(01/07/1985). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE SULFENAMIDA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 ES HIDROGENO; R2 ES ALQUILO C1-6 LINEAL O RAMIFICADO, CICLOALQUILO C5-6, ARILO O HETEROARILO, SUSTITUIDO O NO; O R1 Y R2 FORMAN UN ANILLO DE ISOTIAZOLINA O DE ISOTIAZOLINONA.MEDIANTE LA REACCION EN PRESENCIA DE UNA BASE DE UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UN HALOGENURO DE SULFENILO R2-S-HAL DONDE HAL ES CLORO O BROMO; O POR REACCION ENTRE UN CLORURO DE SULFENILO Y UN ACIDO DE FORMULA (III).DE APLICACION POR SU EFECTO SELECTIVO SOBRE RECEPTORES-H2 DE HISTAMINA.

(16/06/1985). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1-(4-FLOUOROFENILMETIL)-2-21-(4-METOXIFENETIL)-4-PIPERIDINIL AMINO BENCIMIDAZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 1-2-(4-METOXIFENIL) ETIL-4-PIPERIDINAMINA CON EL 2-CLOROL-1-(4-FLUOROFENIL)METIL-1H-BENCIMIDAZOL , EN AUSENCIA DE DISOLVENTES O EN PRESENCIA DE DISOLVENTES DE ALTO PUNTO DE EBULLICION A TEMPERATURAS SUPERIORES A 130 GRADOS.DE APLICACION EN TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIHISTAMINICO.

(16/06/1985). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-INDOLCARBOXAMIDA, DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y/O SUS HIDRATOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A Y R1-R5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, M VALE 0 O 1; Y N VALE 0, 1 O 2.CONSISTE EN LA REACCION DE UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA (II), CON UNA AMINA, DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, A TEMPERATURA AMBIENTE O SUPERIOR.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

(16/06/1985). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y, R, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON HIDRAZINA O HIDRATO DE HIDRAZINA O METILHIDRAZINA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

(01/06/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIAZOLILMETIL-PIRIDIL-OXIMETIL-CARBINOLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR OXIRANOS DE FORMULA (II) CON 1,2,4-TRIAZOL DE FORMULA (III), EN DILUYENTES ORGANICOS INERTES COMO ALCOHOLES, CETONAS, NITRILOS Y ESTERES, EN PRESENCIA DE BASES COMO CARBONATOS ALCALINOS, ALCOHOLATOS ALCALINOS CICLOALQUILAMINAS Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 200JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. SIENDO: R, ALQUILO, CICLOALQUILO O FENILO EN CASO DADO SUSTITUIDOS; Y, HAL, ALQUILO O CIANO; M, H O METAL ALCALINO Y M 0, 1, 2, 3 O 4.SE UTILIZAN COMO FUNGICIDAS.

(01/05/1985). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 5-METOXI-2-(4-METOXI-3 ,5-DIMETIL-2-PIRIDIL)METILSULFINILBENCIMIDAZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 5-METOXI-2-MERCAPTOBENCIMIDAZOL CON LA 2-CLOROMETIL-3,5-DIMETIL-4-METOXIPIRIDINA EN CONDICIONES BASICAS, PARA OBTENER EL 5-METOXI-2-(4-METOXI-3 ,5-DIMETIL-2-PIRIDIL)METILTIOBENCIMIDAZOL. POSTERIORMENTE EL PRODUCTO OBTENIDO SE OXIDA CON ACIDO M-CLORO-PERBENZOICO, PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO, QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR METODOS CONVENCIONALES.DE APLICACION EN MEDICINA POR SUS PROPIEDADES TERAPEUTICAS.

(01/05/1985). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDONA DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TALES COMO EL ASMA BRONQUIAL, LA RINITIS, LA FIEBRE DEL HENO Y EL ECZEMA ALERGICO.

(16/04/1985). Solicitante/s: VALLES RODOREDA,ENRIQUE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 5-METOXI-2-(4-METOXI-3 ,5-DIMETIL-2-PIRIDIL)METILSULFUNILBENCIMIDAZOL.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR LA 2-CLORO-3,5-DIMETIL-4-METOXIPIRIDINA CON LA SAL ALCALINA (LI, NA O K) DEL 5-METOXI-2-(METILSULFINIL)BENCIMIDAZOL , EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO ETER DIETILICO, TETRAHIDROFURANO Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 60 Y 80JC, PARA OBTENER EL 5-METOXI-2-(4-METOXI-3 ,5-DIMETIL-2-PIRIDIL)METILSULFINILBENCIMIDAZOL; B) AISLAR AL PRODUCTO OBTENIDO EN LA ETAPA (A) POR METODOS CONVENCIONALES; Y C) RECRISTALIZAR AL PRODUCTO OBTENIDO EN LA ETAPA (B), EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ISOPROPANOL, ACETOPITRILO Y OTROS, PARA OBTENER EL 5-METOXI-2-(4-METOXI-3 ,5-DIMETIL-2-PIRIDIL)METILSULFINILBENCIMIDAZOL QUIMICAMENTE PURO.

(01/04/1985). Solicitante/s: VALLES RODOREDA,ENRIQUE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 8-44-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINILBUTIL-8-AZASPIRO4 ,5DECANO-7,9-DIONA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN UN PROCESO DE CONDENSACION, LA 4-(2-PIRIMIDINIL)-1-(4-AMINOBUTIL)PIPERAZINA , CON EL ANHIDRIDO 3,3-TETRAMETILENGLUTARICO , PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO, EL CUAL SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES.DE APLICACION EN TERAPEUTICA COMO AGENTE ANSIOLITICO.

(01/01/1985). Solicitante/s: POLI INDUSTRIA CHIMICA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(2-PIRIDIL)-1,4-DIMETIL-5-(4-CLOROBENZOIL)-2-PIRROLACETAMIDA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN EXCESO MOLAR DE 2-AMINOPIRIDINA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 70 Y 200JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R ES CH2 CN U OTROS.SE UTILIZA EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS FARMACEUTICOS ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

(16/12/1984). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET HASSLE.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL.CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA LA FORMACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SON IGUALES, DIFERENTES Y SON H, CF3, NO2, -COOCH3, -COOC2H5, ALCOHILO DE C 1 A 7, HALOGENO Y OTROS; R, R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y SON H, CH3, C2H5, OCH3, OC2H5, OCH2CH2OCH3 Y OTROS; Y N ES 1 O 0.TIENEN APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA PEPTICA AL INHIBIR LA SECRECION GASTRICA ESTIMULADA EXOGENA O ENDOGENAMENTE.

(16/12/1984). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1-(4-FLUORFENIL)METIL-N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA CON UN LIGERO EXCESO DEL 5 AL 20 DE 1-CLOROMETIL-4-FLUOROBENCENO EN MEDIO BASICO EN UN DISOLVENTE INERTE; AISLAR EL PRODUCTO DESEADO Y CRISTALIZAR EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO METILISOBUTILCETONA,2 ,2-OXI-BIS-PROPANO ETC., PARA DAR LA 1-(4-FLUOROFENIL)METIL-N-1-2-(4-METOXIFENIL)ETIL-4-PIPERIDINIL-1H-BENCIMIDAZOL-2-AMINA , QUIMICAMENTE PURA. EL MEDIO BASICO ES CARBONATO O UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO, EL DISOLVENTE ORGANICO ES ISOPROPANOL, METILISOBUTILCETONA, TOLUENO Y OTROS, SIENDO LA TEMPERATURA ENTRE 50 Y 110JC.TIENE APLICACION COMO PRODUCTO DE SINTESIS CON INTERES TERAPEUTICO.

(16/11/1984). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOL CONTENIENDO AZUFRE.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN INDOL DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. DONDE: IND SIGNIFICA UN RESTO INDOL-3-ILO QUE PUEDE ESTAR UNA O DOS VECES SUSTITUIDO POR ALQUILO, OH, HALOGENO Y OTROS; A SIGNIFICA UN RADICAL DE FORMULA (IV) O DE FORMULA (V); N SIGNIFICA 0 O 1; M ES 2, 3 O 4; E SIGNIFICA S, SO O SO2; AR SIGNIFICA UN GRUPO FENILO INSUSTITUIDO O UNA O DOS VECES SUSTITUIDO POR ALQUILO, OH, HALOGENO Y OTROS; X1 SIGNIFICA X O NH2; X SIGNIFICA HALOGENO Y; X2 Y X3 SIGNIFICAN NH, SI X1 ES NH2. LA REACCION SE EFECTUA EN UN AUTOCLAVE, EN PRESENCIA DE DISOLVENTES, COMO BENCENO, ACETONA, ALCOHOLES Y OTROS Y A TEMPERATURA ENTRE 0J Y 158JC.

(01/11/1984). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET HASSLE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES DE UN DERIVADO DE IMIDIAZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR OMEPRAZOL DE FORMULA (II) CON UNA BASE CAPAZ DE LIBERAR EL CATION ANB, PARA DAR UNA SAL DE FORMULA (I), QUE SE AISLA A CONTINUACION. DONDE N ES 1, 2 O 4; ANB ES SIB, NAB, KB, MG2B, CA2B, TI4B, NB(R)4; R ES UN GRUPO ALQUILO DE C1 A C4. LA BASE QUE LIBERA EL CATION ANB ES NAOH, NH2NA O NR2NA, DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO DE C1 A C4.SE UTILIZA COMO AGENTE INHIBIDOR DE LA SECRECION GASTRICA.

(01/11/1984). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ACIDOS BENZOILPARABANICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR CON CLORURO DE OXALILO UN COMPUESTO DE FORMULA (II), A PRESION NORMAL, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE TAL COMO EL ETER DIPROPILICO, ETER DIBUTILICO Y OTROS, A TEMPERATURA ENTRE C10 A 200JC, PARA OBTENER ACIDOS BENZOILPARABANICOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, HALOGENO O ALQUILO DE C 1 A 4; R2 Y R3 SON HALOGENO O ALQUILO DE C 1 A 4; R4 ES HIDROGENO O HALOGENO; R5 ES HALOGENO O ALQUILO DE C 1 A 4 HALOGENADO CON FLUOR Y/O CON CLORO; Y N ES 0, 1 O 2.TIENE APLICACION PARA LA PROTECCION DE PLANTAS POR SU ACTIVIDAD ANTIPARASITARIA, EN ESPECIAL PARA LOS ORDENES DE LEPIDOPTEROS, COLEOPTEROS, ARACNIDOS Y OTROS.

(01/10/1984). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET HASSLE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL, Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO; Y R1-R5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Z9 ES ALCANOILO O CARBOALCOXI Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA HIDROLISIS SE EFECTUA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA PEPTICA.

(16/05/1984). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS ESTERES DEL ACIDO CIPROHEPTADIN-3-CARBOXILICO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA Y-CH2-R, EN LAS QUE Y ES CLORO, BROMO O YODO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, TAL COMO UNA BASE ORGANICA FUERTE O UNA BASE INORGANICA, A UNA TEMPERATURAENTRE 5JC Y 100JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA EMESIS.

(16/04/1984). Solicitante/s: BOUCHARA,EMILE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS 2-AMINO 5-(ARALCOIL PIPERIDINO ALCOIL) AMINO 1,4-DIAZOLES, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE AR ES UN RADICAL ARILO O HETEROARILO, MONO O BICICLICO; X ES UNA CADENA DE ALCOILENO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDA; NK ES 0, 1 O 2; Y HET ES UN RADICAL HETEROCICLICO ELEGIDO ENTRE AMINOTRIAZOLES, Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SOMETER UNA N-CIANO ISOTIO- O ISOUREA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE AR, X Y NK TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; ZK ES OXIGENO O AZUFRE; Y R4 ES UN RADICALALCOILO INFERIOR, A LA ACCION DE UN DERIVADO AMINADO DE FORMULA: NZ-NH2, EN LA QUE Z TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS A COMBATIR O A REDUCIR LOS EFECTOS DE LA ENFERMEDAD HIPERTENSIVA.

(01/03/1984). Solicitante/s: THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG,KARL.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X SIGNIFICA UN ATOMO DE OXIGENO O EL GRUPO -NH-; Y R SIGNIFICA UN GRUPO 1-METIL-4-PIPERIDINILO O 4-METIL-1-PIPERAZINILO , EVENTUALMENTE SUSTITUIDO CON OTRO GRUPO METILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA DIBENZODIAZEPINONA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE Y SIGNIFICA UN ATOMO DE HALOGENO, PREFERENTEMENTE UN ATOMO DE CLORO O BROMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: H -X - R O CON UN COMPUESTODE FORMULA: M - X - R.DE APLICACION COMO INHIBIDORES DE ULCERAS Y DE SECRECIONES DE ACIDOS GASTRICOS.

(12/01/1984). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIOMETILPIRIDINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN TIOLATO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN HALOHIDRATO DE CLORURO DE PICOLILO DE FORMULA GENERAL (III) EN EXCESO DE SOLUCION ACUOSO-ALCOHOLICA DE HIDROXIDO DE METAL ALCALINO, NAOH Y A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 5JC PARA OBTENER DERIVADOS DE TIOMETILPIRIDINA DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R SIGNIFICA UN GRUPO UNIDO EN POSICION 2, 3 O 4 DEL ANILLO PIRIDINA, DE FORMULA Q-S-CH2-, Q ES UN GRUPO ARILO, RK ES UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPOAMINO ALCOHILO, N TIENE EL VALOR DE 0 HASTA 4, ME REPRESENTA UN ATOMO DE METAL ALCALINO, HAL ES UN ATOMO DE HALOGENO.TIENE APLICACIONES TERAPEUTICAS POR SUS ELEVADOS EFECTOS BRONCOSECRETOLITICOS Y MUCOLITICOS.

(16/12/1983). Solicitante/s: AKTIEBOLAGET HASSLE.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL.SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON EL (III) DONDE Z1 Y Z2 SON SH O UN GRUPO ELIMINABLE. EL COMPUESTO OBTENIDO, PUEDE TRANSFORMARSE EN LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y SE SELECCIONAN DE ENTRE H, CF3, NO2, -COOCH3, -COOC2H5, ALCOHILO, HALOGENO, ALCOXI O ALCANOILO; R ES H, ALCANOILO O CARBOALCOXI; R3, R4 Y R5 SE SELECCIONAN DE ENTRE H, CH3, C2H5, OCH3, OC2H5; OCH2CH2OCH3 Y OCH2CH2 OCH2CH3.

(01/11/1983). Solicitante/s: KALI-CHEMIE PHARMA GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1-FENILINDA-ZOL-3-ONA.SE HACEN REACCIONAR COMPUESTOS (II) DONDE Y. ES UN RADICAL SEPARABLE POR AMINOLISIS, CON EL COMPUESTO (III). SE OBTIENEN COMPUESTOS (I) QUE PUEDEN TRANSFORMARSE EN LAS SALES DE ADICION DE ACIDO CORRESPONDIENTES. R1 ES HIDROGENO, ALCOHILO INFERIOR, ALCOXILO INFERIOR, HALOGENO, O TRIFLUOROMETILO; R2 ES HIDROGENO, ALCOHILO INFERIOR, ALCOXILO INFERIOR O HALOGENO; R3 ES HIDROGENO, ALCOHILO O ALCOXILO INFERIOR, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; R4 ES HIDROGENO, ALCOHILO INFERIOR, ALCOXILO INFERIOR O HALOGENO;Z. ES UN GRUPO ALCOHILENO CON 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO; R5 ES PIRIDILO QUE PUEDE ESTAR O NO SUSTITUIDO.

(01/10/1983). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1- (4-FLUORFENIL)METIL -N- 1- 2-(4-METOXIFENIL)ETIL -4-PIPERIDINIL BENZIMIDAZOL-2-AMINA. CONSISTE EN LA REACCION DE METANOSULFONATO DE 4-METOXIFENILETILO CON UN EXCESO DEL 5-10% SOBRE LA CANTIDAD ESTEQUIOMETRICA DE 1- (4-FLUORFENIL)METIL -2-(4-PIPERIDILAMINO)BENZIMIDAZOL EN UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO DIMETILACETAMIDA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, TAL COMO CARBONATO POTASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60 C Y 150 C. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIHISTAMINICO.

(01/08/1983). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE NICOTILBENZOGUANAMINA. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DONDE X E Y PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN HIDROGENO O HALOGENO, EXCLUIDO EL CASO EN QUE TANTO X E Y SON HIDROGENO, Y Z REPRESENTA MONO-(ALCOHILO INFERIOR)-AMINO, DI-(ALCOHILO INFERIOR)AMINO, PIPERIDINO, PIRROLIDINO O MORFOLINO, CON UN DERIVADO DEL ACIDO NICOTINICO ACTIVADO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EL CUAL SE TRANSFORMA EVENTUALMENTE EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL MISMO. SON UTILES COMO REMEDIOS PARA EL REUMATISMO Y PARA LA NEFRITIS ALERGICA.

(01/06/1983). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE R -R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE SEPARACION DEL GRUPO ACILICO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ACILO Y R -R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO INORGANICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 C Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA.

(16/04/1983). Solicitante/s: VALLES RODOREDA,ENRIQUE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1-(P-FLUOROBENCIL)-2- 1- P-METOXIFENETIL)-4-PIPERIDIL AMINO BENZIMIDAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL DIHIDROBROMURO DEL 1-(P-FLUOROBENCIL)-2-(4-PIPERIDILAMINO)BENZIMIDAZOL CON 1-CLORO-2-(4-METOXIFENIL)ETANO , EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, DIMETILACETAMIDA, DIMETILSULFOXIDO Y SIMILARES. DICHA REACCION SE REALIZA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 100 GRADOS. UNA VEZ FINALIZADA LA REACCION, SE AÑADE AGUA Y SE EXTRAE EL PRODUCTO OBTENIDO MEDIANTE UN DISOLVENTE INMISCIBLE EN AGUA, TAL COMO CLOROFORMO O 1,2-DICLOROETANO. DE APLICACION EN MEDICINA COMO AGENTE ANTIHISTAMINICO.

(01/04/1983). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ISOQUINOLEINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE M SIGNIFICA 1 O 2; N SIGNIFICA 1; R SIGNIFICA HIDROGENO, ALCOHILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, TIENILO, FENILO, TRIFLUORMETILO O UN HALOGENO; R SIGNIFICA HIDROGENO O ALCOHILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; Y R SIGNIFICA HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI O ALCOHILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE R , R Y M TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN DONDE HAL SIGNIFICA HALOGENO, Y R TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO. DE APLICACION EN FARMACOLOGIA POR SUS EFECTOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y SOBRE EL SISTEMA CIRCULATORIO CARDIACO.

(16/03/1983). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-(2-PIRIMIDINIL)PIPERAZINIL ALQUILAZAESPIRO-ALCANODIONAS DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 1 O 2, Y T VALE 4 O 5. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE HALURO DE ESPIROAMONIO CUATERNARIO, DE FORMULA (II), CON UNA GLUTARIMIDA ESPIRO SUSTITUIDA, DE FORMULA (III), EN LAS QUE N Y T TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I); Y X ES CLORO, BROMO O YODO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO AGENTES PSICOFARMACOLOGICOS.

(16/02/1983). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE INDOLINONAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; M VALE 1 O 2; Y N VALE 2-6. CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE L VALE 0 O 1, Y R Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE PUEDE LLEVAR A CABO EN UNO DE VARIOS AGENTES OXIDANTES EN UN DISOLVENTE ORGANICO O ACUOSO, A UNA TEMPERATURA ENTRE -80 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTITROMBOTICO, INHIBIDOR DE LA FOSFODIESTARASA Y DE LA PRODUCCION DE METASTASIS DE TUMORES.

(01/02/1983). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS ENLAZADAS EN C-3, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R', R , R >', R , R >', R , R >', R , R >', X, Y E Y' PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE ILIDEN-~J-CETOESTERES DE FORMULA (II), CON ESTERES DE ACIDO ENAMINOCARBOXILICO, DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLVENTES ORGANICOS INERTES, EN PROPORCIONES MOLAR APROXIMADAS DE 2:1, A TEMPEATURAS ENTRE 0 C Y 180 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHIPERTENSIVOS, VASODILATADORES Y TERAPEUTICOS CEREBRALES Y CORONARIOS.

(01/02/1983). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS EN C-3, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R', R , R >', R , R >', R , R >', R , R >', X, Y E Y', PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE ACIDOS 1,4-DIHIDROPIRIDINCARBOXILICOS , DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DIFUNCIONAL DE FORMULA Z-X-Z', EN LAS QUE Z Y Z' PUEDEN SER HIDROXI, MERCAPTO O NR , SIENDO R HIDROGENO, ALQUILO O ARALQUILO; Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 C Y 180 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHIPERTENSIVOS, VASODILATADORES Y TERAPEUTICOS CEREBRALES Y CORONARIOS.

(01/02/1983). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-PIRIDINCARBOXAMIDA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN ACIDO 2-PIRIDINCARBOXILICO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON 5-AMINOTETRAZOL. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -10 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIALERGICOS.