CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE ISOQUINOLINA Y MEDICAMENTO.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED. Inventor/es: HIDAKA, HIROYOSHI, MATSUURA, AKIRA, MATSUZAKI, TAKUSHI.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL [I], REPRESENTADA A CONTINUACION, UNA SAL MEDICINALMENTE ACEPTABLE, O UN SOLVATO DEL MISMO, DONDE R 1 REPRESENTA ALQUIL O, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, HIDROXI, CIANO O HALOGENO; R SUP,2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXILO O HALOGENO; R 3 RE PRESENTA HIDROGENO, ALQUILO O AMIDINO; EL CICLO A REPRESENTA UN GRUPO AMINO CICLICO DE 5-11 MIEMBROS QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, PUDIENDO FORMAR DICHO GRUPO AMINO UN PUENTE ENTRE DOS ATOMOS DE CARBONO EN POSICIONES OPCIONALES. EL COMPUESTO DE LA INVENCION ES UTIL PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL TEJIDO CEREBRAL DEBIDOS AL ESPASMO VASCULAR SUBSIGUIENTE A LA HEMORRAGIA CEREBRAL.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DE BRANDIQUININA.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SAWADA, YUKI, MIZUTANI, TSUYOSHI.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE A 1 ES UN GRUPO ALQUILENO MENOR, R 1 ES UN GRUPO QUINOLILO SUSTITUIDO, ETC., R 2 ES UN ATOMO DE HIDRO GENO, HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; R 3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; Y R 4 ES UN GRUPO DE FORMULA: - Q - A 2 - R 5 - ,ETC., EN EL QUE R SUP,5 ES UN GRUPO AMINO, ACILAMINO, ETC. A 2 ES UN GRUPO AL QUILENO MENOR O UN ENLACE SENCILLO Y Q ES UN GRUPO DE FORMULA (A), Y A LAS SALES DEL MISMO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, A LOS PROCESOS DE PREPARACION DEL MISMO, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE Y A LOS METODOS DE UTILIZACION TERAPEUTICA DEL MISMO PARA LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR BRADICININA O SUS ANALOGOS EN EL SER HUMANO O EN ANIMALES.
DERIVADOS DE LA QUINOLEINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3 DE LA TAQUIQUININA.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: GRUGNI, MARIO, RAVEGLIA, LUCA FRANCESCO, FARINA, CARLO, SMITHKLINE BEECHAM FARM. S.P.A., GIARDINA, GIUSEPPE A. M.
LOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3 DE LA FORMULA (I) SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO, ENTRE OTROS, DE TRASTORNOS PULMONARES, TRASTORNOS DEL SNC Y TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA UTILES COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE CCK.
(16/04/2004). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD. FERRING RESEARCH LIMITED. Inventor/es: SEMPLE, GRAEME, RYDER, HAMISH, KENDRICK, DAVID, ALAN, SZELKE, MICHAEL, SATOH, MASATO, OHTA, MITSUAKI, MIYATA, KEIJI, NISHIDA, AKITO.
SE PRESENTA UN DERIVADO DE LA BENZODIACEPINA DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN DONDE (A) R1 ES CH2CHOH(CH2)AR4 O UN GRUPO DE QUETONA -CH2CO(CH2)AR5 EN EL CUAL A ES 0 O 1 Y R4 Y R5 SE SELECCIONAN ENTRE GRUPOS DE ALQUILO Y DE CICLOALQUILO Y ENTRE GRUPOS HETEROCICLICOS SATURADOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UN HETEROATOMO; (B) R2 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE RESIDUOS CARBOCICLICOS Y HETEROCICLICOS AROMATICOS; Y (C) W Y X SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE ATOMOS DE HALOGENO E HIDROGENO Y GRUPOS DE ALQUILO Y ALCOXIDO. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LA GASTRINA Y/O DEL RECEPTOR CCK-B.
2-AMINOPIRIDINAS QUE CONTIENEN SUSTITUYENTES DE ANILLOS CONDENSADOS.
(16/04/2004) Un compuesto de fórmula, en la que el anillo A es un anillo condensado de 5-7 eslabones, saturado o insaturado, en el que de cero a dos de los eslabones del anillo son heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, con la condición de que dos miembros adyacentes del anillo no pueden ser heteroátomos; X es oxígeno o un enlace; n es un número entero de dos a seis; y R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C6), arilo, tetrahidronaftaleno y aralquilo, en los que el citado arilo y el radical arilo del citado aralquilo es fenilo o naftilo, y el resto alquilo es lineal o ramificado y contiene de 1 a 6 átomos de carbono, y en los que el citado alquilo (C1-C6), el citado arilo, el citado tetrahidronaftaleno y el resto arilo del citado aralquilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno a tres sustituyentes, seleccionados…
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, BREU, VOLKER, NEIDHART, WERNER, BURRI, KASPAR, HIRTH, GEORGES, CASSAL, JEAN-MARIE, LOFFLER, BERND-MICHAEL, MULLER, MARCEL, RAMUZ, HENRI.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R 1 - R 8 , A Y B TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, SON INHIBIDORES DE ENDOTELINA Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES ASOCIADAS CON ACCIONES DE ENDOTELINA, COMO PRESION ARTERIAL ELEVADA.
PARAZOLOPIRIMIDINONAS INHIBIDORAS DE GMPC PDE5 PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL.
(01/04/2004) Un compuesto de fórmula (IA) o (IB), en las que R1 es alquilo C1 sustituido con Het o alquilo C2 a C3 opcionalmente sustituido con un grupo heterocíclico unido a N seleccionado entre piperidinilo y morfolinilo; R2 es alquilo C1 a C6; R3 es alquilo C1 a C4 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre OH, alcoxi C1 a C4, benciloxi, NR5R6, fenilo, furanilo y piridinilo; cicloalquilo C3 a C6; 1-(alquil C1 a C4)piperidinilo; tetrahidrofuranilo o tetrahidropiranilo; R4 es SO2NR7R8; cada uno de R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1 a C4, o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo; R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo 4-R10-piperazinilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1 a C4 y opcionalmente…
DERIVADOS DE LA PIRIDINA-2-IL-METILAMINA , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: VACHER, BERNARD, KOEK, WOUTER, BONNAUD, BERNARD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA PIRIDIN- 2 - IL - METILAMINA DE FORMULA (I) EN LA QUE: U REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL METILO; V REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; W REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN RADICAL METILO; X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR Y REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; A REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN ATOMO DE CLORO; UN RADICAL ALQUILO EN C 1 - C 5 ; UN RADICAL FLUOROALQUILO; UN RADICAL CICLOPROPILO; UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO CON 5 ESLABONES; UN GRUPO ALCOXI O ALQUITIO; UN GRUPO AMINO; UN GRUPO AMINO CICLICO; UN GRUPO ALCOXICARBONILO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO MEDICAMENTOS PARTICULARMENTE COMO ANTIDEPRESIVOS O ANALGESICOS.
DERIVADOS DE QUINOLINA Y DE BENCIMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SAWADA, YUKI, MIZUTANI, TSUYOSHI.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA EN LA QUE R 1 ES HALOGENO, ETC., R 2 ES HALOGENO, ETC., R 3 ES AMINO SUSTITUIDO CON SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTEN EN ALQUILO INFERIOR Y ACILO, ETC., R SUP,4 ALQUILO HETEROCICLICO INFERIOR, R 5 ES ALQUILO INFE RIOR, Y A 1 ES ALQUILENO INFERIOR, Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE, Y A METODOS PARA EL USO TERAPEUTICO DEL MISMO EN LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION O SIMILARES.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE BENCENOSULFONAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE LA BRADIQUINA.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FOURNIER INDUSTRIE ET SANTE. Inventor/es: BARTH, MARTINE, DODEY, PIERRE, BONDOUX, MICHEL.
Compuesto heterocíclico de bencenosulfonamida, caracterizado porque es escogido entre el conjunto constituido por: (i) los compuestos de fórmula I: en la que: Het1 representa un heterociclo nitrogenado de 5 miembros, principalmente el imidazol, el pirazol, o el triazol; Het2 representa un heterociclo nitrogenado de 4, 5 ó 6 miembros de estructura (Ver estructura).
DERIVADOS DE BENZOCICLOHEXILIMIDAZOLTIONA.
(16/03/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS BENZOCICLO-ALQUILAZOLTIONA DE **FORMULA**, DONDE N ES 0, 1 O 2; T ES O, 1, 2 O 3; R1 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HALO, HIDROXI, O CSUB,1-4ALQUILOXI; Y R2 ESTA UNIDO EN POSICION AL, BE O GA, Y ES UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE LAS FORMULAS (A), (B), Y (C), LOS CUALES SON INHIBIDORES DE DOPAMINA BE-HIDROXILASA, EN LOS CUALES LA PORCION BENZOCICLO-ALQUIL DEL COMPUESTO SE SELECCIONA ENTRE INDANIL, 1,2,3,4-TETRAHIDRONAFTENIL Y 6,7,8,9-TETRAHIDRO-5H-BENZOCICLO-HEPTENIL (EN EL CUAL EL BENZO SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE CON DOS O TRES SUSTITUYENTES), Y LA PORCION AZOLTIONA DEL COMPUESTO SE SELECCIONA ENTRE 2-TIOXO-2,3DIHIDRO-1H-IMIDAZOL-3-IL , 5-TIOXO-4,5-DIHIDRO-1H-[1…
COMPOSICIONES COSMETICOS FOTOPROTECTORAS DE ESTOS DERIVADOS DE AMINOAMIDINAS Y SU UTILIZACION.
(16/03/2004) Composición cosmética para uso tópico, en particular para la fotoprotección de la piel y/o los cabellos, caracterizada porque comprende, en un soporte cosméticamente aceptable al menos un derivado de aminoamidina que responde a la fórmula (I) siguiente: (I) en la cual - Ar1 representa (i) un núcleo aromático de fórmula siguiente: (II) donde R1, R2, R3, iguales o diferentes, designan un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-C8 lineal o ramificado; un radical alcoxi C1-C8 R1, R2, R3 pueden formar un ciclo aromático o no fusionado o bien un heterociclo aromático de 5 ó 6 eslabones, (ii)un núcleo aromático de 6 átomos que responde a la estructura siguiente: (III) donde Z designa C o N; - Ar2 representa un núcleo aromático que responde a la definición de Ar1 como se definió anteriormente o bien…
DERIVADOS DE QUINOLINA CON PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: COATES, WILLIAM, JOHN SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., GWYNN, MICHAEL, NORMAN SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., HATTON, IAN, KEITH SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., MASTERS, PHILIP, JOHN SMITHKLINE BEECHAM PHARMACE., PEARSON, NEIL, DAVID SMITHKLINE BEECHAM PHARMACE., RAHMAN, SHAHZAD, SHAROOQ SMITHKLINE BEECHAM PHARMA, SLOCOMBE, BRIAN SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, WARRACK, JULIE, DOROTHY SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.
Esta invención se refiere a nuevos medicamentos, que son nuevas composiciones antibacterianas basadas en un nuevo uso de compuestos conocidos de quinolina, así como a nuevos compuestos de quinolina. Los autores de la presente invención han descubierto que ciertos compuestos de quinolina tienen un efecto antibacteriano inesperado, lo que ha conducido al desarrollo de nuevas formulaciones en las que se incorporan dichas quinolinas. Por consiguiente, esta invención proporciona el uso de una quinolina de fórmula (I) en forma de base libre o una sal de adición de ácido o sal de amonio cuaternario o N-óxido de la misma para la preparación de un medicamento para el tratamiento de infecciones bacterianas en mamíferos, especialmente el hombre.
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE AMINAS CICLICAS SUBSTITUIDAS.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: DE, BISWANATH, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, NATCHUS, MICHAEL, GEORGE, PIKUL, STANISLAW, TAIWO, YETUNDE, OLABISI, BOOKLAND, ROGER, GUNNARD, CHENG, MENYAN.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS Y QUE SON EFICACES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD EXCESIVA DE ESTAS ENZIMAS. LA INVENCION SE REFIERE, EN PARTICULAR, A UN COMPUESTO CUYA ESTRUCTURA ESTA REPRESENTADA POR LA FORMULA GENERAL (I). LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y TERAPIAS DIRIGIDAS CONTRA AFECCIONES CARACTERIZADAS POR UNA ACTIVIDAD DE METALOPROTEASA, DICHAS TERAPIAS IMPLICAN LA UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS O DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
NUEVOS 4-(OXIALCOXIFENIL)-3-OXI-PIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y RENAL.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, STADLER, HEINZ, BINGGELI, ALFRED, MAERKI, HANS-PETER, BREU, VOLKER, FISCHLI, WALTER, WOSTL, WOLFGANG, WILHELM, MAURICE, GUELLER, ROLF, BUR, DANIEL, HIRTH, GEORGES, MUELLER, MARCEL, OEFNER, CHRISTIAN.
NUEVOS DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Q, X, W, Z, M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION. SON INHIBIDORES DE LA RENINA Y PUEDEN UTILIZARSE, POR EJ., PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION ARTERIAL Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA O RENAL.
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS, UTILES COMO INHIBIDORES REVERSIBLES DE CISTEINA PROTEASAS.
(01/03/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: LIU, WEIMIN, SPERO, DENICE, M., THOMSON, DAVID, S., YOUNG, ERICK, R., R., SUN, SANXING, HICKEY, EUGENE, R., EMMANUEL, MICHEL, J., FRYE, LEAH, L., MORWICK, TINA, M., WARD, YANCEY, D.
Es objeto de esta invención proporcionar nuevos compuestos de fórmulas (I), (II), (Ia) y (Ib), tal como se describen en la presente memoria, que inhiban de manera reversible las cisteína-proteasas catepsina S, K, F, L y B. Es un objeto adicional de la invención proporcionar métodos para tratar enfermedades y estados patológicos exacerbados por estas cisteína-proteasas, tales como, pero sin limitarse a los mismos, artritis reumatoide, esclerosis múltiple, asma y osteoporosis. Es un objeto adicional de la invención proporcionar nuevos procedimientos para preparar los nuevos compuestos antes mencionados.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO (S-(R*S*))-BETA-(((1-(1-OXO-3-4-PIPERIDINIL)PROPIL)-3-PIPERIDINIL)CARBONIL)AMINO)-3-PIRIDINOPROANOICO Y DERIVADOS.
(01/03/2004). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: MARYANOFF, CYNTHIA A., COHEN, JUDITH, H., JUSTUS, MICHAEL, ROSSLER, ARMIN, SCHRODER, FRIDTJOF, HARMEN, SORGI, KIRK, L., VILLANI, FRANK, JOHN, JR., WEH, CHRISTIAN.
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1 a C4 y halógeno, que comprende hacer reaccionar la sal de fórmula II con la sal de fórmula III en la que R3 es alquilo C1 a C4 a un pH en el intervalo de 6 a 10 para formar el compuesto de fórmula IV hacer reaccionar el compuesto de fórmula IV para formar el compuesto de fórmula V hacer reaccionar el compuesto de fórmula V con un compuesto de fórmula VI a un pH en el intervalo de 7 a 11 para formar el compuesto de fórmula VII hacer reaccionar el compuesto de fórmula VII para formar el compuesto de fórmula VIII y hacer reaccionar el compuesto de fórmula VIII con hidrógeno en presencia de un catalizador de hidrogenación para formar el compuesto de fórmula I.
PREPARACION Y UTILIZACION DE ACIDOS ORTO-SULFONAMIDO(HETEROARILO BICICLICO)HIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS MATRIZ Y DEL TACE.
(01/03/2004) Compuesto que tiene la fórmula: B en la que B es T, U, W, y X son cada uno e ellos, independien temente entre sí, carbono o nitrógeno, con tal que cuando T o U es carbono, cualquiera de los dos puede estar opcionalmen te sustituido con R1; Y es carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre, con tal que por lo menos uno de los radicales T, U, W, X, e Y no sea carbono y, además, con tal que no más de 2 de los radicales T, U, W, y X sean nitrógeno; en el anillo, que puede contener 0- 2 heteroátomo s seleccionad os entre nitrógeno, oxígeno y azufre, además de cualquier heteroátomo definido por W o X; donde el anillo fenilo o heteroarilo puede estar opcionalmen te mono-, di- o tri- sustituido con R1; Z es un fenilo, naftilo, heteroarilo o heteroarilo fusionado a fenilo, donde la fracción molecular heteroarilo contiene 5- 6 átomos en el anillo y 1-3 heteroátomo…
ARIL-CARBOXAMIDAS BICICLICAS Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.
(01/03/2004) LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) TIENEN UTILIDAD TERAPEUTICA POR LA INHIBICION DE LA TNF O FOSFODIESTERASA, Y SE CARACTERIZAN PORQUE X ES N Y (A) Z ES = CR 1 - CR 2 = E Y ES N, (B) Z ES = CR 1 E Y ES O, S O NR 4 , O (C) Z ES = CR 1 - N = E Y ES CR 2 , O X ES NR 4 , Z ES - CR 1 = E Y ES N; Q ES O O S; R 1 Y R 2 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO SON COR 6 , C(=NOR 6 )R SUB,13 , ALQUILO C(=NOR 6 )R 13 , NR 8 R 9 , CON(R 6 ) 2 , HALOGENO, CF 3 , CN, CO 2 H, CO S UB,2 R 10 , R 6 , CO - EN DONDE HET ES UN ANILLO HETEROCICLICO (COMO LA MORFOLINA O LA PIPERIDINA) FIJADO A TRAVES DE UN ATOMO N EN EL ANILLO Y OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS R 14 , O EL GRUPO CICLICO (A), R 3 ES OH,…
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE DERIVADOS 2-SULFONILPIRIDINA Y PROCED IMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS 2-((2 - PIRIDIL)METIL)TIO)-1H-BENCIMIDAZOL.
(01/03/2004). Solicitante/s: KURARAY CO., LTD.. Inventor/es: KOYAKUMARU, KEN-ICHI, SUGIOKA, TAKASHI, KUWAYAMA, TOMOYA, ASANUMA, GORO.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS 2 - SULFONILPIRIDINA QUE SE PUEDEN PRODUCIR INDUSTRIALMENTE DE FORMA EFICIENTE, HACIENDO REACCIONAR UN DERIVADO DE CIANURO DE SULFONILO CON UN COMPUESTO CARBONILO AL , BE - INSATURADO. SE PUEDE FORMAR UN ESQUELETO DE 2 - [(2 - PIRIDIL)METIL]TIO - 1H - BENCIMIDAZOL EN UNA ETAPA Y CON UN BUEN RENDIMIENTO, HACIENDO REACCIONAR ESTE TIPO DE DERIVADO 2 - SULFONILPIRIDINA CON UN DERIVADO 2 - METILTIO 1H -BENCIMIDAZOL, EN PRESENCIA DE UN COMPUESTO DE ORGANOLITIO.
NUEVOS DERIVADOS HETEROCICLICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, Y SU EMPLEO EN MEDICINA.
(01/03/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUI, HIROSHI, KAMIYA, SHOJI 407, KURAUN HAIMU KYOTO KAMIKATSURA, SHIRAHASE, HIROAKI, NAKAMURA, SHOHEI 6004, REJIDENSU-BERE-SHANBURU, WADA, KATSUO 502, HIRUZUKOTO-TAKATSUKI-3-BANKAN.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I) DONDE EL SIGNIFICADO DE CADA SIMBOLO SE ESPECIFICA EN LA DESCRIPCION, ASI COMO A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, A SU METODO DE PRODUCCION, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO DERIVADO HETEROCICLICO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, ESPECIALMENTE INHIBIDORES DE ACAT E INHIBIDORES DE LA LIPOPEROXIDACION. DICHOS DERIVADOS HETEROCICLICOS, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, MUESTRAN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ACAT Y UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LIPOPEROXIDACION SUPERIORES, Y SON UTILES COMO INHIBIDORES DE ACAT Y DE LA HIPERLIPEMIA. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE LAS LESIONES ARTERIOSCLEROTICAS, HIPERLIPEMIAS Y DIABETES, ASI COMO ENCEFALOPATIAS ISQUEMICAS, CARDIOPATIAS ISQUEMICAS Y SIMILARES.
PROCESO PARA LA SINTESIS DE SULFOXIDOS SUSTITUIDOS.
(01/03/2004). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: SORENSEN, HENRIK, LARSSON, ERIK, MAGNUS, STENHEDE, URBAN, JAN, VON UNGE, PER, OSKAR, SVERKER, COTTON, HANNA, KRISTINA.
UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS ENANTIOSELECTIVA DE ENANTIOMEROS UNICOS DE OMEPRAZOL O SUS SALES ALCALINAS, DE OTROS 2-(()2-PIRIDINILMETIL-SULFINIL())-1H-BENZIMIDAZOLES SUSTITUIDOS OPTICAMENTE PUROS ASI COMO DE OTROS SULFOXIDOS ESTRUCTURALMENTE RELACIONADOS O SUS SALES ALCALINAS. EL PROCEDIMIENTO REIVINDICADO ES UNA OXIDACION ASIMETRICA DE UN SULFURO PRO-QUIRAL PARA LOS ENANTIOMEROS UNICOS O UNA FORMA ENANTIOMERICAMENTE ENRIQUECIDA DEL SULFOXIDO CORRESPONDIENTE. LA APLICACION TAMBIEN REIVINDICA LOS PRODUCTOS DE SULFOXIDO ENANTIOMERICO PRODUCIDOS MEDIANTE EL PROCEDIMIENTO Y SU USO EN MEDICINA.
CARBAZOL CARBOXAMIDAS COMO AGONISTAS 5-HT1F.
(16/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FLAUGH, MICHAEL EDWARD.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVAS 2 - AMINO - 1,2,3,4 TETRAHIDRO - 9H -CARBAZOL - 6 - CARBOXAMIDAS Y 3 - AMINO 10H CICLOHEPTA[7,6-B]INDOL - 7 -CARBOXAMIDAS DE FORMULA I: EN LA QUE R 1 , R 2 , R 3 Y N SON COMO SE HA DESCRITO EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA.
CRISTALES DE DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL Y SU PRODUCCION.
(16/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: KATO, MASAYASU, ISHIDA, TORU.
SE DESCRIBE UN CRISTAL ESTABLE Y PRACTICAMENTE LIBRE DE DISOLVENTES DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE EL ANILLO A PUEDE ESTAR OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, R 1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO N - PROTECTOR, CADA UNO DE R 2 , R 3 Y R 4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO QUE PUEDE SER OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O VARIOS ATOMOS DE HALOGENO, O UN GRUPO ALCOXI QUE PUEDE ESTAR OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O VARIOS ATOMOS DE HALOGENO O ALCOXI; O SU SAL, SE PRODUCE SOMETIENDO UN SOLVATO DEL COMPUESTO (I) O SU SAL A TRATAMIENTO PARA ELIMINACION DEL DISOLVENTE, EN UN PROCEDIMIENTO INDUSTRIALMENTE VENTAJOSO.
4-((4'-AMINOBENZOIL)-OXIMETIL)-PIPERIDINAS N-SUSTITUIDAS QUE TIENEN PROPIEDADES GASTRICO-PROCINETICAS.
(16/02/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LAS MISMAS, EN LA QUE R 1 ES ALCOXI C 1-6 , OXIALQUENILO C 2-6 O OXIALQUINILO C 2-6 ; R 2 ES HIDRO GENO O OXIALQUILO C 1-6 O CUANDO SE UNEN R 1 Y R SUP,2 PUEDEN FORMAR UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA EN LA QUE EN DICHOS RADICALES BIVALENTES UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS CON ALQUILO C 1-6 , R 3 ES HIDRO GENO O HALOGENO; L ES CICLOALQUILO C 3-6 , CICLOALCANONA C5-6 , ALQUENILO C 2-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON A RILO O L ES UN RADICAL DE FORMULA -ALC-R 4 , -ALCNR 5 R 6 , I-R 6 -4-PIPERIDINILO, ALQ-X-R 7 , ALQ-Y-C(= O)-R 9 O -ALC-Y-C(=O)-NR 11 R 12 , EN LA QUE CADA ALC ES ALCANODIILO C 1-12 , R 4 ES HIDROGENO, SULFONILALQUILAMINO C 1-6 , CICLOALQUILO…
DERIVADOS DE HUPERZINA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.
(16/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES. Inventor/es: ZHU, DAYUAN, TANG, XICAN, LIN, JINLAI, ZHU, CHENG, SHEN, JINGKANG, WU, GUANSONG, JIANG, SHANHAO, YAMAGUCHI, TAKUJI, TANAKA, KAZUHIRO, WAKANATSU, TAKESHI, NISHIMURA, HIROAKI TSUMURA & CO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE HUPERZINA A DE **FORMULA**, DONDE Y ES O R'' E Y JUNTOS FORMAN = CH; R ES ALQUILO (C1 ES H, ALQUILO (C15); NITRO, HALOGENO, CARBOXI, ALQUILOXICARBONILO, HIDROXIMETILO, HIDROXI, AMINO SUSTITUIDO POR BIS C5); QUILO (C1 URANILO, CARBOXI, ALQUILOXICARBONILO; Y DIHIDRO O TETRAHIDRO PIRIDILO SUSTITUIDO POR ALQUILO (C1-C5) EN EL ATOMO DE NITROGENO; R' ES H, ALQUILO (C1-C5), PIRIDOILO, BENZOILO SUSTITUIDO POR ALQUILOXI (C1)-OMO INHIBIDOR DE LA ACETILCOLINESTERASA.
(01/02/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION. Inventor/es: LONG, SCOTT, A., LEE, DENNIS.
La presente invención se refiere a los nuevos compuestos de la fórmula (I), sus composiciones farmacéuticas y a la nueva inhibición de carpases para empleo en el tratamiento de la apoptosis y estados de enfermedad producidos por una excesiva o inapropiada muerte celular.
INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS DE TRIAZINA.
(16/01/2004) El uso de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para fabricar un medicamento para inhibir la angiogénesis en el tratamiento del cáncer, retinopatía diabética o degeneración macular en un mamífero, en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-C20 y alcanoílo C1-C20; B se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo se selecciona entre el grupo compuesto por piperidinilo, tiazolilo, furanilo y tienilo; Y se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo…
NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-(2-PIRIDINILMETILSULFINIL)-1H-BENZIMIDAZOL.
(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: COSME,ANTONIO, FAU DE CASA-JUANA,MIGUEL, GELPI,JOSE MARIA, MARTIN,RAFAEL, MOLINA,ANDRES.
Nuevo procedimiento de obtención de derivados de 2-(2- piridinilmetilsulfinil)-1h-benzimidazol. Procedimiento de obtención de derivados de 2-(2-piridinilmetilsulfinil)-1H- benzimidazol de fórmula general (I), donde R = H o alquilo; R' = cadena alquílica interrumpida o no por O, R'' = alquilo o alcoxi; R''' = H o alcoxi substituido o no, caracterizado porque se lleva a cabo mediante la substitución de un grupo nitro en la posición 4 del anillo de piridina de los compuestos de fórmula general (IX) por alcóxido R'O- en presencia de un alcohol R'OH y en el seno de un disolvente polar aprótico. Es útil en el tratamiento o prevención de las úlceras pépticas.
ANTAGONISTAS DEL FIBRINOGENO BICICLICOS.
(16/01/2004) CIERTOS COMPUESTOS EN LA FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE AGREGACION PLAQUETARIA EN DONDE A{SUP,1} ES NH O CH{SUB,2}; R ES H, C{SUB,1-6}ALQUILO, BENCILO O UN GRUPO DE PROTECCION DE CARBOXI; R{SUP,3} ES C{SUB,1-6}ALQUILO, AR-C{SUB,0-6}ALQUILO , C{SUB,3-7}CICLOALQUILOC{SUB ,0-6}ALQUILO, O HET-C{SUB,0-6}ALQUILO; R{SUP,6} ES 4-AMIDINO-AR-N(()CH{SUB ,3}())CO, [[][[]2-(()4PIPERIDINILO())ETILO[]](()N-METILO())AMINO[]]CARBONILO , (()4,4'BIPIPERIDIN-1-ILO())CARBONILO , [[]4-(()2-AMINOETILO())PIPERIDIN1-ILO[]]CARBONILO , [[][[][[]3-(()4PIPERIDINILO[]]PROPILO[]]METILAMINO[]]CARBONILO , 1-[[]4(()PIRIDILO())PIPERAZINILO[]]CARBONILO , [[][[]2-[[](()2AMINO())PIRID-4-ILO[]]ETILO[]]METILAMINO[]]CARBONILO , [[][[]2(()4-PIPERIDINILO())ETILO[]]CARBONILO[]]AMINA , [[][[]2-(()1PIPERAZINILO())ETILO[]]METILAMINO[]]-CARBONILO , O [[][[](()1,2,3,4-TETRAHIDRO-7-ISOQUINOLINILO[]]AMINO[]]CARBONILO;…
DERIVADOS DE GLUTARIMIDA COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUNDACION UNIVERSITARIA SAN PABLO CEU. Inventor/es: FERNANDEZ BRAA,MIGUEL, AORBE DIAZ,LOERETO, DOMINGUEZ MARTIN,GEMA.
Nuevos derivados de glutarimida de fórmula general I, así como sus homólogos de naturaleza dimérica I-Q-I, donde Z puede ser una imida o una bisimida de diversos tipos, e Y y Q pueden ser diferentes tipos de átomos, cadenas o grupos de química orgánica, caracterizados dichos derivados por su actividad antiangiogénica concominante de los tumores sólidos y por su acción inhibidora del factor de necrosis tumoral alfa (TNF-). Estos compuestos son preparados mediante los métodos generales de síntesis de imidas, obteniéndose las diferentes sales, profármacos de sales y medicamentos para su utilización en la terapia coadyuvante anticancerosa, por cualquier medio disponible en clínica.
DERIVADOS DE ACIDO CINAMICO COMO MOLECULAS DE ADHESION CELULAR.
(16/01/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que Het es un grupo heteroaromático C1-9; R1, R2 y R3, que pueden ser idénticos o diferentes son cada uno un átomo o un grupo L2(Alk2)tL3(R7)u en el que L2 y L3, que pueden ser idénticos o diferentes son cada uno un enlace covalente o un átomo o grupo de engarce como se ha definido en la memoria descriptiva para L1, t es cero o el número entero 1, u es un número entero 1, 2 ò 3, Alk2 es una cadena alifática C1-10 o heteroalifática C1-10 y R7 es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo seleccionado a partir de alquilo C1-6, -OR8 [siendo R8, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido], -SR8, NR8R9 [siendo R9 tal como se acaba de definir para R8, y puede…
