbonilamino,…
COMPUESTOS DE 1H-FURO[3,2-C]PIRAZOL ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(03/02/2011) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**en el que -A es un anillo arilo o heteroarilo; en el que heteroarilo es un anillo heterocíclico aromático que puede comprender un heterociclo de 5 o 6 miembros opcionalmente benzocondensado con 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O o S; - NHZR5 está en posición orto al ligador CONH; 10 -R1 y R2 son iguales o diferentes y, en forma independiente entre sí, representan un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-C3 lineal o ramificado o un grupo CONH2, -CH2OR' o -CH2NR'R o, tomados juntos con el átomo de carbono al que están unidos, R1 y R2 pueden formar un grupo ciclo alquilo C3-C6; R' y R son iguales o diferentes y, en forma independiente entre…
PROCEDIMIENTO DE ADMINISTRACIÓN DE UN COMPUESTO ANTITUMORAL.
(27/01/2011) Uso del Compuesto 1 de fórmula A: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable, en la fabricación de un medicamento para tratar a un mamífero, incluyendo seres humanos, que padece tumores sólidos avanzados o tumores malignos hematopoyéticos, caracterizado porque el Compuesto 1 se infunde por vía intravenosa los días 1, 8 y 15 cada 4 semanas, en un solo día cada una o dos semanas, durante tres días consecutivos cada dos semanas, durante tres días consecutivos la primera semana y después dos veces por semana de la semana 2 a 4 en ciclos de 5 semanas, o durante 7 días consecutivos cada 2…
DERIVADOS DE PIRROLO[3,4-c]PIRAZOL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE CINASAS.
(11/01/2011) El uso de un compuesto de fórmula (I) R es hidrógeno o metilo; 24 R1 es hidroxi o un grupo alquilo o alcoxi C1-C3 lineal o ramificado; R2 es un átomo de hidrógeno o de halógeno; X es un grupo divalente seleccionado de metileno (-CH2-) o fluorometileno (-CHF-), o es un heteroátomo o grupo heteroatómico seleccionado de oxígeno (-O-) o nitrógeno (-NR'-) en el que R' es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo C1-C6; o una sal farmacéutica aceptable del mismo para preparar un medicamento para tratar trastornos de la proliferación celular producidos por y/o asociados a una actividad de proteincinasa alterada que comprende administrar a un mamífero en necesidad del…
USO DE RMN DE FLUOR PARA EL RASTREO DE ALTO RENDIMIENTO.
(21/09/2010) Un procedimiento para identificar un ligando para una molécula diana, comprendiendo el procedimiento:
proporcionar un compuesto de referencia marcado con 19F que interacciona con la molécula diana;
recoger un espectro de resonancia magnética nuclear de 19F 1D del compuesto de referencia marcado con 19F en presencia de la molécula diana;
proporcionar una muestra de ensayo que comprende al menos un compuesto de ensayo;
recoger un espectro de resonancia magnética nuclear de 19F 1D del compuesto de referencia marcado con 19F en presencia de cada uno de la muestra de ensayo y la molécula diana;
comparar el espectro del compuesto de referencia marcado con 19F en presencia…
COMBINACION ANTITUMORAL QUE COMPRENDE DERIVADOS DE ACRILOIL DISTAMICINA SUSTITUIDOS Y ANTICUERPOS INHIBIDORES DE FACTORES DE CRECIMIENTO O DE SUS RECEPTORES.
(05/04/2010) Una combinación que comprende un derivado de acriloil distamicina de fórmula (I):
TRATAMIENTO ANTITUMORAL COMBINADO QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE LA DISTAMICINA SUSTITUIDA POR ACRILOILO Y UN ANTIMETABOLITO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: GERONI, MARIA, CRISTINA, ROSA, COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO. Clasificación: A61P35/00, A61K31/7068, A61K31/409.
Una composición farmacéutica que comprende un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable y, como ingrediente activo, un derivado de la distamicina sustituida por acriloilo de fórmula (I): en donde: R1 es un átomo de bromo o cloro; R 2 es un grupo de fórmula (II) en donde r es 0, m es 0 ó 1, n es 4, X e Y son ambos grupos CH y B se selecciona de: en donde R 4 es ciano o hidroxi y R 3, R 4 y R 7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un antimetabolito, en donde el derivado de la distamicina sustituida por acriloilo y el antimetabolito están presentes en cantidades eficaces para producir un efecto antineoplásico sinérgico.
ESPECTROSCOPIA RMN DE FLUOR PARA CRIBADO BIOQUIMICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: MONGELLI, NICOLA, DALVIT, CLAUDIO, ARDINI,ELENA, FLOCCO,MARIA,MAGDALENA, FOGLIATTO,GIANPAOLO, VERONESI,MARINA. Clasificación: C12Q1/00, C12Q1/37, C12Q1/48, C12Q1/42.
Un método para la identificación de inhibidores de un enzima que comprende: a) marcaje de un sustrato de dicho enzima con un fragmento CF3; b) medición de un desplazamiento de la señal 19 F para dicho sustrato marcado con CF 3 en presencia de dicho enzima a lo largo de un periodo de tiempo, siendo dicho periodo de tiempo el tiempo requerido para la conversión de un sustrato no modificado marcado con CF3 en un sustrato marcado con CF3 modificado por dicho enzima; c) medición de un desplazamiento de la señal 19 F para dicho sustrato marcado con CF 3 en presencia de dicho enzima, y un inhibidor o una mezcla que contiene un inhibidor a lo largo de dicho periodo de tiempo, y d) identificación de un inhibidor por deconvolución de dicha mezcla que contiene el inhibidor.
TERAPIA COMBINADA CONTRA TUMORES QUE COMPRENDE DERIVADOS DE DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDO Y RADIOTERAPIA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: FOWST, CAMILLA, GERONI, MARIA, CRISTINA, ROSA, TURSI,JENNIFER,MARGARET. Clasificación: A61K33/24, A61P35/00, A61K45/00, A61P43/00, A61K31/40, A61K41/00, C07D207/34, A61K31/4025.
Uso de un derivado de a-bromo o a-cloro-acriloil-distamicina para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un mamífero, incluido el ser humano, que sufre de una enfermedad neoplásica, en que el medicamento debe ser administrado a dicho mamífero en combinación con radioterapia, en cantidades efectivas y según un programa de tratamiento efectivo para producir un efecto antineoplásico sinérgico, teniendo el derivado de a-bromo o a-cloro-acriloil-distamicina la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R es un átomo de bromo o cloro, o una sal farmacéuticamente aceptable de ellos.
PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER HEPATICO MEDIANTE LA ADMINISTRACION INTRAHEPATICA DE NEMORUBICINA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: VALOTA, OLGA, PACCIARINI, MARIA, ADELE. Clasificación: A61P35/00, A61P35/04, A61K31/706.
Uso de nemorubicina para la preparación de un medicamento para el tratamiento de un tumor hepático humano, el cuál comprende administración intra-hepática de nemorubicina vía la arteria hepática cada 6 semanas en una dosis comprendida entre 100 mcg/m2 y 800 mcg/m2, caracterizado porque se mezcla la dosis apropiada de nemorubicina con una cantidad apropiada de aceite yodado, el cuál permanece selectivamente en un tumor hepático tras su inyección a través de la arteria hepática.
COMBINACION DE TERAPIA ANTICANCEROSA A BASE DE DERIVADOS DE DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS Y AGENTES ALQUILANTES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: GERONI, MARIA, CRISTINA, ROSA, COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO. Clasificación: A61K33/24, A61P35/00, A61K45/00, A61P43/00, A61K45/06, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4155, C07D207/34, A61K31/282, A61K31/4025, A61K31/409.
Una composición farmacéutica que comprende un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable y, como ingrediente activo; - un derivado acriloil distamicina de fórmula (I): en la que: R1 es un átomo de bromo o cloro; R2 es un grupo de fórmula (II) en la que m es 0; n es 4; r es 0; X e Y ambos un grupo CH; B es el grupo en el que R5, R6 y R7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable de ellos; y - un agente alquilante.
TERAPIA COMBINADA CONTRA TUMORES QUE COMPRENDE DERIVADOS DE DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS E INHIBIDORES TOPOISOMERASA I Y II.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2006). Inventor/es: GERONI, MARIA, CRISTINA, ROSA, COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO. Clasificación: A61P35/00, A61K31/704, A61K31/409.
Una composición farmacéutica que comprende un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable y, como ingrediente activo; - un derivado acriloil distamicina de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R1 es un átomo de bromo o cloro; R2 es una distamicina o un grupo de fórmula (II); (Ver fórmula) en la que m es 0; n es 4; r es 0; X e Y son ambos un grupo CH; B es el grupo (Ver fórmula) en el que R5, R6 y R7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable de ellos; y un inhibidor anti-neoplásico topoisomerasa I o II.
