(16/08/1990). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHMIED, BERNHARD, BALDINGER, VERENA, KROPP, RUDOLF, GRIES, JOSEF, GEISS, KARL-HEINZ, DR., LEHMANN, HANS DIETER, PROF. DR., RUEBSAMEN, KLAUS, DR.TRAUT, MARTIN, DR.

SE DESCRIBEN PIRROL-1-ILFENILDIHIDROPIRIDAZINONAS SUSTITUIDAS DE FORMULA I EN LA QUE A,B,D,E Y R1-R5 POSEEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION DE LA INVENCION. SE DESCRIBE TAMBIEN SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS SON ADECUADOS PARA LA LUCHA CONTRA ENFERMEDADES.

(01/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: GYERTYAN, ISTVAN, GIGLER, GABOR, HAJOS, GYORGY, DR., BENKO, PAL., SZIRT NEE KISZELLY, ENIKO, MESSMER, ANDRAS, JUHASZ NEE RIELD, ZSUSZA, PALLOS, LASZLO, PETOCK, ENIKO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINOLINIO E ISOQUINOLINIO CONDENSADOS DE LA FORMULA GENERAL I.

(01/12/1989). Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: MONSERRAT FABA, EUSEBIO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6,8-DIFLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(3-METIL-1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER AL 1-ETIL-6,8-DIFLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(3-METIL-1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBONITRILO A UN PROCESO DE HIDROLISIS EN MEDIO ACIDO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 70 Y 125º C EN UN MEDIO INERTE Y AISLAR EL COMPUESTO DESEADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

(16/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: S.A. LASA LABORATORIOS. Inventor/es: GEIJO CABALLERO, FERNANDO A., VALLES PLANA, JOSE MARIA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-(IMIDAZOL-2-IL)QUINOXALINAS Y SUS SALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN IMIDATO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), ESTANDO LOS IMIDATOS (II) OBTENIDOS POR ADICION DE UN ALCOHOL, CARACTERIZADA POR EL ALCOXIDO CORRESPONDIENTE O POR CLORURO DE HIDROGENO, A LOS NITRILOS (IV). LAS QUINOXALINAS DE FORMULA (I) SON SUSTANCIAS QUE POSEEN ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ALFA-ADRENERGICOS, MOSTRANDO UNA CIERTA SELECTIVIDAD POR LOS ALFA-2, POR LO QUE PRESENTAN INTERES POTENCIAL EN DIVERSOS CAMPOS TERAPEUTICOS.

(01/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIHAN PHARMACEUTICAL COMPANY, LTD. Inventor/es: LEE, YOON-WOO, KIM, DONG-SHIN, CHO, YANG-RAI, JANG, DAE-SHIK.

SE PREPARAN DERIVADOS DE 4-AMINO-6,7-DIMETOXI-QUINAZOLINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS, CICLIZANDO UN COMPUESTO DE FORMULA (XII) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (XIII), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO, A TEMPERATURA CRECIENTE EN QUE LOS SIMBOLOS SE EXPLICAN EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA.

(01/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: AKTIEBOLAGET LEO. Inventor/es: FEX, TOMAS, OLSSON, KNUT, GUNNAR, ABRAMO, AINA LISBETH.

UN METODO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA: EN LA QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO O HALOGENO; R3 Y R4 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; N ES 2 O 3; A ES UNO DE LOS SIGUIENTES GRUPOS PIRIMIDILO O PIRIDILO EN DONDE R5 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO; R6 Y R7 SON HIDROGENO, HALOGENO O GRUPOS ORGANCOS; METODO QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA Z-A, EN QUE Z ES UN GRUPO LABIL CON UN COMPUESTO DE FORMULA II EN QUE R1 Y R2 SE HAN DEFINIDO ANTES E Y ES UN GRUPO LABIL.

(16/08/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: KRKA, TOVARNA ZDRAVIL, N.SOL.O. Inventor/es: ZUPET, PAVEL, ZUPANCIC, NATASA, SKET, BORIS, ZUPAN, MARKO, GLOBOKAR, MARJETA, JAPELJ, MIHA.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL ACIDO 1-ETIL-6-FLUOR-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO DE FORMULA I QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO 6,7-DIFLUOR-1-ETIL-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILCO DE FORMULA II CON UNA PIPERAZINA DE FORMULA III. EL COMPUESTO DE FORMULA I ES UNA MEDICINA MUY CONOCIDA CON ESTRUCTURA DE QUINOLINA PARA LA TERAPIA DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

(16/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BIERINGER, HERMANN, BAUER, KLAUS, MILDENBERGER, HILMAR, DR., HANDTE, REINHARD, DR., LIEBL, RAINER.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS TETRAHIDROISOINDOLINONAS DE FOMULA I EN DONDE R1, R2 Y A TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION, CARACTERIZADO PORQUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMUOLA II EN DONDE R12 SIGNIFICA UN GRUPO NUCLEOFUGO TAL COMO HALOGENO, TOSILO O MESILO, CON UN COMPUESTO SELECCIONADO ENTRE LOS DE FORMULAS H-A', M-SCN Y LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN SU CAMPO DE APLICACION EN LA FITO-PROTECCION.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: VON DER SAAL, WOLFGANG, MERTENS, ALFRED, FRIEBE, WALTER-GUNAR, SPONER, GISBERT, BECKMANN, BERND MULLER.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INDOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLOS, DE FORMULA I EN QUE R1, R2 A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, CARACTERIZADO PORQUE SE CICLIZA UN COMPUESTO DE FORMULA VI POR UNA SINTESIS DE INDOLES DE FISCHER, Y A CONTINUACION COMPUESTOS OBTENIDOS DE FORMULA I SE TRANSFORMAN EN CASO DESEADO EN OTROS COMPUESTOS DE FORMULA I ASI COMO EVENTUALMENTE LOS COMPUESTOS SE TRANSFORMAN EN SALES FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES COMO FARMACOS QUE AUMENTAN LA FUERZA DEL CORAZON Y/O ACTUAN DISMINUYENDO LA PRESION SANGUINEA.

(01/05/1988). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCIMIDAZOLIL-PIRIDAZINONAS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN RESTO ESTERILO O UN RESTO HETEROARILO DE 1 O 2 NUCLEOS, QUE CONTIENE DE 1 A 4 HETEROATOMOS, SUSTITUIDO O MONO O POLISUSTITUIDOS POR ALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO, HALOGENO, OH, SH, AMINO, ALQUILAMINO, ACILAMINO CON 1 A 8 ATOMOS DE CARBONO, NITRO, COOH, COOH, COO ALQUILO Y/O CN; R2, R3, R4 Y R5 SIGNIFICAN H O ALQUILO Y R6 Y R7 SIGNIFICAN H O UN ENLACE C-C Y DONDE LOS GRUPOS ALQUILO Y ALCOXI CONTIENEN RESPECTIVAMENTE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO. DE APLICACION EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS VASODILATADORES Y ANTITROMBOTICOS.

(16/02/1988). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCIMIDAZOLIL-PIRIDAZINONAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN CETOACIDO DE FORMULA GENERAL (II) O UNO DE SUS DERIVADOS REACTIVOS, CON UNA HIDRAZINA DE FORMULA GENERAL: R5-NH-NH2, EN LA QUE R5 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO, O CON UNO DE SUS DERIVADOS REACTIVOS EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, ASI COMO EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN CATALIZADOR A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 Y 200 GRADOS, ESTANDO EL TIEMPO DE REACCION COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 48 HORAS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA POR SU EFECTO VASODILATADOR Y ANTITROMBOTICO.

(16/12/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER SUSTANCIAS QUE CONTIENEN 1-HETEROARIL-4-ARIL-PIRAZOLIN-5-ONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A ESTERES DEL ACIDO 2-ACIL-FENILACETICO DE FORMULA (II) CON HIDRAZINO HETEROCICLO DE FORMULA (III), EN TETRAHIDROFURANO Y ENTRE 50J Y 150JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, HAL, HIDROXI Y OTROS; R2, H O ALQUILO INFERIOR; R3, H, HAL, ALCOXI Y OTROS; R', OH; R11, RESTO ARILO; X, Y, Z, N O UN MIEMBRO DEL ANILLO F CR3-; M, UN NUMERO ENTERO DE 1 A 5; Y N, UN NUMERO ENTERO DE 1 A 4. SE UTILIZAN EN FORMA DE PILDORAS, GRAGEAS Y EMULSIONES PARA TRATAR LABROQUITIS, HIPERTONIA PULMONAR, ENFISEMA Y ARTROSIS.

(01/09/1987). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCIMIDAZOLIL-PIRIDAZINONAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA DIAMINA DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R2, R3, R4 Y R5 SIGNIFICAN RESPECTIVAMENTE H O ALQUILO; Y R6 Y R7 SIGNIFICAN RESPECTIVAMENTE H O JUNTOS UN ENLACE C-C, CON UN ACIDO DE FORMULA: R1-COOH, EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN RESTO ESTIRILO O UN RESTO HETEROARILO CON 1 A 2 NUCLEOS, O CON UNO DE SUS DERIVADOS REACTIVOS, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE OXIDACION Y EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS POR SUS EFECTOS VASODILATADORES Y ANTITROMBOTICOS.

(01/04/1987). Solicitante/s: HOECHST AG..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CICLOHEXIL Y CICLOHEXENIL-IMIDAZOL. COMPRENDE: A) TRATAR A UN ESTER BISFORMILICO DE FORMULA (II) CON TIOCIANATO DE POTASIO, PARA DAR UN DERIVADO DE 2-MERCAPTOIMIDAZOL; Y B) DESULFURAR EL 2-MERCAPTOIMIDAZOL CON NO3H ENTRE 50 Y 200JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES COMPATIBLES AGRICOLAS. SIENDO: R, UN RADICAL DE FORMULA (III) (CN, -COOR4 Y OTROS); R1 Y R2, INDEPENDIENTES ENTRE SI, H O ALQUILO DE C 1 A 4; R3, ALCOXI DE C 1 A 4, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R4, H, ALQUILO DE C 1 A 12 Y OTROS; Y R4K, ALQUILO DE C 1 A 12; Y N DE 0 A 6.SE UTILIZAN COMO HERBICIDAS O FUNGICIDAS.

(16/01/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-(PIRIDIL E IMIDAZOLIL)-INDOLES, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; AR REPRESENTA 1-IMIDAZOLILO; R2 Y R3 REPRESENTAN, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; A REPRESENTA ALQUILENO DE 3 A 12 ATOMOS DE CARBONO; B REPRESENTA CARBOXI, CARBAMOILO O CARBOXI ESTERIFICADO; Y X REPRESENTA HALOGENO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA; ARH O CON UN DERIVADO METALICO REACTIVO DEL MISMO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, UTILES EN TRATAMIENTOS TERAPEUTICOS.

(01/06/1986). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UNA A-DICETONA DE FORMULA R2COCOR CON UN ALDEHIDO DE FORMULA (I), EN PRESENCIA DE AMONIACO EN DISOLUCION ACIDA. TAMBIEN SE PUEDE HACER REACCIONAR UNA A-CETOXIMA CON EL ALDEHIDO INDICADO Y AMONIACO, SEGUIDA DE REDUCCION DEL COMPUESTO FORMADO, O BIEN UNA AMIDINA CON UN BROMURO DE ACILO ADECUADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN QUIMICA ANALITICA COMO INDICADORES REDOX PARA LA DETERMINACION DE PEROXIDO DE HIDROGENO Y PEROXIDASA.

(16/05/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-HETEROARIL-4-ARILPIRAZOLIN-5-ONAS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO; X, Y Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M Y N VALEN 0-5 Y 0-4, RESPECTIVAMENTE. COMPRENDE LA REACCION, DE FORMULA (III), EN LAS QUE R, R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE O DILUYENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE O DE UN ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO MICROBICIDAS PARA LA PROTECCION DE LAS PLANTAS.

(16/03/1986). Solicitante/s: ASTA-WERKE AKTIENGESELLSCHAFT,CHEMISCHE FABRIK.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENCILFTALAZINONA SUSTITUIDOS. CONSISTE EN: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (RX), EN DISOLVENTES O DISPERSANTES COMO BENCENO, TOLUENO O DIMETILFUSLFOXIDOS, EN PRESENCIA DE KOH, NAOH O ACETATOS DE METALES ALCALINOS, Y ENTRE 20J Y 200JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE INOCUOS. SIENDO: R, BENCILO, FENILETILO, METOXIETILO O ALILO; Y X, UN GRUPO HIDROXI ESTERIFICADO POR CLH O ACIDO ARIL- O ALQUIL C 1 A 6 SULFONICO EN MEZCLAS DIMETILFORMAMIDA/AGUA O DIOXANO/AGUA. SE UTILIZAN COMO ANTIALERGICOS Y PROFILACTICOS CONTRA EL ASMA.

(16/03/1986). Solicitante/s: ASTA-WERKE AKTIENGESELLSCHAFT,CHEMISCHE FABRIK.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENCILFTALAZINONA SUSTITUIDOS. COMPRENDE: A) CONDENSAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA HIDRAZINA DE FORMULA (H2N-CH-Z) (ZFH), EN BENCENO, CLOROFORMO, TETRAMETILUREA, ETANOL O DIOXANO, Y ENTRE 40J Y 200JC; Y B) HACER REACCIONAR AL PRODUCTO DE A) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (Y-Q), EN PRESENCIA DE HIDROXIDOS ALCALINOS, EN DIMETILFORMAMIDA O TOLUENO Y ENTRE 80J Y 200JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE INOCUAS. SIENDO: R, BENCILO, FENILETILO, METOXIETILO O ALILO; Z, H; Q, UN RADICAL DE FORMULA (III); E Y, HAL. SE UTILIZAN COMO ANTIALERGICOS Y PROFILACTICOS CONTRA EL ASMA.

(01/01/1986). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-(PIPERIDINIL) Y 3-(PIRROLIDINIL)-1H-INDAZOLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R Y R1 SON AMBOS HIDROGENO, CON UN CLORURO, BROMURO O YODURO DE ALCANOILO INFERIOR O CON HALURO DE LAS FORMULAS (II) O R2KOCO HAL, PARA PROPORCIONAR 3-(PIPERIDINIL) Y 3-(PIRROLIDINIL)-1H-INDAZOLES DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ALCANOILO INFERIOR O UN GRUPO DE LAS FORMULAS (III) O R2OCO; O HACER REACCIONAR OPCIONALMENTE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR Y R1 ES FORMILO, ALCANOILO INFERIOR O UN GRUPO DE FORMULA (IV) CON BROMURO O CLORURO DE CIANOGENO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R ES CIANO; O SEPARAR EL GRUPO CIANO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES CIANO, ALQUILO INFERIOR Y OTROS Y R ES CIANO, POR HIDROLISIS, PARA PROPORCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES H. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA TRATAR LA PSICOSIS Y ALIVIAR EL DOLOR.

(16/12/1985). Solicitante/s: ADIR, SOCIETE A RESPONSABILITE LIMITEE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE POLIMETILENO IMINAS DISUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A ES UN RADICAL HIDROCARBONADO QUE TIENE DE 3 A 5 ATOMOS DE CARBONO; N ES 0, 1 O 2; Z REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO NH; Y R REPRESENTA UN RADICAL HIDROCARBONADO, Y SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS APROPIADOS. CONSISTE EN CONDENSAR UNA POLIMETILENO IMINA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE N, Z Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE A TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO. SI LOS DERIVADOS ASI OBTENIDOS SE TRATAN CON ACIDOS APROPIADOS SE OBTIENEN LAS SALES DE ADICION CORRESPONDIENTES. DE APLICACION COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE CUALQUIER TIPO DE HIPOXIA TISULAR.

(01/12/1985). Solicitante/s: SYNTHELABO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL INDOL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN ESTER DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1X, EN UN DISOLVENTE COMO ACETONA, METILETILCETONA O DIMETILFORMAMIDA, A TEMPERATURA AMBIENTE, CON YODURO DE SODIO COMO CATALIZADOR, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) SOMETER A ALQUILACION CON UN HALOGENURO R2Y EN PRESENCIA DE BUTIL-LITIO Y DIISOPROPILAMINA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y C) TRANSFORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON ETILENDIAMINA, EN PRESENCIZ DE TRIMETILALUMINIO, CON AYUDA DE HIDROGENO BAJO PRESION Y CON PALADIO SOBRE CARBONO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO: R1, ALQUILO DE C 1 A 6 NAFTILMETILO, Y OTROS; R2, H, ALQUILO DE C 1 A 4; R ALQUILO DE C 1 A 4; Y X E Y, ATOMOS DE BR Y I. SE UTILIZAN COMO ANTIDEPRESIVOS, HIPOTENSION, ASMA Y OBESIDAD.

(01/11/1985). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

METODO DE PREPARACION PARA EL 3-(PIPERIDINIL)- Y EL 3-(PIRROLIDINIL - 1H - INDAZOLES DE FORMULA (I) DONDE R, R1 Y X SON RADICALES VARIOS, M Y N SUMAN 3 O 4 Y P ES 1 O 2. SE CICLA UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDRAZINA O HIDRATO DE HIDRAZINA, EN UN DISOLVENTE A LA PRESION DE 14-21 BARES Y A 100-200C. APLICABLE PARA TRATAR LA PSICOSIS Y ALIVIAR EL DOLOR.

(01/08/1985). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5-AMINOMETIL-IMIDAZOL-1-IL-1 ,3-DIALQUIL-1H-PIRAZOL-4-IL-AROIL-METANONAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; R3 Y R4 SON HIDROGENO O ALQUILO; R5 Y R6 SON HIDROGENO, ALQUILO O FENIL-ALQUILO; Y AR ES FENILO, Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE DESPLAZAMIENTO AL GRUPO HIDROXILO DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UNA AMINA DE FORMULA: R5R6NH.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES CEREBRALES, TALES COMO LA ARTERIOSCLEROSIS CEREBRAL, APOPLEJIA CEREBRAL Y TRAUMA DE CABEZA.

(01/08/1985). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-AMINOMETIL-IMIDAZOL-1-IL-1 ,3-DIALQUIL-1H-PIRASOL-4-IL-AROIL-METANONAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE AR Y R1-R6 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ALDEHIDO DE FORMULA R5CHO, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE ACIDO FORMICO A TEMPERATURAS ENTRE 50JC Y 150JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES CEREBRALES.

(01/08/1985). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 5-AMINOMETIL-IMIDAZOL-1-IL-1 ,3-DIALQUIL-1H-PIRAZOL-4-IL-AROIL-METANONAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON ALQUILO CON UNO A SEIS ATOMOS DE CARBONO; R3 Y R4 SON HIDROGENO O ALQUILO; R5 Y R6 SON HIDROGENO; Y AR ES FENILO, ALQUILO O ALCOXI, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1, R2, R3, R4 Y AR TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS.DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS ACTIVIDADES PROTECTORAS SOBRE CONDICIONES CEREBRALES HIPOXICAS O ANOXICAS, ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS CEREBRAL.

(01/05/1985). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

METODO DE PREPARAR COMPUESTOS DE DIAMINOPIRIMIDINA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE 5-BROMOURACILO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y B) CLORAR Y AMINAR A (IV) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, H O ALCOHILO DE C 1 A 6; R2 Y R3, H O METILO; Y R4, R5, H, HAL, NITRO, CIANO Y OTROS.

(16/04/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIARILPIRAZINAS O TRIAZINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON ALQUILO O CLORO; X ES CH O N; Q ES OXIGENO; Y A ES UN GRUPO AMINO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A ES UN GRUPO: -O-FENILO, CON AMONIACO O CON UNA AMINA DE FORMULA: HNRR.DE APLICACION COMO ACTIVANTES DE LA UNION DEL ACIDO GAMMA-AMINOBUTIRICO Y DE LA BENZODIAZEPINA EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL DE LOS MAMIFEROS.

(01/02/1985). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

METODO DE PREPARAR COMPUESTOS DE DIAMINOPIRIMIDINA.COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO FLUORFENILICO SUSTITUIDO DE FORMULA (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE DIAMINOPIRIMIDINA DE FORMULA (I) EN DONDE R1 ES H O ALCOHILO C 1 A 6; R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H, O METILO; R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE H, HIDROXILO, NITRO, CIANO, ALCOHILO DE C 1 A 6, ALCOXILO DE C 1 A 6 Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR Y EN PRESENCIA DE UNA BASE.TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR POSEER PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS Y ANTITUMORALES.

(16/04/1984). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIARILPIRAZINAS O TRIAZINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON ALQUILO C1-3 O CLORO; X ES NITROGENO O CH; Q ES OXIGENO O -(CH2)N- DONDE N VALE 0-2 Y W PUEDE SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION NUCLEOFILICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN LAS QUE R3 ES UN GRUPO CAPAZ DE SER SUSTITUIDO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE O EN SUAUSENCIA, EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA ENTRE 80JC Y 150JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ACTIVANTES DE LA UNION DEL ACIDO GAMMA-AMINOBUTIRICO Y LA BENZODIAZEPINA EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/11/1983). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOTRIAZOLES Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 ES HIDROGENO O ALCOHILO C1-3; Y R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION CICLICA DE HIDRAZINA CON UN ACIDO CARBOXILICO, SU ANHIDRIDO, ESTER, TIOESTER, AMIDA, IMIDAZOLIDA O HALOGENURO, DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 200JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PORSUS EFECTOS CARDIOTONICOS, HIPOTENSORES SANGUINEOS Y/O ANTITROMBOTICOS.

(16/02/1982). Solicitante/s: HOKKO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. MEIJI SEIKA KAISHA LTD.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRAZOLILPIRIMIDINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILICO; R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILICO C1-4; X ES OXIGENO O AZUFRE; Y R3 ES UN RADICAL ALQUILICO INFERIOR, FENILO O FENILO SUSTITUIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R1, R2, R3 Y X TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y HAL ES UN HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DISOLVENTE Y DE UN FIJADOR DE ACIDO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE O CON CALENTAMIENTO.