Uso de inhibidores de PI3K para el tratamiento de obesidad, esteatosis y envejecimiento.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/03/2019). Inventor/es: PASTOR-FERNANDEZ, JOAQUIN, BISCHOFF, JAMES, R., MARTINEZ GONZALEZ,SONIA, OYARZABAL SANTAMARINA,JULEN, SERRANO MARUGÁN,MANUEL, ORTEGA MOLINA,ANA. Clasificación: C07D487/04, A61K45/06, A61K31/35, C07D471/10, A61K31/4985, A61K31/5377.
Un inhibidor de fosfoinositida 3-quinasa para usar en el tratamiento o prevención de una enfermedad o afección asociada con la expresión del coactivador 1-α del receptor gamma activado por proliferadores de peroxisoma (Pgc1α) y/o proteína de desacoplamiento 1 (Termogenina/Ucp1) en adipocitos marrones, en el que la enfermedad o afección se selecciona del grupo que consiste en obesidad, una enfermedad o afección asociada a la obesidad (tal como diabetes tipo 2 (comienzo en adultos), alta presión sanguínea, ictus, ataque al corazón, fallo cardiaco, cálculos biliares gota y artritis gotosa, osteoartritis, apnea del sueño y síndrome de Pickwick) y esteatosis.
PDF original: ES-2704961_T3.pdf
Entidades químicas con actividad anticancerosa.
(28/02/2018) Una entidad química seleccionada entre los compuestos de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un heteroarilo bicíclico seleccionado entre el grupo que consiste en indazolilo, indolilo, bencimidazolilo y pirrolopiridinilo;
R2 se selecciona entre NR3SO2R3, alquilo y cicloalquilo;
en la que R3 se selecciona independientemente en cada aparición entre H, alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno; y
m es 1 o 2;
alquilo es un hidrocarburo saturado lineal…
Inhibidores de PI3·quinasa.
(08/03/2017) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en donde:
A1 representa N o C(R1);
A4 representa N o C(R1a);
A4a representa N o C(R1b);
en donde al menos uno de A4 y A4a no representa N;
A5 representa N o C(R2);
en donde cuando A4, A4a y A5 representan respectivamente C(R1a), C(R1b) y C(R2), entonces A1 no representa N; cada B1, B1a, B2, B2a, B3, B3a, B4 y B4a representan independientemente hidrógeno o un sustituyente seleccionado de entre halógeno, -C(≥Y)-R10a, -C(≥Y)-OR10a, -C(≥Y)N(R10a)R11a, -S(O)2N(R10a)R11a, alquilo C1-12, heterocicloalquilo (cuyos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de entre ≥O y E1), arilo y/o heteroarilo (cuyos dos últimos…
La transcriptasa inversa de la telomerasa como protección frente al envejecimiento.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/05/2016). Inventor/es: BLASCO MARHUENDA,MARIA ANTONIA, BOSCH TUBERT,FATIMA, BERNARDES,BRUNO, AYUSO,EDUARD. Clasificación: A61K48/00, A61P43/00, C12N15/864.
Un vector de ácido nucleico que comprende una secuencia codificante de la transcriptasa inversa de la telomerasa (TERT) para uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno relacionado con la edad en un adulto sin el uso concomitante de un supresor de cáncer, en el que
el tratamiento no aumenta de manera significativa la incidencia de cáncer en el sujeto,
el vector de ácido nucleico es un vector no integrativo y dirigido a tejidos post-mitóticos,
el adulto es un humano,
y
el trastorno relacionado con la edad es seleccionado del grupo de osteoporosis, intolerancia a la glucosa, resistencia a la insulina, pérdida de memoria y pérdida de la coordinación neuromuscular, o combinaciones de los mismos.
PDF original: ES-2590461_T3.pdf
Imidazolotiadiazoles para su uso como inhibidores de proteína quinasa.
(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en la que:
B representa -S-;
Z representa un enlace directo, -O-, -S-, -(CH2)n-N(Ra10 )- o -(CH2)n-NH-CO- en los que, en cada caso, el primer guión está unido al 5,5-biciclo requerido;
n representa, en cada ocasión cuando se usa en el presente documento, 0, 1 o 2;
M representa un enlace directo o alquileno C1-3;
R1 representa -CO2H o una amida del mismo, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre A1), cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo (estando los dos últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre B1 y B2, respectivamente), arilo o heteroarilo (estando…
Derivados de imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol.
(12/08/2015) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en la que:
R1 representa:
(i) arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre A1; o
(ii) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre A2;
R2 representa hidrógeno o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor;
R3 representa arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre A3 y A4, respectivamente;
cada A1, A2, A3 y A4 representa independientemente, cada vez que se utiliza en el presente documento:
(i) Q1;
(ii) alquilo C1-12 o heterocicloalquilo, estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido…
Proceso para la identificación de compuestos para el tratamiento del cáncer.
(16/10/2013) Un proceso para la identificación de compuestos para su uso como agentes terapéuticos para tratar cáncer quecomprende las etapas de:
a) Poner en contacto el compuesto candidato con un cultivo de células cancerosas o línea celular cancerosaderivada de células cancerosas;
b) Determinar el nivel de activación de una MDA-5 de la familia de las helicasas o el nivel de expresión deNOXA, en combinación con la determinación de la inducción de autofagia en células cancerosas o en unalínea celular cancerosa derivada de células cancerosas;
c) Comparar los datos obtenidos en la etapa b) con los observados en el control de las mismas célulastratadas de forma similar, pero en ausencia del compuesto candidato;
d) Seleccionar los compuestos que han dado lugar a un aumento…
PROCEDIMIENTO DE IDENTIFICACIÓN DE AGENTES TERAPÉUTICOS CONTRA EL MELANOMA Y USO DE AGENTE IDENTIFICADO.
(10/10/2012) Procedimiento de identificación de agentes terapéuticos contra el melanoma y uso de agente identificado. La invención se refiere a un procedimiento para la identificación de compuestos candidatos a ser utilizados como agentes terapéuticos para el tratamiento del melanoma entre aquellos que sean capaces de activar la proteína MDA-5 o de aumentar los niveles de la proteína NOXA, y de desencadenar autofagia. Se basa en que la activación del sensor de dsRNA MDA-5 es capaz de desencadenar la destrucción de células de melanoma por activación tanto de autofagia como de apoptosis, de manera autónoma y selectiva de las células tumorales, sin provocar la estabilización del antagonista natural de NOXA, MCL-1. La invención se refiere también al uso de RNAs de doble cadena o análogos del mismo tales…
MODELO ANIMAL PARA EL ESTUDIO DE LA ANGIOGENESIS Y LINFOANGIOGENESIS IN VIVO.
(11/03/2011) Modelo animal mal para el estudio de la angiogenesis y linfoangiogenesis in vivo.La presente invención se encuentra dentro del campo de la biología molecular y la biotecnología, y se refiere a un mamífero no humano modificado genéticamente cuyas células integran la construcción IRES-EGFP -Luciferasa en la región 3''UTR del gen FLt4, y que es capaz de reportar la expresión del gen FLt4 con un patrón idéntico al de la expresión del receptor VEGFR-3. Dicho mamífero no humano es útil en el estudio y evaluación de la progresión de las enfermedades que cursan con línfoangiogénesís, angiogénesis y/o inflamación, así como para el ensayo de fármacos dirigidos a modular estos procesos, y por tanto, para el desarrollo de terapias antiangiogénicas, antitumorales y antimetastásicas