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Proceso continuo para la alquilación de aminas terciarias cíclicas.
(15/03/2017) Un método para la alquilación continua de aminas terciarias cíclicas que comprende:
- alimentar continuamente una solución de una amina terciaria cíclica en un solvente adecuado o mezcla de solventes y un agente alquilante, disueltos en un solvente adecuado o mezcla de solventes apróticos seleccionados entre amidas, nitrilos y sulfóxidos, en un reactor de flujo continuo;
- mantener la temperatura dentro del intervalo de 20-200 °C;
- recoger la solución que contiene el compuesto de amonio cuaternario cíclico puro;
- aislar el compuesto de amonio cuaternario cíclico puro;
en donde dichas aminas terciarias cíclicas y…
Procedimiento para la preparación de sal de calcio amorfa estable del ácido (6S)-N(5)-metil-5,6,7,8-tetrahidrofólico.
(19/11/2013) Procedimiento para la preparación de una disolución acuosa de la sal de calcio del ácido (6S)-N -metil-5,6,7,8-tetrahidrofólico metilando ácido (6S)-5,6,7,8-tetrahidrofólico con una proporción del diastereoisómero (6R) correspondiente en el intervalo del 4 % en peso al 8 % en peso en agua, caracterizado porque
- a la mezcla de reacción metilada obtenida se añaden de 0,70 a 0,82 equivalentes, referidos a la cantidad utilizada de THF, de cloruro de calcio,
- la sal de calcio del ácido (6RS)-N -metil-5,6,7,8-tetrahidrofólico cristaliza de forma selectiva en la disolución acuosa obtenida y se separa, y
- la disolución acuosa de la sal de calcio del ácido (6S)-N -metil-5,6,7,8-tetrahidrofólico se obtiene con una proporción del diastereoisómero (6R) correspondiente del ≤ 2 % en peso.
Ácido (6S)-folínico amorfo para la preparación de disoluciones auosas estables de (6S)-folinato de sodio o de potasio.
(16/04/2013) Procedimiento para la preparación de ácido (6RS)- N -formil-5, 6, 7, 8-tetrahidrofólico cristalino o de ácido (6S)-N -formil-5, 6, 7, 8-tetrahidrofólico amorfo, caracterizado porque al agua agitada, que tiene una temperatura de 2ºC a 12ºC, se añaden simultáneamente - una solución acuosa de (6RS)- o (6S)-folinato de calcio, que tiene una temperatura de 40ºC a 50ºC y - una solución acuosa de ácido clorhídrico o ácido acético, de forma que en la mezcla obtenida se mantiene durante la adición de ambas soluciones nombradas por un lado la temperatura en un valor de 2ºC a 12ºC y por otro, el valor de pH en 2, 5 a 3, 5, mediante filtración o centrifugación se aísla la sustancia sólida formada, se lava esta sustancia sólida primero con agua fría y después con un disolvente orgánico acuoso, y se obtiene la sustancia sólida lavada, concretamente el ácido (6RS)-N…
ÁCIDO (6S)-N(5)-METIL-5,6,7,8-TETRAHIDROFÓLICO CRISTALINO ESTABLE, SU PREPARACIÓN Y USO.
(20/10/2011) Ácido (6S)-N -metil-5,6,7,8-tetrahidrofólico cristalino estable con una pureza diaestereoisomérica de al menos 99%.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UROCINASA RECOMBINANTE FARMACEUTICAMENTE ACTIVA QUE COMPRENDE EL USO DE ACIDO BUTIRICO O SUS SALES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ARINI,ACHILLE, COPPOLECCHIA,RAFFAELLA, PAGANI,FRANCESCA,PAOLA, HERBST,DETLEV, TOGNINI,ANTONIO. Clasificación: A61P7/00, C12N15/55, C12N9/72, A61K31/19, C12N15/58, A61K38/49.
Procedimiento para la preparación de una u-PA de cadena doble recombinante completamente desarrollada (tc-uPA) en medio de cultivo de una línea celular eucariota, que está transfectada con una secuencia de ADNc de precursor clonado, que comprende una incubación a una temperatura entre 33ºC y 35ºC de la línea celular mencionada en el medio de cultivo celular, en el que se han añadido ácido butírico o sus sales, durante un tiempo entre 48 y 200 horas, y en el que la eficacia de la transformación del precursor, es decir, u-PA de cadena simple (sc-uPA) en la uPA de cadena doble activa (tc-uPA) es superior al 95%.
PROCEDIMIENTO PARA LA REDUCCION DE PTERINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/2003). Inventor/es: TODERI, NANDO, MARAZZA, FABRIZIO, DR.. Clasificación: C07D475/04.
Procedimiento para la reducción de pterinas. El THF es el material de partida para la preparación de N -formil-THF, conocido como ácido fólico o leucovorina y de N -metil-THF. Tanto con la hidrogenación catalítica como con esta reducción mediante NaBH4, se obtiene siempre THF muy impurificado el cual debido a su inherente inestabilidad no se puede purificar.
PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE UNA FORMULACION TERAPEUTICA LIPOSOMAL SECA Y SOLIDA, DISPERSABLE EN AGUA, DE ADMINISTRACION ORAL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2002). Inventor/es: MARAZZA, FABRIZIO, DR., MAZZEI, GIOVANNI, RIVELLI, PAOLO, DR., MULLER, MICHELE, DR. Clasificación: A61K9/127.
EL PROCEDIMIENTO SEGUN LA INVENCION PARA OBTENER UNA FORMULACION TERAPEUTICA, LIPOSOMICA, DISPERSABLE EN AGUA, ORAL, SOLIDA Y SECA, SE CARACTERIZA PORQUE - SE DISUELVE EN UN PRIMER PASO AL MENOS UN PRINCIPIO ACTIVO LIPOFILO Y BIOLOGICAMENTE ACTIVO, AL MENOS UN LIPIDO FORMADOR DE VESICULAS, Y AL MENOS UN COMPONENTE ESTABILIZADOR DE LA ESTRUCTURA VESICULAR, Y/O QUE SIRVE COMO INTERMEDIARIO PARA LA DISOLUCION, EN AL MENOS UN DISOLVENTE ORGANICO, ENTONCES - EN UN SEGUNDO PASO SE RETIRA DE LA DISOLUCION HOMOGENEA OBTENIDA EL(LOS) DISOLVENTE(S) ORGANICOS(S), ENTONCES - EN UN TERCER PASO, SE HIDRATA LA MEZCLA HOMOGENEA OBTENIDA, ENTONCES - EN UN CUARTO PASO, SE TRATA MECANICAMENTE LA SUSPENSION OBTENIDA TANTO TIEMPO HASTA QUE EL PRINCIIO ACTIVO CITADO SE ENCUENTRA TOTAL Y HOMOGENEAMENTE DISTRIBUIDO EN LAS PARTICULAS LIPOSOMICAS OBTENIDAS, ENTONCES - EN UN QUINTO PASO SE QUITA EL AGUA POR SECADO, POR ROCIADO O POR PROCEDIMIENTO DE GRANULACION, Y SE RECUPERA EL CUERPO SOLIDO OBTENIDO EN FORMA DE POLVO O GRANULADO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO (6S)-5,6,7,8-TETRAHIDROFOLICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/1999). Inventor/es: JEQUIER, PASCAL, MARAZZA, FABRIZIO, DR.. Clasificación: C07D475/04, C07D487/14.
SE OBTIENE EL (6S)-THF, EN UN PROCESO EN EL CUAL SE SEPARA A PARTIR DE UNA SOLUCION ACUOSA DE UNA MEZCLA DE (6RS)-DIASTEREOISOMEROS DE UNA SAL DE METAL ALCALINO DEL 5,6,7,8 ETRAHIDROFOL A UNA TEMPERATURA DESDE 5 NES DE UNA CRISTALIZACION SELECTIVA AÑADIENDO ACIDO DE FORMA PROPORCIONADA SUFICIENTEMENTE LARGA, HASTA QUE EL VALOR DE PH SE ESTABILIZA SOBRE UN VALOR EN LA ZONA DESDE 4,8 HASTA 5,3, Y SE SEPARA A CONTINUACION EL CUERPO SOLIDO FORMADO, ES DECIR (6S) DO COMO MATERIAL DE PARTIDA PARA LA ELABORACION DEL (6S) 5) N.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 9,10-SECOCOLESTA-5,7 ,10(19)TRIENOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/1999). Inventor/es: MARAZZA, FABRIZIO, DR., SCHICKLI, CHRISTOF, DR., JUD, MATHIAS. Clasificación: C07C401/00.
SE OBTIENEN 9,10-SECOCOLESTA-5,7 ,10 -TRIENOS DE FORMULA GENERAL I, DE LA SIGUIENTE MANERA - EN UN PRIMER PASO SE REDUCE UN HALOGENURO DE METAL DE TRANSICION CON 1 A Z EQUIVALENTES DE UN COMPUESTO DE ALQUILO METALICO O UN HIDRURO METALICO AL CORRESPONDIENTE REACTIVO METALICO DE VALENCIA MAS BAJA, EN UNA ATMOSFERA INERTE EN UN ETER O HIDROCARBURO SIN AGUA, - EN UN SEGUNDO PASO SE AÑADE UN COMPUESTO DE FORMULA III, QUE SE DEFINE EN LA REIVINDICACION 1, DISUELTO EN UN DISOLVENTE DEFINIDO EN LA REIVINDICACION 1, AL REACTIVO METALICO DE VALENCIA MAS BAJA OBTENIDO EN EL PRIMER PASO, Y SE DEJA QUE REACCIONEN, - EN UN TERCER PASO SE PROCESA EL PRODUCTO OBTENIDO Y SE RECUPERA EL COMPUESTO DE FORMULA I.
SOLUCION DE INYECCION CONCENTRADA DE SALES DE METAL ALCALINO DE FOLATOS REDUCIDOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/01/1999). Inventor/es: MARAZZA, FABRIZIO, DR., BUCHS, PETER. Clasificación: A61K31/505, A61K9/08, A61K47/02.
LA SOLUCION ESTABLE, CONCENTRADA DE ACUERDO CON LA INVENCION, EN PARTICULAR UNA SOLUCION DE INYECCION, SE CARACTERIZA PORQUE JUNTO A AGUA CONTIENE BIEN LEUCOVORIN-SODIO O LEUCOVORIN-POTASIO O SODIO - N - - METIL -5,6,7,8 - ACIDO TETRAHIDROFOLICO O POTASIO - N - METIL - 5,6,7,8 - ACIDO TETRAHIDROFOLICO. SE DESCRIBE TAMBIEN UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE ESTA SOLUCION ASI COMO SUS UTILIZACIONES.
SALES DEL ACIDO N5, N10, METILENO DROFOLICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/1996). Inventor/es: TODERI, NANDO, MARAZZA, FABRIZIO, DR., MELERA, ATTILIO, VITERBO, RENE. Clasificación: A61K31/495, C07D487/14.
EL INVENTO, SE REFIERE A SALES DEL ACIDO N5, N10 NO PRESENTAN EN FORMA DE MEZCLAS DIASTEREOISOMERAS (GRS) O EN FORMA DE DIASTEREOISOMEROS (GR) Y (GS) INDIVIDUALES; SE PRODUCEN SEGUN TRES PROCESOS DIFERENTES Y SE EMPLAN PARA LA PRODUCCION DE UNOS MEDICAMENTOS PARA LA INFLUENCIA DINERGETICA DE UN COMPUESTO DE TRATAMIENTO DEL CANCER, EVITAR LA TOXICIDAD DE UN COMPUESTO DE TRATAMIENTO DEL CANCER Y PROTEGER LAS CELULAS ANIMALES Y/O HUMANAS. LOS SUSTITUYENTES SE DEFINAN EN LA PATENTE.
SALES AMONICAS DE N5-METILO-5, 6, 7, 8, ACIDO DE TETRAHIDROFOL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/1995). Inventor/es: MARAZZA, FABRIZIO, DR., JACQUES, JEAN. Clasificación: C07D475/04.
SE DESCRIBEN SALES AMONICAS DE N5-METILO-5, 6, 7, 8, ACIDO DE TETRAHIDROFOL, ASI COMO EL METODO PARA SU ELABORACION. ESTAS SALES AMONICAS PUEDEN SER SEPARADAS EN AISLADOS (6R) Y (6S) DIASTEREOMEROS. LOS DIASTEREOMEROS SEPARADOS PUEDEN SER TRANSFORMADOS EN LAS CORRESPONDIENTES SALES DE METALES ALCALINOS O ALCALINOTERREOS.
