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PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-METOXIFENIL ESTER DEL ACIDO 2 (ACETILOXI) BENZOICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07C67/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-METOXIFENIL ESTER DEL ACIDO 2-(ACETILOXI) BENZOICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO ACETILSALICILICO CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL XCOOR EN EL QUE X ES UN HALOGENO COMO CLORO Y R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO DE C 1 A 8 O UN GRUPO ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE COMO ACETONA EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA COMO TRIETILAMINA PIRIDINA NN-DIMETILANILINA HACIENDO REACCIONAR SEGUIDAMENTE EL ANHIDRIDO MIXTO INTERMEDIO FORMADO CON EL GUAYACOL Y AISLANDO EL PRODUCTO DESEADO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 3, 7-DIHIDRO-3-PROPIL1H-PURINA-2 , 6-DIONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D473/06.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 3,7-DIHIDRO-3-PROPIL-1H-PURINA-2 ,6-DIONA.MEDIANTE REACCION DE LA 5,6-DIAMINO-1-PROPIL(1H ,3H)PIRIMIDINA-2,4-DIONA CON ACIDO FORMICO, EN UN DISOLVENTE APROTICO COMO DIMETILFORMAMIDA, DIMETILACETAMIDA Y, PREFERENTEMENTE, SULFOLANO, Y EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE COMO ANHIDRIDO FOSFORICO, PPE Y SIMILARES, PREFERENTEMENTE ACIDO POLIFOSFORICO. LOS REACTIVOS SE UTILIZAN PREFERIBLEMENTE CON UN LIGERO EXCESO MOLAR. LA TEMPERATURA SE SITUA ENTRE 50JC Y 150JC, SIENDO ACONSEJABLE OPERAR ENTRE 80JC Y 110JC. FINALIZADA LA REACCION, SE VIERTE SOBRE AGUA, SE NEUTRALIZA Y EL PRODUCTO SE SEPARA POR FILTRACION, SOMETIENDOLO A UNA CRISTALIZACION FINAL.NDE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS DE LAS VIAS RESPIRATORIAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 2, 2-DIMETIL-5(2, 5-XILILOXI) VALERICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07C59/68.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL AVIDO 2,2-DIMETIL-5(2,5-XILILOXI) VALERICO.MEDIANTE REACCION DE SUSTITUCION NUCLEOFILA DEL ACIDO ISPBUTIRICO CON EL MESILATO DE 3-(2,5-DIMETILFENOXI)PROPILO , EN RELACION MOLAR 1:0,94, PARA DAR EL PRODUCTO DESEADO QUE SE AISLA POR ADICION DE AGUA, ACIDULACION CON CLH 6N Y EXTRACCION CON ETER, DESTILANDOSE EL EXTRACTO EVAPORADO QUE SE CRISTALIZA DE N-HEXANO. LA REACCION SE REALIZA EN PRESENCIA DE HIDRURO SODICO, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40JC Y 60JC, Y CON UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO DIMETILFORMAMIDA, HEXAMETILFOSFORAMIDA Y, PREFERENTEMENTE, DIMETILSULFOXIDO.DE APLICACION COMO AGENTE HIPOLIPEMICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 5-METOXI-2-(((4-METOXI-3 ,5-DIMETIL-2-PIRIDIL)METIL)SULFINIL)BENCIMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 5-METOXI-2-(4-METOXI-3 ,5-DIMETIL-2-PIRIDIL)METILSULFUNILBENCIMIDAZOL.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR LA 2-CLORO-3,5-DIMETIL-4-METOXIPIRIDINA CON LA SAL ALCALINA (LI, NA O K) DEL 5-METOXI-2-(METILSULFINIL)BENCIMIDAZOL , EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO ETER DIETILICO, TETRAHIDROFURANO Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 60 Y 80JC, PARA OBTENER EL 5-METOXI-2-(4-METOXI-3 ,5-DIMETIL-2-PIRIDIL)METILSULFINILBENCIMIDAZOL; B) AISLAR AL PRODUCTO OBTENIDO EN LA ETAPA (A) POR METODOS CONVENCIONALES; Y C) RECRISTALIZAR AL PRODUCTO OBTENIDO EN LA ETAPA (B), EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO ISOPROPANOL, ACETOPITRILO Y OTROS, PARA OBTENER EL 5-METOXI-2-(4-METOXI-3 ,5-DIMETIL-2-PIRIDIL)METILSULFINILBENCIMIDAZOL QUIMICAMENTE PURO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 8-(4-(4-(2-PIRIMIDINIL)1-PIPERAZINIL)BUTIL)-8-AZASPIRO(4 ,5)DECANO-7,9-DIONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1985). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 8-44-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINILBUTIL-8-AZASPIRO4 ,5DECANO-7,9-DIONA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN UN PROCESO DE CONDENSACION, LA 4-(2-PIRIMIDINIL)-1-(4-AMINOBUTIL)PIPERAZINA , CON EL ANHIDRIDO 3,3-TETRAMETILENGLUTARICO , PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO, EL CUAL SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES.DE APLICACION EN TERAPEUTICA COMO AGENTE ANSIOLITICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO ALFA-METIL-4-(2-TIENIL-CARBONIL)BENCENOACETICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1984). Clasificación: C07D333/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO BAB-METIL-4-(2-TIENIL-CARBONIL) BENCENOACETICO.CONSISTE EN LA HIDROLISIS EN CONDICIONES ACIDAS Y EN MEDIO ACUOSO DEL METIL-4-(2-TIENIL-CARBONIL) BENCENOACETONITRILO; EL AISLAMIENTO DEL PRODUCTO Y SU RECRISTALIZACION EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO ACETONITRILO, ISOPROPANOL, ETANOL, PARA DAR EL ACIDO BAB-METIL-4-(2-TIENIL-CARBONIL) BENCENOACETICO QUIMICAMENTE PURO. COMO MEDIO ACIDO SE EMPLEAN ACIDO SULFURICO, CLORHIDRICO, BROMHIDRICO Y OTROS. LA REACCION SE REALIZA A TEMPERATURA ENTRE 80J-200JC, CON REFLUJO DEL DISOLVENTE, SIENDO LOS TIEMPOS DE REFLUJO DE 2-4 HORAS.TIENE APLICACION FARMACOLOGICA COMO AGENTE ANTIINFLAMATOR.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL CLORHIDRATO DEL ACIDO DEL 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1984). Clasificación: C07D401/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL CLORHIDRATO DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZI NIL)-3-QUINOLINICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-7-CLORO-1 ,4-DIHIDRO-4 -OXO-3-QUINOLINICO, CON PIPERAZINA, EN PRESENCIA DE DIMETILSULFOXIDO. DICHA REACCION SE REALIZA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25 Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO, SIENDO ACONSEJABLE EL INTERVALO 100-170 GRADOS. UNA VEZ FINALIZADA LA REACCION, SE AÑADE AGUA, Y SE EXTRAE EL PRODUCTO CON UN DISOLVENTE INMISCIBLE EN AGUA, TAL COMO CLOROFORMO O EL CLORURO DE METILENO.DE APLICACIONEN TERAPEUTICA COMO AGENTE ANTIBACTERIANO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1-(P-FLUOROBENCIL)-2---1-(P-METOXIFENETIL)-4-PIPERIDIL-AMINO-BENZIMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1983). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1-(P-FLUOROBENCIL)-2- 1- P-METOXIFENETIL)-4-PIPERIDIL AMINO BENZIMIDAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL DIHIDROBROMURO DEL 1-(P-FLUOROBENCIL)-2-(4-PIPERIDILAMINO)BENZIMIDAZOL CON 1-CLORO-2-(4-METOXIFENIL)ETANO , EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, DIMETILACETAMIDA, DIMETILSULFOXIDO Y SIMILARES. DICHA REACCION SE REALIZA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 100 GRADOS. UNA VEZ FINALIZADA LA REACCION, SE AÑADE AGUA Y SE EXTRAE EL PRODUCTO OBTENIDO MEDIANTE UN DISOLVENTE INMISCIBLE EN AGUA, TAL COMO CLOROFORMO O 1,2-DICLOROETANO. DE APLICACION EN MEDICINA COMO AGENTE ANTIHISTAMINICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DICLOHIDRATO DE 8,9-DIMETIL-4(3-(4-METILPIPERAZIN-1-IL)PROPIONAMIDO)-1 ,2,3,4,4A,9B-HEXAHIDRODIBENZOFURAN-3-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1983). Clasificación: C07D307/91.

_(PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DICLORHIDRATO DE 8,9B-DIMETIL-4 3-(4-METILPIPERAZIN-1-IL)PROPIONAMIDO -1,2,3,4,4A, 9B,-HEXAHIDRODIBENZOFURAN-3-ONA . CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 4-(3-CLORO-PROPIONAMIDO)-8 ,9B-DIMETIL-1,2,3,4,4A ,9BHEXAHIDRODIBENZOFURAN-3-ONA , EN CONDICIONES ADECUADAS DE N-ALQUILACION CON N-METILPIPERAZINA. EL PRODUCTO RESULTANTE, SE PURIFICA POR METODOS CONVENCIONALES. LA REACCION PUEDE EFECTUARSE EN UN DISOLVENTE AROMATICO COMO BENCENO-TOLUENO, O UNA MEZCLA DE ESTOS Y CLOROFORMO; ADEMAS TIENE LUGAR EN PRESENCIA DE UNA BASE CAPAZ DE NEUTRALIZAR EL ACIDO CLORHIDRICO QUE SE DESPRENDE; LAS BASES EMPLEADAS SON NA CO , K CO Y OTRAS. LA TEMPERATURA OSCILA ENTRE LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE Y 35 C, SIENDO PREFERIBLE DE 50 A 60 C. AGENTE ANTITUSIVO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-P-2-HIDROXI-3-IDOPRO-PILAMINO)PROPOXI-FENIL-ACETAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07C103/26.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2- P- 2-HIDROXI-3-(ISOPROPILAMINO)PROPOXI FENIL ACETAMIDA. CONSISTE EN LA REACCION DE P-HIDROXIFENILACETAMIDA CON HEPICLORHIDRINA, EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO EN ACETONA A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 50 C Y 100 C; SEGUIDA DE LA REACCION DEL 1-(P-CARBAMOILMETILFENOXI)-2; 3-EPOXIPROPANO OBTENIDO CON ISOPROPILAMINA EN ETER ETILICO A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 25 C Y 40 C. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ADRENERGICO ~J-BLOQUEANTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO ALFA-METIL-4-(2- TIENIL-CARBONIL)BENCENOACETICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C07D333/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO -METIL-4-(2-TIENIL-CARBONIL)BENCENOACETICO. CONSISTE EN LA REACCION DE 4-(1-CLOROETIL)-FENIL(2-TIENIL)METANONA CON CIANURO SODICO EN UN DISOLVENTE APROTICO, TAL COMO DIMETILSULFOXIDO A UNA TEMPERATURA ENTRE 60C Y 100C, PARA OBTENER EL -METIL-4(2-TIENILCARBONIL)-BENCENOACETONITRILO , QUE SE HIDROLIZA EN MEDIO ACETICO SULFURICO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80C Y 100C. >ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANALGESICO Y ANTIINFLAMATORIO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 5-(4-CLOROBENZOIL)-1 ,4-DIMETIL-1H-PIRROL-2-ACETICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1982). Clasificación: C07D207/337.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 5-(4-CLOROBENZOIL)-1 ,4-DIMETIL-1H-PIRROL-2-ACETICO. CONSISTE EN LA REACCION DEL 1,4-DIMETIL-PIRROL-2-ACETATO DE ETILO CON EL CLORURO DE 4-CLOROBENZOILO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO EL 1,2-DICLOROETANO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, TAL COMO EL TRICLORURO DE ALUMINIO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 25 C, SEGUIDA DE LA HIDROLISIS BASICA DEL GRUPO ESTER DEL PRODUCTO FORMADO A UNA TEMPERATURA ENTRE 80 Y 100 C. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMOCOLOGICAS COMO AGENTE ANALGESICO Y ANTIINFLAMATORIO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE BENZOCICLOHPETATIOFENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1982). Clasificación: C07D409/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA 4,9-DIHIDRO-4-(1-METIL-4-PIPERILIDEN)-10-H-BENZO- -CCLOHEPTA-(1,2-B)-TIOFEN ,10-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A LA 10-METOXI-4H-BENZO- -CICLOHEPTA-(1,2-B)-RIOFEN-4-ONA CON EL CLORURO DE N-METIL-4-PIPERIDINILMAGNESIO EN UN MEDIO DE DISOLVENTE INERTE. SE OBTIENE EL 10-NETOXI-4-(1-METIL-4-PIPERIDIL)-4-H-BENZO- -CACLOHEPTA-(1,2-B)-TIOFEN-4-OL , EL CUAL SEHACE REACCIONAR CON UN ACIDO FUERTE, SE LIBERA LA BASE Y SE AISLA EL PRODUCTOR DESEADO. EL DISOLVENTE EMPLEADO ES TOLUENO, MIENTRAS QUE EL ACIDO ES EL CLORHIDRICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1-(4-ISOPROPILTIOFENIL)2-N-OCTILAMINOPROPANOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1981). Clasificación: C07C149/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1-4ISOPROPILTIOFENIL)-2-N-OCTILAMINOPROPANOL. CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION DE LA N-OCTILAMINA CON LA A-BROMO-4ISOPROPULSULFOXIPROPIOFENONA , EN UNA ALCOHOL DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60 Y 80 C, PARA OBTENER LA A-N-OCTILAMINO-4-ISOPROPILSULFOXIPROPIOFENONA , SEGUIDA DE LA REDUCCION SIMULTANEA DE LOS GRUPOS CETONICO Y SULFOXIDO CON UN AGENTE REDUCTOR, TAL COMO HIDRURO DE LITIO Y ALUMINO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE. EL REDUCTOR SE AÑADE A UNA TEMPERATURA QUE NO EXCEDE DE 20-30 C Y DESPUES DE TERMINADA LA ADICION SE CALIENTA A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIHIPERTENSIVA, VASADILATADORA PERIFERICA, ANTIESPASMODICA Y PROTECTIVA EN LA ANOXIA DE AMIOCARDIO.

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