323 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA NV (pag. 10)

(16/11/2008) Un compuesto de fórmula (I), (Ver fórmula) las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estéreoquímicamente isoméricas de las mismas, donde n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0 entonces un enlace directo es propuesto; t es 0, 1, 2, 3 ó 4 y cuando t es 0 entonces un enlace directo es propuesto; cada Q es nitrógeno o (Ver fórmula) cada X es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Y es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Z es nitrógeno o (Ver fórmula) R1 es -C(O)NR 7 R 8 , -N(H)C(O)R 9 , -C(O)-C1 - 6alcanodiilSR 9 ,-NR 10 C (O)N(OH)R 9 , -NR 10 C(O)C1 - 6alcanodiil SR 9 o -NR 10 C(O)C=N(OH)R 9 ; donde R 7 y R 8 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, hidroxi, C1 - 6alquil, hidroxi C1 - 6alquil,…

(16/11/2008) Un compuesto de fórmula (I), (Ver fórmula) las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en donde: n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0 entonces se prevé un enlace directo; t es 0, 1, 2, 3 ó 4 y cuando t es 0 entonces se prevé un enlace directo; cada Q es nitrógeno o (Ver fórmula) cada X es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Y es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Z es nitrógeno o (Ver fórmula) R 1 es -C(O)NR 8 R 9 , -N(H)C(O)R 10 , -C(O)-alcanodiilo C1 - 6-SR 10 , -NR 11 C(O)N(OH)R 10 , -NR 11 C(O)-alcanodiilo C1 - 6-SR 10 o -NR 11 C(O)C=N(OH)R 10 en los que R 8 y R 9 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1 - 6, hidroxialquilo…

(16/11/2008) Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde n es 1 ó 2; M representa un enlace directo o un enlazador alquilo C1 - 3 sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1 - 4, alquiloxi C1 - 3-alquilo C1 - 4-, hidroxi-alquilo C1 - 4-, hidroxi, alquiloxi C1 - 3- o fenil-alquilo C1 - 4-; R 1 y R 2 representan cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, hidroxi, alquilo C1 - 4 sustituido opcionalmente con halo, alquiloxi C1 - 4- sustituido opcionalmente con uno o en caso posible dos o tres sustituyentes seleccionados…

(01/11/2008) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o (Ver fórmula) una sal de adición de ácido o base del mismo, una amina cuaternaria del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma N-óxido del mismo, farmacéuticamente aceptables, en donde: R 1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un entero igual a 1, 2, 3 ó 4; R 2 es hidrógeno, hidroxi, tio, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono(alquil)amino o di(alquil)amino o un radical de fórmula (Ver fórmula)…

(01/11/2008) Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en el que: a 1 -a 2 =a 3 -a 4 representa un radical divalente seleccionado de N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH o CH-CH=N-CH; Z representa O, NH o S; Y representa -alquil C3 - 9-, -alquenil C3 - 9-, -alquiloxi C1 - 5-alquil C1 - 5-, -alquil C1 - 5-NR 13 -alquil C1 - 5-, -alquil C1 - 5-NR 14 -CO-alquil C1 - 5-, -alquil C1 - 5-CO-NR 15 -alquil C1 - 5-, -alquil C1 - 6-CO-NH-, -alquil C1 - 6-NH-CO-, -CO-NH-alquil C1 - 6-, -NH-CO-alquil C1 - 6-, -CO-alquil C1 - 7-, -alquil C1 - 7-CO-, alquil C1 - 6-CO-alquilo C1 - 6; X 1 representa un enlace directo, O, -O-alquil C1 - 2-, CO, -CO-alquil C1 - 2-, NR 11 , -NR 11 -alquil C1 - 2-, NR 16 -CO-, NR 16 -CO-alquil C1 - 2-, -O-N=CH- o…

(01/11/2008) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) (Ver fórmula) las sales de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptables de los mismos, las aminas cuaternarias de los mismos, las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, las formas tautómeras de los mismos y las formas de N-óxido de los mismos, en donde: R 1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2 ó 3; s es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; R 2 es hidrógeno; halo, alquilo; hidroxi; mercapto; alquiloxi sustituido opcionalmente con amino o mono o di-( alquil)amino…

(16/08/2008) Compuesto de fórmula (Ver fórmula) un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno; arilo; formilo; (alquil C1-6)carbonilo; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-6)carbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, (alquil C1-6)carbonilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, (alquil C1-6)carboniloxilo; (alquiloxi C1-6)-(alquil C1-6)carbonilo opcionalmente sustituido con (alquiloxi C1-6)carbonilo; X es -NR1-; -NH-NH-; -N=N-; -O-; -C(=O)-; -C(=S)-; -O-C(=O)-; -C(=O)-O-; -O-C(=O)-(alquilo C1-6); -C(=O)-O-(alquilo C1-6); -O-(alquil C1-6)-C(=O)-; -C(=O)-(alquil C1-6)-O-; -O-C(=O)-NR1-; -NR1-C(=O)-O-; -O-C(=O)-C(=O)-; -C(=O)-NR1-, -NR1-C(=O)-; -C(=S)-NR1-, -NR1-C(=S)-; -NR1-C(=O)-NR1-; -NR1-C(=S)-NR1-;…

(01/07/2008) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) sus N-óxidos, sus sales por adición de ácidos farmacéuticamente aceptables y sus formas de isómeros estereoquímicos, en la cual: R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihalo-alquilo C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihalo-alquilo C1-4; R3 es hidrógeno o, alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; n es un número entero cero o 1; X1 y X2 son o bien ambos carbono, o bien cuando uno de X1 o X2 es nitrógeno entonces el otro X1 o X2 es carbono; X3 es carbono o nitrógeno, con la condición de que solamente uno de X1 o X2 es nitrógeno; Y es O o NR6 en donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R5 es hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente…

(16/06/2008) Un compuesto según la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que: R se selecciona del grupo que consiste en Ra, alquil(C1-C8)-Ra, alquenil(C2-C8)-Ra, alquinil(C2-C8)-Ra y ciano; Ra se selecciona del grupo que consiste en dihidro-piranilo, fenilo, naftilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, azaindolilo, indazolilo, benzofurilo, benzotienilo, dibenzofurilo y dibenzotienilo; R1 es alquil(C1-C4)-R5, R5 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -O alquilo(C1-C4),, -O-arilo-R6, -N-R7, hidroxi, -imidazolilo-R6, -triazolilo-R6 y tetrazolilo-R6; R6 es de 1 a 4 sustituyentes unidos a un átomo de carbono o nitrógeno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C8, alquenilo de C2-C8, alquinilo de C2-C8, -C(O)H,…

(16/06/2008) Un compuesto de Fórmula (I) (Ver fórmula) donde: Ar se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo; n es un entero de 0 a 2; R1 corresponde a uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, aril-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, ariloxi, aril-alcoxiC1-8, alquil(C1-8)tio, trifluoroalquiloC1-8, trifluoroalcoxiC1-8, amino, -NH-alquiloC1-8, -N[alquiloC1-8]2, -NH-arilo, -NH(arilo)2, -NH-alquil(C1-8)arilo, -N[alquilC1-8arilo]2, -CO2H, -CO2alquiloC1-8, -CO2(arilo), -C(O)NH2, -C(O)NH-alquiloC1-8, C(O)N[alquiloC1-8]2,…

(01/05/2008) Una composición de la fórmula (IV) (Ver fórmula) donde R 1 se selecciona del grupo consistente en hidrógeno, carboxi, -C(O)-alquiloC1-C6, -C(O)-alcoxiC1-C6, -C(O)-NH-alquilC1- C6-NH2, -C(O)-NH-alquilC1-C6-NHR A , -C(O)-NH-alquilC1-C6-N(R A )2, -C(O)-NH2, -C(O)NHR A , C(O)N (R A )2, alquilC1-C6-NH2, alquilC1-C6- NHR A , alquilC1-C6-NH(R A )2, -NH-alquilC1-C6-NH(R A )2 donde cada R A se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquiloC1-C6, arilo, arilalquiloC1-C6, donde el arilo o el aralquilo pueden estar, opcionalmente, sustituidos con uno a tres R B ; donde cada R B se selecciona, independientemente del grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, alquiloC1-C6, alcoxiC1-C6, alquilC1-C6-carbonilo carboxialquiloC1-C6, -alquilC1-C6-sulfonilo, trifluorometilo, amino, di(alquilC1-C6) amino,…

(16/03/2008) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula una de sus formas isómeras desde el punto de vista estereoquímico, una de sus formas de N-óxido o una de sus sales de adición, ácidas o básicas, aceptables farmacéuticamente, en donde: - R 1 -R 2 es un radical bivalente de fórmula - O - CH2 - O - (a-1), - O - CH2 - CH2 - (a-2), - O - CH2 - CH2 - O - (a-3), - O - CH2 - CH2 - CH2 - (a-4), - O - CH2 - CH2 - CH2 - O - (a-5), - O - CH2 - CH2 - CH2 - CH2 - (a-6), - O - CH2 - CH2 - CH2 - CH2 - O - (a-7), - O - CH2 - CH2 - CH2 - CH2 - CH2 - (a-8), en donde, en dichos radicales bivalentes, de manera opcional uno o dos átomos de hidrógeno del mismo átomo de carbono o…

(16/03/2008) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I) (I) las sales de adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, donde: X es CH2, N-R7, S u O; R7 se selecciona entre el grupo de hidrógeno, alquilo, Ar, Ar-alquilo, alquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo y mono- y di(alquil)aminocarbonilo; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre el grupo de hidrógeno, hidroxi, ciano, halo, OSO2H, OSO2CH3, N-R10R11, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiloxialquiloxialquiloxi, tetrahidrofuraniloxi, alquiltio, alquil-carboniloxi, alquiloxialquilcarboniloxi,…

(01/03/2008) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo; estando el grupo heteroarilo unido a través de un átomo de carbono; estando el grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo, alquilo sustituido con halógeno, éster de alquilo C1-C4, ciano, N(RA)2C(O)-, alquilo C1-C4-C(O)-NRA-, alquilo C1-C4-S(O)0-2-, fenilo-S(O)0-2-, alquilo C1-C4-S(O)0-2-NRA-, fenil-S(O)0-2-NRA, y trifluorometil sulfonilo; estando el fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados…

(16/02/2008) Un compuesto de fórmula, un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una forma estereoquímicamente isomérica y una sal de amonio cuaternario del mismo, donde la sal de amonio cuaternario se forma por reacción entre un nitrógeno básico de un compuesto de fórmula (I) y un agente cuaternizante apropiado seleccionado entre un haluro de alquilo opcionalmente sustituido, haluro de arilo, haluro de arilalquilo, trifluorometanosulfonatos de alquilo, metanosulfonatos de alquilo o p-toluenosulfonato de alquilo, donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, arilalquilo C1-6 o ariloxi; R2 es hidrógeno; halo; alquiloxi C1-6; hidroxialquiloxi C1-6; aminoalquiloxi C1-6; mono- o di(alquil C1-4)amino-alquiloxi C1-6; arilo; ariloxi; arilalquiloxi…

(16/02/2008) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la inmunomodulación en un mamífero, para la supresión de reacciones de hipersensibilidad y/o inflamatorias y para el tratamiento y la prevención de enfermedades alérgicas y afecciones gastrointestinales, en el que el compuesto es un compuesto según la fórmula general (I) (I) las sales de adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas esteroquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en la que: m es 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; a, b, c son independientemente un enlace sencillo o uno doble; X es un enlace covalente o un radical bivalente de un alcanodiilo C1-6 en el que uno o más grupos -CH2- pueden sustituirse opcionalmente por -O-, -S-, -CO-, o NR7 - en el que: R7 es hidrógeno, alquilo, Ar, Ar-alquilo,…

(01/02/2008) Derivados de indol de acuerdo con la Fórmula (I) una sal de adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptables de los mismos, una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, una forma de N-óxido de los mismos o una sal de amonio cuaternario de los mismos, donde -a1=a2-a3=a4- es un radical bivalente de fórmula -N=CH-CH=CH- (a-1), -CH=N-CH=CH- (a-2), -CH=CH-N=CH- (a-3) o -CH=CH-CH=N- (a-4); -Z1-Z2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (b-1), -O-CH2-CH2-O- (b-2), -NR7-CH2-CH2-O- (b-3), -O-CH2-CH2-NR7- (b-4), -NR7-CH2-CH2-NR7- (b-5) o -S-CH2-CH2-O- (b-6); en el que R7 se selecciona entre el grupo de hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquiloxialquilo y alquilcarbonilo; X es CR6 o N; cada R1, R2, R3, R4 y R6 se seleccionan independientemente uno del otro entre el grupo…

(16/12/2007) Un compuesto de Fórmula (I): en la que m es 1, 2 ó 3; n es 0 ó 1; X es S u O; Y es S, CH2 u O; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-4, alcoxi C1-3, halo y -NRaRb, donde cada uno de Ra y Rb se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente entre H, halo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-3 y NRcRd, donde cada uno de Rc y Rd se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4; y donde al menos uno de R3 y R4 no es H; y cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, cicloalquilo C3-5, (cicloalquil C3-5)-alquilo C1-3 y NReRf, donde cada uno de Re y Rf se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4;…

(16/10/2007) Utilización de un compuesto según la **fórmula**, las sales de adición de ácido o base del mismo farmacéuticamente aceptables, las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, las formas tautómeras del mismo y las formas N-óxido del mismo, para la fabricación de un medicamento para la prevención y/o el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central escogidos del grupo constituido por trastornos emocionales, trastornos depresivos, trastornos de ansiedad, trastornos relacionados con el estrés asociados con la depresión y/o la ansiedad y trastornos de la alimentación, o una combinación de los mismos, donde: A=B es C=O, C=N-R6, donde R6 es hidrógeno o ciano, C=S, S=O, SO2 y C=CR7R8, donde R7 y R8 son, independientemente el uno del otro, hidrógeno, nitro o alquilo; X es un enlace covalente, -CH2- o CH2CH2-; R1 es hidrógeno, hidroxi, alquiloxi, alquilcarboniloxi,…