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UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5,8,13,14-TETRAHIDO-(9- Y 12 -HIDROXI)-14-METILBEN (5,6)-ISOINDOLO (2,1-B)ISOQUINOLIN-8 ,13-DIONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5,6,13,14-TETRAHIDRO-(9Y 12-HIDROXI)-14-NETIL-BENC5 ,6-ISOINDOLO2,1-BISOQUINOLIN-8 ,13-DIONA. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE LA QUINONA DE FORMULA (I) CON EL COMPUESTO DE ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (II). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN ANHIDRIDO ALCANOICO, TAL COMO ANHIDRIDO ACETICO, A LA TEMPERATURA DE 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D209/16.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOL. CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN UN MEDIO ACUOSO, A TEMPERATURAS ENTRE 10 Y 200JC Y EN PRESENCIA DE ESTER DE POLIFOSFATO, PARA OBTENER DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, SALES DE ADICION DE ACIDOS COMO CLORHIDRATO, SULFATO, FUMARATO O MALEATO. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE LA MIGRAÑA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE CARBAZOLONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D209/88.

METODO DE PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE CARBAZOLONA. CONSISTE EN OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA SAL O DERIVADO PROTEGIDO DEL MISMO, MEDIANTE UN AGENTE OXIDANTE ADECUADO PARA LA CONVERSION DEL GRUPO C-OH O CH2 EN UN GRUPO CFO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ADECUADO, PARA OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE CARBAZOLONA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 10, CICLOALQUILO DE C 3 A 7, ALQUENILO DE C 3 A 6, FENILO O FENIL-ALQUILO DE C 1 A 3 Y UNO DE LOS GRUPOS REPRESENTADOS POR R2, R3 Y R4 ES H O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6, CICLOALQUILO C 3 A 7 Y OTROS. TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE LA JAQUECA Y LOS TRASTORNOS PSICOTICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS AMINICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07C215/52.

METODO DE PREPARAR DERIVADOS AMINICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULAS AR(CH2)2NHR9 Y R10NHCR2R3CR4R5Y1 CON UN AGENTE ALQUILANTE, EN UN DISOLVENTE Y EN UN INTERVALO DE TEMPERATURAS ENTRE C5 Y 100JC; Y ELIMINAR CUALQUIER GRUPO PROTECTOR PRESENTE EN UN INTERMEDIO DE FORMULA (II), PARA OBTENER DERIVADOS AMINICOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HALOGENO O UN GRUPO METILO, ETILO, N-PROPILO O N-BUTILO; R2, R3, R4 Y R5 SON CADA UNO DE ELLOS, H, O UNO DE ELLOS ES UN GRUPO METILO O ETILO; X ES UNA CADENA ALQUILENO DE C 4 A 7 Y OTROS; E Y ES UN ANILLO FENILICO Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA DISMINUIR LA RESISTENCIA VASCULAR.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AMINOFENOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07C91/32.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AMINOFENOL. CONSISTE EN: A) ALQUILAR UNA AMINA DE FORMULA (II) CON: 1) UN AGENTE ALQUILANTE DE FORMULA (III); O 2) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y B) SEPARAR CUALQUIER GRUPO PROTECTOR DE UN INTERMEDIO PROTEGIDO DE FORMULA (V), PARA OBTENER DERIVADOS DE AMINOFENOL DE FORMULA (I), DONDE X ES UNA CADENA ALQUILENO DE C 1 A 7, ALQUENILENO DE C 2 A 7 O ALQUINILENO DE C 2 A 7; Y ES UN ENLACE O UNA CADENA DE ALQUILENO DE C 1 A 6, ALQUENILENO DE C 2 A 6 O ALQUINILENO DE C 2 A 6; R1 ES H; R2 ES H O ALQUILO DE C 1 A 3; Q ES HCO, CH3CO Y OTROS; Y AR ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON AMINO, DIMETILAMINO Y OTROS. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA TRATAR EL ASMA Y BRONQUITIS CRONICAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ISOQUINOLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ISOQUINOLINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO, CON UNA AMINA DE FORMULA GENERAL: R7R8NH, EN LAS QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO; R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXILO; R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O ALCOXI; R5 Y R6 SON CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE HIDROGENO; Y R9 Y R10, UNO DE ELLOS ES UN GRUPO -OCOCH2L Y EL OTRO ES UN ATOMO DE HIDROGENO. DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTICANCEROSA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07C79/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE INDOL, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES Y SOLVATOS. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN UN MEDIO ACUOSO O NO ACUOSO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20GC Y 200GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R2, R2, R3, R4, ALQ, A Y Q PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA JAQUECA. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE FENETANOLAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07C45/00.

MODIFICACIONES EN EL PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE FENETANOLAMINA. CONSISTENTES EN: ALQUILAR UNA AMINA DE FORMULA (IV) CON UN AGENTE DE FORMULA (V), PRESENTE UN DISOLVENTE, COMO ACETONITRILO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: AR FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; L, GRUPO SALIENTE; R1, H; R2, H O ALQUILO DE C 1 A 3; R ELEVADO A 12, R ELEVADO A 13, R ELEVADO A 14, R ELEVADO A 15, H; X, ALQUILENO DE C 1 A 7 Y OTROS; E Y, UN ENLACE, UNA CADENA ALQUILENO DE C 1 A 7. SE UTILIZA COMO ESTIMULANTE DE LOS BETA2-ADRENORRECEPTORES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE CARBAZOLONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1987). Clasificación: C07D209/88.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE CARBAZOLONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN IMIDAZOL DE FORMULA (III), EN DIMETILFORNAMIDA Y ENTRE -10 Y +150GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R ELEVADO A 1, H, ALQUILO DE C 1 A 10 Y OTROS; R CUADRADO, R CUBO Y R ELEVADO A 4, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; Y, -CH2Z; Y Z, HAL O ACILOXI. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA JAQUECA Y DE LA ESQUIZOFRENIA. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AMINOFENOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Clasificación: C07C103/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AMINOFENOL, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES, Y SOLVATOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE ALQUILACION DE UNA AMINA DE FORMULA (II), POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE ALQUILANTE DE FORMULA Y(CH2)MO(CH2)NAR, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO, R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3, AR, Q, X1 E U PUEDEN SER VARIOS RADICALES; R6 Y R7 SON HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR, R8 ES HIDROGENO O GRUPO CONVERTIBLE EN ESTE, Y M Y N VALEN 2-8 Y 1-7, RESPECTIVAMENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y BRONQUITIS CRONICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE IMIDAZOPIRIDAZINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDAZINA. CONSISTE EN TRATAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON OXICLORURO DE FOSFORO, EN TOLUENO Y ENTRE C20J Y 15JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAS. SIENDO: R1, R3 Y R4, H O GRUPOS PROTECTORES COMO METILO, T-BUTILO Y METOXIMETILO; R2, HAL O -NRARB; RA Y RB, H O ALQUILO Y X, HIDROXI. SE UTILIZA PARA COMBATIR EL VIRUS DE LA GRIPE, EN FORMA DE AEROSOLES, PULVERIZACIONES, TABLETAS Y CAPSULAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07C131/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN ALCOHOL, ETER O AMIDA, EN PRESENCIA DE AGUA Y CON UN AGENTE DE FIJACION, PARA OBTENER COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO AMINO O AMINO PROTEGIDO; R2 ES H O UN GRUPO DE BLOQUEO DE CARBOXILO; B ES FS O FSO; Y LA LINEA DE TRAZOS QUE FORMA PUENTE EN LAS POSICIONES 2, 3 Y 4 INDICA QUE EL COMPUESTO ES UN COMPUESTO CEF-2-EM O CEF-3-EM. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07D501/46.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE QUE SIRVE PARA INTRODUCIR EL GRUPO DE ESTERIFICACION DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE Y UN REACTANTE, PARA OBTENER DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO; R2 ES HIDROGENO O UN GRUPO DE BLOQUEO DEL GRUPO CARBOXILO; B ES FS O FSO; Y LA LINEA DE TRAZOS INDICA QUE EL COMPUESTO ES UN COMPUESTO CEF-2-EM O CEF-3-EM. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07D209/48.

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE HIDROXILAMINA DE FORMULA (III), A UN PH DE 3 A 8, PARA OBTENER DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO; R2 ES HIDROGENO O UN GRUPO DE BLOQUEO DEL GRUPO CARBOXILO; B ES FS O FSO; Y LA LINEA DE TRAZOS INDICA QUE EL COMPUESTO ES UN COMPUESTO CEF-2-EM O CEF-3-EM. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AMINOFENOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1987). Clasificación: C07C103/178.

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE AMINOFENOL. CONSISTE EN: A) REDUCIR UN INTERMEDIO DE FORMULA (II); B) DESPROTEGER EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA ETAPA A); Y/O C) CONVERTIR EL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA (I) OBTENIDO EN UNA SAL DEL MISMO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE, DONDE X ES UNA CADENA ALQUILENO CON C 1 A 7, ALQUENILENO C 2 A 7 O ALQUINILENO C 2 A 7; Y ES UN ENLACE O CADENA ALQUILENO C 1 A 6, ALQUENILENO C 2 A 6 O ALQUINILENO C 2 A 6; R1 Y R2 SON ATOMOS DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO; Q ES HCO-, CH3CO, NH2CO Y OTROS; Y AR ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE AMINO, DIMETILAMINO, NITRO Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA LA BRONQUITIS CRONICA Y EL ASMA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1987). Clasificación: C07C59/315.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN: A) ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN DERIVADO DEL MISMO CON 3-N-CARBAMOILO, CON UN ACIDO DE FORMULA (III) O CON UN AGENTE DE ACILACION CORRESPONDIENTE A EL; O B) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN AGENTE DE CARBAMOILACION ADECUADO, PARA OBTENER ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) DONDE R, R1 Y R2 SON H O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4; R3 ES UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4; Y LA LINEA DE TRAZOS INDICA QUE EL COMPUESTO ES UN COMPUESTO DE CEF-2-EM O CEF-3-EM. TIENE UTILIDAD PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE N-METIL-1-ALQUILTIO-2-NITROETONAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07C323/27.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE ISOTIOCIANATO DE METILO CON EL CARBANION DE NITROMETANO, EN PRESENCIA DE SULFOXIDO DE DIMETILO Y DE UNA BASE FUERTE, SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO CON UN AGENTE DE ALQUILACION TAL COMO UN HALOGENURO DE ALQUILO O SULFATO DE DIALQUILO, EN UN DISOLVENTE INERTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA ALQUILO C1-4. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE ANTIHISTAMINICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE IMIDAZOPIRIDAZINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDAZINA, DE FORMULA (I), DE SUS EQUIVALENTES FISIOLOGICOS Y DE SUS SALES CON ACIDOS. COMPRENDE LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR TRATAMIENTO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y 150JC, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE Y DE UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO O HIDROCARBONADO HALOGENADO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1, R3 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR, R2 PUEDE SER VARIOS RADICALES, RK1, RK3 Y RK4 SON GRUPOS PROTECTORES Y R2A ES R2 O HIDROXI. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRAL.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3,4 DIHIDROXIFENETILAMINO DERIVADOS 2-SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07C215/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3,4-DIHIDROXIFENETILAMINO DERIVADOS 2-SUSTITUIDOS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN AGENTE ADECUADO PARA LA REDUCCION DE AMIDAS, CON LO QUE SE OBTIENEN 3,4-DIHIDROXIFENETILAMINO 2-SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO ETILO, METILO Y OTROS; R2, R3, R4 Y R5 SON CADA UNO DE ELLOS ATOMOS DE HIDROGENO O UNO DE ELLOS REPRESENTA UN GRUPO METILO O ETILO; X ES UNA CADENA ALQUILENO C 4 A 7 Y OTROS; E Y ES UN ANILLO FENILO CON SUSTITUYENTES. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE LA INSUFICIENCIA RENAL.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN NUEVO ANTIBIOTICO POR FERMENTACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1987). Clasificación: C07H19/01.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN NUEVO ANTIBIOTICO POR FERMENTACION. CONSISTE EN CULTIVAR EN MICROORGANISMO STREPTOMYCES, EN PRESENCIA DE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO, NITROGENO Y SALES MINERALES, ENTRE 25 Y 40JC, A UN PH ENTRE 5,5 Y 8,5 Y DURANTE 2 A 10 DIAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA FUENTE DE C SE ELIGE ENTRE GLUCOSA, ALMIDON Y GLICEROL; LA FUENTE DE N SE ELIGE ENTRE EXTRACTOS DE LEVADURA, NITRATOS Y PEPTONAS Y LAS SALES MINERALES PRODUCEN IONES ZN, NI, CO Y MN, EL MICROORGANISMO STREPTOMYCES ES UN STREPTOMYCES THERMOARCHAENSIS NCIB 12015 O MUTANTE DEL MISMO. SE UTILIZA EN AGRICULTURA Y HORTICULTURA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07C59/315.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN ESTERIFICAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O UNA SAL O UN DERIVADO DEL MISMO PROTEGIDO CON 3-N-CARBAMOILO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R, R1 Y R2, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-4; R3 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C1-4 O UN GRUPO DE METILO; Y X ES UN GRUPO LABIL. DICHA REACCION DE ESTERIFICACION SE LLEVA A EFECTO EN SOLUCION EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50 Y 150 GRADOS. DE APLICACION COMO ANTIBIOTICO EN LA PRACTICA CLINICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENETANOLAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07C69/732.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENETANOLAMINA. CONSISTE EN: A) REDUCIR UN COMPUESTODE FORMULA (II) MEDIANTE HIDROGENO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR O CON UN HIDRURO COMO AGENTE REDUCTOR ADECUADO PARA LA REDUCCION DE LA CETONA O DE LA IMINA; Y B) SEPARAR CUALQUIER GRUPO PROTECTOR QUE HUBIERA PRESENTE PARA OBTENER DERIVADOS DE FENETANOLAMINA DE FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 3 DE CADENA LINEAL; Y N ES 1 O 2. TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA, SHOCK CARDIOGENICO O ISQUEMIA CARDIACA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FENETANOLAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1987). Clasificación: C07C45/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE FENETANOLAMINA. SE REDUCE UN INTERMEDIO DE FORMULA GENERAL (I) CON HIDROGENO Y UN CATALIZADOR O CON UN AGENTE REDUCTOR DEL TIPO DE HIDRURO, SEGUN EL CASO, OPCIONALMENTE, SE DESPROTEGE EL INTERMEDIO PROTEGIDO DE FORMULA GENERAL (II) Y, SI SE DESEA, SE CONVIERTE EL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL DEL MISMO EN UNA SAL O SOLVATO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. ESTOS COMPUESTOS SON APLICABLES AL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES ASOCIADAS A LA OBSTRUCCION REVERSIBLE DE LOS CONDUCTOS DEL AIRE, COMO EL ASMA Y LA BRONQUITIS CRONICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1987). Clasificación: C07C69/732.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA (I), DE SUS SOLVATOS Y ESTERES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO CAPAZ DE INTRODUCIR EL GRUPO DE FORMULA -CHFCH-CFC-R2 EN POSICION 3, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R ES NH2 O AMINO PROTEGIDO, Y R2, R3, B E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN SISTEMA DE DOS FASES CONSTITUIDO POR AGUA Y UN DISOLVENTE ORGANICO INMISCIBLE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

UN DISPOSITIVO PARA ADMINISTRAR UNA MEZCLA DE IMPELENTE Y DE PRODUCTO DESDE UN ENVASE DE AEROSOL PRESURIZADO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1986). Clasificación: A61M11/04.

DISPOSITIVO PARA ADMINISTRAR UNA MEZCLA DE IMPELENTE Y DE PRODUCTO DESDE UN ENVASE DE AEROSOL PRESURIZADO. CONSISTE EN UNA CAJA DE ALOJAMIENTO PARA RECIBIR UN ENVASE ; UNA CUBIERTA Y UNA PALANCA ACCIONADORA EN UNION GIRATORIA ENTRE SI; Y EJES GEOMETRICOS DE GIRO QUE ESTAN DISPUESTOS DE MANERA QUE AL MOVERSE LA CUBIERTA DE UNA POSICION CERRADA A UNA POSICION ABIERTA, SE SITUA EL DISPOSITIVO EN UN ESTADO CARGADO EN EL CUAL, APRETANDO LA CAJA Y LA PALANCA ACCIONADORA CONJUNTAMENTE, SE DESPLAZA EL ENVASE RESPECTO A LA CAJA , ABRIENDOSE ASI LA VALVULA DE SALIDA DEL ENVASE PARA EXPELER LA MEZCLA DESDE EL MISMO. TIENE UTILIDAD PARA LA ADMINISTRACION DE PRODUCTOS, TALES COMO MEDICAMENTOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1986). Clasificación: C07D209/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA (I). SE REDUCE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL O DERIVADO PROTEGIDO DEL MISMO, CON BOROHIDRURO O CIANOBOROHIDRURO DE METALES ALCALINOS O ALCALINOTERREOS Y, DESPUES, SI SE DESEA, SE ELIMINA CUALQUIER GRUPO PROTECTOR DEL COMPUESTO OBTENIDO Y SE CONVIERTE ESTE EN UNA SAL O SOLVATO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DEL DOLOR RESULTANTE DE LA DILATACION DE LA VASCULATURA CRANEAL, EN PARTICULAR DE LA MIGRAÑA Y TRASTORNOS RELACIONADOS, TALES COMO EL DOLOR DE CABEZA AGRUPADO.

DISPOSITIVO PARA ADMINISTRAR MEDICAMENTOS A PACIENTES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/09/1986). Clasificación: A61J1/00.

Dispositivo para administrar medicamentos a pacientes que incluye una envoltura con una cámara cilíndrica en ella; un orificio de entrada de aire en la cámara; un soporte en el interior de la cámara dispuesto para soportar un platillo provisto de un recipiente para medicamento o una pluralidad de recipientes dispuestos en circulo; un núcleo buzo accionable para entrar en contacto con un recipiente dispuesto en correspondencia, con el fin de abrir recipientes, de tal manera que el aire inhalado por un paciente haga que el medicamento salga del recipiente; un dispositivo para hacer girar un platillo en el soporte, con el fin de situar el recipiente cada recipiente, en correspondencia con el núcleo buzo; y, comunicando con el interior de la cámara, un orificio de salida a través del cual un paciente de inhalar, con lo cual el medicamento saldrá de un recipiente y será arrastrado en la circulación de aire producida por el paciente, pasando a través del orificio de salida.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AMINOFENOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07C103/44.

PREPARACION DE DERIVADOS DE AMINOFENOL. CONSISTENTE EN: REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (VIII) EMPLEANDO AGENTES REDUCTORES UTILIZADOS PARA LA REDUCCION DE CETONAS, IMINAS Y OTROS, EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO O UN ETER COMO EL TETRAHIDROFURANO, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: M F 2 A 8; N F 1 A 7 CON M B N F 4 A 12; AR, GRUPO FENILO; RK Y R2 F H O UN GRUPO ALQUILO C1-3 QUE CUMPLA QUE LA SUMA TOTAL DE CARBONOS ENTRE AMBOS SEA NO MAYOR A Y; Q ES UN GRUPO R3CO-, R3NHCO- R3R4NSO2- O R5SO2, DONDE R3 Y R4 F H O ALQUILO C1-3 Y R5 ES UN ALQUILO C1-4; R6 F H O UN GRUPO PROTECTOR; XK ES -CH(OH); X2 ES -CH2NR7; X3 ES -CHKR2 (CH2)M-1 Y X4 ES -C(H2)N-1; SIENDO AL MENOS UNO DE XK, X2, X3 Y X4 UN GRUPO REDUCIBLE. SE UTILIZAN COMO BRONCODILATADORES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENETANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07C33/46.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE FENETANOLAMINA PARA TRATAR ASMA Y BRONQUITIS. COMPRENDE: A) REDUCIR UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) CON UN HIDRURO METALICO, EN TETRAHIDROFURANO COMO DISOLVENTE, ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); B) DESPROTEGER EL COMPUESTO (I); Y C) CONVERTIR EN SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE EL RESULTADO DE B), TRATANDOLO CON UN ACIDO O BASE ADECUADO, EN UN DISOLVENTE INERTE. SIENDO: AR, FENILO SUSTITUIDO CON H, ALQUILO DE C 1 A 3 Y OTROS; R1 Y R2, IGUALES O DIFERENTES, H O ALQUILO DE C 1 A 3, SIEMPRE QUE LOS ATOMOS DE C DE R1 B R2 H 4; R5, R3 Y R6, H O GRUPO PROTECTOR; X, X1, X2, X3 Y X4, UNO DE ELLOS UN GRUPO REDUCIBLE, Y LOS DEMAS: X, -CH2OR6; X1, -CH(OH)- X2, -CH2NR3; X3, -CR1R2(CH2)M-1; X4, -(CH2)N-1; M, ENTERO DE 2 A 8; Y N, ENTERO DE 1 A 7, SIEMPRE QUE 4 H (M B N) H 12.

UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS. DE CARBAZOLONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07D209/88.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBAZOLONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN IMIDAZOL DE FORMULA (III), EN DISOLUCION ACUOSA O DE ACETATO DE ETILO, O ACETONA Y OTROS, ENTRE 20 Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, ALQUILO DE C 1 A 10 Y OTROS; UNO DE R2, R3 Y R4, UN ATOMO DE H, CICLO-ALQUILO DE C 1 A 6; Y, SUSTITUYENTE REACTIVO O UN DERIVADO PROTEGIDO DEL MISMO, COMO EL GRUPO ALQUILENO, F CH. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA PARA EL TRATAMIENTO DE LA JAQUECA Y TRASTORNOS PSICOTICOS COMO LA ESQUIZOFRENIA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07D209/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL INDOL Y DE SUS SALES Y SOLVATOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-3; Y ALQ, R1, R2, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE W ES UN GRUPO QUE PUEDE SER REDUCIDO PARA FORMAR EL GRUPO DE FORMULA ALQNR4R5, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REDUCCION SE LLEVA A CABO MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN BOROHIDRURO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA JAQUECA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS Y ESTERES DE AMINOCICLOPENTANOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07D295/155.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS Y ESTERES DE AMINOCICLOPENTANOL, DE SUS SALES Y SOLVATOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE W REPRESENTA ALCOHILENO C1-7; X ES -CHFCH- CIS O TRANS O -CH2-CH2-; Y, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 1 O 2. COMPRENDE LA REACCION DE OXIDACION SELECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO; SEGUIDA DE LA ESTERIFICACION OPCIONAL DEL COMPUESTO FORMADO. LA OXIDACION SE EFECTUA CON OXIGENO EN PRESENCIA DE DIOXIDO DE PLATINO, EN ACETONA, A LA TEMPERATURA DE 50JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

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