351 patentes, modelos y diseños de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
(29/07/2020) Inhalador para la inhalación de una formulación desde un soporte preferentemente en forma de banda, en forma de tira, a modo de blíster y/o a modo de lámina, en particular blíster, pudiendo ponerse en vibración (S) para la o durante la descarga y/o dispersión de la formulación el soporte mediante el impacto de una corriente de aire (L), estando retenido el soporte solo por un lado y de manera móvil por medio de una sección de resorte que puede deformarse de manera elástica por resorte para la vibración, y estando configurado el inhalador de tal modo que el soporte puede ponerse en vibración (S) con un movimiento,…
Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2.
(29/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
X es N y Y es CH; o
X es CH y Y es N;
HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre R3 y R4; o
HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está sustituido con dos grupos sustituyentes…
Derivados de indolinona y procedimiento para su fabricación.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/07/2020). Inventor/es: REICHEL,CARSTEN, RENNER,SVENJA, MERTEN,JOERN. Clasificación: C07D209/34.
Un compuesto de la fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo Cl-CH2-CO,
y R2 y R3 representan, cada uno, un átomo de hidrógeno, o R2 y R3, tomados conjuntamente, representan un grupo
**(Ver fórmula)**
, con la condición de que cuando R1 representa un átomo de hidrógeno, R2 y R3, tomados conjuntamente, representan un grupo
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2818993_T3.pdf
Diana terapéutica y diagnóstica para el cáncer que comprende reactivos de unión a DLL3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(27/05/2020). Inventor/es: HUDSON,LINDSEY JANE. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, G01N33/574, C07K16/30.
Anticuerpo biespecífico para la utilización en el tratamiento o profilaxis de cáncer de pulmón, en el que DLL3 se expresa en dicho cáncer de pulmón y dicho anticuerpo biespecífico se une a DLL3 y a CD3.
PDF original: ES-2813360_T3.pdf
Procedimiento y dispositivo para la determinación del contenido de agua.
Secciones de la CIP Física Necesidades corrientes de la vida
(27/05/2020). Inventor/es: BALTHES,EDUARD, SALZMANN,KATHRIN. Clasificación: G01N33/15, G01N27/04, A61J1/03.
Procedimiento para la determinación de un contenido (W) de agua de una muestra en forma de una preparación de medicamento preferiblemente sólido y/o un material de empaque, en el que en una cámara de medición se ponen en contacto directo con la muestra por lo menos dos electrodos , de manera que los electrodos están unidos mutuamente de modo eléctrico mediante la muestra, en el que se determina una resistencia (R) de la muestra mediante los electrodos y con la resistencia (R) se determina un contenido (W) de agua de la muestra, en el que dentro de la cámara de medición se pone en contacto directo la muestra con los electrodos , con fuerza de presión especificada de los electrodos sobre la muestra, y en el que se ajusta o especifica un contenido (W) de agua o una humedad (HR) relativa de una atmósfera que rodea la muestra en la cámara de medición y se regula la temperatura de la atmósfera.
PDF original: ES-2811266_T3.pdf
Terapia para la diabetes.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(13/05/2020). Inventor/es: KLEIN, THOMAS, MARK, MICHAEL, THOMAS, LEO. Clasificación: A61K38/28, A61K31/155, A61K31/522.
Un inhibidor de DPP-4, que es linagliptina, para uso terapéutico por administración subcutánea.
PDF original: ES-2802243_T3.pdf
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(29/04/2020). Inventor/es: SINGH,Sanjaya, LITZENBURGER,TOBIAS, BRODEUR,SCOTT, CANADA,KEITH A, BARRETT,RACHEL. Clasificación: C12N15/13, C07K16/28, A61K39/395, A61P27/00, A61P37/00.
Un anticuerpo anti-CD40 humanizado que tiene una cadena pesada variable y una cadena ligera variable que comprende las secuencias de aminoácidos de SEQ ID NO: 53 y SEQ ID NO: 52, respectivamente, donde el anticuerpo comprende una región Fc de inmunoglobulina humana y en donde el anticuerpo es un anticuerpo IgG1.
PDF original: ES-2807217_T3.pdf
Composición farmacéutica que comprende un inhibidor de SGLT2, un inhibidor de DPP-IV y opcionalmente un agente antidiabético adicional y sus usos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(08/04/2020). Inventor/es: MARK, MICHAEL, THOMAS, LEO, EICKELMANN,PETER, GREMPLER,ROLF, SEMAN,LEO JOHN, BROEDL,ULI. Clasificación: A61P3/10, A61K31/341, A61K31/155, A61K31/522, A61K31/7048.
Una composición farmacéutica que comprende:
(a) el inhibidor de SGLT2 que es 1-cloro-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((S)-tetrahidrofurano-3-iloxi)-bencil]- benceno, y
(b) el inhibidor de DPPIV que es linagliptina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y
(c) un tercer agente antidiabético que es metformina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2797503_T3.pdf
Medicamentos para el tratamiento o la prevención de enfermedades fibróticas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/03/2020). Inventor/es: GRAUERT, MATTHIAS, HECKEL, ARMIN, ROTH, GERALD, DAHMANN, GEORG, PARK, JOHN, DR., BRANDL,TRIXI, CHAUDHARY,NVEED. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, A61K31/495, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, A61K31/404, C07D401/12, A61K45/06, A61K31/4178, C07D403/12, A61K31/454, A61P17/02, A61K31/496, A61K31/5377, A61K31/551, A61K31/4045, C07D209/34, C07D295/155, C07D295/215.
3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metilen]-6-metoxicarbonil-2- indolinona, los tautómeros, los diastereómeros, los enantiómeros, las mezclas de estos y las sales de estos, para su uso en la prevención o el tratamiento de la fibrosis en la artritis reumatoide.
PDF original: ES-2797546_T3.pdf
(04/03/2020) Inhalador portátil para la nebulización, exenta de propulsor, de un preparado medicamentoso , que tiene un generador de presión para transportar y nebulizar el preparado medicamentoso , en donde el generador de presión está construido como una bomba y/o trabaja mecánicamente, comprendiendo el inhalador , además, una boquilla que tiene al menos un orificio para aire de entrada y una tobera de suministro para suministrar el preparado medicamentoso nebulizado en forma de un aerosol , en la boquilla , caracterizado por que el inhalador tiene un dispositivo suplementario con una cámara para el almacenamiento intermedio del aerosol , en donde la cámara está dispuesta…
Método, dispositivo electrónico, sistema de entrenamiento de inhalación para practicar y/o controlar un proceso de inhalación de un paciente.
(26/02/2020) Método para practicar un proceso de inhalación de un paciente, en el que el método comprende:
- montar de forma desmontable un dispositivo de entrenamiento por inhalación en una boquilla de un inhalador ,
- cuantificar un flujo de aire en la boquilla del inhalador durante un proceso de inhalación del paciente por medio del dispositivo de entrenamiento de inhalación,
- evaluar una señal de flujo de aire recibida del dispositivo de entrenamiento de inhalación por medio de un dispositivo de comunicaciones portátil, que está separado del dispositivo de entrenamiento de inhalación y
- proporcionar retroalimentación visual al paciente por medio del dispositivo de comunicaciones portátil, en el que la retroalimentación visual varía…
Ácidos carboxílicos heterocíclicos como activadores de guanilato ciclasa soluble.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es un enlace;
Y es C o N;
W es C o N, con la condición de que Y y W no son ambos N;
V es -C(R11)(R12)- o -OCH2-, con la condición de que si V es -OCH2, entonces Z es -CH2-, Y y W son ambos C; Z es -CH2-, -C(R10)2CH2- o -C(O)-;
R1 es H, Me o -CH2OMe;
R2 y R3 junto con los carbonos a los que están unidos para formar un anillo de 3 miembros condensado;
B es
**(Ver fórmula)**
o R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, Me, F, Cl y CF3;
R7 es H, Me, Et, -OMe, CN, F o -CH2OMe o no está presente cuando Y…
Terapia antidiabética vasoprotectora y cardioprotectora.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(08/01/2020). Inventor/es: KLEIN, THOMAS, MARK, MICHAEL, WOERLE,HANS-JUERGEN, DAIBER,ANDREAS, JOHANSEN,ODD-ERIK, PATEL,SANJAYKUMAR. Clasificación: A61P3/10, A61K31/155, A61K31/4184, A61K31/522.
Linagliptina para uso en un método para prevenir, reducir el riesgo de desarrollar, retrasar la progresión de, retrasar el inicio de, atenuar, revertir o tratar la nefropatía diabética, en un paciente que no responde adecuadamente a la terapia con un bloqueador del receptor de angiotensina (ARB), cuyo método comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz de linagliptina, opcionalmente en combinación con una o más sustancias terapéuticas, al paciente.
PDF original: ES-2777890_T3.pdf
Inhalador y cápsula para un inhalador.
(01/01/2020) Sistema compuesto por un inhalador y una cápsula , que contiene una preparación farmacéutica, preferentemente en forma de polvo,
en el que la cápsula comprende dos elementos de cápsula abiertos por un lado, en concreto un cuerpo de cápsula y un capuchón de cápsula , que están insertados uno en otro de manera telescópica a través de sus aberturas, de modo que se forma un espacio hueco, y en el que el inhalador presenta una cámara de cápsula para alojar una cápsula , en el que la cámara de cápsula presenta una entrada de aire y una salida de aire que conduce en la dirección de una boquilla , y la cápsula …
Sistema con nebulizador y contenedor.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(18/12/2019). Inventor/es: EICHER, JOACHIM, FIOL, ANDREAS, MEISENHEIMER,MARTIN. Clasificación: A61M15/00, A61M11/00.
Sistema para nebulizar un fluido , que comprende:
un nebulizador para recibir un contenedor reemplazable que contiene el fluido , en el que el nebulizador puede usarse con múltiples contenedores consecutivamente; y
opcionalmente el contenedor ;
en el que el nebulizador comprende una parte de carcasa que puede separarse del nebulizador o abrirse para reemplazar el contenedor ,
caracterizado porque
el sistema comprende un esquema de verificación para marcar el número de contenedores ya utilizados con el nebulizador o el número de contenedores que todavía se pueden usar con el nebulizador ,
en el que la parte de la carcasa forma una cubierta para cubrir el esquema de verificación y en el que el esquema de verificación está cubierto por la parte de la carcasa cuando el nebulizador o la parte de la carcasa está cerrada.
PDF original: ES-2774078_T3.pdf
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(11/12/2019). Inventor/es: KLADDERS, HEINRICH, HAUSMANN, MATTHIAS. Clasificación: A61M15/00, A61M11/00.
Nebulizador para nebulizar un líquido , que comprende:
un recipiente preferentemente reemplazable que contiene múltiples dosis del líquido ; y
una bomba de líquido para extraer una dosis del líquido del recipiente y presurizar la dosis respectiva para la nebulización; y
preferentemente una parte de alojamiento que puede desprenderse del nebulizador o abrirse para insertar o reemplazar el recipiente ;
caracterizado por
que el nebulizador comprende una bomba de aire conectable al recipiente para presurizar temporalmente el líquido en el recipiente y/o para bombear temporalmente aire al recipiente para ayudar a extraer el líquido en dosis respecto del recipiente , en donde durante el uso del nebulizador , la bomba de aire y la bomba de líquido presurizan alternativamente.
PDF original: ES-2770224_T3.pdf
Procedimiento para la prueba de estanqueidad de una bolsa en el espacio interior de un recipiente.
(30/10/2019) Procedimiento para la prueba de estanqueidad de una bolsa prevista en un recipiente con una instalación , donde la instalación presenta una cámara en la que está insertado el recipiente , donde el recipiente presenta una abertura de extracción y una abertura de ventilación , donde el espacio interior del recipiente presenta un lado de extracción asociado a la abertura de extracción y un lado de ventilación asociado a la abertura de ventilación , que están separados entre sí por la bolsa , donde la cámara une el lado de extracción y el lado de ventilación de manera estanca y separada por fluido entre sí y, en la zona de la abertura de extracción , la bolsa está en contacto permanentemente de forma estanca con el recipiente ,…
Tratamiento de pacientes diabéticos genotipificados con inhibidores DPP-IV como la linagliptina.
(09/10/2019) Un compuesto farmacéutico, composición o combinación que comprende
(a) un inhibidor 5 de DPP-4, que es linagliptina, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y, opcionalmente,
(b) un segundo agente antidiabético seleccionado del grupo G3 que consiste en biguanidas, tiazolidindionas,
sulfonilureas, glinidas, inhibidores de alfa-glucosidasa, análogos de GLP-1 o GLP-1, y análogos de insulina o insulina, y, opcionalmente,
(c) un tercer agente antidiabético diferente de (b) seleccionado del grupo G3 que consiste en biguanidas, tiazolidindionas, sulfonilureas, glinidas, inhibidores de alfa-glucosidasa, análogos de GLP-1 o GLP-1, y análogos de insulina o insulina,
o una sal farmacéuticamente…
Inhibidores de DPP-4 para uso en el tratamiento de curación de heridas en pacientes diabéticos.
(09/10/2019) Un inhibidor de DPP-4 para uso en la curación de heridas en pacientes diabéticos, en donde dicho inhibidor de DPP-4 se selecciona entre el grupo que consiste en
1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-aminopiperidin-1-il)xantina,
1-[([1,5]naftiridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina,
1-[(quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina,
2-((R)-3-aminopiperidin-1-il)-3-(but-2-inil)-5-(4-metilquinazolin-2-ilmetil)-3,5-dihidroimidazo[4,5-d]piridazin-4-ona,
1-[(3-cianoquinolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina,
1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-[(S)-(2-aminopropil)metilamino]-xantina,
1-[(4,6-dimetilpirimidin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes
(09/10/2019). Inventor/es: WACHTEL,HERBERT, JUNG,ANDREE. Clasificación: A61M15/00, A61M16/00, B05B11/00, B05B12/00, B05B12/12, A61M11/02, B05B12/02.
Inhalador portátil para un fluido que tiene un recipiente preferentemente insertable que contiene el fluido y que tiene un dispositivo de monitorización para detectar el uso del inhalador , en el que el dispositivo de monitorización se construye de modo que se apague o se desactive automáticamente o entre en modo de espera, caracterizado por que el dispositivo de monitorización comprende un sensor de aceleración que puede medir o detectar aceleraciones en cada dirección tridimensional, en el que el dispositivo de monitorización está configurado para determinar una trayectoria de movimiento a partir de valores de aceleración que toman en cuenta los tiempos respectivos, y en el que el dispositivo de monitorización está adaptado para activarse o despertarse mediante la detección de movimiento del inhalador por medio del sensor de aceleración.
PDF original: ES-2758976_T3.pdf
Tratamiento contra el cáncer usando un antagonista del receptor del factor de crecimiento insulínico (IGF) en combinación con exemestano y everolimus.
(25/09/2019) Un antagonista del receptor del factor de crecimiento insulínico (IGF) para su uso en el tratamiento de pacientes con cáncer de mama en combinación con exemestano y everolimus, en donde el antagonista del receptor de IGF es un anticuerpo contra IGF-1 e IGF-2 y que tiene regiones determinantes de la complementariedad de la cadena pesada de SEQ ID NO: 11 (HCDR1), SEQ ID NO: 12 (HCDR2) y SEQ ID NO: 13 (HCDR3), y regiones determinantes de cadena ligera de SEQ ID NO: 14 (LCDR1), SEQ ID NO: 15 (LCDR2) y SEQ ID NO: 16 (LCDR3), o un anticuerpo que tiene regiones determinantes de la complementariedad de cadena pesada de SEQ ID NO: 21 (HCDR1), SEQ ID NO: 22 (HCDR2) y SEQ ID NO: 23 (HCDR3),…
Comprimido de disgregación oral.
(11/09/2019) Un proceso para la preparación de un comprimido de telmisartán que comprende
(a) pulverizar una solución acuosa de telmisartán, un agente básico y un tensioactivo sobre una primera carga y un agente de control de flujo para obtener un granulado y secar el granulado;
(b) revestir el granulado con un agente de revestimiento seleccionado entre el grupo que consiste en almidón de maíz, almidón pregelatinizado, lactosa, D-manitol, eritritol y celulosa microcristalina para obtener un granulado revestido;
(c) secar y tamizar el granulado revestido;
(d) mezclar el granulado revestido seco y tamizado con una segunda carga seleccionada entre el grupo que consiste en celulosa, fosfato de calcio dibásico anhidro, eritritol, manitol, celulosa microcristalina,…
Dispositivo y sistema de entrenamiento de inhalación para poner en práctica un proceso de inhalación de un paciente.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(11/09/2019). Inventor/es: WACHTEL,HERBERT, ADAMS,PATRICIA, FRANK,MARION. Clasificación: A61M15/00, A61M11/00, A61B5/08.
Un dispositivo de entrenamiento de inhalación para poner en práctica un proceso de inhalación de un paciente, comprendiendo el dispositivo de entrenamiento de inhalación :
una carcasa que se puede conectar y desconectar de una boquilla de un inhalador diseñada para proporcionar un fármaco al paciente; y
un micrófono adaptado para medir el flujo de aire que se produce en la boquilla del inhalador durante un proceso de inhalación del paciente;
en donde el micrófono se coloca adyacente a una ventilación de aire de la boquilla , cuando el dispositivo de entrenamiento de inhalación está unido a la boquilla ;
caracterizado por que
la carcasa comprende un dispositivo de bloqueo (2c) que cubre un elemento de accionamiento del inhalador cuando la carcasa está unida a la boquilla del inhalador , para evitar la liberación de fármacos durante el entrenamiento.
PDF original: ES-2749050_T3.pdf
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(21/08/2019). Inventor/es: HOWELL, MICHAEL, CANADA,KEITH, BROWN,SU-ELLEN, CHLEWICKI,LUKASZ, MENNERICH,DETLEV, WOSKA JR.,JOSEPH ROBERT. Clasificación: C07K16/28, A61P17/06.
Un anticuerpo anti-IL-36R o fragmento de unión a antígeno del mismo que comprende:
a) una región variable de la cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos de Id. de Sec. nº: 80;
y
b) una región variable de la cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos de Id. de Sec. nº: 87, Id. de Sec. nº: 88 o Id. de Sec. nº: 89.
PDF original: ES-2755732_T3.pdf
Inhibidores espirocíclicos de Catepsina C.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/08/2019). Inventor/es: GRAUERT, MATTHIAS, PAUTSCH,ALEXANDER, GRUNDL,MARC, VINTONYAK,VIKTOR. Clasificación: A61P11/00, C07D471/10, A61K31/439, C07D491/10.
Un compuesto de fórmula I o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula**
en la que**Fórmula**
Cy es**Fórmula**
o**Fórmula**
A es**Fórmula**
en la que
W se selecciona entre el grupo que consiste en CH y N;
X se selecciona entre el grupo que consiste en CH y N;
Y se selecciona entre el grupo que consiste en CH y N;
a condición de que un máximo de uno de W, X e Y puede ser N;
D-E se selecciona entre el grupo que consiste en N(R2)-C(O), CH2CH2, C(O)-O y CH2-O;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-3;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, CH3OCH2CH2-, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, 4- tetrahidropiranilo y 3-tetrahidropiranilo;
i es 1, 2 o 3;
j es 1, 2 o 3
a condición de que la suma de i+j sea 2, 3 o 4.
PDF original: ES-2749009_T3.pdf
Alcoxi pirazoles como activadores de la guanilato ciclasa soluble.
(31/07/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que: A es un grupo heterociclilo saturado de 5-7 miembros que contiene un nitrógeno y opcionalmente un oxígeno, en el que un carbono de dicho grupo heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y oxo;
R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con un grupo metoxi;
R2 se selecciona entre H, F, Cl, alquilo C1-3, -CN, -OMe y -CF3;
R3 se selecciona entre H y -CH3;
R4 se selecciona entre H F, -CH3 y -OMe;
R5 se selecciona entre H, Cl -CH3, -CH2CH3, -CF3, F, y -OMe;
R6 está unido al nitrógeno de A y se selecciona entre H, alquilo…
Heteroarilos sustituidos con pirazolilo y su uso como medicamentos.
(17/07/2019) El compuesto de fórmula 1,**Fórmula**
en la que A es N o CH,
en la que Y es -O- o CH2,
en la que R3 es un sustituyente en posición orto o meta del anillo de pirazolilo de fórmula 1 y se selecciona entre el grupo que consiste en -alquilo C1-6 lineal o ramificado, -haloalquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquileno C1-4- cicloalquilo C3-6, un heterociclo monocíclico de cinco o seis miembros con 1, 2 o tres heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre O, S o N, un heterociclo bicíclico de nueve a 10 miembros con 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre O, S o N,
en el que R3 está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre sí del grupo que consiste en halógeno (F), -alquilo C1-3, oxo, -CN
en el que R2 se selecciona…
Derivados de piperazina y el uso de los mismos como medicamento.
(19/06/2019) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo
en donde
R1 representa fenilo o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, en donde el fenilo o el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más R3;
R2 representa arilo, un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros o un heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros, teniendo el heteroarilo mono o bicíclico 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, en donde el arilo o el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más R4;
R3 es un halógeno, un alquilo C1-4 o un cicloalquilo C3-6, en donde el alquilo C1-4 o el cicloalquilo…
Compuestos como moduladores de ror gamma.
(12/06/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que:
R1 es:
-CN;
-S(O)nR6;
-S(O)nNR7R8;
-S(O)(NR9)R 6;
-N(R9)C(O)R6;
-N(R9)C(O)OR6;
-N(R9)S(O)nR6;
-C(O)OR9;
-C(O)NR7R8; o
-C(O)R9; o
R6, R7, R8 o R9 de R1 pueden ciclarse en W para formar un anillo; y
R2 y R3 son cada uno independientemente:
(A) -H;
(B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre:
a) cicloalquilo C3-6;
b) -OR9;
c) -CN;
d) -CF3;
e) -halo;
f) -C(O)OR9;
g) -C(O)N(R9)2;
h) -S(O)nR9; y
i) -S(O)nNR7R8; o
(C) cicloalquilo C3-6;
(D) heterociclilo C3-6; o
R2 y R3 se toman junto con el carbono al que están unidos para formar…
Nuevas fenoxiacetamidas anilladas.
(05/06/2019) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre etilo, 2-hidroxietilo, 2-tetrahidrofuranilmetilo y 4- tetrahidropiranilmetilo;
R3 se selecciona entre un resto NRaRb, en el que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C4 y 1-(2-etoxietil)piperidin-4-ilo, en el que alquilo C1-C4 puede portar 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, amino, alquil C1-C4-amino, dialquil C1-C4-amino, (dimetilfosfinoil)metoxi, 4-(dimetilfosfinoil)fenilo, 6-metil-3-hidroxi-piridin-2-ilo y el oxoanión de 6-metil-3-hidroxi-piridin-2-ilo, con la condición de que al menos uno de Ra y Rb sea diferente de…
Nuevos compuestos y derivados de espiro[3H-indol-3,2-pirrolidin]-2(1H)-ona como inhibidores de MDM2-p53.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es un grupo, opcionalmente sustituido con uno o más, Rb1 y/o Rc1 idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-10 6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros y heterociclilo de 3-10 miembros;
cada Rb1 se selecciona independientemente entre -ORc1, -NRc1Rc1, halógeno, -CN, -C(O)Rc1, -C(O)ORc1, - C(O)NRc1'Rc1, -S(O)2Rc1, -S(O)2NRc1Rc1, -NHC(O)Rc1 y -N(alquil C1-4)C(O)Rc1;
cada Rc1 independientemente entre sí representa hidrógeno o un grupo, opcionalmente…
Inhibidores heteroarílicos de SYK.
(22/05/2019) Compuesto de la fórmula 1 **Fórmula**
en las que
A se selecciona del grupo que consiste en N y CH
y en la que
M se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -NH- y -N(alquilo C1-4)-;
R3 se selecciona del grupo que consiste en metilo y etilo;
y en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en
arilo C6-10, Het y Hetarilo;
que está opcionalmente sustituido además por un, dos o tres sustituyentes Z,
por lo que cada Z es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en
-OH, oxo, -CN, halógeno, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, cicloalquilo de tres a siete elementos, Het, Hetarilo, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(alquilen C1-3)-O-(alquilo C1-3), -O-Het,
que está opcionalmente sustituido…