(01/10/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: LUSOCHIMICA S.P.A. Inventor/es: SALIMBENI, ALDO, PEREGO, BRUNO, MANGHISI, ELSO.

METODO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO HIDROCLORURO DE 5-(3-TERC-BUTILAMINO-2-HIDROXIPROPOXI)-3 ,4-DIHIDRO-CARBOESTIRILO DE FORMULA (I) HACIENDO REACCIONAR 5-HIDROXI-3,4-DIHIDROCARBOESTIRILO CON EPICLORHIDRINA EN UNA MEZCLA DE DISOLVENTE APROTICO, SELECCIONADO ENTRE DIMETILSULFOXIDO, DIMETILFORMAMIDA Y METILPIRROLIDONA, CON AGUA A TEMPERATURA AMBIENTE EN PRESENCIA DE HIDROXIDOS ALCALINOS, HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO ASI OBTENIDO CON TERC-BUTILAMINA EN PRESENCIA DE DIMETIL-SULFOXIDO Y SALIFICANDO EL PRODUCTO FINAL.

(01/08/1994). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OGAWA, HIDENORI, KONDO, KAZUMI, FUJIOKA, TAKAFUMI, TERAMOTO, SHUJI, TAMADA, SHIGEHARU.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE CARBOESTIRIL NUEVOS Y SUS SALES, QUE TIENEN ACTIVIDADES FARMACOLOGICAS UTILES, TALES COMO ACTIVIDAD CRECIENTE A LA CONTRACCION MIOCARDIANA (ACTIVIDAD INOTROPICA POSITIVA), ACTIVIDAD DE AUMENTO DEL FLUJO SANGUINEO CORONARIO, ACTIVIDAD HIPOTENSORA, ACTIVIDAD PARA INHIBIR LA VASOCONSTRICCION INDUCIDA POR NOREPINEFRINA, Y EFECTO INFLAMATORIO, POR UNA PARTE, AL TIEMPO QUE NO POSEEN ACTIVIDAD PARA AUMENTAR LA PULSACION DEL CORAZON EN ABSOLUTO, ASI COMO MUESTRAN TOXICIDAD MUY BAJA Y EFECTOS SECUNDARIOS BAJOS EN LAS ACTIVIDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA OBTENERLOS Y UNA COMPOSICION CARDIOTONICA QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/07/1994). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: GODFREY, CHRISTOPHER, RICHARD, AYLES, CROWLEY, PATRICK, JELF, ANTHONY, VIVIENNE MARGARET, CLOUGH, JOHN MARTIN, HUTCHINGS, MICHAEL GORDON, FERGUSON, IAN, DEFRAINE, PAUL.

LA INVENCION TRATA DE COMPUESTOS DE FORMULA (I): Y DE ESTEREOISOMEROS DE DICHOS COMPUESTOS, EN LOS QUE LOS SUSTITUYENTES SON DETERMINADOS GRUPOS QUE SE INDICAN, ASI COMO DE SUS COMPLEJOS METALICOS. LOS COMPUESTOS SON UTILES PRINCIPALMENTE COMO FUNGICIDAS PERO TAMBIEN COMO REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE PLANTAS Y COMO INSECTICIDAS Y NEMATOCIDAS.

(01/07/1993). Solicitante/s: SYNTHELABO. Inventor/es: FROST, JONATHAN, MANOURY, PHILIPPE, OBITZ, DANIEL, PEYNOT, MICHEL.

DERIVADOS DE QUINOLEINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO, O UN RADICAL ALQUILO C1-C4; R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO C1-C4; R4 ES UN RADICAL NAFTILO, TETRAHIDRONAFTILO, BENCILO, FENILO, PIRIDILO, ISOQUINOLILO O BENZOILO, PUDIENDO TENER ESTOS RADICALES UN SUSTITUYENTE TAL COMO METOXI, CLORO O FLUOR; X E Y SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O FORMAN JUNTOS UNA UNION, ASI COMO SUS SALES DE ADICION A ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. APLICACION EN TERAPIA.

(01/06/1993). Solicitante/s: MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD. HODOGAYA CHEMICAL CO., LTD. Inventor/es: KATO, KAZUO, MOCHIDA, EI, UEMURA, AKIO, TOKUNAGA, HIROKI, HAGA, AKINORI.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE 1-ACIL-2,3-DIHIDRO-4(1H)-QUINOLINONA-4 -OXIMA, PROCESOS PARA PRODUCIR TALES DERIVADOS COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA OBTENERLOS, PROCESOS PARA OBTENER DICHOS COMPUESTOS INTERMEDIOS Y COMPOSICIONES QUE CONTIENEN LOS CITADOS DERIVADOS CON POTENTE ACTIVIDAD DIURETICA, QUE PUEDEN EMPLEARSE PARA TRATAR Y/O PREVENIR LA HIPERTENSION, EDEMA Y/O PARA ELIMINAR ASCITES. LA PRESENTE INVENCION SE BASA EN LA SELECCION DE 1-ACIL-2,3-DIHIDRO-4(1H)-QUINOLINONA-4-OXIMA , PRINCIPALMENTE, O-SULFATO, O-MESILATO, O-METILFOSFATO Y O-CARBOXIMETILETER, ESPECIALMENTE O-SULFATO DE 4-OXIMA. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION QUE CONTIENEN ESTOS SUSTITUYENTES, POSEEN ELEVADO EFECTO HIPOTENSOR, ANTIEDEMATOSO Y DIURETICO, ASI COMO ACTIVIDAD PARA ELIMINAR ASCITES, Y SON EXTREMADAMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES Y ALTERACIONES CITADAS MAS ARRIBA.

(16/10/1991). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: PERZBORN, ELISABETH, MOHRS, KLAUS, KOHLSDORFER, CHRISTIAN, DR., SEUTER, FRIEDEL, DR., FRUCHTMANN, ROMANIS, DIPL.-BIOLOGIN.

NUEVAS FENILSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS, OBTENIDAS POR DESCOMPOSICION DE LAS AMINAS CORRESPONDIENTES CON SULFOHALOGENUROS. LOS NUEVOS COMPUESTOS PUEDEN SER APLICADOS COMO AGENTES ACTIVOS PARA EVITAR REACCIONES ENZIMATICAS Y PARA EVITAR AGREGACIONES DE TROMBOCITOS.

(01/07/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJI KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KAWAI, SHINJI, ENDO, TAKESHI, NAKAJIMA, HIROSHI, IGARASHI, KIKUO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ETERES DE TETRAHIDROQUINOLONA. COMPRENDE HACER REACCIONAR (III) CON UN OXIDO DE 1,2-PROPILENO 3-SUSTITUIDO O UN 1,2-PROPANODIOL 3-SUSTITUIDO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO PARA DAR (VII); HACER REACCIONAR (VII) CON UNA ALQUILAMINA R1-NH2 PARA DAR (VIII); Y HACER REACCIONAR (VIII) CON UN REACTIVO DESHIDROGENANTE-RUPTURA DE ANILLO PARA DAR (I). EN LAS FORMULAS R1 REPRESENTA ALQUILO C1-4 LINEAL O RAMIFICADO Y R3 REPRESENTA ALQUILSULFONILOXI, ARILSULFONILOXI, ACILOXI, HIDROXI O HALOGENO. EL COMPUESTO (I) TIENE UTILIDAD COMO BLOQUEANTE, EN PARTICULAR COMO UN PRINCIPIO TERAPEUTICO PARA LA HIPERTENSION ESENCIAL, ANGINA DE PECHO, NEUROSIS CARDIACA, ARRITMIA Y AFECCIONES SIMILARES.

(01/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: ICI AUSTRALIA AUSTRALIAN INSTITUTE OF MARINE SCIENCE. Inventor/es: BIRD, GRAHAM, FITMAURICE, NEIL, DUNLAP, WALTER CLARK, CHALKER, BRUCE EDWARD.

UNA COMPOSICION PARA LA PROTECCION CONTRA LOS RAYOS SOLARES, QUE COMPRENDE, COMO COMPONENTE ACTIVO, AL MENOS UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE LOS RADICALES R1, R2, R3, R4, R5, R6 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS DESCRITOS EN LAS REIVINDICACIONES ADJUNTAS. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS ACTIVOS DE FORMULA (I) CON UN METODO PARA PROTEGER UNA SUPERFICIE DE LA RADIACION ULTRAVIOLETA.

(16/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: CENAVISA, S.A.. Inventor/es: FREIXAS BAZACO,JOAN.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUOR-4-OXO-7-MORFOLIN-1 ,4-DIHIDRO-3-QUINOLINCARBOXILICO. LA REACCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUOR-7-CLORO-4-OXO-1 ,4-DIHIDRO03-QUINOLINCARBOXILICO CON MORFOLINA PROPORCIONA EL ACIDO 1-ETIL-6-FLUOR-4-OXO-7-MORFOLIN-1 ,4-DIHIDRO-3-QUINOLINCARBOXILICO. ESTA REACCION SE LLEVA A CABO NORMALMENTE A UNA TEMPERATURA DE UNOS 140GC DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE UNAS 5 HORAS. ESTE COMPUESTO POSEE UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA ESPECIALMENTE FRENTE A GERMENES GRAM-NEGATIVOS.

(16/05/1988). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

LAS 6-SUSTITUIDO-2-(1H) QUINOLINONAS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, X ES (CH2)N CON N 1 O 2, R Y R1 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y R2 Y R3 HIDROGENO O JUNTOS Y CON SU UNION A CARBONO FORMAN ANILLO DE 3 A 6 MIEMBROS; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UNA QUINOLONA (II), DONDE ALK ALQUILO C1-4, CON UN R1NHNH2 EN UN DISOLVENTE COMO ETANOL, CALENTANDO A REFLUJO DURANTE 4 HORAS. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN IC50 DE 3,5D10C7 M CONTRA LA AGREGACION INDUCIDA POR COLAGENO Y UN IC50 DE 4,5D10C6 M CONTRA LA INDUCIDA POR ADP, SIENDO APLICABLE AL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS, HIPERTENSION Y OTRAS ENFERMEDADES TRATADAS CONVENIENTEMENTE CON INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS.

(16/04/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KAISER, JOACHIM, HENNING, RAINER, LERCH, ULRICH, DR..

EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA I: SIENDO: R , R , R , R Y R , ENTRE OTROS, HIDROGENO Y ALQUILO, M 1-4, N 0 O' 1, P 0-4 Y R DIFERENTES DERIVADOS ALQUILAMINICOS, Y SUS SALES, HACIENDO REACCIONAR EN CONDICIONES DE SUSTITUCION NUCLEOFILA UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R , R ', R '', R , R , R , R ', R , M, N Y P TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA I, E Y ES UN GRUPO LABIL DESALOJABLE NUCLEOFILICAMENTE, CON UNO DE LOS COMPUESTOS DE FORMULAS IIIA, IIIB, IIIC O IIID DONDE R , R , R , R , R Y R PUEDEN SER, ENTRE OTROS, HIDROGENO, (CICLO)ALQUILO O FENILO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL CALCIO EN EL SISTEMA CARDIOCIRCULATORIO DEHUMANOS Y ANIMALES.

(16/12/1987). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

METODO DE PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONDENSADOS CON BENCENO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE DE INTRODUCCION PARA -R4A, EFECTUANDOSE LA REACCION EN UN DISOLVENTE CONMVENCIONAL Y A TEMPERATURAS QUE VAN DESDE EL ENFRIAMIENTO AL CALENTAMIENTO, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DESEADOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HALOGENO, NITRO, AMINO, HIDROXI, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR SUSTITUIDO POR CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO, ACILAMINO QUE PUEDE TENER UN ALQUILO INFERIOR EN EL RESTO DE AMINO, O ARILOXI QUE PUEDE TENER UN HALOGENO; R2 ES H O HALOGENO; X ES OXIGENO Y OTROS; Y A1 ES UN GRUPO DE FORMULAS (III) O (IV). TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD VASODILATADORA.

(01/08/1987). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONDENSADOS CON BENCENO, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN AGENTE ACILANTE, EN LA QUE R1 ES HALOGENO, NITRO, AMINO, HIDROXI, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; R2 ES HIDROGENO O HALOGENO; R3B ES ACILO; Y A ES UN RADICAL. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SU ACTIVIDAD DIURETICA, URICOSURICA Y VASODILATADORA.

(16/12/1986). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN NUEVO COMPUESTO HETEROCICLICO CONDENSADO CON BENCENO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R4NHNH2, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE EL ENFRIAMIENTO HASTA EL CALENTAMIENTO, PARA OBTENER COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONDENSADOS CON BENCENO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HALOGENO, NITRO, HIDROXI, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR SUSTITUIDO POR CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO, ACILAMINO QUE PUEDE TENER UN ALQUILO INFERIOR EN EL RESTO DE AMINO, O ARILOXI QUE PUEDE TENER HALOGENO; R2 ES HIDROGENO O HALOGENO; X ES O U OTROS; Y A ES UN GRUPO DE FORMULA (III) DONDE R4 ES H, ALQUENILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O ALQUILO QUE PUEDE TENER UNO O VARIOS SUSTITUYENTES U OTROS. TIENE UTILIDADES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD DIURETICA, URICOSURICA Y VASODILATADORA.

(16/11/1985). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT..

METODO DE PREPARACION DE LA SAL 2-HIDROXIETILTRIMETILAMONICA DE 1-ETIL-3-CARBOXI-4-OXO-67-METILENDIOXI-14-DIHIDROQUINOLINA. COMPRENDE HACER REACCIONAR 1-ETIL-3-CARBOXI-4-OXO-67-METILENDIOXI-14-DIDRIDROQUINOLINA CON UNA SOLUCION ACUOSA Y/O ETANOLICA DE HIDROXIDO 2-HIDROXIETILTRIMETILAMONICO. APLICABLE COMO DESINFECTANTE DEL URETER.

(16/10/1985). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBOSTIRILO Y DE SUS SALES DE FORMULA (I) EN LA QUE RF R1F Y R2F PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN LAS QUE RE R1E R2E R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y 200JC DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE 10 MINUTOS A 20 HORAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS COMO VASODILATADORES CORONARIOS Y AGENTES HIPOTENSORES.

(16/07/1985). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE CARBOSTIRILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO CARBOSTIRILO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO; RI, H O -O-A-CO-OH; RJ, H O UN GRUPO DE FORMULA (IV); R1I Y R1J, H,OH UN GRUPO ALCOXILO INFERIOR Y OTROS; R2I, H, UN GRUPO ALCOXILO INFERIOR Y OTROS R2J, H, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R3, R4 Y R5, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R6 UN GRUPO NITRO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R7 UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO CICLOALQUILO INFERIOR; A UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR CON SUSTITUYENTES COMO OHC Y UN GRUPO ALCANOILOXILO INFERIOR; B UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR Y M 0,1,2 O 3.SE UTILIZA COMO HIPOTENSOR E INHIBIDOR DE FOSFODIESTERASA.

(16/07/1985). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE QUINOLINA.COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON FORMALDEHIDO BAJO CONDICIONES ACIDAS PROPORCIONADAS POR LA PRESENCIA DE ACIDO ACETICO, EN PRESENCIA DE UN BOROHIDRURO COMO CIANO BOROHIDRURO SODICO CON PROPIEDADES REDUCTORAS, O EN PRESENCIA DE ACIDO FORMICO, PARA OBTENER UN DERIVADO DE QUINOLINA DE FORMULA (I), DONDE X ES UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE; N ES 1 O 2; R1 ES UN RADICAL N-, ISO- O S-ALQUILO DE C 3 A 4 O UN RADICAL CICLOPROPILO, O UN RADICAL FENILO QUE PUEDE LLEVAR OPCIONALMENTE UN SUSTITUYENTE HALOGENO, ALQUILO C 1 A 4 O ALCOXI C 1 A 4; Y R2 ES H ES H O UN RADICAL C 1 A 4. EL PROCESO SE REALIZA EN ETANOL.

(01/07/1985). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE CARBOSTIRILO.COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA X-R2 PARA PREPARAR UN DERIVADO CARBOSTIRILO DE FORMULA (I) DONDE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR Y OTROS; R2 ES ALACANOSULFONILO INFERIOR, UN GRUPO FENOXI-ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO FENIL-SULFONILO Y A ES UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR.EJERCEN ACTIVIDAD INOTROPICA POSITIVA, POTENCIADORA DEL FLUJO SANGUINEO CORONARIO E HIPOTENSIVA AL MISMO TIEMPO QUE SON MENOS TOXICOS PARA EL CORAZON.

(16/06/1985). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE CARBOSTIRILO, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE CARBOSTIRILO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION COMO MEDIO PROFILACTICO EN EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS Y COMO AGENTE HIPOTENSOR E INHIBIDOR DE FOSFODIESTERASA.

(01/05/1985). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD..

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 4-HIDROXI-2-QUINOLONA.CONSISTE EN SOMETER A UNA REESTRUCTURACION DE FRIES AL COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES, SIENDO R, R, R, R Y R, IGUALES O DIFERENTES, H, ALQUILO INFERIOR LINEAL O RAMIFICADO CON UNA CADENA DE C 1 A 8, HALOGENO, ALCOXILO INFERIOR LINEAL Y OTROS.SE UTILIZAN PARA REMEDIAR ENFERMEDADES ALERGICAS Y ASMA.

(01/05/1985). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 4-HIDROXI-2-QUINOLONA Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R-R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION DE FRIEDEL-CRAFTS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR TRATAMIENTO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE X ES UN HALOGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, ANTIALERGICA Y EXPECTORANTE.

(01/05/1985). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 4-HIDROXI-2-QUINOLONA Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R-R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION Y CIERRE DE ANILLO ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) Y OTRO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, ANTIALERGICA Y EXPECTORANTE.

(16/01/1985). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE CARBOSTIRILO DE FORMULA GENERAL (I) Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE CARBOSTIRILO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). SI ES NECESARIO SE SOMETE A UN PROCESO DE ACILACION AL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I).DE APLICACION EN MEDICINA POR SU EFECTO HIPOTENSOR Y POR SU EFECTO INHIBIDOR DE FOSFODIESTERASA.

(01/11/1984). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE CARBOSTIRILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE PIPERIDINA DE FORMULA (III) EN AUSENCIA DE DISOLVENTE O EN PRESENCIA DE DISOLVENTE INERTE TAL COMO DIOXANO, TETRAHIDROFURANO Y OTROS A TEMPERATURA ENTRE EL AMBIENTE Y 200JC, DURANTE 1 A 24 HORAS Y EMPLEANDO UN COMPUESTO BASICO COMO ACEPTOR DE ACIDO TAL COMO CARBONATO POTASICO Y OTROS, PARA OBTENER DERIVADOS DE CARBOSTIRILO DE FORMULA (I), DONDE R ES H, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR Y OTROS; R ES ALCANOILO INFERIOR, ALCOXICARBONILO INFERIOR, FUROILO Y OTROS; A ES ALQUILENO INFERIOR; EL ENLACE CARBONO-CARBONO ES UN ENLACE SENCILLO O DOBLE; LA POSICION SUSTITUIDA PUEDE ESTAR EN LAS POSICIONES 5, 6, 7 U 8 EN EL ESQUELETO CARBOSTIRILO; Y X ES HALOGENO.

(16/05/1984). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBOSTIRILO, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES ALQUILENO INFERIOR; R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LA LINEA DISCONTINUA SIGNIFICA UN ENLACE SENCILLO O DOBLE.CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE CARBOSTIRILO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE X ES UN ATOMO DE HALOGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, A TEMPERATURAS ENTRE 0JC Y 120JC.ESTOSCOMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIACAS.

(16/05/1984). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBOSTIRILO, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES ALQUILENO INFERIOR, LA LINEA DISCONTINUA INDICA ENLACE DOBLE O SENCILLO; Y R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE X PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA PO AUSENCIA DE UN AGENTE CONDENSANTE BASICO, A TEMPERATURAS ENTRE 40JC Y 120JC.ESTOSCOMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIACAS.

(16/11/1983). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBOSTIRILO, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES ALQUILENO INFERIOR; R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA DOS ATOMOS DE HIDROGENO O UN ENLACE.CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE CARBOSTIRILO, DE FORMULA (II), CON UN ACIDO CARBOXILICO O UN DERIVADO ACTIVO DEL MISMO, DE FORMULA HOR2, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -20JC Y 180JC.ESTOSCOMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

(01/05/1983). Solicitante/s: THE BOOTS COMPANY LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINOLONA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE N ES 1 O 2; R ES ALCOHILO INFERIOR; Y R ES HIDROGENO, ALCOHILO INFERIOR, METOXI, METILTIO, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE ALCOHILACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE N ES 1 O 2; Y R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, PARA OBTENER UN COMPUESTO 1-METIL-3-METILSULFONILMETIL-4-QUINOLONA. DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD TERAPEUTICA COMO AGENTE ANTI-HIPERTENSORES.

(01/02/1983). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

_(PROCEDIMIENTO DE PREPARAR COMPUESTOS CARBOSTIFILICOS ). SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON EL COMPUESTO (III) CON LO QUE SE OBTIENE AL COMPUESTO (I). R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR UN ALQUENILO INFERIOR, UN ALQUINILO O UN GRUPO FENILOALQUILO. R ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO DE HIDROXI. R ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, HALOGENO, UN GRUPO NITROSO, UN GRUPO AMINO, UN GRUPO ALCANOILAMINO U OTROS. R Y R PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES REPRESENTANDO CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, HALOGENO, UN ALQUILO, UN GRUPO HIDROXI, ALCOXI O UN GRUPO NITRO.

(01/06/1981). Solicitante/s: OMNIUM FINANCIER AQUITAINE POUR L'HYGIENE ET LA SA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE DECAHIDROQUINOLINOL. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. REACCION DE UNA 4-HIDROXI-TRANS, DECAHIDROQUINOLINA N-SUSTITUIDA DE FORMULA GENERAL (I) CON UN COMPUESTO II, EN UN DISOLVENTE INSERTO TAL COMO BENCENO, TOLUENO, DICLOROMETANO O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS; LA REACCION SE EFECTUA A TEMPERATURA AMBIENTE. SE OBTIENE UN COMPUESTO III, 2. CONDENSACION DEL PRODUCTO ANTERIOR CON AMONIACO O UNA AMINA PRIMARIA DE FORMULA H2-N-R ELEVADO A 1 EN UN DISOLVENTE INERTE Y A TEMPERATURA AMBIENTE, FORMANDOSE EL CORRESPONDIENTE ESTER CARBAMICO DE DECAHIDROQUINOLINOL EN FORMA DE BASE LIBRE, QUE SI SE DESEA SE TRATA CON UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO PARA DAR LA SAL DE ADICION CORRESPONDIENTE. TRATAMIENTO DE ARRITMIAS CARDIACAS. *FORMULA*.

(16/05/1981). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBOSTIRILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO CARBOSTIRILO DE FORMULA GENERAL I A UN DERIVADO DEL MISMO CON UN COMPUESTO II. SE OBTIENE UN COMPUESTO III, EN QUE R ELEVADO A 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R ELEVADO 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R ELEVADO A 3 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO HIDROXIALQUILO, ALCOXI INFERIOR-ALQUILO INFERIOR, ALCANOILOXI INFERIOR-ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO BENZOILOXI-ALQUILO INFERIOR, Y R ELEVADO A 4 ES UN GRUPO CICLOALQUILO, CICLOALQUIL, FENILO O FENILALQUILO. *FORMULA* AGENTES PROFILACTICOS Y TRATAMIENTOS DE TROMBOSIS Y EMBOLIAS; MEJORADOR DEL FLUJO SANGUINEO CEREBRAL, AGENTE ANTIINFLAMATORIO, AGENTE HIPOTENSIVO O SIMILARES.