13 patentes, modelos y diseños de Helsinn Healthcare SA
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas.
(22/07/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
una línea discontinua indica un enlace opcional;
X es CH;
Z es NR9;
R1 es H, alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, en donde dicho alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de halo, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, CO(alquilo C1-6), CHO, CO2H, CO2(alquilo C1-6), y haloalquilo C1-6;
R2 es H;
R3 y R4 son cada uno, independientemente, H, CN, halo, CHO, CO2H, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilcicloalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, CO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), o CONR12R13;
o R3 y R4 tomados junto…
Forma sólida aislada de monohidrocloruro de anamorelina con baja proporción molar de cloruro:anamorelina.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2020). Inventor/es: PINES,SEEMON, MANINI,PETER, GARCIA RUBIO,SILVINA, KUWABE,SHIN-ITSU, YANAGIMACHI,TAKEHIKO, YOSHIYAMA,HIDEYUKI, DE GROOT,ELEANOR. Clasificación: C07D401/06, A61K31/454, A61P3/04.
Una forma sólida aislada de monohidrocloruro de anamorelina (también denominado 'monoclorhidrato de anamorelina'), de manera que el mencionado monohidrocloruro de anamorelina tiene una proporción o relación molar 'cloruro:anamorelina' de entre 0,9 y 0,99.
PDF original: ES-2820354_T3.pdf
Un proceso para producir ácidos carboxílicos a partir de alcoholes terciarios bajo flujo continuo.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(11/12/2019). Inventor/es: FADINI,LUCA, FRASCA,GIONATA, MONGBANZIAMA,YVAN, ALLEMANN,CHRISTOPHE. Clasificación: C07D213/75, C07C51/12, C07C57/58.
Un proceso para obtener un ácido carboxílico de fórmula (II) a partir de un alcohol terciario de fórmula (I), en el que R1, R2 y R3 representan independientemente un grupo alquilo opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido, por reacción de dicho alcohol (I) con un combinación de ácido fórmico con un ácido fuerte,
**(Ver fórmula)**
en donde:
a. dicho ácido fuerte es CF3SO3H, presente en una cantidad de por lo menos 15 equivalentes molares por equivalente de compuesto (I);
b. la reacción se lleva a cabo en un reactor de microflujo a una temperatura de por lo menos 50º C y con un tiempo de residencia dentro del reactor de por lo menos 50 segundos.
PDF original: ES-2774723_T3.pdf
Formulaciones inyectables de fosnetupitante fisiológicamente equilibrados.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(13/11/2019). Inventor/es: CANNELLA,ROBERTA, VENTURINI,ALESSIO. Clasificación: A61K31/473, A61K47/18, A61K31/675, A61K47/26, A61K9/08, A61P1/08, A61K9/19.
Una formulación inyectable de fosnetupitante, líquida o liofilizada, que comprende:
a) fosnetupitante o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
b) opcionalmente palonosetrón o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
c) hidróxido de sodio;
d) edetato disódico;
e) opcionalmente ácido clorhídrico; y
f) manitol.
PDF original: ES-2771226_T3.pdf
Tratamiento médico a base de anamorelina.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(02/10/2019). Inventor/es: MANN,WILLIAM, FRIEND,JOHN, POLVINO,WILLIAM, ALLEN,SUZAN, LU,MING, DUUS,ELIZABETH, GIORGINO,RUBEN, BARONI,ENRICO. Clasificación: A61P35/00, A61K31/454.
Anamorelina para usar en un método de tratamiento de la fatiga resultante de la caquexia por cáncer en un paciente con cáncer humano, dicha caquexia se define como un índice de masa corporal inferior a 20 Kg/m2, en donde dicho método comprende administrar anamorelina a dicho paciente en un diariamente por un período de tiempo terapéuticamente efectivo.
PDF original: ES-2761777_T3.pdf
Composiciones estabilizadas de agentes de alquilación y métodos de utilización de estas composiciones.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(06/03/2019). Inventor/es: CROOKS,Peter,A, ALONSO,ROBERT, WALKER,BARRY R. Clasificación: A61K9/06, A61K47/10, A61K31/13, A61K31/74, A01N33/02.
Una composición farmacéutica que consiste en:
0,02 por ciento en peso de clorhidrato de mecloretamina;
2,00 por ciento en peso de hidroxipropilcelulosa;
0,01 por ciento en peso de dihidrato de disetato de edetato;
0,05 por ciento en peso de mentol racémico;
0,01 por ciento en peso de hidroxitolueno butilado;
49,91 por ciento en peso de 2-(2-etoxi-etoxi)etanol;
15,27 por ciento en peso de alcohol isopropílico;
17,57 por ciento en peso de propilenglicol;
11,33 por ciento en peso de glicerina;
3,65 por ciento en peso de ácido láctico racémico; y
0,18 por ciento en peso de cloruro de sodio.
PDF original: ES-2727523_T3.pdf
Forma sólida aislada de monoclorhidrato de anamorelina con una relación molar de cloruro:anamorelina baja y un contenido de disolventes orgánicos residuales bajo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/12/2017). Inventor/es: PINES,SEEMON, MANINI,PETER, GARCIA RUBIO,SILVINA, KUWABE,SHIN-ITSU, YANAGIMACHI,TAKEHIKO, YOSHIYAMA,HIDEYUKI, DE GROOT,ELEANOR. Clasificación: C07D401/06, A61K31/454, A61P3/04.
Forma sólida aislada de monoclorhidrato de anamorelina, en la que dicho monoclorhidrato de anamorelina tiene una relación molar cloruro:anamorelina de 0,9 a 0,99, que comprende un contenido residual de disolvente orgánico que es inferior a 5.000 ppm.
PDF original: ES-2658862_T3.pdf
Composiciones para tratar náuseas y vómitos mediados centralmente.
(04/01/2017) Netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia ("CINV"), inducidos por quimioterapia altamente emetógena, durante un periodo de cinco dias consecutivos en un paciente que lo necesite, en el que dicho netupitant se administra en una
cantidad terapéuticamente eficaz que es eficaz para tratar las náuseas y vómitos durante las fases aguda y tardía de la emesis, que penetra en la circulación sistémica, atraviesa la barrera hematoencefálica y ocupa al menos el 70 % de los receptores NK1 del cuerpo estriado setenta y dos horas después de dicha administración, en la que
a) a dicho paciente se le administra el día uno una primera dosis de…
4-Fenil-piridinas sustituidas para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor NK1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/09/2016). Inventor/es: STELLA, VALENTINO, J., PIETRA, CLAUDIO, CANNELLA,ROBERTA, FADINI,LUCA, MANINI,PETER, GIULIANO,CLAUDIO, LOVATI,EMANUELA, VENTURINI,ALESSIO. Clasificación: A61K31/44, A61P25/00, C07D401/04.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:**Tabla**
GA1**Fórmula** 4-(5-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-N,2-dimetilpropanamido)-4- (o-tolil)piridin-2-il)-1-metil-1-((fosfonooxi)metil)piperazin-1-io,
GA2**Fórmula** 1-(acetoximetil)-4-(5-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-N,2- dimetilpropanamido)-4-(o-tolil)piridin-2-il)-1-metilpiperazin-1-io,
GA3**Fórmula** 4-(5-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-N,2-dimetilpropanamido)-4- (o-tolil)piridin-2-il)-1-((butiriloxi)metil)-1-metilpiperazin-1-io,
GA4**Fórmula** 1,4-dioxido de 1-(5-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-N,2- dimetilpropanamido)-4-(o-tolil)piridin-2-il)-4-metilpiperazina,
GA6**Fórmula** 1-oxido 4-(5-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-N,2- dimetilpropanamido)-1-oxido-4-(o-tolil)piridin-2-il)-1- metilpiperazina,
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2603958_T3.pdf
Composiciones para tratar náuseas y vómitos mediados centralmente.
(06/07/2016) Una composición farmacéutica que comprende una combinación de (i) netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (ii) un antagonista de 5-HT3 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (iii) y dexametasona, en la que:
a) dicho netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo está presente en una cantidad terapéuticamente eficaz que es eficaz para tratar náuseas y vómitos durante las fases aguda y tardía de emesis y que entra en la circulación sistémica, cruza la barrera hematoencefálica y ocupa al menos el 70 % de receptores NK1 en el cuerpo estriado setenta y dos horas después de dicha administración;
b) se administra el antagonista de 5-HT3 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en una cantidad terapéuticamente eficaz, que es eficaz para tratar náuseas y vómitos durante las fases aguda y tardía; y
c)…
Combinaciones terapéuticas de netupitant y palonosetrón.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(06/04/2016). Inventor/es: PIETRA, CLAUDIO, CANTOREGGI,SERGIO. Clasificación: A61P25/02, A61P25/00, A61P1/00, A61K31/4523, A61K31/4748.
Una combinacion de farmacos que comprende:
a) palonosetron o una sal farmaceuticamente aceptable; y
b) netupitant o una sal farmaceuticamente aceptable, en cantidades terapeuticamente eficaces,
para su uso en un metodo de tratamiento del dolor neuropatico cronico en un paciente humano que necesite el mismo.
PDF original: ES-2579616_T3.pdf
Composiciones para tratar náuseas y vómitos de origen central.
(12/02/2016) Una forma de dosificación administrable por vía oral, para su uso en el tratamiento de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia ("CINV"), náuseas y vómitos inducidos por tratamiento con radiación ("RINV"), o náuseas y vómitos postoperatorios ("PONV"), que comprende una combinación de palonosetrón y netupitant, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, que comprende:
a) una cubierta externa;
b) una o más unidades de netupitant alojadas dentro de dicha cubierta externa, comprendiendo cada una dicho netupitant o sal farmacéuticamente aceptable del mismo y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; y
c) una o más unidades de palonosetrón alojadas dentro de dicha cubierta externa, comprendiendo cada una dicho palonosetrón y uno o más excipientes farmacéuticamente…
Composiciones para tratar nauseas y vómitos de origen central.
(21/05/2014) Una combinación de (i) netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (ii) un antagonista de 5-HT3 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (iii) dexametasona, para su uso en el tratamiento de náuseas y vómitos durante cinco días consecutivos en un paciente que lo necesita, en la que:
a) se administra dicho netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo a dicho paciente el día uno, en una cantidad terapéuticamente eficaz que es eficaz para tratar náuseas y vómitos durante las fases aguda y tardía de emesis, y que entra en la circulación sistémica, cruza la barrera hematoencefálica y ocupa al menos el 70 % de receptores NK1 en el cuerpo estriado setenta y dos horas después de dicha administración;
b) se administra el…