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Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1982). Clasificación: C07J3/00.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CARBOTIOATOS DE ANDROSTANO. CONSISTE EN SOMERTER A REACCION, DE ESTERIFICACION UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), QUE CONTIENE UN GRUPO ACIDO 17/A/HIDROXILO LIBRE, ESTANDO PROTEGIDOS LOS OTROS GRUPOS REACTIVOS PRESENTES Y SIENDO ELIMINADOS DESPUES DE LA ESTERIFICACION ALGUNO/S DE TALES GRUPOS PROTECTORES PRESENTES PARA OBTENER EL COMPUESTO (I). LA ESTERIFICACION PUEDE TENER LUGAR POR REACCION CON UN ANHIDRIDO O CLORURO DE ACIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1982). Clasificación: C07D405/12, C07D409/12, C07D249/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIAZOL Y DE SUS HIDRATOS, BIOPRECURSORES Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE ALQ ES UN RADICAL ALQUILENICO C1-6; Q ES UN DERIVADO DE FURANO, TIOFENO O BENCENO; "M" VALE 2 A 5; "N" VALE DE 0 A 3, Y R1-R4, X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE V' E Y' PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO CALENTANDO EL COMPUESTO DE FORMULA (II) EN UN DISOLVENTE TAL COMO ACETONA O AGUA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS H2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1982). Clasificación: C07C121/43.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL Y DE SALES Y BIOPRECURSORES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ALDEHIDO GLICOLICO, FORMULA EN LA QUE R4 ES ALCANOILO, ALCOXICARBONILO O RU, Y R1-R3 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR TAL COMO UN ALCANOL A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 Y 100 GRADOS CENTIGRADOS, EN UN AUTOCLAVE. SI R4 ES ALCANOILO O ALCOXICARBONILO, EL COMPUESTO OBTENIDO SE SOMETE A REDUCCION POR HIDROGENACION CATALITICA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTAGONICA H1.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1982). Clasificación: C07C91/16.

PROCEDMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AMINOALCOHOLES Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R4 Y R5 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), POR TRATAMIENTO CON AGENTES ACILANTRES, TALES COMO HALUROS DE ACIDO, ESTERES FORMICOS Y ANHIDRIDOS, EN DISOLVENTES ORGANICOS ADECUADOS, A TEMPERATURAS SUPERIORES A LA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D249/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS HETEROCICLICOS DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE REDUCCION A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) EN PRESENCIA DE ALCOHOL PARA OBTENER EL COMPUESTO (I), DONDE R4 ES DISTINTO DE UN GRUPO ACILOXIALQUILO Y DEL GRUPO -N=CR10R11. OPCIONALMENTE SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (I) PARA OBTENER OTRO COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN QUE R2 REPRESENTA EL GRUPO -N=CR10R11. EL GRUPO R1R2-N-ALQ ESA UNIDO PREFERIBLEMENTE A LA POSICION 5 DEL ANILLO DE CICLOHEXADIENO; X ES PREFERENTEMENTE OXIGENO; M ES 3 O 4.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D405/12, C07D409/12, C07D249/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1,2,4-TRIAZOLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO R1R2N-ALQ-Q-E CON UN TRIAZOL DE FORMULA GENERAL (I), CON PROTECCION OPCIONAL Y DESPROTECCION DE CUALQUIER GRUPO REACTIVO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) Y SUS SALES, HIDRATOS Y BIOPRECURSORES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUENILO, BENCILO, TRIFLUOROALQUILO O ALQUILO SUSTITUIDO; Q ES UN ANILLO DE FURANO O TIOFENO 2,5-DISUSTITUIDOS; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO O HIDROXIALQUILO, Y R4 ES BENCILO, HIDROXIALQUILO, ACILOXIALQUILO, ALCOXIALQUILO U OTROS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: A61K31/41, C07D257/04, A61K31/09, C07C43/295.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENOXIALCOXIFENIL-DERIVADOS . CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON AZIDA SODICA Y CLORURO AMONICO. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) QUE OPCIONALMENTE SE TRANSFORMA EN LA SAL CORRESPONDIENTE; Y REPRESENTA EL GRUPO A. ZA U OZ1A (SIENDO A UN ANILLO DE 5-1HTETRAZOLILO; Z ES UN ALQUILENO, ALQUENILENO O ALQUINILENO), X ES UNA CADENA CARBONADA C1-10 SATUARADA O INSATURADA; R' ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-6; R2 ES EL GRUPO - COR6; R3 ES EL GRUPO ALQUILO C1-6 O UN GRUPO ALQUENILO C3-6; R4 Y R5 PUEEN SER HIDROGENO, HALOGENO, UN GRUPO HIDROXI, ALCOXI U OTROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1982). Clasificación: C07C37/50.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE FENOXIALCOXIFENIL-DERIVADOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO C1-6; R3 ES UN RADICAL ALQUILO C1-6 O ALQUENILO C3-8; Y R2, R4, R5, X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE R1 A R5 Y X TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y W ES RADICAL DE UN DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO, ESTER, AMIDA O NITRILO. LA TEMPERATURA ELEVADA, O POR HIDROLISIS BASICA EN UN DISOLVENTE ORGANICO O ACUORGANICO A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 C U 100 C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1981). Clasificación: C07C121/43.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL, DE FORMULA (I), DONDE X - Y ES UN GRUPO DE FORMULA (II O III); R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALCOXI U OTROS, Y R2 Y R3 SON UN GRUPO ALQUILO O ALQUELINO O FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO. SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN QUE R6 O ES UN GRUPO ALQUILO O FORMA UN ACETAL CICLICO CON UN ACIDO MINERAL DILUIDO, TAL COMO ACIDO CLORHIDRICO, A TEMPERATURA DE 80 A 100 C. ALTERNATIVAMENTE, SE PREPARA EL COMPUESTO DE FORMULA (I) POR REACCION DE UNA AMIDINA CON ELDEHIDO GLICOLICO, O DE UN 2-BENZOILIMIDAZOL CON BROMURO E TRIFENILFOSFONIO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA PIEL, FIEBRE DEL HENO Y ASMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D307/52.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE "RANITIDA" DE FORMULA (I), DERIVADA DEL FURANO. SE HACE REACCIONAR UN TIOL DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ALQUILANTE DE FORMULA (III), EN QUE R1 ES UN GRUPO DE FORMULA (IV), L ES UN GRUPO ELIMINABLE, TAL COMO HALOGENO, Y R2 ES HIDROGENO. LA REACCION SE LLEVA EN UN DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE, A TEMPERATURA DE 10-80 C., O BIEN EN UN SISTEMA BIFASICO DE CLOROFORMO Y AGUA, CON UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE Y UNA BASE. CASO DE FORMAR R1 Y R2 UN GRUPO ETILENIMINO CON EL ATOMO DE NITROGENO ADYACENTE, LA REACCION SE LLEVA A CABO CON CALENTAMIENTO Y BAJO ATMOSFERA INERTE DE NITROGENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07C45/61.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZOXOCINA, DE SUS SALES Y BIOPRECURSORES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; R3 ES UN RADICAL ALQUILO C1-4 O BENCILO, Y R4 ES HIDROGENO O HALOGENO; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANSIOLITICA Y ANTILCONVULSIVA. SE BASA EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R3, R4 Y R5 TIENEN LA MISMA SIGNIFICACION QUE EN LA FORMULA (I), Y X ES EL GRUPO NOR6, SIENDO R6 HIDROGENO O UN RADICAL ACILO O ALQUILO. LA REDUCCION SE LLEVA A CABO EMPLEANDO UN METAL ALCALINO EN UN ALCOHOL Y/O AMONIACO LIQUIDO, O HIDRUROS METALICOS COMPLEJOS. DE ESTE MODO SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO, A PARTIR DEL CUAL SE PUEDEN OBTENER SUS DERIVADOS POR METODOS CONVENCIONALES. *FORMULA* E.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07D405/12, C07D409/12, C07D249/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,2,4-TRIAZOLES DE FORMULA (I), DE SUS SALES, HIDRATOS Y BIOPRECURSORES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; ALQ ES UNA CADENA ALQUILENICA C1-4; Q ES UN ANILLO DE FURANO, TIOFENO O BENCENICO, SUSTITUIDOS; X ES -CH2-,-O- O -S-; M VALE 2-4, Y N VALE 0-2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE NUCLEOFILO, FORMULA EN LA QUE L ELEVADO A A ES R1R2N Y L ELEVADO A B ES (CH2)QL ELEVADO A C, O BIEN L ELEVADO A A ES L ELEVADO A D Y L ELEVADO A B ES R4, SIENDO L ELEVADO A C Y L ELEVADO A D GRUPOS SALIENTES, Y Q VALE DE 1 A 6. EL AGENTE NUCLEOFILO PUEDE TENER PROTECCION DE CUALQUIER GRUPO REACTIVO. TAMBIEN SE PUEDE TRANSFORMAR UN RADICAL R4 EN OTRO RADICAL R4, ASI COMO OBTENER LAS SALES CORRESPONDIENTES POR METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES MEDICAS POR SU ACTIVIDAD DE BLOQUEO DE LA HISTAMINA H2. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07D405/12, C07D409/12, C07D249/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS HIDROXIALQUIL-TRIAZOLES DE FORMULA (I), DE SUS SALES, HIDRATOS Y BIOPRECURSORES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; ALQ ES UNA CADENA ALQUILENICA C1-4; Q ES UN ANILLO DE FURANO, TIOFENO O BENCENICO, SUSTITUIDOS; X ES -CH2-, -O- O -S-; N VALE 0-2, Y M VALE 2-4. CONSISTE EN LA REACCION DE SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO, SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES, TALES COMO HIDROGENOLISIS CATALITICA O HIDROLISIS ACIDA O ALCALINA. TAMBIEN SE PUEDE TRANSFORMAR EL RADICAL R4 EN OTRO RADICAL R4, Y, EN SU CASO, OBTENER LA SAL CORRESPONDIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES MEDICAS POR SU ACCION SOBRE LOS RECEPTORES DE HISTAMINA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1981). Clasificación: C07D501/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (6R-7R)-7-[(Z)-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-(2-CARBOXIPROP-2-OXILIMINO)ACET AMIDO]-3-(1-PIRIDINIOMETIL)CEF-3-EM-4-CARBOXILATO PENTAHIDRATADO. CONSISTE EN TRATAR UNA SAL DE ACIDO O BASE DE (6R-7R)-7-[(Z)-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-(2-CARBOXIPROP-2-OXIIMINO)ACETA MIDO]-3-(1-PIRIDINIOMETIL)CEF-3-EM-4-CARBOXILATO EN DISOLUCION ACUOSA, RESPECTIVAMENTE, CON UNA BASE INORGANICA, COMO HIDROXIDO, CARBONATO O BICARBONATO DE METAL ALCALINO O ALCALINO-TERREO, O CON UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO, HASTA ALCANZAR UN PH DE 3,0-4,0 O DE 3,5-4,2, RESPECTIVAMENTE, SEGUIDO DE LA PRECIPITACION A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0G Y 50GC. EL PRODUCTO PENTAHIDRATADO SE RECUPERA POR METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1981). Clasificación: C07D209/24.

METODO DE OBTENCION DE UN INDOL DE FORMULA (I), DONDE ALQ ES UN GRUPO ALQUILENO DE 1 A 4 CARBONOS, X ES OXIGENO O AZUFRE Y R1, ..., R6 PUEDEN SER DIFERENTES RADICALES. SE OBTIENE EL COMPUESTO HACIENDO REACCIONAR UN DERIVADO ACTIVADO DE ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA (II), DONDE T PUEDE SER UN GRUPO YOC, SIENDO Y UN GRUPO SALIENTE, CON UN REACTIVO DE FORMULA (III), SIENDO R1, R2, HIDROGENO, GRUPO ARILO, ARALQUILO, CICLOALQUILO, FLUROALQUILO O ALQUILO; EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE COMO AGUA O UN ALCANOL, A UNA TEMPERATURA ADECUADA, MENOR QUE LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS CARDIOVASCULARES. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1981). Clasificación: C07C37/50.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENOXIALCOXIFENIL-DERIVADOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUILO O HIDROGENO; R3 ES UN GRUPO ALQUILO O ALQUENILO; R4 Y R5 SON UN GRUPO HODROXI, HIDROGENO, HALOGENO Y OTROS. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN SOMETER AL COMPUESTO DE PARTIDA A LA SINTESIS DE PERKIN, A HIDROGENACION CATALITICA O HACERLO REACCIONAR CON ACIDO 5-AMINOTETRAZOL EN PRESENCIA DE UN AGENTE COPULANTE. ESTOS COMPUESTOS SON POTENTES ANTAGONISTAS DE LA ACCION DE LA SUSTANCIA DE LIBERACION LENTA DE LA ANAFILAXIS. ESTAN INDICADOS EN TRATAMIENTOS DE ENFERMEDADES DE LOS CONDUCTOS RESPIRATORIOS Y DE LA PIEL. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1981). Clasificación: C12P35/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DESACETIL-CEFALOSPORINA C. SE HACE FERMENTAR UN MICROORGANISMO PRODUCTOR DE CAFALOSPORINA C EN PRESENCIA DE UNA ENZIMA DE ACETILESTEARASA, EN CANTIDAD SUFICIENTE PARA CONVERTIR LA, PRACTICAMENTE, TOTALIDAD DE LA CAFALOSPORINA C PRODUCIDA EN DESACETIL-CEFALOSPORINA C ANTES DE QUE TENGA LUGAR LA DEGRADACION NO ENZIMATICA DE LA CEFALOSPORINA C. DICHA FERMENTACION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 15 Y 45 GC, A UN PH DE 4 A 9 Y DURANTE UN PERIODO DE UNO A VEINTE DIAS. EL MICROORGANISMO PRODUCTOR DE CEFALOSPORINA C PUEDE SER UNA CEPA DE LA ESPECIE "ACREMONIUM CHRYSOGENUM" O DE UNA ESPECIE DE LOS GENEROS "CEPHALOSPORIUM" "EMIRICELLOPSIS" O "STREPTOMYCES". LA DESACETIL-CEFALOSPORINA C PRESENTA ACTIVIDAD ANTIBIOTICA Y ES DE EMPLEO EN LA OBTENCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS. R.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1981). Clasificación: C07C45/46.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDO 2-(4-DIMETILVINILFENIL)PROPIONICO. CONSISTE EN DESHIDRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-4 ALCOHOIL (C2-5) OXIMETILO. CUANDO R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, OPCIONALMENTE, LA DESHIDRATACION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN ALCANOL C1-4, Y SI SE DESEA SE CONVIERTE EL ACIDO OBTENIDO EN LA SAL FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE, TAL COMO LA SAL DE CALCIO O DE D1-LISINA DEL ACIDO 2-(4-DIMETILVINILFENIL)PROPIONICO. *FORMULA* ACTIVIDAD ANTI-INFLAMATORIA. I.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D249/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,2,4-TRIAZOLES DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES, HIDRATOS Y BIOPRECURSORES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN LA QUE R1, R2, R3, R4 Y Q PUEDEN SER VARIOS RADICALES; ALQ ES UNA CADENA ALQUILIENICA DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; X ES -CH2-, -O- O -S-, "M" ES 2, 3 4 Y "N" ES 0, 1 2. SE SOMETE A UNA REACCION DE CICLACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DESPUES DE SOMETER A PROTECCION SUS SUSTITUYENTES RACTIVOS POR METODOS HABITUALES. EN LA FORMULA (II), R1, R2, R3, Q, OLQ, X, "M" Y "N" SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), E Y' Y V' SON VARIOS RADICALES, CONTENIENDO UNO DE ELLOS EL RADICAL R4 O UN GRUPO CONVERTIBLE EN EL. SE DESPROTEGEN LOS GRUPOS REACTIVOS DEL PRODUCTO Y SE SEPARA Y PURIFICA POR METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION FARMACOLOGICA POR SU ACTIVIDAD DE BLOQUEO DE LA HISTAMINA H2. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1981). Clasificación: C07D213/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R ELEVADO A A Y R ELEVADO A B PUEDEN SER DISTINTOS TIPOS DE RADICALES, Y ELEVADO A + REPRESENTA UN GRUPO N-CARBOMOILMETILPIRIDINIO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN NUCLEOTICO DE AZUFRE QUE SIRVE PARA FORMAR EL GRUPO -CH2SY ELEVADO A +; R ELEVADO A 2 Y R ELEVADO A 2A PUEDEN REPRESENTAR INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN GRUPO BLOQUEANTE DEL CARBOXILO; R ELEVADO A 3 ES UN GRUPO AMINO O AMINO. ESTOS ANTIBIOTICOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D501/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN ANTIBIOTICO DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I), DONDE RA Y RB SON, CADA UNO, UN GRUPO ALCOHILO INERIOR, O BIEN JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN ENLAZADOS FORMAN UN CICLOALCOHILIDENO DE HASTA 7 ATOMOS DE CARBONO, Y DE SUS SALES Y ESTERES METABOLICAMENTE LABILES NO TOXICOS. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION COMPRENDE LA ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II); DONDE B ES > S O > S FLECHA O, UNA SAL DE ADICION DE ACIDO U OTRO COMPUESTO ESPECIFICO; CON EL ACIDO ADECUADO EN CADA CASO. A CONTINUACION SE PUEDEN EFECTUAR, OPCIONALMENTE, LAS SIGUIENTES OPERACIONES; CONVERSION ISOMERICA, REDUCCION, CONVERSION DE UN GRUPO CARBOXILO EN UNA SAL NO TOXICA O EN ESTER NO TOXICO, PERO METABOLICAMENTE LABIL, Y SEPARACION DE CUALQUIER GRUPO DE BLOQUEO DEL CARBOXILO Y/O PROTECTOR DE N. ESTOS COMPUESTOS TIENE PROPIEDADES ANTIBIOTICAS Y PRESENTAN ESPECIAL ACTIVIDAD CONTRA CEPAS DE DIVERSION ORGANISMOS PSEUDOMONAS. *FORMULA*. B.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D501/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN ANTIBIOTICO DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I), DONDE RA Y RB SON, CADA UNO, UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR, O BIEN JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN ENLAZADOS FORMAN UN CICLOALCOHILIDENO DE HASTA 7 ATOMOS DE CARBONO, Y DE SU SALES Y ESTERES METABOLICAMENTE LABILES, NO TOXICOS. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA SAL DEL MISMO CON PIRIDAZINA. EN LA FORMULA II, RA Y RB TIENE EL SIGNIFICADO ANTERIORMENTE DADO; B ES > S O > S FLECHA O; R2 Y R2A SON HIDROGENO O UN GRUPO BLOQUEANTE DEL CARBOXILO, Y X ES UN RESTO REEMPLAZABLE DE UN MELEOFILO. ESTOS COMPUESTOS TIENE PROPIEDADES ANTIBIOTICOS Y PRESENTAN ESPECIAL ACTIVIDAD CONTRA CEPAS DE DIVERSOS ORGANISMOS PSEUDOMONAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D213/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA GENERAL (I), DONDE RA, RB E Y+ REPRESENTA DISTINTOS TIPOS DE GRUPOS O RADICALES. COMPRENDE ACILAR UN COMUESTO DE FORMULA (II), DONDE B ES > S O > S FLECHA O CON UN ACIDO DE FORMULA (III), SIENDO R2 UN GRUPO BLANQUEANTE DEL CARBOXILO Y R3 ES UN GRUPO AMINO O AMINO PROTEGIDO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES EN ENFERMEDADES CAUSADAS POR BACTERIAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D213/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA GENERAL (I), DONDE RA, RB E Y+ SON DISTINTOS GRUPOS O RADICALES. COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), SIENDO R2A Y R2 GRUPOS BLANQUEANTES DEL CARBOXILO Y R3 REPRESENTA UN GRUPO AMINO O AMINO PROTEGIDO Y B ES > S O > S FLECHA O; Y1 ES UN GRUPO PIRIDILO, CON UN AGENTE DE CARBAMOILMETILACION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION EN ENFERMEDADES CAUSADAS POR BACTERIAS. *FORMULA*. 0.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D501/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I), DONDE Y ELEVADO A + REPRESENTA UN GRUPO 1-ALCOHILO DE (C1-4) PIRIDINIO UNIDO A C, Y DE SUS SALES NO TOXICAS, ESTERES NO TOXICOS METABOLICAMENTE LABILES Y 1-OXIDOS DE LOS MISMOS. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION COMPRENDE LA ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE B ES > S O > S-O; O UNA SAL O UN DERIVADO DE N-SILILO DE LOS MISMOS, U OTRO COMPUESTO ESPEFICICO. A CONTINUACION SE PUEDEN EFECTUAR, OPCIONALMENTE, LAS SIGUIENTES OPERACIONES: CONVERSION ISOMERICA; CONVERSION DE UN GRUPO CARBOXILO EN UNA SAL NO TOXICA O EN ESTER NO TOXICO, PERO METABOLICAMENTE LABIL; OXIDACION O REDUCCION EN FUNCION DEL CARACTER DE B, Y SEPARACION DE CUALQUIER GRUPO DE BLOQUEO DEL CARBONILO Y/O DE CUALESQUIERA GRUPOS PROTECTORES DE N. ESTOS COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES ANTIBIOTICAS, PRESENTANDO ESPECIAL ACTIVIDAD CONTRA CEPAS DE DIVERSOS ORGANISMOS PSEUDOMONAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D501/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE CEFUROXIMA SODICA O UN SOLVATO DE LA MISMA. CONSISTE EN SOMETER A ALCOHOLISIS UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), *FORMULA* EN UN MEDIO DISOLVENTE ANHIDRO Y CON PRESENCIA DE UN CATALIZADOR BASICO SOLUBLE. EL CATALIZADOR ESTA CONSTITUIDO POR UNA SAL SODICA DE UN ACIDO CON UN PKA NO INFERIOR A 3.5, PUDIENDO SER 2-ETILHEXAMOATO SODICO. LA ALCOHOLISIS SE REALIZA EMPLEANDO METANOL Y/O ETANO-1,2-DIOL. EL MEDIO DISOLVENTE ES TETRAHIDROFURANO O UNA MEZCLA CON DICLOROMETANO O HEXANO. L.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D405/12, C07D409/12, C07D249/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS HETEROCICLICOS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) (EN QUE AL MENOS UNO DE LOS RADICALES D, D' D'' REPRESENTA UN GRUPO REDUCIBLE). SIENDO DE: R1R2NALQ; D' REPRESENTA -CH2HH2-, -CONH- O -CH-N-; D'' REPRESENTA NR4R5 O UN GRUPO -NR4COR1. OPCIONALMENTE SE OBTIENE LA SAL CORRESPONDIENTE DEL COMPUESTO OBTENIDO. *FORMULA* EL COMPUESTO OBTENIDO SE OBTIENE INICIALMENTE COMO BASE LIBRE. TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS Y PEPTICAS, PROFILAXIS DE PROCESOS QUIRURGICOS, TRATAMIENTO DE CONDICIONES ALERGICAS E INFLAMATORIAS DE LA PIEL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D405/12, C07D409/12, C07D249/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS HETEROCICLICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), CON UNA AMINA DE FORMULA NHBB', SIENDO BB':R1R2 CUANDO A ES UN GRUPO SALIENTE, L'' Y BB':R4R5 CUANDO A' ES CLORO. EL COMPUESTO OBTENIDO DE FORMULA GENERAL (II) PUEDE SER TRANFORMADO EN LA SAL CORRESPONDIENTE. TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS Y PEPTICAS, Y TRATAMIENTO DE CONDICIONES ALERGICAS E INFLAMATORIAS (TRATAMIENTO DE CONDICIONES ALERGICAS DE LA PIEL). *FORMULA* T.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07D249/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS HETEROCICLICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL R1,R2NALQE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I); SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). *FORMULA* OPCIONALMENTE SE PUEDE PROTEGER Y DESPROTEGER EL GRUPO -HR4R5, SI ESTE ES -NH2. O FORMAR UNA SAL DE CUALQUIERA DE LOS COMPUESTOS OBTENIDOS. EL COMPUESTO (II) ES INICIALMENTE OBTENIDO COMO BASE LIBRE Y POSTERIORMENTE SE FORMA LA SAL. E.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1980). Clasificación: C07D209/42.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN INDOL. CONSTA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1. REACCION DE CICLACION DE UNA FENIHIDRAZONA DE FORMULA GENERAL (I), OBTENIENDOSE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). 2. OPCIONALMENTE SE PUEDE SOMETER EL COMPUESTO OBTENIDO A REACCION DE ALQUILACION. 3. SE PUEDE FORMAR ASIMISMO UNA SAL DE CUALQUIERA DE LOS PRODUCTOS ANTERIORES. *FORMULA* L.