CIP-2021 : C07D 403/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.
C07D 403/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
TETRAHIDRO-BENZO(D)AZEPINAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, BINGGELI, ALFRED, MAERKI, HANS-PETER, ADAM, GEO, WOSTL, WOLFGANG, WILHELM, MAURICE.
Compuestos de la **fórmula** en donde R1 significa hidrógeno, alquilo C1-7, oxígeno, halógeno, ó -OR, -O(C3-C6)cicloalquilo , -O(CHR)n-(C3- C6)cicloalquilo, -O(CHR)nCN, -O(CHR)nCF3, -O(CHR)- (CHR)nNR2, -O(CHR)(CHR)nOR, -O(CHR)n-alquenilo C2-7, -OCF3, -OCF2-R, -OCF2-alquenilo C2-7, -OCHRF, -OCHF-alquenilo C2-7, -OCF2CRF2, -OCF2Br, -O(CHR)nCF2Br, -O(CHR)n-fenilo, en donde el grupo fenilo opcionalmente se puede substituir independientemente uno de otro por entre uno y tres grupos alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, nitro o ciano, así como con sus sales farmacéuticamente aceptables en su forma racémica y ópticamente activa.
4-OXO-1,4-DIHYDRO-3-CINOLINCARBOXAMIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.
(16/06/2004) Una realización de la presente invención proporciona una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) tal y como se ha definido anteriormente o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y un vehículo farmacéuticamente aceptable. En realizaciones preferidas, la composición comprende preferiblemente una cantidad terapéuticamente efectiva del compuesto o sal. Una realización adicional de la presente invención comprende el uso de un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un medicamento para tratar o prevenir enfermedades o trastornos provocados por una infección vírica, y particularmente, una infección vírica por herpes. Una realización final de la presente invención comprende…
COMPUESTOS DE AZEPINONA UTILES EN LA INHIBICION DE ACE Y NEP.
(16/06/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
COMPUESTOS QUE TIENEN LAS SIGUIENTES FORMULAS I Y II, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE INCLUYEN INHIBIDORES DOBLES DE ACE Y DE NEP E INHIBIDORES DE ACE SELECTIVOS: EN LA QUE: A ES Y EN LA QUE R, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,5A}, R{SUP,5B}, R{SUP,6}, R{SUP,7}, R{SUP,11}, Q Y R SE DEFINEN DENTRO.
COMPUESTOS DE PIRIMIDIDONA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS, Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.
(16/06/2004). Solicitante/s: BORYUNG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: LEE, JAE-HYOUNG, JANG, KYUNG-JIN, YOO, BYOUNG-WUG, KIM, JI-HAN, KANG, JAE-SEOG, KIM, SANG-LIN.
La invención se refiere a compuestos de pirimidinona y a las sales farmacéuticamente aceptables de éstos que tienen acción antagonista notable contra el receptor de angiotensin II y por lo tanto, son útiles en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares producidas por la unión del angiotensin II a su receptor.
DERIVADOS DE EPOTILONA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(01/06/2004) Un compuesto de fórmula I **FORMULA** en la que T es O, NH o N(alq), en el que alq es alquilo; A es un radical de fórmula Ia **FORMULA** que está unido al radical de la molécula de acuerdo con la fórmula I mediante uno de los dos átomos de carbono marcados con una flecha, y en donde X es S; O; NH; N(alq); en donde alq es alquilo, hidroxi-alquilo(inferior) , amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido o carbamoil-alquilo(inferior); N(ar), en donde ar es arilo; C(Rk*)=N, N=C(Rk*) o C(Rk*)=C (Rk**), en donde Rk* y Rk**, independientemente uno de otro, son H, alquilo, amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido, carbamoil-alquilo(inferior) , o, en particular, halógeno-alquilo(inferior) o hidroxi-alquilo (inferior); y Rk es H, alquilo (especialmente alquilo inferior), amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido,…
NUEVOS COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE IMIDAZOL.
(01/06/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ADAMS, JERRY, L., GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, BOEHM, JEFFREY, C..
Nuevos compuestos de imidazol 1,4,5-sustituidos y composiciones para uso terapéutico como inhibidores de la citoquina.
CIERRE DEL ANILLO DE TRIAZOLILTRIPTAMINA CATALIZADO POR PALADIO.
(01/06/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: LARSEN, ROBERT, D., CHEN, CHENG, Y., VERHOEVEN, THOMAS, R.
SE DESCRIBE UN NUEVO PROCESO PARA LA SINTESIS DE LA TRIPTAMINA DE TRIAZOILO ({AL}) Y COMPUESTOS RELACIONADOS. EL PROCESO INCLUYE UN CIERRE DE ANILLO DE PALADIO CATALIZADO ENTRE UNA ORTOIODOANILINA SUSTITUIDA Y UN 1-ALQUINOL PROTEGIDO. EL PROCESO SE LLEVA A CABO A ALTA TEMPERATURA, P. EJ. 100 (GRADOS) C, EN UN SOLVENTE INERTE SECO, P.EJ., DMF EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE PROTON, P. EJ., NA{SUB,2}CO{SUB,3} O UNA TRIALQUILAMINA. LA TRIPTAMINA DE TRIAZOILO, ASI COMO SALES DE ADICION ACIDA DE LA MISMA, ES UN AGONISTA DEL RECEPTOR 5HT{SUB,1}D QUE TIENE PROPIEDADES ANTIMIGRAÑA.
2-HETEROCICLO-5-HIDROXI-1 ,3-PIRIMIDINAS UTILES COMO AGENTES ANTIINFLA MATORIOS.
(16/05/2004). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: KOSTLAN, CATHERINE, ROSE, CONNOR, DAVID, THOMAS, UNANGST, PAUL, CHARLES.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON 2HETEROCICLIC-4,6-DITERCIARIBUTIL-5-HIDROXI-1 ,3-PIRIMIDINAS, DONDE EL ANILLO HETEROCICLICO SE SELECCIONA DEL IMIDAZOL, TIAZOL Y OXAZOL Y LAS SALES ADICIONALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, BASE Y SALES BASICAS DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS. SE HA DESCUBIERTO QUE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENE UNA ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE LA 5-LIPOXIGENASA Y/O CICLOOXIGENASA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE, POR EJEMPLO, INFLAMACIONES PREFERENTEMENTE.
N-HETEROAROILGUANIDINAS SUSTITUIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DEL ANTIPORTADOR CELULAR DE SODIO-PROTONES, EN CALIDAD DE ANTIRRITMICOS Y EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE CELULAS.
(16/05/2004) LA INVENCION SE REFIERE A HETEROARIL GUANIDINA DE LA FORMULA I DONDE LOS SUSTITUYENTES HA Y R HASTA R TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD 1. ESTOS COMPUESTOS I MUESTRAN MUY BUENAS PROPIEDADES ANTIARRITMICAS, CON LO QUE SON IMPORTANTES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, QUE APARECEN POR EJEMPLO EN SITUACIONES DE FALTA DE OXIGENO. LOS COMPUESTOS SON APROPIADOS COMO CONSECUENCIAS DE SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS COMO MEDICAMENTOS ANTIARRITMICOS CON COMPONENTE CARDIOPROTECTOR PARA PROFILAXIS DEL INFARTO Y DEL TRATAMIENTO DEL INFARTO ASI COMO PARA TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO DE FORMA SOBRESALIENTE. INHIBEN O REDUCEN DE FORMA INTENSA Y TAMBIEN DE FORMA PREVENTIVA LOS FENOMENOS PATOFISIOLOGICOS EN LA GENERACION DE DAÑOS INDUCIDOS ISQUEMICOS, EN PARTICULAR EN LAS ARRITMIAS CARDIACAS INDUCIDAS MEDIANTE ORIGEN ISQUEMICO. GRACIAS A SU…
BIS-RESORCINIL-TRIAZINAS COMO ABSORBEDORES DE UV.
(16/05/2004). Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: BACHMANN, FRANK, HUGLIN, DIETMAR, LUTHER, HELMUT, HERZOG, BERND, BORSOS, ELEK.
SE DESCRIBEN BIS-RESORCINIL-TRIAZINAS DE FORMULA LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION ESTAN INDICADOS EN PARTICULAR COMO PROTECTORES CONTRA EL SOL EN PREPARADOS COSMETICOS, FARMACEUTICOS Y VETERINARIOS.
AGENTES ANTI-TUMORALES DE SELENOFENOS.
(01/05/2004). Solicitante/s: PURDUE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: CHANG, CHING-JER, ASHENDEL, CURTIS, L., KIM, DARRICK.
Compuesto de fórmula I en la que R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, CHO, CH2OH y CH2NH2; X y Y son seleccionados independientemente del grupo que consiste en Se, S, O y NR, en el que R es H o C1-C7 alquilo; R3, R4, R5 y R6 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, CHO, CH2OH y CH2NH2; Complejos de ciclodextrina de dichos compuestos; y en el que R1, R2, R3, R4, R5 o R6 es CH2NH2, la sal del compuesto representado por el mismo farmacéuticamente estable; con la condición de que cuando ambos R1 y R2 son H, ambos R6 y R5 no son H; y cuando R2 es R1 es H, CHO, CH2OH o CH2NH2, proporcionado por que, por lo menos, uno de R1, R3, R4, R5 y R6 es distinto a H; y cuando R1 es R2 es H, CHO, CH2OH o CH2NH2, proporcionado por que, por lo menos, uno de R2, R3, R4, R5 y R6 es distinto a H.
(01/04/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: REVESZ, L SZLO, SCHLAPBACH, ACHIM.
Un compuesto de **fórmula** en la que a es N o C; b es CH cuando a es N u O cuando a es C; indica un enlace sencillo o doble dependiendo de si el anillo de azol es un imidazol o un anillo de oxazol; Z es N o CH; W es -NR6-Y-, -O- o -S-, donde R6 es H, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquil(de 3 a 8 átomos de carbono)-alquilo(de 1 a 3 átomos de carbono), arilo de 6 a 18 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 18 átomos de carbono, aralquilo de 7 a 19 átomos de carbono o heteroaralquilo de 4 a 19 átomos de carbono, e -Y- es alquileno de 1 a 4 átomos de carbono o un enlace directo.
IMIDAZOLES SUSTITUIDOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
(01/04/2004) Un compuesto de **fórmula** en el que: R1 es fenilo, fenilo sustituido (en el que cada sustituyente es alquilo C1-5, halógeno, nitro, trifluorometilo o nitrilo) o heteroarilo en el que el heteroarilo contiene anillos de seis átomos y contienen hasta tres átomos de nitrógeno como heteroátomos; R2 es fenilo, fenilo sustituido (en el que cada sustituyente es alquilo C1-5, halógeno, nitro, trifluorometilo o nitrilo), heteroarilo en el que el heteroarilo contiene anillos de seis átomos y contienen hasta tres átomos de nitrógeno como heteroátomos y opcionalmente es alquilo C1-4 sustituido; R3 es hidrógeno, SEM, alcoxicarbonilo C1-5, ariloxicarbonilo, aril C1-5 alcoxicarbonilo, aril C1-5 alquilo, aril C1-5 alquilo sustituido…
DERIVADOS DEL AZABICICLOHEPTANO N-SUBSTITUIDOS, COMO POR EJEMPLO NEUROLEPTICOS.
(01/04/2004). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MUNSCHAUER, RAINER, UNGER, LILIANE, TESCHENDORF, HANS-JURGEN, STEINER, GERD, HOGER, THOMAS.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, Y SU OBTENCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON APROPIADOS PARA TRATAR ENFERMEDADES.
DERIVADOS DE BENZOCICLOHEXILIMIDAZOLTIONA.
(16/03/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS BENZOCICLO-ALQUILAZOLTIONA DE **FORMULA**, DONDE N ES 0, 1 O 2; T ES O, 1, 2 O 3; R1 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HALO, HIDROXI, O CSUB,1-4ALQUILOXI; Y R2 ESTA UNIDO EN POSICION AL, BE O GA, Y ES UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE LAS FORMULAS (A), (B), Y (C), LOS CUALES SON INHIBIDORES DE DOPAMINA BE-HIDROXILASA, EN LOS CUALES LA PORCION BENZOCICLO-ALQUIL DEL COMPUESTO SE SELECCIONA ENTRE INDANIL, 1,2,3,4-TETRAHIDRONAFTENIL Y 6,7,8,9-TETRAHIDRO-5H-BENZOCICLO-HEPTENIL (EN EL CUAL EL BENZO SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE CON DOS O TRES SUSTITUYENTES), Y LA PORCION AZOLTIONA DEL COMPUESTO SE SELECCIONA ENTRE 2-TIOXO-2,3DIHIDRO-1H-IMIDAZOL-3-IL , 5-TIOXO-4,5-DIHIDRO-1H-[1…
`3-PIRIDIL-4-ARILPIRROLES SUSTITUIDOS Y PROCEDIMIENTOS TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS RELACIONADOS.
(16/03/2004) Un compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) R1 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-5, (iii) alquilamino C1-5 sustituido o no sustituido, (iv) alquilo C1-5 heterociclo nitrogenado seleccionado entre tiazolidina, piperidina, morfolina, piperazina, tiomorfolina, pirrolidina, tiazina, pirrol e imidazol, (v) fenilo, (vi) fenilo sustituido independientemente con uno o más de alquilo C1-5, amino, amino sustituido, nitro, nitrilo y sulfona, y (vii) piridina; (b) R2 se selecciona del grupo formado por (i) hidrógeno, (ii) (CH2)3OH, (iii) alquilfenilo C1-5 sustituido o no sustituido, y (iv) alquilo C1-5 heterociclo nitrogenado seleccionado entre tiazolidina, piperidina, morfolina, piperazina, tiomorfolina, pirrolidina, tiazina, pirrol e imidazol; (c) R3 es uno o más sustituyentes…
COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BREAULT, GLORIA, ANNE, JAMES, STEWART RUSSELL, PEASE, JANE ELIZABETH.
Un derivado de pirimidina de la **fórmula** en las cuales: Rx se selecciona de hidrógeno, halo, hidroxi, nitro, amino, C13alquilamino, di[C13alquil]amino , ciano, trifluorometilo, triclorometilo, C13alquilo [sustituido opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ciano, amino, C13alquilamino, di[C13alquil]amino , hidroxi y trifluorometilo], C35alquenilo [sustituido opcionalmente con hasta 3 sustituyentes halo, o con un solo sustituyente trifluorometilo], C35alquinilo, C13alcoxi, SH, -SC13alquilo, carboxi, C13alcoxicarbonilo; Q1 es fenilo, y Q1 lleva en un átomo de carbono disponible no adyacente al eslabón NH un sustituyente de la fórmula (Ia), y NQ2 (definido más adelante en esta memoria) puede llevar opcionalmente en cualquier átomo de carbono disponible sustituyentes adicionales, o una de sus sales o ésteres hidrolizables in vivo farmacéuticamente aceptables.
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE AMINAS CICLICAS SUBSTITUIDAS.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: DE, BISWANATH, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, NATCHUS, MICHAEL, GEORGE, PIKUL, STANISLAW, TAIWO, YETUNDE, OLABISI, BOOKLAND, ROGER, GUNNARD, CHENG, MENYAN.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS Y QUE SON EFICACES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD EXCESIVA DE ESTAS ENZIMAS. LA INVENCION SE REFIERE, EN PARTICULAR, A UN COMPUESTO CUYA ESTRUCTURA ESTA REPRESENTADA POR LA FORMULA GENERAL (I). LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y TERAPIAS DIRIGIDAS CONTRA AFECCIONES CARACTERIZADAS POR UNA ACTIVIDAD DE METALOPROTEASA, DICHAS TERAPIAS IMPLICAN LA UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS O DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE INDAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA (PDE) DE TIPO IV Y FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF)`.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MARFAT, ANTHONY.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA QUE R, R 1 Y R 2 REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A PROCEDIMIENTOS DE USO DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) O DE LAS SALES ACEPTABLES DE LOS MISMOS PARA INHIBIR LA FOSFODIESTERASA (PDE) TIPO IV O LA PRODUCCION DE FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF) EN MAMIFEROS.
IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.
(16/01/2004) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR QUEDAN DEFINIDOS POR LA FORMULA (V), EN LA QUE R 3 ES UN RADICAL SELECCIONADO DEL HIDRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOAQUILSULFONILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CILCALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ARILSULFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, HETEROCICLOCARBONILO , CIANOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, N - ARILAMINOALQUILO, N - ALQUIL - N ARILAMINOALQUILO, CARBOXIALQUILO, ALCOXICARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILO, HALOALQUILCARBONILO,…
COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA HIPOGLUCEMICOS.
(16/01/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DETERMINADOS COMPUESTOS NUEVOS DE IMIDAZOLINA Y SUS ANALOGOS, A SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES, LAS COMPLICACIONES DIABETICAS, LOS TRASTORNOS METABOLICOS O ENFERMEDADES RELACIONADAS EN LAS QUE EXISTE UNA ALTERACION EN LA EVACUACION DE LA GLUCOSA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y A LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA SIGUIENTE: EN LA QUE: X ES -O-, -S-, O -NR5 -, R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-8 , O UN GRUPO PROTECTOR AMINO; R1, R2 , R3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8 ; R 1 Y R 2 FORMAN OPTATIVAMENTE Y EN CONJUNTO UN ENLACE Y R 1' Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8 ; R1 Y R2 SE COMBINAN O PTATIVAMENTE JUNTOS CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE VAN ACOPLADOS PARA FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO…
INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS DE TRIAZINA.
(16/01/2004) El uso de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para fabricar un medicamento para inhibir la angiogénesis en el tratamiento del cáncer, retinopatía diabética o degeneración macular en un mamífero, en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-C20 y alcanoílo C1-C20; B se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo se selecciona entre el grupo compuesto por piperidinilo, tiazolilo, furanilo y tienilo; Y se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo…
IMIDAZOLES TRISUSTITUIDOS CON MULTIPLES PROPIEDADES TERAPEUTICAS.
(01/01/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: BOEHM, JEFFREY, CHARLES, ADAMS, JERRY LEROY, SHELDRAKE, PETER WILLIAM, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, GARIGIPATI, RAVI SHANKER, BENDER, PAUL ELLIOT.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO GRUPO DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLES, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS, AL USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CITOQUINA Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS A UTILIZAR EN TAL TERAPIA.
4-AMINO-2-ARIL-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION, SU UTILIZACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LAS CONTIENEN.
(16/12/2003) La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula I en la que R1, R2, R3 y R4 tienen los significados que se indican más adelante, y que son valiosas sustancias medicamentosas para el tratamiento y la prevención de enfermedades, por ejemplo, enfermedades cardiovasculares tales como hipertensión arterial, angina de pecho, insuficiencia cardiaca, trombosis o arterosclerosis. Los compuestos de la fórmula I tienen la capacidad de modular la producción propia del organismo de guanosín-monofosfato cíclico (cGMP) y, en general, son adecuados para el tratamiento y prevención de estados patológicos asociados con niveles alterados…
QUINAZOLIN-2,4-DIONAS SUSTITUIDAS EN POSICION 7 UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SINGH, RAJESHWAR, DOMAGALA, JOHN, MICHAEL, ELLSWORTH, EDMUND, LEE, HUANG, LIREN, RENAU, THOMAS, ERIC, STIER, MICHAEL, ANDREW.
Un compuesto de Fórmula I **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que: R1 es H, un alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, un heterociclo de 4 a 6 átomos que posee 1 a 2 heteroátomos seleccionado entre 2- ó 3-tienilo, 2- ó 3- furanilo, 2- ó 3-pirrolilo, 2-, 4-, ó 5-imidazolilo, 3-, 4- ó 5-pirazolilo, 2- 4- ó 5-tiazolilo, 3-, 4- ó 5- isotiazolilo, 2-, 4- ó 5-oxazolilo, 3-, 4- ó 5-isoxazolilo, 2-, 3- ó 4-piridinilo, 3-, 4- ó 5-piridazinilo, 2- pirazinilo, 2-, 4- ó 5-pirimidinilo, 1- ó 2-piperazinilo, 2- , 3- ó 4-morfolinilo, 2-, 3- ó 4-tiomorfolinilo, 1-, 2- ó 3- pirrolidinilo, 2- ó 3-tetrahidrofuranilo , 2-, 3- ó 4- tetrahidropiranilo, 2-, 3- ó 4-piperidinilo, 1-, 2-, 4-, 5- ó 6-tetrahidropirimidinilo , 2-dioxolinilo, 2-, 4- ó 5- imidazolidinilo, incluyendo los heterociclos anteriores que contienen azufre oxidado a grupos SO ó SO2.
(16/11/2003). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: BOEHM, JEFFREY, CHARLES, ADAMS, JERRY LEROY, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, OSIFO, IRENNEGBEE, KELLY, SISKO, JOSEPH, PENG, ZHI-QIANG.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDO EN LAS POSICIONES 1, 4 Y 5, Y COMPOSICIONES PARA SU USO EN TERAPIAS COMO INHIBIDORES DE CITOQUINA.
ARIL PIRROLES 2-SUSTITUIDOS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO.
(01/11/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: LIVERTON, NIGEL, J., MANTLO, NATHAN, B., SELNICK, HAROLD, G., DE LASZLO, STEPHEN, E., PONTICELLO, GERALD, S.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ARIL PIRROLES 2 SUSTITUIDOS, ASI COMO A COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE TRATAMIENTO. POR ENFERMEDADES MEDIADAS POR CITOQUINAS SE ENTIENDEN ENFERMEDADES O ESTADOS EN QUE TIENE LUGAR UNA PRODUCCION O ACTIVIDAD EXCESIVA O NO REGULADA DE UNA O MAS CITOQUINAS. LA INTERLEUQUINA - 1 (IL - 1), INTERLEUQUINA 6 (IL 6), INTERLEUQUINA - 8 (IL - 8) Y EL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF) SON CITOQUINAS QUE ESTAN IMPLICADAS.
PIRAZOLIL-BENCENOSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA II.
(01/11/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A BENZENSULFONAMIDAS DE PIRAZOLILO SUSTITUIDAS DE FORMULA I EN LA QUE R 2 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO C 1 - C 10 , HALOALQUILO - C 1 - C 6 , ALCOXICARBONILO - C 1 - C 6 , CIANO, CARBOXILO, CIANOALQUILO - C 1 - C 6 , AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO - C 1 - C 6 , CICLOALQUI LAMINOCARBONILO - C 3 - C 7 , ARILAMINOCARBONILO, CARBOXIALQUILAMINOCARBONILO - C 1 - C 6 , ARIL ALCOXICAR BONILO - C 1 - C 6 - ALQUILAMINOCARBONILO C 1 C 10 , AMINOCARBONILALQUILO - C 1 - C 6 , CARBOXI ALQUILO - C 1 - C 6 , ALCOXICARBONILCIANO C 1 C 6 - ALQUENIL - C 2 - C 6 E HIDROXIALQUIL - C SUB,1 - C 6 ; R 3 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO C 1 C 10 , CIANO, HIDROXIALQUILO - C 1 - C SU B,6 , CICLOALQUILO C 3 - C 7 , ALQUILSULFONILO - C SUB,1 - C 6 Y HALO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE CICLOALQU ILO - C 3 - C 10 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUENILO…
DERIVADO PIRIMIDINILPIRAZOL.
(16/10/2003). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: EJIMA, AKIO DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., SUGIMORI, MASAMICHI DAIICHI PHARMA. CO., LTD, MITSUI, IKUO DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN NUEVO COMPUESTO, REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): (I) EN DONDE LOS EJEMPLOS PREFERIDOS DE R{SUP,1} A R{SUP,6}, SON SEGUN SE LOS DESCRIBE A CONTINUACION; R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO UN GRUPO ALQUINILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO AMINO, HIDROXILO, ALCOXILO O TIOL, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, O UN GRUPO ALCOXILO; R{SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO; R{SUP,4} ES UN GRUPO METILO; R{SUP,5} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; Y R{SUP,6} ES UN GRUPO DE FORMULA: DONDE Z ES UN GRUPO FENILO. DICHO COMPUESTO TIENE EFECTO ANTITUMORAL.
ESTERES DEL ACIDO AZOLILOXIBENCIL-ALCOXIACRILICO , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU EMPLEO.
(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: AMMERMANN, EBERHARD, STRATHMANN, SIEGFRIED, LORENZ, GISELA, RACK, MICHAEL, MULLER, BERND, SAUTER, HUBERT, KONIG, HARTMANN, KIRSTGEN, REINHARD, ROHL, FRANZ, HARRIES, VOLKER, OBERDORF, KLAUS.
COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE EL INDICE Y LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGUIENTE SIGNIFICADO: N ES 0, 1, 2, 3 O 4; R ES NITRO, CIANO, HALOGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, ALQUENILOXI, ALQUINILOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS O EN EL CASO DE QUE N SEA MAYOR QUE 1, ADICIONALMENTE UN PUENTE OPCIONALMENTE SUSTITUIDO UNIDO A DOS ATOMOS ADYACENTES DEL ANILLO; R SUP,1} Y R SUP,2} SON ALQUILO, R SUP,3} ES UN RESTO PIRAZOL O TRIAZOL SUSTITUIDO DE FORMULAS (A.1) A (A.3), DONDE LA UNION SIMBOLIZADA CON CORRESPONDE A LA UNION AL OXIGENO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-METIL-3-(METIL-4-PIPERI DINIL)-14-INDOL-5-ETANOSULFONAMIDA.
(16/06/2003). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BLATCHER, PHILIP, CARTER, MALCOLM, HORNBY, ROY, OWEN, MARTIN, RICHARD.
UN PROCESO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL DEL MISMO QUE COMPRENDE LA REDUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL DEL MISMO. TAMBIEN SE DESCRIBEN EL INTERMEDIARIO NOVEDOSO DE LA FORMULA (II) Y PROCESOS PARA SU PREPARACION.
DERIVADOS DE PIRAZOLINA PARA REPRIMIR ENFERMEDADES DE LAS PLANTAS.
(16/06/2003). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KIMURA, NORIO, SATO, JUNICHI, OHSUMI, TADASHI, YAMAZAKI, HIROKO, TAKANO, HIROTAKA, FUJIMURA, MAKOTO, OHSAWA, NORIKO.
UN AGENTE QUE CONTROLA LA ENFERMEDAD DE UNA PLANTA CONTIENE COMO UN INGREDIENTE EFECTIVO UN DERIVADO DE PIRAZOLINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL EN DONDE, R{SUP,1} A R{SUP,4} DENOTAN ATOMOS DE HIDROGENO, ETC., R{SUP,5} DENOTA UN ATOMO DE HIDROGENO, ETC., R{SUP,6} Y R{SUP,7} SON IGUALES O DIFERENTES Y DENOTAN GRUPOS HIDROCARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, Y R{SUP,8} Y R{SUP,9} SON IGUALES O DIFERENTES Y DENOTAN ATOMOS DE HIDROGENO, ETC., CON TAL DE QUE NO TODOS DE R{SUP,1} A R{SUP,5} DENOTEN ATOMOS DE HIDROGENO AL MISMO TIEMPO. LOS DERIVADOS DE PIRAZOLINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL ANTERIOR MUESTRAN EFECTOS DE CONTROL EXCELENTES SOBRE LAS ENFERMEDADES DE LAS PLANTAS.
