483 patentes, modelos y diseños de FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD. (pag. 11)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07C155/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE CEFEM Y CEFAM, DE FORMULA GENERAL (I), EN DODNE R ELEVADO A 1 ES AMINO O AMINO PROTEGIDO; R ELEVADO A 2 ES HIDROGENO, ACILO, ARILO, ALQUINILO, CICLOALCOHILO; R ELEVADO A 3 ES HIDRAGENO O ALCOHILO INFERIOR; R ELEVADO A 4 ES HIDROGENO Y DIVERSOS RADICALES; R ELEVADO A 3 Y R ELEVADO A 5 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO. SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III). ESTOS COMPUESTOS TIENEN ACCION ANTIMICROBIANA. *FORMULA* O.

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(16/12/1980). Clasificación: C07D277/20.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE ACIDO 3-CEFEM-4-CARBOXILICO DISUSTITUIDO EN LAS POSICIONES 3 Y 7. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R1, R2, R3, R4 Y R5 SON DIVERSOS RADICALES. TIENE APLICACIONES EN LOS TRATAMIETNOS DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS CAUSADAS POR BACTERIAS PATOGENAS, EN SERES HUMANOS Y ANIMALES. *FORMULA*.

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(16/12/1980). Clasificación: C07C131/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE ACIDO 3-CEFEM-4-CARBOXILICO DISUSTITUIDOS EN LAS POSICIONES 3 Y 7, DE FORMULA (I), DONDE R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 2, R ELEVADO A 3 Y R ELEVADO A 4 SON DIVERSOS TIPOS DE RADICALES. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA R ELEVADO A 4-SH O SUS DERIVADOS REACTIVOS EN EL GRUPO MERCAPTO, DONDE X' PUEDE SER DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. SE UTILIZA TERAPEUTICAMENTE EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS EN LOS ANIMALES Y EL HOMBRE. *FORMULA* D.

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(16/12/1980). Clasificación: C07C131/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE ACIO 3-CEFEM-4-CARBOXILICO DISUSTITUIDOS EN LAS POSICIONES 3 Y 7, DE FORMULA (I): DONDE R ELEVADO A 1 ES AMINO O UN AMINO PROTEGIDO; R ELEVADO 2 ES UN GRUPO HIDROCARBONADO ALIFATICO; R ELEVADO A 3 ES CARBOXI PROTEGIDO, Y R ELEVADO A 4 ES UN GRUPO HETEROMONOCICLICO DE 5 MIEMBROS. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II): *FORMULA* CON FIFERENTES DERIVADOS PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO. ESTE COMPUESTO SE APLICA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS EN LOS SERES HUMANOS Y EN LOS ANIMALES.

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(16/12/1980). Clasificación: C07C131/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO 2-TIAZOL-ACETICO DE FORMULA (I), DONDE R ELEVADO A 1 ES AMINO O UN AMINO PROTEGIDO, Y R ELEVADO A 2 ES CICLOPENDILO O 3,4-DICLOROBENCILO O SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER AL COMPUESTO DE FORMULA (II), O SUS SALES, DONDE Z ES UN CARBOXI PROTEGIDO, A UNA REACCION DE ELIMINACION DEL GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI. TIENE APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES INFECCIOSAS DE LOS SERES HUMANOS Y EN LOS ANIMALES. *FORMULA*.

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(01/12/1980). Clasificación: C07C131/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDOS 3-CEFEM-4-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 7. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA BASE, PUDIENDO EFECTUARSE A CONTINUACION LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1) REACCION DE ELIMINACION DEL GRUPO PROTECTOR. 2) REACCION DEL COMPUESTO OBTENIDO CON UN AGENTE DE ESTERIFICACION. 3) TRANSFORMACION DEL CARBOXI FUNCIONALMENTE MODIFICADO EN EL GRUPO CARBOXI. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA. *FORMULA* I.

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(01/11/1980). Clasificación: C07D239/553.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 5-FLUORUROACILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 5-FLUORURACILO CON UN ISOACIANATO DE FORMULA RA-N=C=O, OBTENIENDOSE UN DERIVADO DE 5-FLUORURACILO DE FORMULA GENERAL I. OPCIONALMENTE, SE PUEDE HIDROLIZAR EL COMPUESTO RESULTANTE (II), SE OBTIENE UN DERIVADO DE FORMULA GENERAL (III). SE OBTIENEN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (IV). ACTIVIDAD ANTITUMORAL. *FORMULA*.

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(01/11/1980). Clasificación: C07C131/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDOS 3-CEFEM-4-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 7. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO 7-AMINO-3-CEFEM DE FORMULA GENERAL (I), SU DERIVADO REACTIVO EN EL AMINO O UNA SAL DEL MISMO CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA R ELEVADO A 1-A-COOA, OBTENIENDOSE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), DONDE R ELEVADO A 1 ES TIAZONILO, A ES UN GRUPO DE FORMULA -C'= N O-R ELEVADO A 2, EN QUE R ELEVADO A 2 ES HIDROGENO O UN RESTO DE HIDROCARBURO ALIFATICO, R ELEVADO A 3 ES HIDROGENO, R ELEVADO A 4 ES HIDROGENO, R ELEVADO A 5 ES CARBOXI O CARBOXI MODIFICADO. AGENTES ANTIMICROBIANOS. *FORMULA*.

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(01/10/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D257/04.

Un procedimiento para preparar compuestos de cefem de fórmula **fórmula** donde R1 es amino o amino protegido, R2 es alcohilo inferior, aminoalcohilo inferior, amino protegido-alcohilo inferior, hidroxialcohilo inferior, hidroxilo protegido-alcohilo inferior, alcohilo inferior-tioalcohilo inferior, carboxialcohilo inferior, carboxilo esterificado-alcohilo inferior, cicloalcohilo C3 a C8, alquenilo inferior o alquinilo inferior, R3 es un grupo heterocíclico sustituido con aminoalcohilo inferior, amino protegido-alcohilo inferior, hidroxialcohilo inferior o tanto amino como alcohilo inferior y R4 es carboxilo o carboxilo protegido, siempre que R3 sea un grupo heterocíclico sustituido con hidroxialcohilo inferior o tanto amino como alcohilo inferior cuando R2 es alcohilo inferior, o sus sales aceptables en farmacia.

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(01/10/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D277/20.

Un procedimiento para preparar derivados de ácido acético de la fórmula**fórmula** en la que R2e es alcohilo inferior, Z es carboxi protegido y X es halógeno, procedimiento que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula**fórmula** en la que R2e y Z son cada uno como se han definido antes, con un agente halogenante convencional, tal com halógeno, haluro de sulfurilo, hipohalito o imida N- halogenada, preferiblemente en un disolvente, bajo enfriamiento, a temperatura ambiente, bajo calentamiento moderado o bajo calentamiento. Intenso.

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(01/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07C79/46.

1. Un procedimiento para la preparación de nuevos ácidos fenilalcanoicos de fórmula: **(Fórmula)** donde R1 es fenilo sustituido con un halógeno, amino, alquilo inferior, alcoxi inferior o carboxialquilo (inferior); R2 es hidrógeno o halógeno; R4 es un grupo de fórmula CnH2n donde n es un número entero de 1 a 7; A es oxi, sulfinilo, sulfonilo o imino, W representa hidrógeno o un resto alquilo o acilo y M es -OH, alcoxi y NR14R15 donde R14 y R15 son cada uno de ellos hidrógeno o alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o varios grupos hidroxi y los grupos alquilo inferior (C1- C3) para R14 y R15 pueden estar unidos entre sí, directamente o a través de un átomo de nitrógeno para formar un grupo N- heterocíclico.

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(01/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D231/56.

Un procedimiento para la preparación de un derivado de ácido 1H-indazol-3-ilacético , de fórmula-01: **(Formula-01)** donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; y X es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alcoxi inferior, o su sal; cuyo procedimiento comprende hacer reaccionar un derivado de ácido aminoacético de fórmula-02: **(Fórmula-02)** donde X mantiene la significación mencionada anteriormente, o su sal con un compuesto de hidracina, para dar un compuesto de fórmula-03: **(Fórmula-03)** donde X mantiene la significación mencionada anteriormente, o su sal, y, si se desea, esterificar el compuesto resultante con un alcanol inferior de fórmula R1aOH donde R1 es alquilo inferior, para dar un compuesto de fórmula-04: **(Fórmula-04)** donde R1 y X mantienen la significación mencionada anteriormente.

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(01/07/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D205/08.

Un procedimiento para preparar nuevos análogos de cefalosporina de la fórmula **(Fórmula)** en la que R1 es amino o un amino sustituido, R2 es carboxi o un carboxi protegido, e Y es hidrógeno o alcoxi inferior, o una sal de los mismos.

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(01/07/1980). Clasificación: C12P13/04.

Un procedimiento para la producción de sustancia FR-900156 que comprende el cultivo bajo condiciones aerobias de una estirpe productora de sustancia FR-900156 que pertenece al género Streptomyces en un medio de cultivo que contiene fuentes asimilables de carbono, nitrógeno y sal inorgánica.

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(16/06/1980). Clasificación: C07D277/20.

Nuevo isómero sin de compuestos del ácido 3-cefem-4- carboxílico disustituido en las posiciones 3 y 7 y sus sales farmacéuticamente aceptables. Más particularmente, se refiere al nuevo isómero sin de compuestos del ácido 3-cefem-4- carboxílico disustituido en las posiciones 3 y 7 y sus sales farmacéuticamente aceptables, que tienen actividades antibacterianas y a procedimientos para su preparación, a una composición farmacéutica que comprende los mismos y a un método para emplearlos terapéuticamente en el tratamiento de enfermedades infecciosas en seres humanos y animales.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1980). Clasificación: C07D277/22, C07D277/32, C07C251/36.

Nuevo isómero sin de compuestos del ácido 3-cefem-4- carboxílico disustituido en las posiciones 3 y 7 y sus sales farmacéuticamente aceptables. Más particularmente, se refiere al nuevo isómero sin de compuestos del ácido 3-cefem-4- carboxílico disustituido en las posiciones 3 y 7 y sus sales farmacéuticamente aceptables, que tienen actividades antibacterianas y a procedimientos para su preparación, a una composición farmacéutica que comprende los mismos y a un método para emplearlos terapéuticamente en el tratamiento de enfermedades infecciosas en seres humanos y animales.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1980). Clasificación: C07D277/593.

Nuevo isómero sin de compuestos del ácido 3-cefem-4- carboxílico disustituido en las posiciones 3 y 7 y sus sales farmacéuticamente aceptables. Más particularmente, se refiere al nuevo isómero sin de compuestos del ácido 3-cefem-4- carboxílico disustituido en las posiciones 3 y 7 y sus sales farmacéuticamente aceptables, que tienen actividades antibacterianas y a procedimientos para su preparación, a una composición farmacéutica que comprende los mismos y a un método para emplearlos terapéuticamente en el tratamiento de enfermedades infecciosas en seres humanos y animales.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1980). Clasificación: C07D213/73.

Nuevos derivados de ácido cefalosporánico y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Más particularmente, aquélla se refiere a nuevos derivados de ácido cefalosporánico y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que tienen actividades antibacterianas, a procedimientos para la preparación de los mismos, a una composición farmacéutica que comprende los mismos, y a un método de utilización de los mismos terapéuticamente en el tratamiento de enfermedades infecciosas en los seres humanos y los animales.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1980). Clasificación: C07D213/75, C07D239/42, C07D213/74, C07D213/79, C07D239/46, C07D213/73.

Nuevos derivados de ácido cefalosporánico y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Más particularmente, aquélla se refiere a nuevos derivados de ácido cefalosporánico y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que tienen actividades antibacterianas, a procedimientos para la preparación de los mismos, a una composición farmacéutica que comprende los mismos, y a un método de utilización de los mismos terapéuticamente en el tratamiento de enfermedades infecciosas en los seres humanos y los animales.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1980). Clasificación: C07D213/75, C07D239/42, C07D213/74, C07D213/79, C07D239/46, C07D213/73.

Nuevos derivados de ácido cefalosporánico y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Más particularmente, aquélla se refiere a nuevos derivados de ácido cefalosporánico y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que tienen actividades antibacterianas, a procedimientos para la preparación de los mismos, a una composición farmacéutica que comprende los mismos, y a un método de utilización de los mismos terapéuticamente en el tratamiento de enfermedades infecciosas en los seres humanos y los animales.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1980). Clasificación: C07D213/75, C07D239/42, C07D213/74, C07D213/79, C07D239/46, C07D213/73.

Nuevos derivados de ácido cefalosporánico y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Más particularmente, aquélla se refiere a nuevos derivados de ácido cefalosporánico y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que tienen actividades antibacterianas, a procedimientos para la preparación de los mismos, a una composición farmacéutica que comprende los mismos, y a un método de utilización de los mismos terapéuticamente en el tratamiento de enfermedades infecciosas en los seres humanos y los animales.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D277/20.

Un procedimiento para preparar un compuesto de celafosporina de la fórmula: **Fórmula** en la cual R2 es un grupo hidrocarbonado alifático que puede tener sustituyente(s) adecuado(s); R3 es carboxi o carboxi protegido y R4c es tiadiazolilo; o sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende hacer reaccionar un compuesto.

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(16/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D51/20.

Procedimiento para preparar nuevos compuestos de 3-cefem o sales de los mismos. Más en particular, se refiere a un procedimiento para preparar nuevos compuestos de 7- substituido-3-cefem o sales de los mismos, por reacción de un nuevo compuesto 7-substituido-3-hidroxi-cefam o una sal del mismo, con un agente deshidratante. El procedimiento de la presente invención puede mostrarse en el siguiente esquema de reacción: **(Fórmula)** donde R1 es un grupo amino o un grupo amino protegido, R2 es un grupo hidrocarbonato alifático, que puede tener sustituyente o sustituyentes adecuados, y R3 es carboxi o un carboxi funcionalmente modificado.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D501/24.

1. Un procedimiento para preparar derivados de ácido acético de la fórmula: **(Fórmula- 01)** en la que R1 es un grupo de la fórmula: **(Fórmula-02)** en la que R5 es hidrogeno, halógeno, nitro, hidroxi, alcoxi inferior o aciloxi y R6 es hidroxi, alcoxi inferior, aciloxi, acilamino o di-alcohilo (inferior)-animo, un grupo de la fórmula: **(Fórmula-03)** en la que R7 es amino, amino protegido, hidroxi o alcohilo inferior, o un grupo de la formula: ** (fórmula-04)** en la que R8 es alcohilo inferior y R9 es imino, imino protegido u oxo, R2f es hidrogeno o un grupo hidrocarbonado alifatico que puede tener un sustituyente o sustituyentes adecuados; y z a es carboxi protegido; o sales de los mismo, procedimiento que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula: **( Fórmula-05)** en la que R1 y Za son cada uno como se han definido antes, o sales del mismo, con un compuesto de la fórmula: **( Fórmula-06)** en la que R2f es como seha definido antes, o una sal del mismo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1980). Clasificación: C07C131/00.

Un procedimiento para preparar compuestos de cefem, de la fórmula: **(formula)** en la que R1 es amino o amino protegido, A es alcohilo inferior que puede estar sustituido con oxo, hidroxi, amino, amino protegido o hidroxi protegido, R2 es hodrógeno, halógeno o hidroxi, R3 es carboxi o carboxi funcionalmente modificado, y sus sales de adición farmaceuticamente aceptables, no tóxicas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1980). Clasificación: C07D501/48.

Procedimiento para preparar compuestos de ácido 3-cefem-4- carboxílico disustituídos en las posiciones 3 y 7, de fórmula: **(Fórmula)** donde R1 es amino o un amino protegido; R3 es carboxilo o un carboxilo protegido; R2 es isobutilo y R4 es acetoxi; ó R2 es cicloalcohilo inferior o alquinilo inferior y R4 es alcanoiloxi inferior; ó R2 es alcohilo inferior y R4 es alcanoiloxi C5-C6; ó R2 es alcohilo C2-C6, alquenilo inferior, cicloalcohilo inferior o alquinilo inferior y R4 es hidrógeno, carbamoiloxi, tiadiazoliltio que puede tener un alcohilo inferior o triazoliltio; ó R2 es alcohilo C2-C6, cicloalcohilo inferior o alquinilo inferior y R4 es tetrazoliltio que tiene un metilo; ó R2 es alcohilo inferior, alquenilo inferior, cicloalcohilo inferior o alquinilo inferior y R4 es aroiloxi que puede tener nitro o amino, cicloalcano (inferior) carboniloxi.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D501/22, C07D501/34, C07D501/24.

Un procedimiento para preparar nuevos compuestos de (ilegible) de la fórmula **(Fórmula)** en que R2 es hidrógeno o un resto de hidrocarburo alifático que puede estar sustituido con halógeno, carboxi o carboxi esterificado, R3 es hidrógeno o alcohilo inferior, R4 es hidrógeno, alcohilo inferior o un grupo de la fórmula: -0-R7 en la que R7 es alcohilo inferior, R5 es carboxi o carboxi funcionalmente modificado, y R6 es amino o amino protegido.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1980). Clasificación: C07D213/73.

Nuevos derivados de ácido cefalosporánico y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Más particularmente, aquella se refiere a nuevos derivados de ácido cefalosporánico y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que tienen actividades anti-bacterianas, a procedimientos para la preparación de los mismos, a una composición farmacéutica que comprende los mismos y a un método de utilización de los mismos terapéuticamente en el tratamiento de enfermedades infecciosas en los seres humanos y los animales.