21 patentes, modelos y diseños de ERCROS INDUSTRIAL, S.A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(11/09/2009). Ver ilustración. Inventor/es: ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, FAJA GENOVES,MONTSERRAT, VILLARRASA LLORENS,JAUME, GOMEZ CASTEL,ALEX, CRUZADO RODRIGUEZ,MA. CARMEN. Clasificación: C07H17/08.

Nuevo proceso de síntesis de telitromicina.#La presente invención describe un nuevo procedimiento para la preparación de telitromicina, de fórmula 1, donde todas las transformaciones implicadas tienen lugar con excelentes rendimientos.#Este proceso además proporciona nuevos compuestos útiles como intermedios para la síntesis de telitromicina.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(07/08/2009). Ver ilustración. Inventor/es: ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, CRUZADO RODRIGUEZ,M. CARMEN, FAJA GENOVES,MONTSERRAT, VILLARRASA LLORENS,JAUME, GOMEZ CASTEL,ALEX. Clasificación: C07H17/08, A61P31/04, A61K31/7048.

Formas cristalinas I y II de telitromicina.#La presente invención describe dos nuevas formas cristalinas farmacéuticamente aceptables de telitromicina y métodos para su preparación. Se han encontrado dos formas cristalinas sólidas de telitromicina, aquí denominadas Forma I y Forma II, las cuales se diferencian entre sí por sus respectivos patrones de difracción de rayos X en polvo (véase las Figuras 1 y 2). Además de su caracterización, en la presente invención se describen formas de obtención de cada una de ellas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, GARCIA CHAPINAL,FERNANDO, CRUZADO RODRIGUEZ,M. CARMEN, FAJA GENOVES,MONTSERRAT, VILARRASA LLORENS,JAUME. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.

Procedimiento para la obtención de atorvastatina cálcica amorfa.#El nuevo proceso permite la obtención de atorvastatina cálcica amorfa a partir de N-fenil-2-[1-fenil-2-(4-fluorofenil)-2-oxo]etil-4-metil-3-oxo-pentanamida (II) y (3R, 5R)-7-amino-3,5-(O-isopropiliden)dihidroxi-heptanoato de terc-butilo (III), haciéndolos reaccionar a reflujo de tolueno en presencia de un catalizador ácido, siguiendo una serie de etapas de síntesis, aislamiento, hidrólisis, tras lo que se procede a la purificación, aislamiento y secado de la atorvastatina cruda amorfa obtenida, etapas que se llevan a cabo en condiciones de reacción muy suaves, implicando tiempos de reacción muy cortos, temperaturas moderadas y cantidades mínimas de reactivos, obteniendo con ello un producto de alta calidad.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2007). Ver ilustración. Inventor/es: ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, GARCIA CHAPINAL,FERNANDO, CRUZADO RODRIGUEZ,M. CARMEN, COCA BENITO,RAQUEL, FAJA GENOVES,MONTSERRAT, VILARRASA LLORENS,JAUME. Clasificación: C07D211/90.

Procedimiento para la obtención de besilato de amlodipina.#Se trata de un método sencillo, económico, fácilmente adaptable a escala industrial, que permite la obtención de un producto de calidad farmacéutica con un alto rendimiento, que se basa en hacer reaccionar un derivado fatlimido-amlodipina con un agente desprotector en presencia de un disolvente inerte, como puede ser una mezcla de tolueno e isopropanol, para formar amlodipina por adición de ácido bencenosulfónico, el bencenosulfonato de amlodipina crudo obtenido puede recristalizarse, para obtener así un producto sólido cristalino, de calidad farmacéutica, con un rendimiento de recristalización elevado, por encima del 95%.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2007). Ver ilustración. Inventor/es: ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, GARCIA CHAPINAL,FERNANDO, CRUZADO RODRIGUEZ,M. CARMEN, FAJA GENOVES,MONTSERRAT, VILARRASA LLORENS,JAUME. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34, A61P3/06.

Atorvastatina cálcica amorfa estabilizada y procedimiento para su obtención.#Se trata de un producto adecuado para uso farmacéutico, que consiste en una forma amorfa de atorvastatina cálcica estabilizada, que contiene entre un 7% y un 9,5% en peso de agua, que se mantiene prácticamente bajo cualquier condición de humedad relativa y temperatura cuyo procedimiento de obtención es sencillo, económico, reproducible y de fácil escalado industrial, que comprende la disolución de cualquier forma de atorvastatina cálcica en un alcohol de bajo peso molecular en caliente, la adición de agua sobre la disolución anterior, el aislamiento por filtración a partir de la mezcla de cristalización y el secado a vacío, de manera que este procedimiento permite obtener una forma no higroscópica, estable y manejable de atorvastatina cálcica amorfa estabilizada.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2007). Ver ilustración. Inventor/es: CRUZADO RODRIGUEZ,M. CARMEN, COCA BENITO,RAQUEL, BORRELL BILBAO,JOSE IGNACIO, TEIXIDO CLOSA,JORDI, ASENSIO RODRIGUEZ,RAMON, PUERTA GOCHI,CARMEN, MAS TORRENT,GEMA. Clasificación: C07C211/27, C07C209/68.

Procedimiento para la obtención de clorhidrato de terbinafina.#El proceso consiste en hacer reaccionar el clorhidrato de N-metil-1- naftalenmetilamina con un derivado clorado en presencia de una base, preferentemente carbonato sódico, y un disolvente inerte, isopropanol, manteniendo la mezcla a reflujo de isopropanol para que reaccione y formar el clorhidrato de la mezcla de isómeros Z/E, de donde se va a separar y aislar el isómero E, que corresponde al clorhidrato de terbinafina, por cristalización en isopropanol. Posteriormente, el producto puede recristalizarse en isopropanol o bien purificarse por disgregación en este mismo disolvente. El procedimiento descrito es sencillo y de fácil escalado industrial, se realiza sin aislar los compuestos intermedios, con lo que se reducen el número de operaciones y el coste del proceso industrial.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2007). Inventor/es: ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, CRUZADO RODRIGUEZ,MARIA CARMEN, BRUNET ROMERO,ERNESTO, MANTECON RAMIRO,SUSANA, PARRA RUIZ,FRANCICO JESUS, RODRIGUEZ UBIS,JUAN CARLO, PUERTA,MARIA CARMEN. Clasificación: C07H17/08.

Procedimiento de obtención de derivados de eritromicina A y compuestos obtenidos. La presente invención describe un proceso de obtención de nuevos derivados de 9-N-aril hidrazona de eritromicina A, en particular 9-N-trifenilmetilhidrazona , a partir de 9-N-hidrazona de eritromicina A, mediante la formación de trifenilmetil derivados. Éstos se emplean como intermedios en la producción de los compuestos 6-O-alquil eritromicina A y 6,12-O-dialquil eritromicina A, mediante protección de los grupos hidroxilo en posición 2' y 4'' con agentes silanizantes, metilación de los hidroxilos en posiciones C ó C y C , desprotección de los silanos en posición 2' y 4'' y eliminación del grupo tritilhidrazona. El producto se purifica mediante la formación de la sal de tiocianato y posterior precipitación del derivado de eritromicina A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2007). Inventor/es: REQUENA PEREZ,FELIPE, DIAZ TEJO,LUIS ANGEL, ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, GARCIA CHAPINAL,FERNANDO, CRUZADO RODRIGUEZ,MARIA CARMEN. Clasificación: C07C69/013, C07C69/33, C07C67/48.

Procedimiento para la obtención de pravastatina sódica purificada. Procedimiento sencillo, rápido, económico y de fácil escalado industrial, para la obtención de pravastatina sódica purificada a partir de un caldo de fermentación, que comprende la formación de una solución acuosa enriquecida de pravastatina, la obtención y aislamiento de pravastatina sódica cruda o de pravastatina cálcica y la conversión a pravastatina sódica purificada mediante suspensión en agua, ajuste a pH ácido, extracción con disolvente orgánico como acetato de etilo o metil isobutil cetona, adición de una solución de sal sódica de ácido carboxílico en alcohol de bajo peso molecular, como es octanoato sódico en metanol y aislamiento de la pravastatina sódica purificada por filtración, permitiendo obtener un producto final de calidad farmacéutica aplicando opcionalmente un proceso de recristalización a la pravastatina sódica purificada obtenida.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/2006). Ver ilustración. Inventor/es: REQUENA PEREZ,FELIPE, DIAZ TEJO,LUIS ANGEL, ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, GARCIA CHAPINAL,FERNANDO, GONZALEZ GONZALEZ,SAMUEL, CRUZADO RODRIGUEZ,M. CARMEN. Clasificación: C12P17/06.

Procedimiento para la obtención de compactina. Procedimiento de obtención de compactina a partir de un caldo de fermentación, que comprende un ajuste del caldo de fermentación a pH ácido, separación de la biomasa por filtración, extracción de compactina de la biomasa mediante cloruro de metileno, concentración del extracto orgánico, cristalización en xileno y recristalización en etanol, metano, acetona o mezclas de estos disolventes con agua. De esta forma se tiene un procedimiento de aislamiento de compactina sencillo, rápido, económico y de fácil escalado industrial, que permite obtener un producto final con una riqueza y un perfil de impurezas adecuado para su uso como intermedio para la biosíntesis de pravastatina sódica.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/2006). Inventor/es: REQUENA PEREZ,FELIPE, ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, CRUZADO RODRIGUEZ,M. CARMEN, COCA BENITO,RAQUEL, DIAZ TEJO,LUIS, FAJA GENOVES,MONTSERRAT, VILARRASA LLORENS,JAUME, PUERTA GOCHI,M. CARMEN. Clasificación: C07D309/30.

Procedimiento para la obtención de simvastatina. Se describe un proceso para obtener simvastatina, un inhibidor de HMG-CoA reductasa, a partir del compuesto de fórmula 1 mediante lactonización en condiciones ácidas suaves, protección con cloruro de trietilsililo, acilación en presencia de 4- dimetilaminopiridina y desprotección con trihidrofluoruro de diisopropiletilamina o ácido fluorhídrico acuoso. Este proceso permite obtener simvastatina de alta pureza y bajo contenido en productos secundarios.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/2005). Inventor/es: ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, CRUZADO RODRIGUEZ,MARIA CARMEN, BRUNET ROMERO,ERNESTO, RODRIGUEZ URBIS,JUAN CARLOS. Clasificación: C07H17/08.

La presente invención describe la obtención de derivados de eritromicina A, que sirven de intermedios para la obtención de 6- O-metil-eritromicina A, denominada claritromicina, particularmente, a través de la obtención y el empleo de 9-O-aril derivados de la 9-oxima de la eritromicina A y la posterior purificación del producto crudo a través de la formación de una sal de tiocianato.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2005). Inventor/es: DIAZ TEJO,LUIS ANGEL, ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, DE LA CRUZ ESCUDERO, ANGEL, ALONSO MARTINEZ, QUIRINO. Clasificación: C07F9/40.

La presente invención describe un procedimiento para sintetizar cis-1propenilfosfonato de diterc-butilo a partir de propadienilfosfonato de diterc-butilo, mediante reducción de éste con H2 en presencia de catalizadores de Ni-A1. El procedimiento presenta ventajas económicas y medioambientales respecto a los procedimientos conocidos.

Secciones de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes Química y metalurgia

(16/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: REQUENA PEREZ,FELIPE, DIAZ TEJO,LUIS ANGEL, ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, CRUZADO RODRIGUEZ,M. CARMEN, COCA BENITO,RAQUEL. Clasificación: B01D9/02, C07J13/00.

Mediante cristalizaciones en mezclas de agua-alcohol o cetona de bajo peso molecular, se pueden obtener distintas formas cristalinas de ácido fusídico, denominadas Formas I, II y III. Cada una de dichas formas cristalinas presenta un punto de fusión, un espectro de infrarrojos, un difractograma de rayos X de polvo y un registro de calorimetría diferencial de barrido característico. La forma cristalina identificada como Forma III es un hemihidrato estable.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2005). Inventor/es: DIAZ TEJO,LUIS ANGEL, BORRELL BILBAO,JOSE IGNACIO, ASENSIO COMINGUEZ,RAMON, CRUZADO RODRIGUEZ,M. DEL CARMEN, NOMEN RIBE,ROSA, SEMPERE CEBRIAN,JULIA. Clasificación: C07H17/08.

Un procedimiento para la obtención de claritromicina. Este procedimiento está destinado a la obtención de la claritromicina; según el procedimiento se parte del clorohidrato de 9-oxima de eritromicina A, el cual se transforma en claritromicina mediante una secuencia sintética en la que inicialmente se forma un acetal de la 9-oxima. El uso del clorohidrato de oxima permite que sólo sea necesario utilizar cantidades catalíticas de sales de piridina para favorecer la reacción. Seguidamente se protegen los hidroxilos deposiciones 2' y 4'' con un agente sililante, se metila el hidroxilo deposición 6; todo ello sin que sea necesario el aislamiento de ningún intermedio de reacción. Finalmente la desprotección del acetal y de los silanos de 2' y 4'', seguida de la desoximación rinde claritromicina con alto rendimiento y de forma fácilmente aplicable industrialmente.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2005). Inventor/es: REQUENA PEREZ,FELIPE, DIAZ TEJO,LUIS ANGEL, ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, CRUZADO RODRIGUEZ,M. CARMEN, PEREZ DE LAS HERAS,JOSE MARIA. Clasificación: C07D309/30, C12P17/06.

El procedimiento comprende (i) separar la lovastatina de un caldo de fermentación antes de la adición de disolventes, mediante el ajuste a pH ácido caldo de fermentación para precipitar la lovastatina; (ii) extraer la lovastatina con cloruro de metileno; (iii) concentrar la lovastatina; (iv) cristalizar la lovastatina cruda en xileno; y (v) purificar la lovastatina cruda. El procedimiento permite obtener una lovastatina con elevado rendimiento y riqueza, apta para su uso farmacéutico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2005). Inventor/es: ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, GONZALEZ MARTINEZ,PEDRO JOSE. Clasificación: C12P15/00.

El procedimiento de recuperación de ácido fusídico a partir de un caldo de fermentación, comprende la separación conjunta de la biomasa y del ácido fusídico producido por insolubilización en medio ácido, seguido de extracción con un disolvente orgánico inmiscible con agua, donde se concentra, y precipitación con un disolvente, con el que el ácido fusídico es insoluble. El ácido fusídico crudo se puede recristalizar en una mezcla de alcoholes o cetonas para obtener un producto final con riqueza igual superior al 98,5%, determinada por HPLC, y bajo contenido en impurezas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/2004). Ver ilustración. Inventor/es: REQUENA PEREZ,FELIPE, DIAZ TEJO,LUIS ANGEL, ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON. Clasificación: C07H17/08.

"Procedimiento de obtención de azaeritromicina". El objeto de la presente invención es un procedimiento que permite obtener azaeritromicina de fórmula I, a partir de 6,9-iminoéter de la eritromicina A, que es reducido catalíticamente a baja presión (menos de 5 bares), tras un ajuste de pH con un ácido apropiado y utilizando como disolventes alcoholes de 1-3 átomos de carbono o mezclas de éstos con agua. En las condiciones adecuadas se obtiene una azaeritromicina de alta pureza con un buen rendimiento.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/2004). Inventor/es: DIAZ TEJO,LUIS ANGEL, ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, DE LA CRUZ ESCUDERO, ANGEL, ALONSO MARTINEZ, QUIRINO. Clasificación: C07F9/40.

Un procedimiento para la obtención del cis-1-propenilfosfonato de diterc-butilo. La presente invención describe un procedimiento para sintetizar cis-1-propenilfosfonato de diterc-butilo a partir de propadienilfosfonato de diterc-butilo, mediante reducción de éste con H2 en presencia de catalizadores de Ni-Al. El procedimiento presenta ventajas económicas y medioambientales respecto a los procedimientos conocidos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/2003). Ver ilustración. Inventor/es: DIAZ TEJO,LUIS ANGEL, ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, CRUZADO RODRIGUEZ,M. CARMEN, BORRELL BILBAO,JOSE IGNACIO, NOMEN RIBE,ROSA, SEMPERE CEBRIAN,JULIA. Clasificación: C07H17/08.

Forma polimórfica del dihidrato de azitromicina, y su procedimiento de obtención. La invención se refiere, a una forma polimórfica del dihidrato de azitromicina (9-desoxo-9a- aza-9a-metil-9a-homoeritromici-na A) que presenta una endoterma en calorimetría diferencial de barrido (DSC) a 139ºC, cuando se registra en crisol abierto de aluminio con una velocidad de calentamiento de 20ºC/minuto, y la presenta a 143,7 +- 0,5ºC con un calor de fusión 54,6 +- 1,6 J/g, cuando se registra en crisol capilar con una velocidad de calentamiento de 10ºC/minuto. También es objeto de la invención el procedimiento para la obtención de dicha forma polimórfica de azitromizina dihidrato. Según el mismo se trata azitromicina monihidrato higroscópica con acetona seguido de la adición de agua a 35-40ºC, posterior agitación a dicha temperatura con sembrado opcional de cristales de dicho polimorfo y ulterior adición de agua seguida de enfriamiento a 5ºC.