CIP-2021 : C07D 403/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE AMINAS CICLICAS 1,4-SUSTITUIDAS.

(01/05/2005). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, KITAZAWA, NORITAKA, UENO, KOHSHI, KIMURA, TEIJI, SASAKI, ATSUSHI, KAWANO, KOKI, KOMATSU, MAKOTO, MATSUNAGA, MANABU, KUBOTA, ATSUHIKO.

La invención se refiere a un nuevo derivado de la amina cíclica 1,4-sustituida, representada por la fórmula siguiente, o a una sal farmacéuticamente aceptable de esta: (en la que A, B, C, D, T, Y y Z representan cada una metino o N; R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4}y R{sup,5} representan cada una un sustituyente; n representa 0 o 1 entero entre 1 a 3; m representa o0 o un entero entre 1 a 6, y p representa un entero entre 1 y 3). Los compuestos son antagonistas de la serotonina y se emplean clínicamente como medicamentos, en particular para tratamiento, mejora y prevención de la parálisis espástica o como relajante muscular central y para mejorar la miotonía.

METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS N-((ALIFATICO O AROMATICO) CARBONIL))- 2-AMINOACETAMIDA Y PARA CICLAR TALES COMPUESTOS.

(01/05/2005) Un método de síntesis que comprende las etapas de: (a) preparar un compuesto N-[(alifático o aromático)carbonil]-2-aminoacetamida de la fórmula **(Fórmulas)** en la que Raa es hidrógeno, alcoxi, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; Rb es hidrógeno, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; Rca y Rcb son independientemente hidrógeno, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; R4 es **(Fórmula)** Rda es un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; y en la que o bien Raa es un resto alifático o aromático que está sustituido con una amina protegida primaria o secundaria que, tras la desprotección, puede reaccionar…

4-AMINO-2-UREIDO-5-CARBOXAMINAS , PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, Y SU USO.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: JAHNE, GERHARD, SCHAFER, HANS-LUDWIG, BOGER, HANS GEORG, DR., HOFFMANN, AXEL, DR., KRASS, NORBERT, DR.

SE DESCRIBEN 4 DAS DE ACIDO ORGANICO DE LA FORMULA I, EN LA CUAL DE R{SUP,1} A R{SUP,3} TIENEN LA SIGNIFICACION DADA; TAMBIEN SE DESCRIBEN SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y EL PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION. LAS COMPOSICIONES SON APTAS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE METABOLIZACION DE LIPIDOS.

4-AMINO-2-UREIDO-PIRIMIDIN-5-CARBOXAMIDAS , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, Y SU USO.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BOGER, HANS GEORG, DR., HOFFMANN, AXEL, DR., KRASS, NORBERT, DR., RACKUR, GERHARD, DR., LEINEWEBER, MICHAEL, DR.

SE DESCRIBEN 4 DAS DE ACIDO ORGANICO TERCIARIAS DE LA FORMULA I, EN LA CUAL DE R{SUP,1} A R{SUP,4} TIENEN LA SIGNIFICACION DADA; TAMBIEN SE DESCRIBEN SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y EL PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION. LAS COMPOSICIONES SON APTAS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS EN LA METABOLIZACION DE LIPIDOS.

DERIVADOS DE IMIDAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE RAF-QUINASA.

(16/04/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual X es O, CH2, S o NH, o el resto X-R1 es hidrógeno; V es CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, arilo(alquilo C1-6), heterociclilo, heterociclilo(alquilo C1-6), heteroarilo o heteroarilo(alquilo C1-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; R2 y R3 representan independientemente metilo; R4 es hidrógeno, X-R1, halógeno, alquilsulfinilo C1-6 opcionalmente sustituido, CH2OR5, dialquilamino C1-6, N (R6)C(O)R7, N(R6)S(O)2R8, o un anillo N-heterociclilo de 5 a 7 eslabones que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado entre O, S y NR9; Y es NR10R11, NR10C(Z)NR10R11,…

NUEVOS IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON CICLOALQUILO.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ADAMS, JERRY, L., GARIGIPATI, RAVI, S., SORENSON, MARGARET, E.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS EN POSICIONES 1, 4, 5, Y A COMPOSICIONES DE LOS MISMOS UTILIZADAS EN TERAPIA.

PIRAZOLES SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE P38 QUINASA.

(16/04/2005) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en el que: el compuesto corresponde en estructura a la Fórmula IB: **(Fórmula)** en cuanto a R1: R1 se selecciona del grupo que consta de hidrido, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo , heterociclilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheterociclilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxialquilo, alquenoxialquilo, alquinoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, heterocicliloxialquilo , alcoxialcoxi, mercaptoalquilo, alquiltioalquilo, alqueniltioalquilo, alquiltioalquenilo, amino, aminoalquilo, alquilamino,…

OMPUESTOS DE AZACICLOHEPTANO Y CICLOOCTANO SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO.

(16/03/2005). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STARCK, DOROTHEA, TREIBER, HANS-JORG, BLANK, STEFAN, UNGER, LILIANE, TESCHENDORF, HANS-JURGEN, WICKE, KARSTEN.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE AZA- Y DIAZACICLOHEPTANO Y CICLOOCTANO DE LA FORMULA (I) AR 1 A - B - AR S UP,2 , EN DONDE AR 1 , A, B Y AR 2 POSEEN EL SIGNIFICADO DETALLADO EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS RECOGIDOS EN LA INVENCION PRESENTAN UNA GRAN AFINIDAD CON EL RECEPTOR DOPAMINA - D 3 Y, POR CONSIGUIENTE, PUEDEN SER UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SENSIBLES A LOS LIGANDOS DE DOPAMINA - D 3.

DERIVADOS DE 2-OXO-IMIDAZOL.

(16/03/2005) La presente invención se refiere a un compuesto representado por la fórmula (I) donde Ar1 representa un anillo aromático carbo- o herocíclico que puede tener un sustituyente; C y representa un grupo mono-, bi-, o triciclico alifático carbocíclico que tiene entre 3 y 20 átomos de carbono, que puede tener un sustituyente;N representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno mono- o bicíclico alifático que tiene 3 a 14 átomos de carbono, que puede tener un sustituyente, R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior, un grupo ciclo(alquilo inferior), un grupo amino, un grupo alquilamino inferior, un…

4,5-DIARILIMIDAZOLES SUBSTITUIDOS EN 2.

(16/03/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: REVESZ, L SZLO.

Se presentan nuevas 4, 5-diaril imidazolas 2-sustituidas en las cuales: i) el átomo de nitrógeno en la posición 1 está sustituido por un sustituyente que contiene trialquilsililo o ii) el sustituyente en la posición 2 es arilalquilo, arilsulfonilo, ariltio, arilseleno, arilteluro, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquenilo , amino o hidracino o N-heterociclilo en el cual el anillo que contiene N tiene 6 miembros, en particular se suministran compuestos de la fórmula (I) en la que R{sub, 1}, R{sub, 2}, R{sub, 3} y R{sub, 4} son según se han definido, en forma libre o de sal de adición ácida farmacológicamente aceptable o de éster fisiológicamente divisible, que tienen actividad inhibidora del mitógeno activado por la proteína kinasa p38. Los compuestos se utilizan como productos farmacéuticos para el tratamiento de enfermedades asociados con el TNF{al} y la IL-1 tales como la artritis reumatoide y las enfermedades del metabolismo óseo, por ejemplo la osteoporosis.

DERIVADOS DE 3-TIOCARBAMOILPIRAZOL COMO PESTICIDAS.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: ERDELEN, CHRISTOPH, TURBERG, ANDREAS, ANDERSCH, WOLFRAM, DR., MENCKE, NORBERT, ALIG, BERND, DR., BERTSCH, ACHIM, DR., MARHOLD, ALBRECHT, LUI, NORBERT, BIELEFELDT, DIETMAR.

LA INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE 3 TIOCARBAMOILPIRAZOL DE FORMULA (I), EN LA CUAL AR ES FENILO O PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R 1 ES H 2 N - CS -, Y R 2 Y R 3 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION; VARIOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO PLAGUICIDAS.

DERIVADOS DE PIRAZINONA.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAYAMA, TAKASHI, BANYU PHARMACEUTICAL CO. LTD., KAWANISHI, NOBUHIKO, BANYU PHARMACEUTICAL CO. LTD., TAKAKI, TOORU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Un derivado de pirazinona de **fórmula**en la que Ar1 es un grupo arilo o un heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo formado por piridilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tienilo y pirazinilo, estando dicho arilo o heterociclo condensado con el anillo de pirazinona adyacente en las posiciones 5 y 6; X es CO, SO, SO2 o NCOR (en la que R es un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, arilo o aralquilo {dicho alquilo inferior, arilo o aralquilo puede tener uno o más sustituyentes, que son iguales o distintos, seleccionados del grupo formado por hidroxi, carboxilo, carbamoilo y sulfamoilo}); Y es CH o N; Z es CH, C, N, S u O (cuando Z es C, entonces Z se toma junto con R2 formando CO; o cuando Z es S u O, entonces Z se toma junto con R2 formando S u O, con la condición de que cuando X es CO, entonces Y y Z no son ambos CH.

NUEVOS DERIVADOS DE PIPERAZINA SUSTITUIDA QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE TAQUQUININA.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BURKHOLDER, TIMOTHY, P., LE, TIEU-BINH, KUDLACZ, ELIZABETH, M..

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE PIPERAZINA SUSTITUIDA (DENOMINADOS EN LA PRESENTE LOS COMPUESTOS O LOS COMPUESTOS DE FORMULA ), O LOS ESTEREOISOMEROS O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TAQUICININA. ESTOS ANTAGONISTAS RESULTAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS MEDIADOS POR TAQUICININAS QUE SE DESCRIBEN EN LA PRESENTE, QUE INCLUYEN EL ASMA, LA TOS Y LA BRONQUITIS.

NUEVOS DERIVADOS DE LA 1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA , UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/02/2005) Compuesto de fórmula (Ia) en forma de isómero levógiro: **(Fórmula)** en la que: - R1 representa un átomo de cloro, un radical metilo o un radical trifluorometoxi; - R2 representa un átomo de hidrógeno o está en posición -6- de la indol-2-ona y representa un átomo de cloro, un radical metilo, un radical metoxi o un radical trifluorometilo; - R3 representa un átomo de cloro, un átomo de flúor, un radical metoxi o un radical etoxi; - R4 representa un átomo de hidrógeno o está en posición 3-o 4- del fenilo y representa un átomo de flúor o un radical metoxi; - o bien R4 está en posición -3- del fenilo y junto con R3 representa un radical…

2,7,12,17 ALQUENIL, ARIL Y HETEROARIL DERIVADOS DEL 3,6,13,16-TETRAAZAPORFICENO , Y PROCEDIMIENTO, COMPUESTO INTERMEDIO Y UTILIZACIONES CORRESPONDIENTES.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUT QUIMIC DE SARRIA CETS. Inventor/es: BORRELL BILBAO,JOSE IGNACIO, BORROS GOMEZ,SALVADOR, COLOMINAS GUARDIA,CARLES, NONELL MARRUGAT,SANTIAGO, SANCHEZ GARCIA,DAVID, TEIXIDO CLOSA,JORDI.

2,7,12,17 Alquenil, aril y heteroaril derivados del 3,6,13,16- tetraazaporficeno, y procedimiento, compuesto intermedio y utilizaciones correspondientes. La presente invención desarrolla la síntesis de sistemas 3,6,13,16-tetraazaporficénicos de fórmula general donde R puede ser un grupo alquenilo (vinilo o estirilo), o un grupo arilo el cual puede estar no sustituido o sustituido por uno o varios grupos alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, amino, mono- o dialquilamino o hidroxicarbonilo, o un grupo heteroarilo (tienilo o piridilo) el cual puede estar no sustituido o sustituido por uno o más grupos alquilo C1-6.

IMIDAZOLO-5-IL-2-ANILINO-PIRIMIDINAS COMO AGENTES PARA LA INHIBICION DE LA PROLIFERACION CELULAR.

(16/01/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: R1 es halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; p es 0-4; en la que los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 es sulfamoílo o un grupo Ra-Rb-;q es 0-2; en la que los valores de R2 pueden ser iguales o diferentes; y en la que p + q = 0-5;R3 es halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-3, alcanoilo C1-3, N-(alquil C C1-3)amino, N, N- (alquil C C1-3)2amino, alcanoilamino C1-3, N-(alquil C C1-3)carbamoílo, N, N-(alquil C C1-3)2carbamoílo, alquil…

DERIVADOS DE LA 1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: TONNERRE, BERNARD, WAGNON, JEAN, SERRADEIL-LE GAL, CLAUDINE.

compuesto de fórmula (Ia) en forma de isómero levógiro: **(Fórmula)** representa un radical: en la que: el átomo de carbono que lleva el sustituyente COR5 tiene la configuración (S); - el radical: **(Fórmula)** representa un radical: **(Fórmulas)** - R1 representa un átomo de cloro o un radical metilo; - R2 representa un átomo de hidrógeno o está en posición -4- o -6- de la indol-2-ona y representa un átomo de cloro, un radical metilo o un radical metoxi; - R3 representa un radical metoxi o un átomo de cloro; - R4 representa un átomo de hidrógeno o está en posición 3-o 4- del fenilo y representa un radical metoxi; - o bien R4 está en posición -3- del fenilo y junto con R3 representa un radical metilenodioxi; - R5 representa un grupo dimetilamoni o un radical metoxi; - R6 está en posición -2- del fenilo y representa un radical metoxi; - R7 representa un radical metoxi.

DERIVADOS DE OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-TIROSINA-QUINASA Y PROTEINA-SERINA/TREONINA-QUINASA.

(16/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que X es N, CH o CCH3; R1 es hidrógeno, nitro, carboxamida, isopropilo, hidroximetilo, piridin-4-iloetilo, etoxicarbonilo, yodo, isobutilo, 2-metil-propenilo, 2-metil-1-butenilo, 2-metil- 2-butenilo, 2-metilbutilo, ciclobutilmetilo, ciclobutilidenmetilo , 4-hidroxifenil-etilo , 4- hidroxifenil-vinilo, fenoxi, isopropoxi, pirazol-3-ilo, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, oxazol-5-ilo, pentafluorofenoxicarbonilo , nitro, hidroxi, metoxi, metilo, triazol-1-ilo, sulfonato, carboxamida, metoxicarbonilo, bromo, yodo, aminosulfonilo, metilsulfonilo, metilaminosulfonilo, metiloxima, fenilo, N, N-dimetilaminocarbonilo , N-furan-2- ilmetilaminocarbonilo , N-(N-morfolino)etilaminocarbonilo , N-(1,…

NUEVAS PIRIDAZINAS ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA.

(16/12/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: BANKS, BERNARD JOSEPH, CRITCHER, DOUGLAS JAMES, CHUBB, NATHAN ANTHONY LOGAN, ESHELBY, JAMES JOHN, SCHULZ, DARREN JOHN.

Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 se selecciona de: (CR7R8)n-(cicloalquilo C3-8), (CR7R8)n-het1, (CR7R8)n- arilo1, NR9R10 y (CR7R8)n-het2, en los que R7 y R8 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-6, y en los que R9 y R10 se seleccionan independientemente de H o alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno de entre arilo1, het1, het2 o (cicloalquilo C3-8)); n es 2-6; R2 es a) fenilo, opcionalmente condensado con het1 o het2, b) naftilo, opcionalmente condensado con het1 o het2, o c) het2, estando opcionalmente sustituidos dichos grupos (a), (b) y (c) con alquilo C1-6, O(alquilo C1-6), halo, het3, het4, arilo2, CO2R11, OC(O)R11, CONR11R12, S(O)pR11; R3 es e) alquilo C1-6, f) alquenilo C2-6, g) alquinilo C2-6, h) cicloalquilo C3-8, pudiendo estar opcionalmente sustituidos los grupos (e), (f), (g) y (h) con OR11, halo, NHC(O)alquilo C1-6, Ohet1, Ohet2, OC(O)NHhet1, OC(O)NHhet2, NH2, NHC(O)Ohet2, NHC(O)NHhet2 y las sales, solvatos y polimorfos farmacéuticamente aceptables del mismo.

NUEVOS COMPUESTOS DE TRIAZOL SUSTITUIDOS.

(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en el que R1 es una anillo pirid-4-ilo o pirimidin-4-ilo, cuyo anillo está sustituido opcionalmente sustituido una o más veces Y, alquilo C1-4, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, CH2OR12, amino, mono- y di alquil C1-6amino sustituido, N(R10)C(O)Rb o un anillo N-heterociclilo cuyo anillo tiene de 5 a 7 miembros y contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre o NR15; Y es X1-Ra; X1 es azufre oxígeno o NH; Ra es arilo sustituido opcionalmente uno o varias veces de manera independiente con halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-10 sustituido, hidroxi, hidroxialquilo C1-4 sustituido, alcoxi (CR10R20)qC1-4, alquilo (CR10R20)qS…

INDOLES SUSTITUIDOS CON 5-AMINOALQUILO Y 5-AMINOCARBONILO.

(01/12/2004) Los derivados de indol sustituidos en 5 con aminoalquilo y aminocarbonilo que tienen la **fórmula**, en la que R1 es -(CH2)n-1-CONR10R11, -(CH2)n-NR10R11 o en la que R10 y R11 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, aril- alquilo C1-6, arilo, acilo, amino-alquilo C1-6 y mono o dialquilamino C1-6-alquilo C1-6, R12 es hidrógeno o alquilo C1-6, n es 1 a 3 y q es 2 a 5; G es N, C o CH; la línea de puntos significa un enlace cuando G es C, y la línea de puntos no significa enlace cuando G es CH o N; Ar es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo, trifluorometilo y ciano, o Ar es 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furanilo, 3- furanilo, 2-tiazolilo, 2-oxazolilo,…

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLES Y SALES DE ESTOS ULTIMOS ACEPTABLES EN EL PLANO FARMACEUTICO.

(16/10/2004) La invención suministra un compuesto que tiene tanto actividad inhibidora de la producción de la IL-4 como actividad inhibidora del PDE (IV), que se representa mediante la fórmula (I): (en la que A representa un grupo triazola; R{sub,1} y R{sub,2} pueden ser iguales o diferentes entre si y representan cada uno un radical de hidrocarbono alifático que puede tener un radical de hidrocarbono halicíclico o aromático o un radical de hidrocarbono halicíclico; R{sub,3} representa un átomo de hidrógeno o un grupo sustituido y R{sub,4} representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector del átomo de hidrógeno) así como una composición farmacéutica, un agente terapéutico o de prevención para las enfermedades inflamatorias agudas y crónicas y un agente antialérgico y antiinflamatorio, cada uno…

DERIVADOS DE INDOLINA UTILIZADOS COMO AGENTES DE PROTECCION SOLAR.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: ZINK, RUDOLF, LUTHER, HELMUT.

Uso no terapéutico de derivados de indolina de la fórmula en la que R1 significa hidrógeno; alquilo C1-C5; alcoxi C1-C18; o halógeno; R2 significa alquilo C1-C8; cicloalquilo C5-C7; arilo C6-C10; R3 es alquilo C1-C18; o un resto de la fórmula (1a) R4 es hidrógeno; o un resto de la fórmula (1b) R6 - C = O ; R5 es un resto de la fórmula (1c); alcoxi C1-C18; o un resto de la fórmula (1d) - CH = C-C-N ; C-O-O-R9 R6 y R7 con independencia entre sí son hidrógeno; o alquilo C1-C5; R8 es hidrógeno; alquilo C1-C5; cicloalquilo C5-C7; fenilo; fenil-alquilo C1-C3; R9 es alquilo C1-C18; X es halógeno; un resto de la fórmula (1e) o (1f) y n es el número 0; o el 1; como agentes de protección a la luz (filtros solares).

BENCIMIDAZOLES SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE PARP.

(16/10/2004) Compuestos de la **fórmula** donde R1 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono ramificado y no ramificado, pudiendo portar aún un átomo de C del resto alquilo OR5 (significando R5 hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono), o pudiendo portar un átomo de C en la cadena también un grupo =O-, o un grupo NR8R9, significando R8 y R9, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, y pudiendo ser NR8R9 conjuntamente una amina cíclica con 4 a 8 átomos de anillo, pudiendo portar las cadenas en R8, o bien R9, o el anillo formado por NR8R9, aún un resto R6, que, independientemente R2, puede adoptar el mismo significado que R2, y R4 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono ramificado y no ramificado, cloro, bromo, flúor, nitro, ciano, NR8R9, NH-CO-R10, OR8, significando R8 y R9, independientemente…

DERIVADOS N-HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE NOS.

(01/09/2004) Un compuesto de fórmula (Ya), fórmula (Yb) o fórmula (Yc): en la que: n y m son cada uno independientemente un número entero de 1 a 4; A es -C(O)OR1 o -C(O)N(R1)R2; cada W es N o CH; cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, arilo o aril-alquilo C1-C8; cada R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C20, -(CH2)n-N(R1)2, heterociclilalquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con alquilo C1-C8, halo, haloalquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8), aril-alquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, o -N(R1)2); cuando m es un número entero de 2 a 4, R4 puede ser hidroxi, ciano, heterociclilo, -N(R1)R2, -N(R1)-C(O)-R1,…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y AGENTE ANTITUMORAL QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTES ACTIVOS.

(16/08/2004) Un compuesto heterocíclico en el cual s-triazina o pirimidina está sustituida con bencimidazol y morfolina, y que está representado por la fórmula (I), o una sal por adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo: en la cual X e Y representan respectivamente átomo de nitrógeno, o bien uno de ellos representa átomo de nitrógeno y el otro representa C-R7 en donde R7 representa hidrógeno o átomo de halógeno; R1, R2, R4, R5 y R6 representan átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 representa morfolino (que puede estar sustituido con uno o dos alquilo C1-C6, trifluorometilo, hidroximetilo, monohalogenometilo ó -CH2NR8R9, en donde R8 representa átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6 y R9 representa átomo de hidrógeno,…

PIRAZINAS SUSTITUIDAS PIRIDIN-4-IL O PIRIMIDIN-4-IL.

(16/07/2004) Un compuesto de fórmula en la que **FORMULA** R1 es hidrógeno, X-Ra, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, alquiltio C1-4 opcionalmente sustituido, alquilsulfinilo C1-4 opcionalmente sustituido, CH2OR12, amino, amino sustituido con mono y di-alquilo C C1-6, N(R10)C(O)Rb, N(R10)S(O)2Rd, o un anillo heterocíclico que tiene de 5 a 7 miembros y contiene opcionalmente un heteroátomo adicional, seleccionado de oxígeno, azufre o NR15; Y es CH o N; X es oxígeno, azufre o NH; Ra es un resto alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C C1-6, compuesto heterocíclico, heterociclil-alquilo C C1-6, heteroarilo o heteroaril-alquilo C C1-6, en el que cada uno de estos restos puede estar opcionalmente sustituido; Rb es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo…

2-ARILALQUIL-TIO-IMIDAZOLES , 2-ARILALQUENIL-TIO-IMIDAZOLES Y 2-ARILALQUINIL-TIO-IMIDAZOLES COMO SUSTANCIAS ANTIINFLAMATORIAS E INHIBIDORAS DE LA LIBERACION DE CITOQUINAS.

(01/07/2004). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS-GUNTER, NEHER, KAROLA.

Compuesto de la fórmula general I: **FORMULA** en donde Ar representa un radical fenilo, el cual eventualmente puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4) y alquiltio(C1-C4); Het representa un radical piridilo, pirimidinilo o pirazinilo, el cual eventualmente puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, amino, alquil(C1-C4)amino, alquilo(C1-C4), hidroxi, alcoxi(C1-C4) y alquiltio(C1-C4); A representa una cadena de alquileno de cadena lineal o ramificado, saturado o no saturado, con hasta 6 átomos de carbono; R1 representa alquil(C1-C4)tio, alquil(C1-C4)sulfinilo , alquil(C1-C4)sulfonilo , sulfonamido y alquil(C1-C4)-carbo nilo; R2 representa halógeno, alquilo(C1-C4), hidroxi, alcoxi-(C1-C4), alcoxi(C1-C4)carbonilo , sulfonamido, carboxilo, nitro y aminocarbonilo; n es 1 ó 2, y m es 0 a 2 o una sal suya farmacéuticamente tolerable.

CIERTOS COMPUESTOS DE IMIDAZOL 1,4,5-TRISUSTITUIDOS UTILES COMO CITOQUINA.

(01/07/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: GALLAGHER, TIMOTHY, F., BOEHM, JEFFREY, CHARLES, ADAMS, JERRY LEROY, GARIGIPATI, RAVI SHANKER, SISKO, JOSEPH, PENG, ZHI-QIANG, LEE, JOHN, CHEUNG-LUN.

LA INVENCION SE REFIERE A DETERMINADOS IMIDAZOLES DE 5 (ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO) ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO) LILALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO) O 1 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y DERIVADOS DE LOS MISMOS. SE DESCRIBEN PROCESOS SINTETICOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS IMIDAZOLES TRISUSTITUIDOS. LOS IMIDAZOLES MENCIONADOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CITOQUINAS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE INCORPORAN A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LAS CITOQUINAS.

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