(25/11/2011) Un procedimiento para preparar moxonidina, que comprende: hacer reaccionar 4,6-dicloro-2-metil-5-(1-acetil-2-imidazolin-2-il)amino- pirimidina (DMAIA) con metóxido de sodio a la temperatura ambiente en un disolvente orgánico seleccionado de metanol, dimetilsulfóxido (DMSO) y mezclas de los mismos; enfriar bruscamente la mezcla de reacción con agua; aislar moxonidina; y opcionalmente, recristalizar moxonidina en un disolvente orgánico
(31/08/2011) Procedimiento para preparar ácido 1-metilindazol-3-carboxílico de fórmula (I): que comprende la reacción de un agente metilante con ácido indazol-3-carboxílico de fórmula (VI): en presencia de un óxido o alcóxido de metal alcalino-térreo en un solvente, formando un compuesto de fórmula (I)
Sección de la CIP Química y metalurgia
(03/12/2009). Inventor/es: KASPI, JOSEPH, ARAD, ODED, NADDAKA,VLADIMIR, KLOPFER,EYAL, SAEED,SHANDY, MONTVILISKY,DIONNE. Clasificación: C07H19/073, C07H13/12, C07D317/24.
La presente invención proporciona nuevos escalones intermedios, que incluyen preferiblemente derivados de 2,2-difluoro-3-hidroxi-3-(2,2-dialquildioxolan-4-il)-pro-pionato de alquilo sustituidos en posición 3, y derivados de 2-desoxi-2,2-difluoro-1-oxo-D-ribosa disustituidos en 3,5. La presente invención proporciona también procesos para producir tales escalones intermedios y procesos para producir gemcitabina a partir de los mismos.
(11/11/2009) Se proporciona un nuevo procedimiento para producir pramipexol base o su mezcla isomérica óptica como se define aquí anteriormente, es decir, (R,S)-2-amino-6-propil-4,5,6,7-tetrahidrobenzotiazol, evitando el uso del complejo de borano-tetrahidrofurano, y usando un agente reductor más conveniente como triacetoxiborohidruro de sodio en su lugar. El procedimiento proporcionado comprende hacer reaccionar el material de partida (S)-2,6-diamino-4,5,6,7-tetrahidrobenzotiazol o su mezcla isomérica óptica como se define aquí anteriormente, es decir, (R,S)-2,6-diamino-4,5,6,7-tetrahidrobenzotiazol, con propionaldehído en un disolvente orgánico, para obtener la…
Sección de la CIP Química y metalurgia
(09/06/2009). Ver ilustración. Inventor/es: KASPI, JOSEPH, SHEN,JINGSHAN, DAI,YIRU. Clasificación: C07D215/18.
La presente invención proporciona un proceso para reducir de modo estereoselectivo éster metílico del ácido 2-[3-[3-[2-(7-cloro-2-quinolinil)-etenil]fenil]-3-oxopro-pil]benzoico, a fin de producir 2-[3-(S)-[3-[2-(7-cloro-2-quinolinil)-etenil]fenil]-3-hidroxipropil]benzoato de metilo, y un proceso para producir montelukast o una sal del mismo. La presente invención proporciona adicionalmente un proceso para purificar 2-[3-(S)-[3-[2-(7-cloro-2-quinolinil)-etenil]fenil]-3-hidroxipropil]benzoato de metilo. El proceso de reducción de la presente invención utiliza un reactivo quiral y puede proporcionar el producto de reducción deseado con un exceso enantiomérico (ee) alto.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: ADIN,ITAI, IUSTAIN,CARMEN, BRAND,MICHAEL, SALMAN,ADA, WEISMAN,ALEXANDER. Clasificación: A61K31/4184, C07D403/04, C07D235/20.
Procesos mejorados de preparación de forma A de Telmisartán de alta pureza, adecuada para composiciones farmacéuticas. Se describen procesos para preparar la forma A de Telmisartán, que es fluida y que no contiene carga electrostática y de esta manera es procesable desde el punto de vista industrial. La forma A de Telmisartán fluida se prepara por cristalización en un disolvente orgánico polar, por ejemplo, DMSO, DMF, DMA, NMP o agua y es adecuada para uso en composiciones farmacéuticas.#También se describe un proceso para preparar la forma A de Telmisartán de alta pureza por precipitación en soluciones acuosas.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: KASPI, JOSEPH, ARAD, ODED, NADDAKA,VLADIMIR, KLOPFER,EYAL, SAEED,SHADY. Clasificación: C07D403/12.
Un procedimiento para purificar Moxonidina mediante cristalización con un disolvente que es un disolvente polar de punto de ebullición alto que se selecciona entre el grupo que consiste en N,N-dimetilacetamida (DMA), N,Ndimetilformamida (DMF), sulfóxido de dimetilo (DMSO), N-metil-2-pirrolidona (NMP), o una mezcla de los mismos, que comprende: disolver Moxonidina bruta en el disolvente opcionalmente a elevada temperatura; dejar que la mezcla se enfríe suficientemente; y recoger los cristales mediante filtración y secado.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2007). Inventor/es: KASPI, JOSEPH, LERMAN, ORI, ARAD, ODED, ALNABARI, MOHAMMED, SERY, YANA. Clasificación: A61K31/445, C07D211/32, A61P25/28, C07D211/34.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de la fórmula 6 que comprende la hidrólisis y descarboxilación de un compuesto de la fórmula 5 de acuerdo con la reacción: en donde R y R2 son de forma independiente un grupo alquilo de C1-C4 o un grupo aralquilo.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2002). Inventor/es: KASPI, JOSEPH, LERMAN, ORI, BRENNER, DOV. Clasificación: C07C213/10.
LA INVENCION PROPORCIONA UN PROCESO PARA LA SEPARACION DE HIDROCLORURO DE (RR,SS) IFENIL)CICLOHEXANOL [(RR,SS) ENTE EN (RR,SS) PROCESO IMPLICA LA COMBINACION DE LA MEZCLA CON UN REACTIVO ELECTROFILICO, REACCIONANDO EL REACTIVO SELECTIVAMENTE CON EL GRUPO HIDROXILO DE (RS,SR) R,SS) TRAMADOL PRACTICAMENTE PURO DE LA MEZCLA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2002). Ver ilustración. Inventor/es: KASPI, JOSEPH, LERMAN, ORI, GAL, EREZ. Clasificación: C07D295/088.
EN LA INVENCION SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ACIDO [2 - [4 - [(4 CLOROFENIL)FENILMETIL] - 1 - PIPERAZINIL] - ETOXI]ACETICO DE LA FORMULA (I) EN LA X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO Y R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR: (A) UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) (B) UN COMPUESTO DE LA FORMULA (III) Y (C) UNA AMINA TERCIARIA COMO SOLVENTE Y COMO CAPTOR DE ACIDO A UNA TEMPERATURA DE AL MENOS 100 C, EN LA QUE X ES UN ATOMO DE HALOGENO, X' SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN BROMO Y CLORO Y R ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2001). Inventor/es: KASPI, JOSEPH, LERMAN, ORI, GAL, EREZ, TENNENBAUM, MICHAEL. Clasificación: C07C213/10, C07C217/74.
LA INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION Y AISLAMIENTO DE (()RR-SS())-2-DIMETIL-AMINOETIL-1-(()3METOXIFENIL())CICLOHEXANOL DE MEZCLAS QUE TAMBIEN CONTIENEN EL ISOMERO (RS,SR) QUE COMPRENDE LA REACCION DE LA MEZCLA ANTERIOR EN UN SOLVENTE A TEMPERATURA ELEVADA BAJO CONDICIONES ACIDAS, POR LO QUE EL ISOMERO (RS,SR) ES SELECTIVAMENTE CONVERTIDO EN EL ISOMERO (RR,SS), 1-(()3-METOXIFENIL())-2DIMETILAMINOMETILCICLOHEX-6-ENO , 1-(()3-METOXIFENIL())-2-DIMETILAMINOMETILCICLOHEX-1-ENO O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS, PRECIPITACION DE FORMA SELECTIVA DEL ISOMERO (RR,SS) DESEADO COMO UNA SAL DE AMINOACIDO, Y RECRISTALIZACION DEL PRODUCTO PURIFICADO.
