CIP-2021 : C07D 211/76 : unidos en posición 2 ó 6.

CIP-2021CC07C07DC07D 211/00C07D 211/76[5] › unidos en posición 2 ó 6.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos.

C07D 211/76 · · · · · unidos en posición 2 ó 6.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ACIDOS 4-HALOALQUIL-NICOTINICOS.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE GMBH. Inventor/es: PAZENOK, SERGIY.

Procedimiento para la preparación de ésteres de ácidos 4-haloalquil-nicotínicos de la fórmula (I), en la que RF significa haloalquilo de C1-C4 y R significa alquilo de C1-C6; realizándose que a) una aminocetona de la fórmula (II), se hace reaccionar, en una reacción de condensación bajo una presión reducida en el intervalo de 5 a 150 mbar, con un compuesto de las fórmulas (III) a (V), realizándose que R1 significa alquilo de C1-C6 y Z significa O, S, NR1 ó C(O)O, para dar un compuesto de las fórmulas (VI) y/o (VII), b) y el producto de la reacción se somete a una reacción de cierre de anillo.

PIPERAZINAS TIOFENO SUSTITUIDAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA.

(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 es halógeno, alcoxi C1-5, hidroxilo o alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido (donde el sustituyente del alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5), fenilalquilo C1-5 o fenilalquilo C1- 5 sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, halógeno, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5); R3 es hidrógeno, alcoxi C1-5carbonilo, alquilo C1-5, hidroxialquilo C1-5, formilo, acetilo, amido u oxígeno donde, si R3 es oxígeno, la unión discontinua es una línea sólida y se toma conjuntamente con la otra línea sólida para representar un doble enlace y, si R3…

DERIVADOS DE MEVINOLINA.

(01/04/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en la que cada uno de a---b y alfa---beta es, independientemente, un enlace sencillo o un doble enlace; R1 es **(Fórmula)** 1, 1 H, - alquilo con 1 a 4 átomos de carbono R2 es OH; -O-CO-R5 donde R5 es alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil con 3 a 7 átomos de carbono-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, arilo o aril-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono; o -O-R6, donde R6 es el resto de un -aminoácido unido a O a través de su resto carbonilo o -CHR7-COR8 donde R7 es H, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, heteroalquilo con 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil con 3 a 7 átomos de carbono-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, aril o…

DELTA-LACTONAS SUSTITUIDAS EN GAMMA CON FENILO Y SUS ANALOGOS Y USOS RELACIONADOS CON ELLAS.

(16/03/2005) Una composición que comprende un compuesto según la fórmula y sus sales, solvatos, estereoisómeros aislados, y mezclas, y un vehículo, diluyente, o excipiente, farmacéuticamente aceptable, **(Fórmula)** donde cada uno de los hidrógenos Ha, Hb, Hc, Hd, He, Hf y Hg puede estar independientemente reemplazado con un grupo seleccionado entre -W y -R7(W)n, y M1 representa -W o -R7(W)n, donde W se selecciona entre -NH2, -CONH2, -COOH, -CN, -CHO, -OCHO, -X, -OH, -NO2, -SH, -COX, -NHR8, -NR8R8, -CONHR8, -CONR8R8, -COOR8, -COR8, -OCOR8, -OR8, -BH2, -BHR8, -BR8R8, -BO2H2, -BO2R8R8, -PH2, -PHR8, -PR8R8, -PO2R8R8, -PO3R8R8, -SR8; -SOR8, -SO2R8, -SONH2,…

DERIVADOS HETEROCICLIL SULFAMIDA.

(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre: **(Fórmulas)** en el que Ra representa hidrógeno o alquilo(C1, 4); y Rb representa hidrógeno o alquilo(C1-4); L representa un enlace o un grupo de la fórmula -(La)m-X-(Lb)n- en la que X representa O, S, NRc, CONH o NHCO; La representa alquileno(C1, 4); Lb representa alquileno(C1-4); m es cero o 1; n es cero o 1; y Rc es hidrógeno o alquilo (C1-44); R2 representa alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6), fluoroalquilo(C1-6), cloroalquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alcoxi(C1-4) alquilo(C1, 4), fenilo el cual está no substituido o substituido por halógeno,…

OXIMAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININAS.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: SHIH, NENG-YANG, REICHARD, GREGORY, A., TING, PAULINE, C., ALAIMO, CHERYL, A., ARRUTHERS, NICHOLAS, I., LAVEY, BRIAN, J.

Un compuesto representado por la **fórmula** o un diastereómero, enantiómero, isómero rotacional o isómero E o Z de la oxima, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde. T es R2-fenilo ó R3-piridilo; R1 es H, metilo, etilo, -CH2CN, -CH2C(O)NH2, - (CH2)3SO3H, -CH2C(O)NHCH3, -CH2C(O)NHOH, -CH2C(O)NHOCH3, - CH2C(O)NHCH2CN, -CH2F, -CH2C(O)NHCH2SO3H, R2 representa 2-3 substituyentes independientemente elegidos entre el grupo que consiste en cloro, metilo y metoxi; R3 representa 2 a 3 substituyentes independientemente elegidos entre el grupo que consiste en cloro y metilo; R4 es metilo o etilo.

INHIBIDORES DE SERINA-PROTEASAS DE AZACICLOALCANONA.

(01/07/2004) Un compuesto que tiene la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que Q es (a) 4-(t-butil)fenilo o 4-(t-amil)fenilo; o (b) arilo(C6-C14), ar(C6-C14)alquilo(C1-C4) , ar(C6-C14)alquenilo(C2-C4) , piridilo, tienilo, indolilo, quinolinilo, benzotienilo o imidazolilo; todos los cuales pueden incluir uno o más sustituyentes opcionales, seleccionados independientemente entre halo, trifluorometilo, hidroxi, amino, nitro, ciano, alcoxi(C1- C3), alquilo(C1-C3), metilendioxi, carboxiamino, alcoxi(C1- C4)carbonilamino, ariloxi(C6-C10)carbonilamino , aralcoxi(C7- C11)carbonilamino, aminocarbonilo, mono- o di-alquil(C1- C4)aminocarbonilo, acetamido, amidino, piridilo, naftilo, pirimidinilo, alquenilo, mono- o di-alquil(C1-C4)amino , o sus combinaciones; X es metileno, carbonilo o sulfonilo; R1 es hidrógeno o alquilo(C1-C3);…

PIPERACINAS SUSTITUIDAS CON ARILO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA.

(16/05/2004). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: LI, XIAOBING, MARYANOFF, CYNTHIA, VILLANI, FRANK, MULCAHY, LINDA, JOLLIFFE, LINDA, MURRAY, WILLIAM, PULITO, VIRGINIA, REITZ, ALAN.

La invención se refiere a una serie de piperacinas de sustitución arilo de la fórmula (I), a composiciones farmacéuticas que las contienen y a los productos intermedios utilizados en su fabricación. Los compuestos de la invención inhiben selectivamente la fijación al receptor andrenérgico a-1a, un receptor que se ha implicado en la hiperplasia prostática benigna. Por lo tanto los compuestos son potencialmente útiles en el tratamiento de esta y de otras enfermedades.

DETERGENTES PARA EL LAVADO AUTOMATICO DE VAJILLAS QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE AMONIACO CUATERNARIO COMO ACTIVADORES DE BLANQUEO Y DE COMPUESTOS DE AMONIACO CUATERNARIO.

(01/04/2004). Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: SIVIK, MARK, ROBERT, HARTMAN, FREDERICK, ANTHONY, WILLEY, ALAN, DAVID, TAYLOR, LUCILLE FLORENCE, BURCKETT-ST.LAURENT, JAMES C.T.R.

SE PRESENTA UNA COMPOSICION DETERGENTE PARA LAVAVAJILLAS AUTOMATICO QUE COMPRENDE ACTIVADORES DEL BLANQUEADO SUSTITUIDOS DE FORMA CUATERNARIA. MAS ESPECIFICAMENTE, LA INVENCION SE REFIERE A DETERGENTES GRANULARES PARA LAVAVAJILLAS AUTOMATICOS QUE SUMINISTRAN UNAS PROPIEDADES DE LIMPIEZA/BLANQUEADO MEJORADAS A TRAVES DE LA SELECCION DE ACTIVADORES DEL BLANQUEADO SUSTITUIDOS DE FORMA CUATERNARIA QUE TIENEN CARACTERISTICAS ESPECIFICAS TALES COMO GRUPOS SALIENTES DE CAPROLACTAMA O VALEROLACTAMA Y/O LA CAPACIDAD DE FORMAR ESTRUCTURAS DE PERACIDO ALIFATICO CATIONICO EN SOLUCION. LAS COMPOSICIONES PARA LAVAVAJILLAS AUTOMATICOS PREFERIDAS COMPRENDEN ENZIMAS DE AMILASA. SE INCLUYEN COMPUESTOS ACTIVADORES PREFERIDOS Y METODOS PARA LAVAR SERVICIOS DE MESA EN ELECTRODOMESTICOS LAVAVAJILLAS AUTOMATICOS USANDO LOS ACTIVADORES.

HETEROCICLOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.

(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: KHATUYA, HARIPADA, KUO, GEE-HONG, PROUTY, CATHERINE, MURRAY, WILLIAM.V., HUTCHINGS, RICHARD H., LI, XIAOBING.

Un compuesto de fórmula I **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi (C1 – C5), hidroxilo, o alquilo (C1 – C6); R2 es alquilo (C1 – C6), alquilo (C1 – C6) sustituido (donde el sustituyente alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente fenilo es uno o más alquilo (C1 – C5), alcoxi (C1 – C5) y trihaloalquilo (C1 – C5)), fenilalquilo (C1 – C5), o fenilalquilo(C1 – C5) sustituido (donde el sustituyente fenilo es uno o más de alquilo (C1 – C5), halógeno, alcoxi (C1 – C5) y trihaloalquilo (C1 – C5)); R3 es hidrógeno, alcoxi (C1 – C5) carbonilo, alquilo (C1 – C5), hidroxialquilo (C1 – C5), formilo, acetilo, amido u oxígeno, donde si R3 es oxígeno, la línea discontinua es continua y se toma junto con la otra línea continua para representar un enlace doble y, si R3 no es oxígeno, la línea discontinua representa un enlace sencillo fijado a un hidrógeno.

DERIVADOS DE PIPERIDINO 4-CARBOXAMIDA Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.

(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: MILLER, SCOTT CARSON.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA CARBOXAMIDA DE FORMULA I, QUE SE EXPONE A CONTINUACION, QUE ANTAGONIZAN LAS ACCIONES FARMACOLOGICAS DE UNA DE LAS TAQUIQUININAS NEUROPEPTIDICAS ENDOGENOS EN EL RECEPTOR DE LA NEUROQUININA 2 (NK2), HACIENDOLOS UTILES SIEMPRE QUE SE DESEA DICHO ANTAGONISMO, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y CUADROS SIMILARES. LA INVENCION PROPORCIONA ASI MISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS DERIVADOS DE CARBOXAMIDA PARA USO EN DICHO TRATAMIENTO, LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU USO Y LOS PROCESOS E INTERMEDIOS PARA LA FABRICACION DE LOS NUEVOS DERIVADOS DE LA CARBOXAMIDA.

AGENTES VASODILATADORES PERIFERICOS QUE COMPRENDEN COMO PRINCIPIO ACTIVO DERIVADOS DE LA PIPERIDINA 4-AMINO N-ACILADA.

(16/01/2003). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, SHIMIZU, HIROSHI, TABUSA, FUJIO, FUJIOKA, TAKAFUMI, TERAMOTO, SHUJI, TANAKA, MICHINORI.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS AGENTES VASODILATADORES PERIFERICOS CARACTERIZADOS PORQUE CADA UNO CONTIENE COMO UN INGREDIENTE ACTIVO, UN DERIVADO DE LA PIPERIDINA O SAL DE LA MISMA ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE QUE TIENE EXCELENTE ACTIVIDAD VASODILATADORA PERIFERICA. DICHO DERIVADO DE LA PIPERIDINA O SAL DE LA MISMA ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 SON LOS MISMOS QUE LOS DEFINIDOS ARRIBA.

1,3 -BIS-(N-LACTAMIL)PROPANOS Y SU EMPLEO FARMACEUTICO Y COSMETICO.

(01/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KRATZ, DETLEF, BREITENBACH, JORG, LANG, SIEGFRIED.

LA INVENCION SE REFIERE AL 1,3 - BIS - (N - LACTAMIL) PROPANO CON LA FORMULA GENERAL (I), CARACTERIZADA PORQUE LOS RADICALES R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , (NLAC) Y (NLAC') TIENEN EL SIGNIFICADO DESCRITO EN LA MEMORIA, Y A SU USO COMO DISOLVENTE EN AGENTES FARMACEUTICOS Y COSMETICOS.

PIPERIDONAS COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA.

(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. PFIZER LIMITED. Inventor/es: MIDDLETON, DONALD STUART, MACKENZIE, ALEXANDER RODERICK, MARCHINGTON, ALLAN PATRICK, MEADOWS, SANDRA DORA.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA QUE X ES UN ENLACE DIRECTO O ALQUILENO C1 C 4 Y R ES CICLOALQUILO C 3 - C 7 OPCIO NALMENTE SUSTITUIDO CON 1 O 2 SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS ENTRE FLUORO Y CICLOALQUILO C 3 - C 7 , CON LA CONDICION DE QUE X NO ES METILENO CUANDO R ES CICLOPROPILO, JUNTO CON LOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, INTERMEDIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y USOS DE, DICHOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA.

DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO AGENTES ANTICOLINERGICOS.

(01/03/2002). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, YAMANISHI, YOSHIHARU, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, IIMURA, YOUICHI, OGURA, HIROO, ARAKI, SHIN, KOSASA, TAKASHI, KUSOTA, ATSUHIKO, KOZASA, MICHIKO, YAMATSU, KIYOMI.

SE EXPONE UN COMPUESTO DE AMINA CICLICA POR LA FORMULA: EN LA QUE J ES INDANILO, INDANONILO, INDENILO, INDENONILO, INDANEDIONILO, TETRALONILO, BENZOSUBERONILO, INDANOLILO O UN GRUPO DIVALENTE DE LOS MISMOS, K ES FENILO, UN ARILALQUILO O CINNAMILO, B ES -(CHR22)R-, SIENDO R22 H O METILO, -CO-(CHR22)R, = (CH-CH=CH)B-, = CH-(CH2)C O = (CH-CH)D = Y EL ANILLO QUE INCLUYE T Y Q ES PIPERIDINA. EL COMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS EFICACES CONTRA LA DEMENCIA SENIL.

2-(INDAN-1-ONA-2-IL-ALQUIL)-1-FENILALQUIL-PIPERIDINAS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

(16/11/2001). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, YAMANISHI, YOSHIHARU, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, IIMURA, YOUICHI, OGURA, HIROO, ARAKI, SHIN, KOSASA, TAKASHI, KUSOTA, ATSUHIKO, YAMATSU, KIYOMI, KOSOSA, MICHIKO.

SE PROPORCIONAN PROCESOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE AMINA CICLICA DEFINIDOS EN LA FORMULA: EN LA QUE J ES INDANILO, INDANONILO, INDENILO, INDENONILO, INDANEDIONILO, TETRALONILO, BENZOSUBERONILO, INDANOLILO O UN GRUPO DIVALENTE DE LOS MISMOS, K ES FENILO, UN ARILALQUILO O CINAMILO, B ES -(CHR22)R-, R22 SIENDO H O METILO, -CO-(CHR22)R-, =(CH-CH=CH)B-, =CH-(CH2)C- O =(CH-CH)D= Y EL ANILLO QUE INCLUYE T Y Q ES PIPERIDINA. EL COMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS EFECTIVOS CONTRA LA DEMENCIA SENIL.

2-NITROMETILIDEN/2-CIANIMINO/2-NITRO-IMINO-PIRROLIDINAS Y PIPERIDINAS, PRODUCTOS INTERMEDIOS, Y SU USO COMO PLAGUICIDAS.

(16/09/2001) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE A ES UN RADICAL HETEROCICLICO INSUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, AROMATICO O NO AROMATICO, MONOCICLICO O BICICLICO EN EL QUE UN ATOMO DE NITROGENO DEL ANILLO PUEDE HABER SIDO REEMPLAZADO POR UN GRUPO N{SUP, +}-O{SUP, -}(N-OXIDO); R{SUB, 1} ES HIDROGENO O ALQUIL C{SUB, 1-3}; R{SUB, 2} ES HIDROGENO O ALQUIL C{SUB, 1-3}; R{SUB, 3} ES HIDROGENO O UN GRUPO DE ALQUINIL C{SUB, 2-6}, ALQUENIL C{SUB, 2-6}, CICLOALQUIL C{SUB, 3-6}, O ALQUIL C{SUB, 1-6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, O C(=O)-R{SUB, 5}, R{SUB, 5} ES ALQUIL C{SUB, 1-4}, ALCOXIDO C{SUB, 1-4}, UN GRUPO DE FENIL, FENOXIDO O BENCILOXIDO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, O N(R{SUB, 6}{SUB, 2}, CADA R{SUB, 6}, INDEPENDIENTEMENTE DE LA OTRA, ES HIDROGENO, ALQUIL C{SUB, 1-4} O FENIL INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO, X ES CHNO{SUB, 2}, N-CN O N-NO{SUB,…

OXIMAS, HIDRAZONAS Y OLEFINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.

(01/09/2001) SE DESCUBREN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LOS QUE: A ES 0, 1, 2 O 3; B, D Y E SON INDEPENDIENTEMENTE 0, 1 O 2; R ES H, ALQUILO C SUB,1-6}, SUB,2} LMENTE SUSTITUIDA; X ES UN ENLACE, -, (O)NR SUP,6}, SUP,1}) -, 2} -, N(R SUP,6})C(O)O, O O, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO CON PUENTE; Q ES ,6}, FENILO, NAFTILO O HETEROARILO; R SUP,6A}, R SUP,7A}, R SUP,8A}, R SUP,9A}, R SUP,6} Y R SUP,7} SON H, ALQUILO C SUB,1-6}, HIDROXIALQUILO C SUB,2} C SUB,6}, ALCOXI C SUB,1} SUP,7}, JUNTO CON EL NITROGENO CON EL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ENLACE; R SUP,9A} ES R SUP,6} O LO, PIPERAZINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN N, (A) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O (B) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; G ES 0 ES 1 OALQUILO Y CICLOALQUILO CON PUENTE ESTAN OPCIONALMENTE…

(AZETIDIN-1-ILALQUIL)LACTAMAS COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUICININA.

(01/06/2001) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ES CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, ARILO O ALQUILO C{SUB,1-6}, ESTANDO DICHO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON FLORO, -COOH, -COO(ALQUILO C{SUB,14}), CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, ADAMANTILO, ARILO O HET{SUP,1}, Y ESTANDO DICHO CILOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO ENTRE ALQUILO C{SUB,1-4}, ALCOXI C{SUB,1-4}, HALO Y TRIFLUOROMETILO; R{SUP,2} ES -CO{SUB,2}H, -CONR{SUP,3}R{SUP,4} , -CONR{SUP,5}(CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, -NR{SUP,5}(ALCANOILO C{SUB,2-5}, -NR{SUP,3}R{SUP,4}, -NR{SUP,5}CONR{SUP,5}R{SUP ,6}, (CICLOALQUILO C{SUB,3-7}-ALQUILO C{SUB,1-4})R{SUP,5}N , (CILOALQUILO C{SUB,3-7}-ALQUILO…

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE AZACICLOALCANOS.

(16/04/2001). Solicitante/s: HISAMITSU PHARMACEUTICAL CO. INC.. Inventor/es: SAITA, MASARU 855-75, KOKURA KIYAMAMACHI, INOUE, HISATAKA 1473-10, TSUBUKUHONMACHI, HACHIYA, TERUMI 1000, WATASE CHIYODAMACHI, YAHIRO, SHIGENORI 1175, OOKUMA, NODA, KANJI 320-93, OOAZATSUNEMATSU.

UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DE AZACICLOALCANO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (II), EN LA CUAL M REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3, N2 REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 2 A 10, Y R REPRESENTA UN ALQUILO DE C3 A C12. EL PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE 1-(N-ALQUENIL)AZACICLOALCAN-2-UNO , REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL M SE DEFINE COMO ANTES Y N1 REPRESENTA UN NUMERO ENTERO ENTRE 0 Y 8, CON UN MERCAPTAN ALQUILO EN PRESENCIA DE UN INICIADOR/CATALISTA RADICAL EN UN SLOVENTE ORGANICO, TRATANDO EL PRODUCTO DE LA REACCION CON UN AGENTE DE REDUCCION EN UN SOLVENTE ORGANICO ACUOSO, SEGUIDO POR LA PURIFICACION MEDIANTE LA DESTILACION.

1-AMIDINOFENIL-PIRROLIDONAS , -PIPERIDINONAS, -AZETINONAS COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS.

(01/12/2000). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: WILLIAMS, KENNETH, ABOOD, NORMAN, ANTHONY, FLYNN, DANIEL, LEE, SCHRETZMAN, LORI, ANN, GARLAND, ROBERT, BRUCE, ZABLOCKI, JEFFERY, ALAN, HOCKERMAN, SUSAN, LANDIS.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA AGREGACION DE PLAQUETAS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE TALES DERIVADOS DE FENILAMIDINAS Y A UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION DE PLAQUETAS EN MAMIFEROS MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES.

CARBONILOS CICLICOS SUBSTITUIDOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL.

(01/11/2000). Solicitante/s: DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: LAM, PATRICK, YUK-SUN, RODGERS, JAMES, DAVID, JADHAV, PRABHAKAR, KONDAJI, EYERMANN, CHARLES, JOSEPH, HODGE, CARL, NICHOLAS, DE LUCCA, GEORGE, VINCENT.

ESTA INVENCION SE REFIERE A CARBONILOS CICLICOS SUSTITUIDOS Y DERIVADOS DEL MISMO UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASA DEL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH), A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN TALES COMPUESTOS, Y A METODOS DE UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR VIH.

DERIVADO DE PIPERIDINONA PROCEDIMIENTO DE OBTENCION Y PROCEDIMIENTO PARA SU UTILIZACION.

(16/09/2000). Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MORENO MAÑAS,MARCIAL, PEREZ,MONTSERRAT, CANULLA OLIVER,JOSE MARIA.

Derivado de piperidinona, procedimiento de obtención y procedimiento para su utilización. El derivado se denomina ({+ )-trans-4-(4-fluorofenil)-2-piperidinona-3-carboxilato de etilo; el procedimiento para su obtención comprende la hidrogenación de un intermedio 2-[2-ciano- 1-(4-fluorofenil)etil]malonato de dietilo (II) en presencia de un catalizador y su ciclación, y el procedimiento para su utilización conduce a la obtención de ({+ ) trans-4-(4-fluorofenil)-3- hidroximetil-piperidina.

NUEVAS LACTAMAS SUSTITUIDAS CON 4-PIPERIDINILO CON PROPIEDADES ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NEUROKININA 2 EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA.

(16/02/2000). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: MILLER, SCOTT CARSON.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE J, B, L, X, M Y M TIENEN CUALQUIERA DE LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LAS ESPECIFICACIONES, ASI COMO SUS N-OXIDOS Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS NO PEPTIDOS DE LA NEUROQUININA A Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, ETC. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y SUS COMPOSICIONES INTERMEDIAS.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR FIBRINOGENO.

(16/12/1999). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HOFFMAN, WILLIAM, F., DUGGAN, MARK, E., IHLE, NATHAN, EGBERTSON, MELISSA S., HARTMAN, GEORGE, TURCHI, LAURA M.

SE PRESENTAN ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DEL FIBRINOGENO DE LA FORMULA: PARA SU USO EN LA INHIBICION DE LA UNION DEL FIBRINOGENO A LAS PLAQUETAS DE LA SANGRE Y PARA LA INHIBICION DE LA AGREGACION DE LAS PLAQUETAS SANGUINEAS.

COMPUESTOS POLICICLICOS AMINADOS Y SUS ENANTIOMEROS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/1999) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE EL QUE . AR REPRESENTA UN FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; . X ES CERO O UN; . X REPRESENTA UN HIDROGENO, UN ZAHERI, UN ALCOXI; UN ACILOXI EN; UN CARBOXI; UN CARBALCOXI; UN CIANO; UN GRUPO -N(X1)2 EN EL QUE LOS GRUPOS X1 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE EL HIDROGENO, UN ALQUILO, UN HIDROXIALQUILO, UN ACILO, O BIEN -(X1)2 CONSTITUYE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTA ENLAZADO, UN HETEROCICLO; UN GRUPO -S-X2 EN EL QUE X2 REPRESENTA EL HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; O BIEN FORMA CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTA ENLAZADO Y CON EL ATOMO DE CARBONO VECINO…

DERIVADOS DE 4-CARBOXOAMIDO-PIPERIDINA , PRODUCTOS INTERMEDIOS Y USO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROKININA.

(16/10/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: MILLER, SCOTT CARSON.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS DERIVADOS DE LA CARBOXAMIDA DE LA FORMULA (I), EXPLICADA MAS ADELANTE, LOS CUALES ANTAGONIZAN LAS ACCIONES FARMACOLOGICAS DE UNA DE LAS TAQUIQUININAS NEUROPEPTIDAS ENDOGENAS EN EL RECEPTOR NEUROQUININA 2 (NK2), HACIENDOLAS UTILES CUANDO ES DESEADO SEMEJANTE ANTAGONISMO, TAL COMO EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y DE CONDICIONES RELACIONADAS CON ELLA. LA INVENCION TAMBIEN PROPORCIONA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS DERIVADOS DE LA CARBOXAMIDA PARA USO EN SEMEJANTE TRATAMIENTO, METODOS PARA SU USO Y PROCESOS E INTERMEDIARIOS PARA LA FABRICACION DE LOS NUEVOS DERIVADOS DE LA CARBOXAMIDA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-OXO-1-PIPERIDINILO.

(16/09/1999). Solicitante/s: BRACCO INTERNATIONAL B.V.. Inventor/es: RANGANATHAN, RAMACHANDRAN S., ARUNACHALAM, THANGAVEL, NATALIE, KENNETH J., JR.

EL PRESENTE INVENTO INCLUYE UNOS ANILLOS ABIERTOS Y CERRADOS DE COMPONENTES QUE CONTIENEN UN GRUPO TETRAHIDRO FUROIL DE FORM.(I) PARA POSIBILITAR UNA SINTESIS FACIL DE COMPONENTES QUE CONTIENEN UN GRUPO PIPERIDIN-2-ONA DE FORM.(II).

4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERDINONA-5-CARBOXILATO DE ATILO DE ETILO Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

(16/09/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, BOSCH ROVIRA,ANNA, CARULLA OLIVER, JOSE MARIA, HERBERA ESPINAL, M. DE LOS REYES, MARQUILLA OLONDRIZ, FRANCISCO.

4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERIDINONA-5-CARBOXILATO DE ETILO Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION; EL COMPUESTO ES COMO MEZCLA DIASTEREOISOMERICA (+) CIS/(+)TRANS, DE FORMULA I Y COMO MEZCLA, RACEMICA (+) TRANS, DE FORMULA II; EL PROCEDIMIENTO ESTA BASADO EN LA HIDROGENACION Y CICLADO TERMICO DEL INTERMEDIO 2-CIANO-3-(4-FLUOROFENIL)-GLUTARATO DE DIETILO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR.

DERIVADOS ESPIROAZACICLICOS COMO ANTAGONISTAS DE LA SUSTANCIA P.

(16/07/1998). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: DESAI, MANOJ C., VINCENT, LAWRENCE, A.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE PIPERIDINA ESPIROCICLICA NUEVOS Y COMPUESTOS RELACIONADOS Y, ESPECIFICAMENTE, A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X,Z,Y,R{SUP,1},R{SUP ,2},R{SUP,3},R{SUP,4} Y M COMO DEFINIDAS EN LA ESPECIFICACION Y A INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN LA SINTESIS DE TALES COMPUESTOS. LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL INFLAMATORIO, COMO OTROS DESORDENES.

ACTIVADORES DE BLANQUEO.

(16/04/1998). Solicitante/s: WARWICK INTERNATIONAL GROUP LIMITED. Inventor/es: TOWNEND, JOHN, CROWTHER, JAN DARREL, 3 VAUGHN CLOSE.

NUEVOS COMPUESTOS UTILES COMO ACTIVADORES DE BLANQUEO BIEN COMO NUEVOS ACIDOS PERCABOXILICO, QUE PUEDEN SER FORMADOS COMO REACCION SUPERIOR INTERMEDIA DE DICHOS ACTIVADORES, CON FUENTE BLANQUEADORA DE PEROXIGENO EN SOLUCION ACUOSA, INCLUYE GRUPOS HETEROCICLICO CONTENIENDO NITROGENO. ACTIVADORES PREFERENTES SON DERIVADOS SIMETRICOS DE ACIDOS CARBOXILICO DIBASICO, TENIENDO GRUPOS N, N' DIACIL N/HETEROCICLICO USUALMENTE LACTAMS. ELLOS SON PRODUCIDOS POR REACCION DE 2 MOLES DEL LACTAM CON UN MOL DE ACIDO BASICO DE CLORURO O ANHIDRIDO.

DERIVADOS DE BENCILAMINO, BENCILAMIDO Y BENCILIMIDO CICLICOS UTILIZADOS COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS.

(01/10/1997). Solicitante/s: MCNEILAB, INC.. Inventor/es: REITZ, ALLEN, B., MARYANOFF, CYNTHIA A., SCOTT, MALCOLM, K., VILLANI, FRANK, J., JR.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) GENERAL COMO NUEVOS AGENTES ANTIPSICOTICOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAR CONVULSIONES QUE EMPLEAN TALES COMPUESTOS DE FORMULA (I).

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